TSIPRALEKS
Material activo: Escitalopram
Cuando ATH: N06AB10
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Cuando CSF: 02.02.04
Fabricante: H. Lundbeck A / S (Dinamarca)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, recubierto blanco, convexo, redondo, diámetro 6 mm, etiquetado “CE”; de presentaciones – núcleo blanco y concha.
| 1 lengüeta. | |
| escitalopram (en forma de oxalato) | 5 mg |
Excipientes: talco, croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titanio (E171).
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto blanco, convexo, Oval (8 mm x 5.5 mm), con Valium, etiquetado “E” y “L” simétricamente sobre riesgos; de presentaciones – núcleo blanco y concha.
| 1 lengüeta. | |
| escitalopram (en forma de oxalato) | 10 mg |
Excipientes: talco, croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titanio (E171).
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto blanco, convexo, Oval (11.5 mm x 7 mm), con Valium, etiquetado “E” y “norte” simétricamente sobre riesgos; de presentaciones – núcleo blanco y concha.
| 1 lengüeta. | |
| escitalopram (en forma de oxalato) | 20 mg |
Excipientes: talco, croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titanio (E171).
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antidepresivo, inhibidor de la recaptación de serotonina (ISRS). La inhibición de la recaptación de serotonina conduce a un aumento en la concentración de este neurotransmisor en la hendidura sináptica, Mejora y prolonga su efecto en los sitios receptores postsinápticos.
El escitalopram no tiene o tiene una capacidad muy débil para unirse a varios receptores, Incluyendo: serotonina 5-HT1LA-, 5-HT2-receptores, dopamina D1– y D2– receptores, la1-, la2-, β-adrenoceptores, histamina N1-receptores, receptores colinérgicos m, benzodiacepinas y receptores opioides.
Farmacocinética
Absorción
La absorción no depende de tomar gritos. La biodisponibilidad de escitalopram es aproximadamente 80%. Tiempo promedio para llegar a Cmáximo en el plasma es 4 h después del uso repetido.
Distribución
La unión del escitalopram y sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas a continuación. 80%.
En Кажущийсяd después de la administración oral es de 12 a 26 l / kg.
Una cinética lineal Эstsitaloprama.
Css Se alcanzó aproximadamente 1 semana. Promedio Css 50 nmoli / (de 20 a 125 nmoli /) logrado con una dosis diaria 10 mg.
Metabolismo
El escitalopram se metaboliza en el hígado a metabolitos desmetilados y didemetilados., que son farmacológicamente activos. La sustancia principal y sus metabolitos se excretan parcialmente en forma de glucurónidos..
Después de un uso repetido de la concentración media de desmetil- y los metabolitos de didemetilo son usualmente 28-31% Menos 5% respectivamente de la concentración de escitalopram. La biotransformación de escitalopram en un metabolito desmetilado ocurre principalmente con la participación de la isoenzima CYP2C19. Es posible cierta participación de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.. En individuos con actividad débil de CYP2C19, la concentración de escitalopram en 2 veces mayor, que en los casos con alta actividad de esta isoenzima. No se detectaron cambios significativos en la concentración del fármaco en casos con actividad débil de la isoenzima CYP2D6.
Deducción
T1/2 después del uso repetido se trata 30 no. El aclaramiento oral se trata 0.6 l / min. Los principales metabolitos de escitalopram T1/2 duele continuo. El escitalopram y sus metabolitos principales son excretados por el hígado. (vía metabólica) y los riñones. La mayoría se excreta en forma de metabolitos en la orina..
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En los ancianos (mayor 65 años) escitalopram se excreta más lentamente, que en los pacientes más jóvenes. Cantidad de sustancia, situado en la circulación sistémica, calculado usando AUC en los ancianos en 50% mejor, que en jóvenes voluntarios sanos.
Testimonio
- episodios depresivos de cualquier gravedad;
Trastorno de pánico con / sin agorafobia.;
- trastorno de ansiedad social (fobia social);
- Trastorno de ansiedad generalizada.
Régimen de dosificación
Cipralex se prescribe 1 tiempo / día, independientemente de la comida.
En episodios depresivos el medicamento generalmente se prescribe en una dosis 10 mg / día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse al máximo – 20 mg / día.
El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla dentro de 2-4 semanas después del inicio del tratamiento. Después de que desaparezcan los síntomas de depresión, al menos por otro 6 al mes es necesario continuar la terapia para consolidar el efecto.
