TOPSAVER
Material activo: El topiramato
Cuando ATH: N03AX11
CCF: Los anticonvulsivos
ICD-10 códigos (testimonio): G40
Cuando CSF: 02.05.11
Fabricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o.. (Croacia)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, lenticular, etiquetado “A” en un lado y “25” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| topiramato | 25 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pre-gelatinizado, крахмал частично прежелатинизированный, celulosa microcristalina, carboximetil almidón sódico, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, polisorbato 80, talco, Dióxido de titanio (E171).
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido amarillo claro, redondo, lenticular, etiquetado “A” en un lado y “50” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| topiramato | 50 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pre-gelatinizado, крахмал частично прежелатинизированный, celulosa microcristalina, carboximetil almidón sódico, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, polisorbato 80, talco, Dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172).
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido color amarillo, круглые двояковыпуклые, etiquetado “A” en un lado y “100” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| topiramato | 100 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pre-gelatinizado, крахмал частично прежелатинизированный, celulosa microcristalina, carboximetil almidón sódico, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, polisorbato 80, talco, Dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172).
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido серовато-розового цвета, redondo, lenticular, etiquetado “A” en un lado y “200” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| topiramato | 200 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón pre-gelatinizado, крахмал частично прежелатинизированный, celulosa microcristalina, carboximetil almidón sódico, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, polisorbato 80, talco, Dióxido de titanio (E171), rojo de óxido de hierro (E172).
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
El fármaco antiepiléptico. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (Ácido Alpha-amino-3-hydroxy-5-metilizoksazol-4-propionic) ^ receptores, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Además, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.
Farmacocinética
Absorción
Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Среднее значение Cmáximo после многократного приема внутрь дозы 100 mg 2 раза/сут составляет 6.76 ug / ml.
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas – 13-17%. Promedio Vd – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 g. Vd Depende de género: у женщин эти значения составляют 50% de los valores, observado en los hombres, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Después de una sola dosis, farmacocinética es lineal en la naturaleza, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg 400 magnesio aumenta con la dosis. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения Css.
Топирамат проникает в грудное молоко.
Metabolismo
Metabolizado sobre 20% topiramato. A 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. De plasma, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.
Deducción
Неизмененный топирамат и его метаболиты, ante todo, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ml / min.
T1/2 после многократного приема дозы 50 mg 100 mg 2 раза/сут составляет 21 no. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Vd Depende de género: у женщин эти значения составляют 50% de los valores, observado en los hombres, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.
En los pacientes con insuficiencia renal (CC < 60 ml / min) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.
Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.
Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.
Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Pero, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Por lo tanto, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.
Testimonio
— монотерапия эпилепсии у детей с 7 años y adultos (incluido. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);
— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Régimen de dosificación
El medicamento se prescribe en el interior. Ingiera las tabletas enteras, sin masticar, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.
En la terapia combinada
A Adulto la dosis efectiva mínima de 200 mg / día. Обычная суточная доза – 200-400 mg (en 2 admisión). La dosis máxima diaria – 1.6 g. Лечение начинают с 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 de la semana. A partir de entonces, la dosificación se aumenta por 25-50 mg / día para 1-2 semanas, con multiplicidad de admisión 2 veces / día. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Dosis y frecuencia de recepción seleccionada dependiendo del efecto clínico.
Детям старше 3-х лет La dosis diaria recomendada es de 5-9 mg / kg de peso corporal, razdelennaya de 2 admisión. El tratamiento se inicia con una dosis de 25 mg al acostarse durante 1 de la semana. A partir de entonces, la dosificación se aumenta por 1 -3 mg / kg / día para 1-2 semanas, con multiplicidad de admisión 2 veces / día, para lograr un óptimo efecto clínico.
La monoterapia
Adultos tratamiento se inicia con 25 mg al acostarse durante 1 de la semana. A partir de entonces, la dosificación se aumenta por 25-50 mg / día para 1-2 semanas, con multiplicidad de admisión 2 veces / día. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Dosis y frecuencia de recepción seleccionada dependiendo del efecto clínico. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией es 100 mg / día, максимальная рекомендуемая доза – 500 mg / día. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, Incluyendo пожилых с нормальной функцией почек.
