TRAKRIUM

Material activo: Atrakuriya besilato
Cuando ATH: M03AC04
CCF: Los relajantes musculares de acción periférica de despolarización no de tipo competitivo
ICD-10 códigos (testimonio): Z51.4
Cuando CSF: 21.03.01.01
Fabricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

La solución para la sobre / en el claro, incoloro a amarillo pálido.

Excipientes: ácido benceno sulfónico rr 32%, agua d / y.

2.5 ml – Ampollas mancha azul de cerámica y dos anillos de colores en la parte superior de las ampollas (5) – bandejas plásticas (1) – paquetes de cartón.

La solución para la sobre / en el claro, incoloro a amarillo pálido.

Excipientes: ácido benceno sulfónico rr 32%, agua d / y.

5 ml – Ampollas mancha azul de cerámica y dos anillos de colores en la parte superior de las ampollas (5) – bandejas plásticas (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Los relajantes musculares de acción periférica de despolarización no de tipo competitivo. Atracurio besilato desensibiliza los receptores colinérgicos a n-zona sináptica acetilcolina, con lo cual se hace imposible a la excitación de la fibra muscular y su abreviatura. Promueve la liberación de histamina.

Atracurio besilato no tiene efecto directo sobre la presión intraocular. Así, besilato de atracurio aplicable en la práctica quirúrgica oftálmica.

Farmacocinética

Metabolismo

Besilato de atracurio es inactivado por la eliminación de Hofmann (proceso, que se produce a pH fisiológico y temperatura sin enzimas) y por hidrólisis del éster, con la participación de esterasa no específica. Las investigaciones de plasma en pacientes con bajos niveles de pseudocolinesterasa espectáculo, que los productos de besilato de atracurio metabolismo sin cambios.

Los cambios en el pH y la temperatura corporal de la sangre en el rango fisiológico tienen poco efecto sobre la duración de besilato de atracurio.

Deducción

La duración del bloqueo neuromuscular, causado por la introducción de besilato de atracurio, Es independiente de su metabolismo en el hígado o el riñón, o su excreción. Por lo tanto es poco probable, que la duración de la acción del fármaco varía con función renal alterada, trastornos de la circulación del hígado o de la sangre.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

La hemofiltración y hemodiafiltración tienen un efecto mínimo en la concentración de besilato de atracurio y sus metabolitos (incluyendo laudanozin) plasma. Influencia de la hemodiálisis y hemoperfusión concentraciones besilato de atracurio y sus metabolitos en plasma desconocido.

Los pacientes de la unidad de cuidados intensivos (POCO) con insuficiencia renal y / o hepática tenían mayores concentraciones de metabolitos atracurio besilato. Los metabolitos no tienen ningún efecto sobre la conducción neuromuscular.

Testimonio

- Como un componente de la anestesia general para la intubación endotraqueal y de relajación del músculo esquelético durante la cirugía, o ventilación controlada, y para facilitar la ventilación mecánica (IVL) los pacientes en la UCI (POCO).

Régimen de dosificación

Trakrium^® introducido en / en forma de inyecciones. A Adulto intervalo de dosificación es 300-600 mg / kg (dependiendo de la longitud requerida de un bloqueo total), que prevé mioplegii adecuada 15-35 m.

Después de la sobre / en las dosis 500-600 intubación mg / kg endotraqueal puede llevarse a cabo, normalmente, después del lapso de 90 segundo.

En la necesidad de prolongar el bloqueo neuromuscular total de introducido, además, Trakrium^® dosis 100-200 mg / kg. Buena administración de dosis adicionales de la droga no conduce a la acumulación de efectos miorelaksiruyuschego.

La recuperación espontánea de la conducción después de que ocurra un bloqueo neuromuscular completa aproximadamente 35 m, según lo determinado por la recuperación de contracción tetánica antes 95% de la función neuromuscular normal. El bloqueo neuromuscular, llamada atrakuriya, Se puede resolverse rápidamente mediante el uso de agentes anticolinesterasa en dosis estándar, tales como neostigmina y el edrofonio, junto con la administración simultánea o previa de atropina (no hay signos de rekurarizatsii).

