talliton: instrucciones de uso del medicamento, estructura, Contraindicaciones

Material activo: Karvedilol
Cuando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I50.0
Cuando CSF: 01.01.01.01.02
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

talliton: forma de dosificación, composición y envasado

Píldoras Amarillo pálido, redondo, piso, biselada, anotó en un lado y con el grabado “E341” – otro; inodoro o casi inodoro.

Excipientes: lactosa monohidrato, sacarosa, Sílice coloidal anhidra, povidona K-25, krospovydon, estearato de magnesio, amarillo de quinolina de ariavit (S.I.47005 E.E.S.104).

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Píldoras naranja pálido (posibles manchas de un color más oscuro), redondo, piso, biselado en ambos lados, anotó en un lado y con el grabado “E342” – otro; inodoro o casi inodoro.

Excipientes: lactosa monohidrato, sacarosa, Sílice coloidal anhidra, povidona K-25, krospovydon, estearato de magnesio, ariavit atardecer amarillo (C.I.15895 E.E.S.110).

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Píldoras blanco, redondo, piso, biselado en ambos lados, anotó en un lado y con el grabado “E343” – otro; inodoro o casi inodoro.

Excipientes: lactosa monohidrato, sacarosa, Sílice coloidal anhidra, povidona K-25, krospovydon, estearato de magnesio.

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talliton: efecto farmacológico

Alfa₁– y beta₁-, beta₂-adrenoblokator. El medicamento es un bloqueador beta no selectivo con un efecto vasodilatador. (debido al bloqueo de α₁-adrenoreceptorov), también tiene actividad antioxidante. El principio activo de Talliton es una mezcla de racematos de dos enantiómeros de carvedilol..

Carvedilol reduce OPSS, inhibe el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Reduce la actividad de la renina en el plasma sanguíneo, por lo tanto, al usarlo, prácticamente no hay retención de líquidos en el cuerpo.

Karvedilol, ser un bloqueador competitivo de los receptores β-adrenérgicos, tiene un crono negativo, ʙatmo- y efecto inotrópico. El fármaco ralentiza la conducción en el nódulo AV.. Carvedilol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca, tiene un efecto estabilizador de la membrana.

La combinación de propiedades vasodilatadoras y bloqueantes beta-adrenérgicas del carvedilol se manifiesta por los siguientes efectos clínicos.

El propósito de la droga no está acompañado por un aumento en OPSS (como en los casos con el uso de otros bloqueadores beta). Carvedilol reduce ligeramente la frecuencia cardíaca, sin embargo, la perfusión renal y la función renal permanecen sin cambios.. Dado que el OPSS tampoco cambia, rara vez se observa esa sensación de frialdad de las extremidades con el uso de carvedilol (en contraste con el uso de bloqueadores beta sin actividad vasodilatadora).

El efecto antihipertensivo se desarrolla a través de 2-3 h después de una sola aplicación y continúa durante 24 no. En el tratamiento a largo plazo del efecto máximo a través 3-4 de la semana.

En IHD, carvedilol tiene un efecto antianginoso., que persiste con el tratamiento a largo plazo. Los estudios hemodinámicos han demostrado, que el carvedilol reduce- y postnagruzku de Serdtse.

Efecto beneficioso del carvedilol en la hemodinámica cardíaca, fracción de eyección del ventrículo izquierdo observada como en la miocardiopatía dilatada, y en la forma de la enfermedad isquémica del corazón. En la insuficiencia cardiaca, carvedilol reduce el volumen telesistólico y telediastólico., así como la resistencia vascular periférica y pulmonar. La fracción de eyección y el índice cardíaco en la función normal del corazón no cambian.

En el caso de la disfunción ventricular izquierda alfa₁-efecto de bloqueo de los receptores adrenérgicos carvedilol conduce a arterial y la expansión, Menos, venas. En estudios clínicos se ha encontrado, que el suplemento de toma en el contexto de los glucósidos cardiacos, Inhibidores de la ECA y diuréticos, carvedilol reduce las tasas de mortalidad, retrasa la progresión de la enfermedad y mejora la condición general del paciente, independientemente de la gravedad de la enfermedad.

Durante el tratamiento con carvedilol, la proporción de HDL-C/LDL-C no cambia..

talliton: farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral, carvedilol se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Metaboliza en el “primer pase” a través del hígado. La biodisponibilidad es aproximadamente 25%. C_máximo logrado a través de 1 horas después de la administración oral.

La farmacocinética del carvedilol es lineal. (la concentración plasmática es proporcional a la dosis tomada). La ingesta concomitante de alimentos no afecta la biodisponibilidad de carvedilol y el valor de C_máximo plasma, sin embargo, puede aumentar el tiempo para llegar a C_máximo.

Distribución

Carvedilol es un compuesto lipofílico. Unión a proteínas plasmáticas - 98-99%. En Кажущийся_d aproximadamente 2 l / kg.

Carvedilol y sus metabolitos pueden atravesar la barrera placentaria, también se excreta en la leche materna.

Metabolismo

Cavedilol se metaboliza principalmente en el hígado., principalmente a través de la formación de glucurónidos. La desmetilación e hidroxilación del anillo de fenilo conduce a la formación 3 metabolitos con actividad betabloqueante; 4-metabolito hidroxi como betabloqueante en 13 veces más activo que carvedilol. Al mismo tiempo, los metabolitos activos tienen propiedades vasodilatadoras más débiles., y 2 Los metabolitos de hidroxicarbazol son antioxidantes más fuertes que el compuesto original..

Deducción

Normal T_1/2 carvedilol – 6-10 no. liquidación de plasma - 590 ml / min. El carvedilol se excreta principalmente en la bilis..

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Concentraciones plasmáticas de carvedilol en pacientes de edad avanzada 50% mejor, que los jóvenes.

