Escitalopram

Cuando ATH:
N06AB10

Acciones farmacológicas

Antidepresivo. Selectivamente inhibe la recaptación de serotonina; aumenta la concentración de neurotransmisor en la hendidura sináptica, aumenta y prolonga acción sobre los receptores de serotonina postsinápticos. Escitalopram apenas se une con la serotonina (5-HT), dopamina (D1 D2 и) receptores, a-адрено-, receptores colinérgicos m, así como receptores de las benzodiazepinas y opiáceos.

El efecto antidepresivo generalmente se desarrolla dentro de 2-4 Sol. después del tratamiento. El efecto terapéutico máximo de el tratamiento de trastorno de pánico se alcanza después de aproximadamente 3 meses después del inicio del tratamiento.

Farmacocinética

La absorción no depende de la ingestión. Biodisponibilidad – 80%. Tiempo para alcanzar la Cmax en el plasma – 4 no. Una cinética lineal Эstsitaloprama. Css logra a través 1 Sol. El promedio es de Css 50 nmoli / (de 20 a 125 nmoli /) y se logra a una dosis 10 мг / Кажущийся Vd – de 12 a 26 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas – 80%. Se metaboliza en el hígado a los metabolitos activos desmetilados y didemetilirovannogo. Después de un uso repetido de la concentración media de desmetil- y es didemetilmetabolitov 28-31% Menos 5% respectivamente de la concentración de escitalopram. El metabolismo de escitalopram a la formación metabolito desmetilado se produce principalmente con la participación de isoenzimas CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. En las personas con una débil concentración de actividad isoenzima CYP2C19 del escitalopram puede ser 2 veces mayor, que aquellos con una alta actividad de esta isoenzima. No hay cambios significativos en la concentración de la droga en una débil actividad de la isoenzima CYP2D6 no está marcado. T1 / 2, después del uso repetido – 30 no. En los principales metabolitos de escitalopram T1 / 2 es más largo. Despeje – 0.6 l / min. Escitalopram y sus principales metabolitos se excretan por el hígado y la mayoría de las – riñón, parcialmente mostrado en la forma de glucurónidos. T1 / 2 y AUC aumentaron en pacientes ancianos.

Testimonio

Depresión, trastorno de pánico (incluido. con agorafobia).

Régimen de dosificación

¿Es el interior, independientemente de la comida. Dependiendo de la dosis unidad de indicación – 10-20 mg / dosis máxima diaria – 20 mg. Duración del tratamiento – varios meses. A la terminación del tratamiento la dosis debe ser reducida gradualmente durante el 1-2 Sol. para, para evitar el síndrome “cancelar”.

Para los pacientes de edad avanzada (mayor 65 años) la dosis recomendada – 5 mg /, la dosis máxima diaria – 10 mg.

Si la función hepática anormal recomienda iniciar por primera 2 Sol. tratamiento es 5 mg / Dependiendo de la respuesta individual, la dosis puede ser aumentada hasta 10 mg /

Para los pacientes con debilidad de la actividad de la isoenzima CYP2C19 recomendada dosis inicial para la primera 2 Sol. tratamiento – 5 mg / Dependiendo de la respuesta individual, la dosis puede ser aumentada hasta 10 mg /

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, debilidad, insomnio o somnolencia, convulsiones, temblor, trastornos del movimiento, síndrome de la serotonina (ažitaciâ, temblor, mioclonías, hipertermia), alucinaciones, manía, confusión, ažitaciâ, alarma, despersonalización, ataques de pánico, irritabilidad, alteraciones visuales.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, sequedad de la mucosa oral, disgeusia, disminución del apetito, diarrea, estreñimiento, cambios en los parámetros de laboratorio de la función hepática.

Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática.

Por parte del sistema endocrino: disminución de la secreción de ADH, galactorrea.

En la parte del sistema reproductivo: disminución de la libido, impotencia, eyaculación anormal, anorgazmija (femenino).

Desde el sistema urinario: retención urinaria.

Reacciones dermatológicas: erupción cutanea, picazón, equimosis, púrpura, aumento de la transpiración.

Reacciones alérgicas: angioedema, reacciones anafilácticas.

Metabolismo: giponatriemiya, hipertermia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

Otro: sinusitis, síndrome “cancelar” (mareo, dolores de cabeza y náuseas).

Contraindicaciones

Recepción simultánea de inhibidores de la MAO, la infancia y la adolescencia hasta 15 años, embarazo, lactancia, hipersensibilidad al escitalopram.

Embarazo y lactancia

Contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Precauciones

C Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal (CC menos de 30 ml / min), hipomanía, manía, en la epilepsia no controlada farmacológicamente, depresión con intentos suicidas, diabetes, en pacientes de edad avanzada, cirrosis hepática, con una propensión a sangrar, simultáneamente con la administración de la droga, bajar el umbral convulsivo, causando la hiponatremia, etanol, con fármacos, metabolizado con la participación de isoenzimas CYP2C19.

Escitalopram debe administrarse sólo a través de 2 Sol. después de la abolición de los inhibidores de la MAO irreversibles y después 24 h reversible tras la interrupción del inhibidor de la MAO. Inhibidores de la MAO no selectivos pueden ser no antes de administrar 7 días después de la interrupción del escitalopram.

Algunos pacientes con trastorno de pánico, el escitalopram se puede observar el tratamiento temprano aumentan la ansiedad, que normalmente desaparece durante el subsiguiente 2 Sol. tratamiento. Para reducir la posibilidad de una alarma, se recomienda utilizar dosis iniciales bajas.

Escitalopram debe derogarse en caso de convulsiones o tasas de epilepsia no controlada farmacológicamente aumentó.

Con el desarrollo de escitalopram manía debe ser abolida.

El escitalopram puede aumentar la glucosa en sangre en la diabetes, que puede requerir ajustes de dosis hipoglucemiantes.

La experiencia clínica con escitalopram indica un posible aumento del riesgo de intentos de suicidio en la ejecución de las primeras semanas de la terapia, y por lo tanto es muy importante llevar a cabo un seguimiento cuidadoso de los pacientes en este periodo.

Giponatriemiya, asociado con una disminución en la secreción de ADH, mientras tomo escitalopram es rara y generalmente desaparece con su abolición.

Con el desarrollo del síndrome de serotonina escitalopram debe ser levantado inmediatamente y designar a un tratamiento sintomático.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el tratamiento, los pacientes deben evitar la conducción de vehículos y otras actividades, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones Con La Drogas

En aplicación simultánea con inhibidores de la MAO aumenta el riesgo de síndrome de serotonina y reacciones adversas graves.

El uso combinado de agentes serotoninérgicos (incluido. con tramadol, triptanos) Puede conducir al síndrome de serotonina.

En una aplicación con fármacos, bajar el umbral convulsivo, Aumenta el riesgo de convulsiones.

Escitalopram aumenta los efectos de preparaciones de triptófano y litio, Hierba de San Juan aumenta la toxicidad de los fármacos, efectos de las drogas, que afecta la coagulación sanguínea (requiere el seguimiento de los parámetros de coagulación sanguínea).

Preparativos, metabolizado implica CYP2C19 isoenzima (incluido. omeprazol), así como un potente inhibidor de CYP2D6 y CYPZA4 (incluido. flekainid, propafenona, metoprolol, desipramina, clomipramina, nortryptylyn, risperidona, tioridazin, haloperidol), aumentar la concentración en plasma de escitalopram.

Escitalopram aumenta la concentración plasmática de desipramina y metoprolol 2 veces.