Después de la dosis inicial en bolo 300-600 mg / kg Trakrium^® Se puede utilizar para mantener el bloqueo neuromuscular durante la cirugía largo por infusión continua a una velocidad 300-600 ug / kg / h. Trakrium^® Se puede administrar por infusión durante la cirugía de bypass cardiopulmonar a una tasa, Recomendado para perfusión. Cuando la hipotermia inducida con la temperatura corporal de 25 ° a 26 ° C reduce la tasa de inactivación Trakriuma^®, así, para mantener la relajación muscular completo a bajas temperaturas reducen la velocidad de infusión de alrededor de 2 veces.

Para los niños 2 y mayores Trakrium^® se administra en las mismas dosis, como adultos, basado en el peso del cuerpo.

El Trakriuma dosis inicial^®, utilizado en niños en edad 1 Meses antes 2 años bajo anestesia con halotano, es 300-400 mg / kg. Los niños pueden requerir dosis de mantenimiento más frecuentes de uso, que en los adultos.

Trakrium^® Se puede utilizar en dosis estándar en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, la dosis inicial recomendada, que es menor que el valor inferior del intervalo de dosis, e inyectar el fármaco lentamente.

Trakrium^® Se puede utilizar en dosis estándar para cualquier grado funcionamiento anormal del hígado o del riñón, incluyendo insuficiencia en fase terminal.

En los pacientes con enfermedad cardiovascular con síntomas graves dosis inicial Trakriuma^® Se administra durante 60 segundo.

Uso en pacientes BIT

Después de la introducción, si es necesario Trakriuma^® en una dosis inicial en bolo 300-600 mg / kg del fármaco se puede utilizar para mantener el bloqueo neuromuscular a través de infusión continua a una velocidad 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). Sin embargo, existen diferencias interindividuales de ancho en régimen de dosificación. El régimen de dosificación puede variar con el tiempo. Algunos pacientes pueden requerir un precio tan bajo infusión de velocidad – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / h), y de alta – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / h).

La tasa de recuperación espontánea del bloqueo neuromuscular al final de la infusión Trakriuma^® BIT pacientes no dependientes de la duración de la administración. La recuperación espontánea de neuromuscular (la relación entre la altura a la del primer trimestre de espasmos en la prueba del tren de cuatro hijos T₄/T₁>0.75) Por lo general, se produce en aproximadamente 60 m. En los ensayos clínicos, este período osciló entre 32 a 108 minutos después de la infusión Trakriuma^®, y su velocidad no depende de la duración de la administración del fármaco.

Monitoreo

Al igual que con otros relajantes musculares, durante todo el período de aplicación Trakriuma^® recomendado monitorización de la función neuromuscular para determinar el régimen de dosificación en cada caso.

Efecto colateral

A continuación se enumeran las reacciones adversas, clasificada por sistema de órganos y frecuencia. La frecuencia de las reacciones adversas se define como sigue:: A Menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100 y <1/10), algunas veces (≥1 / 1000 <1/100), raramente (≥1 / 10 000 Menos 1/1000), raramente (<1/10 000) y los informes anecdóticos (Cuándo, Cuando los datos para determinar la frecuencia de reacciones adversas no es suficiente).

Los datos de los estudios clínicos

Sistema cardiovascular: a menudo – reducción transitoria de la presión arterial, dermahemia.

El sistema respiratorio: algunas veces – broncoespasmo.

Estos eventos adversos están asociados con la liberación de histamina.

Datos post-comercialización

En la parte del sistema inmune: raramente – reacciones anafilácticas y anafilactoides. Informes muy raros de graves reacciones anafilácticas o anafilactoides con el uso concomitante de Trakriuma^® con anestésicos.