En niños 7 y mayores el tratamiento se inicia con dosificaciones 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 de la semana. A partir de entonces, la dosificación se aumenta por 0.5-1 mg/kg/día para 1-2 semanas, la multiplicidad de recepción – 2 veces / día. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Dosis y frecuencia de recepción seleccionada dependiendo del efecto clínico. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 mg / kg de peso corporal. Los bebés con recientemente установленными парциальными припадками можно назначать до 500 mg / día.
Efecto colateral
SNC: excitación subida, mareo, dolor de cabeza, el habla y la visión, psihomotornaâ zatormožennost', ataxia, fatigabilidad, затруднения концентрации внимания, confusión, parestesia, somnolencia, trastornos del pensamiento, diplopía, anorexia, nistagmo, depresión, perversión de sensaciones gustativas, excitación, anormalidad cognitiva, labilidad emocional, apatía, síntomas psicóticos, comportamiento violento, ideación suicida o intentos; Además, en los niños – trastornos de la personalidad, aumento de la salivación, giperkineziya, alucinaciones.
Desde el sistema digestivo: dispepsia, náusea, dolor abdominal, diarrea, xerochilia, aumento de las transaminasas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática.
Por parte del órgano de la visión: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Miopía, reduciendo la profundidad de la cámara anterior del ojo, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.
Reacciones dermatológicas: eritema multiforme, pénfigo, Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis toksičeskij épidermal'nyj.
Otro: pérdida de peso, leucopenia, nefrolitiasis, oligogidroz (principalmente en los niños), acidosis metabólica.
Contraindicaciones
- Los niños menores de 3 años;
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
DE precaución следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, nefrourolitiaze (incluido. historia), hipercalciuria.
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Precauciones
При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.
El topiramato, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, la reducción gradual de la dosis, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.
Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 días para los pacientes con función renal normal. Como con todos los pacientes, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (como el control de las convulsiones, la frecuencia de efectos secundarios), en vista de, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.
Algunos pacientes, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Se recomienda adecuada hidratación para reducir el riesgo de formación de cálculos renales.
У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.
При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.
При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, no asociados a la deficiencia de aniones, acidosis metabólica (por ejemplo,, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Acerca de, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.
При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Sobredosis
Los síntomas: convulsiones, deterioro de la conciencia hasta el coma, bajar la presión arterial, La acidosis metabólica severa, aumento de la gravedad de los efectos secundarios.
Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia simptomaticheskaya, hemodiálisis.
Interacciones Con La Drogas
Влияние топирамата на другие ПЭП
Не влияет на концентрации карбамазепина, ácido valproico, fenoʙarʙitala, prymydona. En algunos casos,, Cuando se aplica con fenitoína, tal vez aumentando la concentración fenitoina de plasma.
Влияние других ПЭП на топирамат
При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.
При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается Cmáximo topiramata en plasma.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.
Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 mg / día – sobre la eficacia de ethinyl estradiol. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 mg / día. Pacientes, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.
При одновременном применении с топираматом средние значения Cmáximo y el AUC de la metformina aumenta la 18% y 25% respectivamente, Mientras que el valor medio de aclaramiento total disminuye por 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТCMAKH metformina. Separación de plasma topiramata bajo la influencia de la metformina disminuye. La significación clínica de los efectos de la metformina en farmakokinetiku topiramata no claro. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.
При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение Cmáximo en 27% и AUC топирамата 29%.
Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, Depresores del SNC.
Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, sin cambiar Cmáximo topiramato. Para gidroksimetabolita activo pioglitazon disminuir Cmáximo и на AUC 13% y 16% respectivamente, y para activos ketometabolita y Cmáximo, и на AUC 60%. Se desconoce la significación clínica de estos datos.
El topiramato, при совместном использовании с другими препаратами, predisponen a la nefrolitiasis, en los inhibidores de la anhidrasa carbónica, particularmente (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.