En trastorno de pánico con / sin agorafobia Se recomienda una dosis durante la primera semana de tratamiento 5 mg / día, seguido de un aumento a 10 mg / día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse al máximo – 20 mg / día.
El efecto terapéutico máximo se logra en aproximadamente 3 meses después del inicio del tratamiento. La terapia dura varios meses..
En trastorno de ansiedad social (fobia social) fijado 10 mg 1 tiempo / día. El alivio de los síntomas generalmente se desarrolla a través de 2-4 semanas después del inicio del tratamiento. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede reducirse posteriormente a 5 mg / día o aumentado al máximo – 20 mg / día.
Dado que el trastorno de ansiedad social es una enfermedad crónica, la duración mínima recomendada de un curso terapéutico es 12 semanas. Para prevenir la recaída de la enfermedad, el medicamento se puede recetar durante 6 mes o más dependiendo de la respuesta individual del paciente.
En trastorno de ansiedad generalizada La dosis inicial recomendada – 10 mg 1 tiempo / día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse al máximo – 20 mg / día. Se permite la administración a largo plazo de la droga. (6 mes y ya) dosis 20 mg / día.
En pacientes de edad avanzada (mayor 65 años) se recomienda la mitad de la dosis recomendada (es decir,. Total 5 mg / día) y dosis máxima más baja (10 mg / día).
En insuficiencia renal moderada fácil y severidad se requiere ajuste de la dosis. Los pacientes con insuficiencia renal grave (CC<30 ml / min) el fármaco debe utilizarse con precaución.
En leve a moderada insuficiencia hepática dosis inicial recomendada durante el primer 2 semanas de tratamiento es 5 mg / día. Dependiendo de la respuesta individual al tratamiento, la dosis puede aumentarse a 10 mg / día. En insuficiencia hepática grave se debe tener cuidado al valorar.
Con actividad reducida de la isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada durante el primer 2 semanas de tratamiento es 5 mg / día. Dependiendo de la respuesta individual al tratamiento, la dosis puede aumentarse a 10 mg / día.
Cuando se suspende el tratamiento con Cipralex, la dosis debe reducirse gradualmente en el transcurso de 1-2 semanas para evitar el desarrollo del síndrome de abstinencia.
Efecto colateral
Los efectos secundarios se desarrollan con mayor frecuencia en 1 o 2 semana de tratamiento y luego generalmente se vuelven menos intensas y ocurren con menos frecuencia con la terapia continua.
SNC: insomnio o somnolencia, mareo; raramente – alteración del gusto y trastornos del sueño.
El sistema respiratorio: sinusitis, zevota.
Desde el sistema digestivo: náusea, diarrea, estreñimiento, disminución del apetito.
Para la piel: aumento de la sudoración.
En la parte del sistema reproductivo: disminución de la libido, anorgazmija (femenino), impotencia, eyaculación anormal.
Desde el cuerpo como un todo: debilidad, hipertermia.
Cuando tomas drogas, perteneciente a la clase de ISRS, incluido. y Cipraleks, también es posible:
Metabolismo: giponatriemiya, secreción insuficiente de hormona antidiurética (ADG).
Desde el sistema nervioso central y periférico: alucinaciones, manía, confusión, ažitaciâ, alarma, despersonalización, ataques de pánico, irritabilidad, insomnio, mareo, somnolencia, convulsiones, temblor, trastornos del movimiento, síndrome de la serotonina, alteraciones visuales.
Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática.
Desde el sistema digestivo: vómitos, boca seca, anorexia, cambios en los parámetros de laboratorio de la función hepática.
Para la piel: erupción cutanea, picazón, equimosis, angioedema, aumento de la sudoración.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.
En la parte del sistema reproductivo: galactorrea, impotencia, eyaculación anormal, anorgazmija.
Desde el sistema urinario: retención urinaria.
Desde el cuerpo como un todo: reacciones anafilácticas.
Además, Después de un uso prolongado, la interrupción brusca de la terapia con Cipralex en algunos pacientes puede provocar una reacción de abstinencia. Con una interrupción brusca del escitalopram, pueden producirse reacciones indeseables., como mareos, dolores de cabeza y náuseas, cuya severidad es insignificante, y duración – limitada. Para evitar reacciones de abstinencia, se recomienda la interrupción gradual del medicamento 1-2 semanas.
Contraindicaciones
- inhibidores de la MAO simultánea;
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Infancia y adolescencia hasta 15 años;
- Hipersensibilidad al escitalopram y otros componentes del medicamento..