Desde el sistema nervioso: en algunos casos – convulsiones. Hubo denuncias de casos de convulsiones en pacientes, ubicado en la terapia intensiva, recibir otras drogas, excepto Trakriuma^®. Por lo general, estos pacientes eran requisitos previos para la aparición de convulsiones, tales como trauma en la cabeza, cephaledema, encefalitis viral, encefalopatía hipóxica, uremia. La relación entre la aparición de convulsiones y el uso laudanozina no instalado. Como resultado de los estudios clínicos la correlación entre la concentración plasmática y la aparición de convulsiones laudanozina falta.

En la parte del sistema músculo-esquelético: en algunos casos – miopatía, debilidad muscular. Unos pocos casos de miopatía y / o debilidad muscular después del uso prolongado de relajantes musculares en pacientes gravemente enfermos, ubicado en la unidad de cuidados intensivos. La mayoría de ellos, al mismo tiempo recibir corticosteroides. Esta reacción adversa es considerado como Trakriuma inusual^®, conexión con el uso de la droga no se ha establecido.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad conocida a atracurio, tsisatrakuriyu o ácido bencenosulfónico, cualesquiera otros componentes de la droga;

- Hipersensibilidad conocida a la histamina.

En pacientes predispuestos Trakrium^® puede causar el desarrollo de reacciones, asociado con la liberación de histamina. Observar precaución la introducción Trakriuma^® pacientes con un historial de direcciones de la mayor sensibilidad a los efectos de la histamina.

Precaución también requiere la introducción de Trakriuma^® pacientes, quienes observaron reacciones de hipersensibilidad a otros relajantes musculares, tk. La alta incidencia de reactividad cruzada entre los relajantes musculares (Más 50%).

Al igual que con otros relajantes musculares no despolarizantes, Hipersensibilidad a Trakriumu^® Puede ocurrir en pacientes con miastenia gravis, otras enfermedades neuromusculares y grave desequilibrio electrolítico.

Embarazo y lactancia

Estudio del efecto sobre la fertilidad no ha sido.

Trakrium^® Se debe utilizar durante el embarazo sólo en casos, el beneficio potencial para la madre supera cualquier posible riesgo para el feto.

Trakrium^® Puede ser utilizado para el propósito de la relajación muscular durante la cesárea, tk. cuando se administra en dosis recomendadas, atracurio besilato atraviesa la barrera placentaria en cantidades clínicamente insignificantes.

Desconocido, si se asigna atracurio besilato con leche materna en humanos.

Precauciones

Al igual que otros relajantes musculares, Trakrium^® Es causa parálisis del músculo esquelético, incluyendo los músculos respiratorios, pero no tiene efecto en la conciencia.

Trakrium^® deben imponerse sólo durante la anestesia general bajo la estrecha supervisión de un anestesiólogo calificado si el equipo de intubación endotraqueal y ventilación mecánica.

Cuando se utiliza en la dosis recomendada gama Trakrium^® No causa bloqueo significativo del nervio vago, y los ganglios nerviosos. Por lo tanto, Trakrium^® el intervalo de dosis recomendado no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre la frecuencia cardíaca y evita la bradicardia, anestésicos inducidos o estimulación vagal durante la cirugía.

En los pacientes con una tendencia a una fuerte caída en la presión arterial, por ejemplo,, con hipovolemia, Trakrium^® Se recomienda para ser administrado por más 60 segundo.

Trakrium^® inactivado en un medio alcalino, y no debe mezclarse en la misma jeringa con tiopental o cualquier soluciones alcalinas.

Si la introducción de Trakriuma^® producido en la vena de pequeño calibre, después de la inyección debe ser lavada con solución salina. Cuando la administración de otro anestésico a través de la misma aguja o cánula de inyección es importante, cada fármaco se lavó fuera de la cantidad apropiada de solución salina.

La solución Trakriuma^® hipotónica, y no se puede administrar simultáneamente a través del mismo sistema con la transfusión de sangre.

Los estudios clínicos en pacientes, susceptibles a la hipertermia maligna, espectáculo, que Trakrium^® No causa este síndrome.