Embarazo y lactancia
Cipralex está contraindicado en el embarazo y la lactancia. (amamantamiento).
El uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina en el tercer trimestre del embarazo puede afectar negativamente el desarrollo psicofísico del recién nacido.. Se han registrado los siguientes trastornos en recién nacidos, cuyas madres tomaron inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina hasta el parto: irritabilidad, temblor, hipertensión, aumento del tono muscular, llanto constante, dificultad para chupar, mal sueño. Las violaciones pueden indicar efectos serotoninérgicos o la ocurrencia de abstinencia. En el caso del uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina durante el embarazo, su ingesta no debe interrumpirse abruptamente.
Precauciones
El escitalopram no se puede prescribir simultáneamente con inhibidores de la MAO. El escitalopram se puede recetar a través de 14 días después de la interrupción del tratamiento con inhibidores irreversibles de la MAO y al menos después 1 día después del cese de la terapia con un inhibidor reversible de la MAO tipo A, incluido. moclobemida. Al menos 7 días deben transcurrir después de tomar escitalopram, antes de que pueda iniciarse el tratamiento con inhibidores no selectivos de la MAO.
En algunos pacientes con trastornos de pánico al comienzo del tratamiento, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. (incluyendo escitalopram) se puede observar un aumento de la ansiedad. Una reacción paradójica similar generalmente desaparece dentro de 2 semanas de tratamiento. Para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico, Se recomienda usar el medicamento en dosis iniciales bajas.
El escitalopram debe suspenderse si se desarrollan convulsiones convulsivas.. No se recomienda el uso del medicamento en pacientes con epilepsia inestable.; con convulsiones controladas, es necesario un monitoreo cuidadoso. Con el aumento de la frecuencia de las convulsiones, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, incluyendo escitalopram, debe ser abolida.
Con precaución, escitalopram debe usarse en pacientes con antecedentes de manía / hipomanía. Con el desarrollo del estado maníaco, se debe cancelar el escitalopram.
Cuando se trata a pacientes con diabetes con escitalopram, es posible un cambio en la glucosa en sangre. Por lo tanto, puede ser necesario un ajuste de dosis de insulina y / o hipoglucemiantes orales..
El riesgo de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta una mejora significativa., que ocurre espontáneamente o como resultado de una terapia continua. Se requiere un seguimiento cuidadoso de los pacientes., ser tratado con antidepresivos, especialmente al comienzo del tratamiento debido a la posibilidad de deterioro clínico y / o la aparición de manifestaciones suicidas (pensamientos y comportamiento). Esta precaución también debe observarse en el tratamiento de otros trastornos mentales debido a la posibilidad de una enfermedad simultánea con un episodio depresivo..
Giponatriemiya, posiblemente asociado con alteración de la secreción de ADH, en el contexto de tomar escitalopram, rara vez ocurre y generalmente desaparece cuando se cancela la terapia. Con precaución, se debe prescribir escitalopram y otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina a los pacientes., en riesgo de desarrollar hiponatremia: personas mayores, pacientes con cirrosis y que toman drogas, capaz de causar hiponatremia.
Al tomar escitalopram, se pueden desarrollar hemorragias en la piel. (equimosis y púrpura). Es necesario usar escitalopram con precaución en pacientes con tendencia a sangrar, así como tomar anticoagulantes orales y medicamentos, que afecta la coagulación sanguínea.
La experiencia clínica con escitalopram en combinación con terapia electroconvulsiva es limitada., por lo tanto, se debe tener cuidado en este caso.
No se recomienda el uso simultáneo de escitalopram e inhibidores de la MAO tipo A debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico.
Pacientes, Tomar escitalopram y otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina simultáneamente con fármacos serotoninérgicos., en casos raros, se puede desarrollar el síndrome de serotonina. Es necesario usar escitalopram con medicamentos con precaución., con efecto serotoninérgico. Combinación de estos síntomas, como agitación, temblor, mioclonías, hipertermia, puede indicar el desarrollo del síndrome serotoninérgico. Si esto sucede, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y los fármacos serotoninérgicos deben suspenderse inmediatamente y se debe prescribir una terapia sintomática.
Uso en Pediatría
No se deben recetar antidepresivos. niños y adolescentes menores de 18 años debido al mayor riesgo de comportamiento suicida (intentos y pensamientos suicidas), hostilidad (dominado por el comportamiento agresivo, propensión a la confrontación y la irritación). Si se toma la decisión de iniciar la terapia antidepresiva, el paciente debe ser monitoreado de cerca..