Los pacientes con quemaduras pueden desarrollar resistencia a los relajantes musculares no despolarizantes. En tales casos, puede requerir dosis crecientes, cuyo valor depende de la hora, transcurrido desde la quemadura, y el área superficial de la quemadura.

Los pacientes BIT, recibir Trakrium^®, ocurrieron convulsiones, Sin embargo, una relación de causalidad de su laudanozinom desarrollo (metabolito atrakuriya besilatos) no instalado.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Datos no disponibles.

Sobredosis

Los síntomas: parálisis muscular prolongada y sus consecuencias son los principales signos de sobredosis.

Tratamiento: el más importante es mantener la vía aérea al mismo tiempo que la ventilación con presión positiva hasta que la recuperación de la respiración espontánea adecuada. Es necesario utilizar de sedantes, porque la mente del paciente no es perturbada. Tan pronto como hay signos de recuperación espontánea, que se puede acelerar mediante el uso de fármacos anticolinesterásicos en combinación con atropina o glicopirrolato.

Interacciones Con La Drogas

Trakriumom inducido^® bloqueo neuromuscular puede intensificarse en la aplicación de los fondos para la anestesia de inhalación, tales como halotano, izofluran, enfluran.

Al igual que con otros relajantes musculares no despolarizantes, posible aumentar la intensidad y / o duración del bloqueo neuromuscular en la interacción con las siguientes formulaciones: antibióticos (aminoglikozidy, Polimixina, espectinomicina, tetracikliny, lincomicina y clindamicina); antiarrítmicos (propranolol, Bloqueadores del canal del calcio, lidokain, procainamida y quinidina); Diurético (furosemida, quizás, manitol, diuréticos tiazídicos y acetazolamida); sulfato de magnesio; ketamina; sal de litio; ganglioblokatorы (trimetafan, geksametoniй).

En raras ocasiones, ciertas drogas causan el empeoramiento de la miastenia gravis, contribuir al desarrollo de la forma latente de la miastenia gravis, y el síndrome miasténico, donde sea posible la sensibilización a Trakriumu^®. Estos fármacos incluyen diversos antibióticos, bloqueadores beta (propranolol, oxprenolol), antiarrítmico (prokaynamyd, quinidina) y fármacos antirreumáticos (cloroquina, D-пеницилламин), trimetafan, clorpromazina, esteroides, fenitoína y litio sal.

El desarrollo de bloqueo neuromuscular, causada por los relajantes musculares no despolarizantes, probablemente, ralentiza, y su duración disminuye en pacientes, recibir terapia anticonvulsiva por un largo tiempo.

El uso combinado de no despolarizantes agentes bloqueadores neuromusculares y Trakriuma conductividad^® puede causar bloqueo excesivo, de lo esperado a partir de la introducción de Trakriuma^® en equipotencial dosis total. Cualquier efecto, debido a la sinergia, puede variar para diferentes combinaciones de medicamentos.

Muscular despolarizante succinilcolina relajante no debe administrarse para prolongar el bloqueo neuromuscular, causada por los relajantes musculares no despolarizantes, tales como Trakrium^®, ya que puede causar bloqueo prolongado y difícil, que es difícil de detener anticolinesterasas.

Los medicamentos de terapia anticolinesterasa, A menudo se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, por ejemplo,, donepezil, puede acortar la duración del bloqueo neuromuscular y debilitar el efecto de bloqueo Trakriuma^®.

Farmacéuticamente compatible

Trakrium^® adecuado para soluciones de infusión dentro del tiempo especificado:

La solución Trakriuma^® cuando se diluye con soluciones de infusión compatibles a una concentración de besilato de atracurio 500 ug / ml o más es estable en la luz del día por un período determinado a una temperatura de 30 ° C.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El fármaco debe ser almacenado en la oscuridad, inaccesible para los niños entre 2 ° y 8 ° C; No congele. Duracion – 2 año.