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Aunque el escitalopram no afecta la actividad psicomotora, durante el tratamiento no se recomienda conducir un automóvil o maquinaria.
Sobredosis
Los síntomas: mareo, temblor, ažitaciâ, somnolencia, eclipse de conciencia, convulsiones, taquicardia, Cambios en el ECG (Cambio del segmento ST y onda T, extensión del complejo QRS, Prolongación del intervalo QT), Arritmia, depresión respiratoria, vómitos, raʙdomioliz, acidosis metabólica, kaliopenia.
Tratamiento: No hay un antídoto especifico. Tratamiento sintomático y de apoyo.: lavado gástrico, oxigenación adecuada. Monitoreo del sistema cardiovascular y respiratorio..
Interacciones Con La Drogas
Interacciones farmacodinámicas
Con el uso simultáneo de Cipralex con inhibidores de la MAO, y también al comienzo de la toma de inhibidores de la MAO por parte de los pacientes, poco antes de que dejaran de tomar Cipralex, Posibles reacciones adversas graves. En tales casos, se puede desarrollar el síndrome de serotonina..
El uso combinado de Cipralex con fármacos serotoninérgicos (por ejemplo,, tramadol, sumatriptán y otros triptanes) Puede conducir al síndrome de serotonina.
Cipralex puede disminuir el umbral de convulsiones. Es necesario tener precaución al recetar Cipralex y otras drogas., bajar el umbral convulsivo (antidepresivos tricíclicos, ISRS, antipsicóticos-fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas, meflochin y tramadol).
Dado que ha habido casos de mayor acción con el nombramiento conjunto de Cipralex y litio o triptófano, se recomienda precaución al recetar estos medicamentos.
Administración simultánea de Cipralex y drogas., contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum), puede aumentar los efectos secundarios.
Con la administración simultánea de escitalopram con anticoagulantes orales y fármacos., que afecta la coagulación de la sangre (por ejemplo,, antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y AINE, ticlopidina y dipiridamol), trastorno de sangrado puede ocurrir. En tales casos, es necesario un control cuidadoso de la coagulación de la sangre al comienzo o al final de la terapia con escitalopram..
Con la administración simultánea de alcohol, el escitalopram no entra en interacción farmacodinámica o farmacocinética.. Pero, como es el caso con otras drogas psicotrópicas, no se recomienda el uso simultáneo de escitalopram y alcohol.
Interacciones farmacocinéticas
El uso simultáneo de escitalopram y omeprazol en una dosis 30 mg 1 tiempo / día (inhibidor de isoenzima del citocromo P450 2C19) conduce a moderado (acerca de 50%) aumento de la concentración plasmática de escitalopram.
Uso concomitante de escitalopram y cimetidina en una dosis 400 mg 2 veces / día (Inhibidor de isoenzimas 2D6, 3A4, 1A2 citocromo P450) conduce a un aumento (acerca de 70%) concentraciones plasmáticas de escitalopram.
Así, escitalopram se debe prescribir con precaución simultáneamente con inhibidores de la isoenzima 2C19 citocromo P450 (por ejemplo,, omeprazol, esomeprozol, fluvoxamina, lansoprazol, Ticlopidina) y cimetidina. Con la administración simultánea de escitalopram y los medicamentos anteriores basados en el monitoreo de la aparición de efectos secundarios, puede ser necesaria una reducción de la dosis de escitalopram.
El escitalopram es un inhibidor de la isoenzima CYP2D6. Se debe tener precaución al prescribir escitalopram y medicamentos., metabolizado con esta isoenzima y con un índice terapéutico pequeño, por ejemplo,, flecainida, propafenona y metoprolol (en casos de insuficiencia cardíaca) o preparaciones, metabolizado principalmente por la isoenzima de CYP2D6 y actuando sobre el sistema nervioso central, Por ejemplo, antidepresivo desipramina, clomipramina, nortriptilina o la risperidona antipsicótica, tioridazina, haloperidol. En estos casos, puede ser necesario un ajuste de dosis..
La administración simultánea de escitalopram y desipramina o metoprolol conduce a un aumento doble en la concentración de los dos últimos medicamentos..
El escitalopram puede inhibir ligeramente la isoenzima CYP2C19. Por lo tanto, se recomienda precaución al usar escitalopram y drogas, metabolizado con la participación de esta isoenzima.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.