Carvedilol se deriva principalmente a través del tracto digestivo, por lo tanto, en caso de insuficiencia renal, no hay acumulación de la droga.

Con cirrosis del hígado, aparente V_d aumenta significativamente, biodisponibilidad del carvedilol 4 veces, de lo normal, C_máximo – en 5 veces más, de lo normal.

El carvedilol prácticamente no se elimina de la sangre durante la hemodiálisis..

talliton: testimonio

• hipertensión esencial (como monoterapia o en combinación con diuréticos);
• angina estable;
• insuficiencia cardíaca congestiva (Clase funcional II y III según clasificación NYHA) en combinación con diuréticos, Los inhibidores de la ECA o digoxina.

talliton: régimen de dosificación

En hipertensión la dosis inicial es 12.5 mg 1 veces / día para 2 día (1 lengüeta. por 12.5 mg por la mañana o después 1 lengüeta. 6.25 mg 2 veces / día, mañana y tarde). La dosis de mantenimiento recomendada – 25 mg (1 lengüeta. por 25 mg por la mañana o después 1 lengüeta. 12.5 mg 2 veces / día, mañana y tarde).

Con poco efecto, pero no antes 14 días de tratamiento, la dosis se puede aumentar al máximo - 50 mg / día (por 25 mg 2 veces / día, mañana y tarde).

La dosis máxima única - 25 mg, La dosis máxima diaria - 50 mg.

En angina crónica estable La dosis inicial recomendada – por 12.5 mg 2 veces / día (por la mañana y por la tarde) durante 2 Primeros días. La dosis de mantenimiento recomendada es 25 mg 2 veces / día (por la mañana y por la tarde).

Con poco efecto, pero no antes 14 días de tratamiento, la dosis se puede aumentar al máximo 50 mg 2 veces / día (por la mañana y por la tarde).

En insuficiencia cardíaca crónica la dosis debe ajustarse individualmente, debe ser monitoreado durante los aumentos de dosis. La condición del paciente debe ser monitoreada para 2-3 horas después de la primera dosis y después de la primera dosis se incrementó. El uso adicional de Talliton requiere una condición clínica estable. Dosis y administración de otros fármacos (tales como digoxina, diuréticos o inhibidores de la ECA) debe arreglarse antes de tomar Talliton. Los pacientes deben tomar los comprimidos con alimentos. (para reducir el riesgo de hipotensión ortostática).

La dosis inicial recomendada es de 3.125 mg 2 veces / día para 14 día (1/2 lengüeta. por 6.25 mg por la mañana y por la noche). Si el tratamiento es bien tolerado y existe una necesidad clínica, la dosis se puede aumentar a 6.25 mg 2 veces / día (por 1 lengüeta. 6.25 mg por la mañana y por la noche). Tal vez un aumento posterior en la dosis para 12.5 mg 2 veces / día (por 1 lengüeta. 12.5 mg por la mañana y por la noche), a continuación, 25 mg 2 veces / día (por 1 lengüeta. 25 mg por la mañana y por la noche). Los pacientes recibieron la dosis máxima tolerada. La dosis máxima para pacientes con un peso de hasta 85 kg - Por 25 mg 2 veces / día (por la mañana y por la tarde) y 50 mg 2 veces / día (por la mañana y por la tarde) – a pacientes que pesen más 85 kg.

Se debe controlar a los pacientes al inicio del tratamiento y antes de aumentar cada dosis., tk. posiblemente empeoramiento de insuficiencia cardiaca. Se puede desarrollar la retención de líquidos, y en relación con el efecto vasodilatador - hipotensión arterial y letargo. Con retención de líquidos, aumentar la dosis de diuréticos, Además, puede ser necesaria una reducción de la dosis de Talliton. En algunos casos, el tratamiento con Talliton debe interrumpirse..

Los comprimidos deben tomarse como un todo, beber mucho líquido.

talliton: efecto secundario

A las dosis recomendadas, el fármaco suele tolerarse bien., pero en algunos casos, pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, síncope, mareo, fatiga; raramente - estado de ánimo deprimido, alteración del sueño, parestesia.

Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, bradicardia, marcada reducción en la presión arterial, angina; raramente - trastornos circulatorios periféricos (extremidades frías), claudicación intermitente, Síndrome de Raynaud, edema periférico, Блокада AV, la progresión de la insuficiencia cardíaca.

Por parte del sistema respiratorio: disnea, broncoespasmo; raramente - congestión nasal.

Desde el sistema digestivo: boca seca, náusea, diarrea, dolor de estómago; raramente - estreñimiento, vómitos, aumento de las transaminasas hepáticas.

Reacciones dermatológicas: una erupción alérgica, urticaria, picazón, exacerbación de erupciones psoriásicas, en casos aislados - reacciones anafilácticas.

Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia.

Otro: raramente - dolor en las extremidades, disminución en la producción de líquido lagrimal, irritación de ojo, disuria, deterioro de la función renal, síntomas similares a la gripe. Posibles manifestaciones de diabetes mellitus actual latente o aumento de sus síntomas.

talliton: Contraindicaciones

• insuficiencia cardíaca descompensación;
• trastornos de la conducción (SSS, bloqueo sinoatrialynaya, AV-bloqueo II y III grados), excepto en pacientes con un marcapasos artificial;
• vыrazhennaya bradicardia (HR menos 50 u. / min);
• hipotensión (la presión arterial sistólica inferior a 85 mm Hg. Art.);
• shock cardiogénico;
• asma bronquial;
• hepática grave;
• acidosis metabólica;
• uso simultáneo i/v de verapamilo, diltiazem u otros antiarrítmicos (especialmente de clase I);
• embarazo;
• lactancia (amamantamiento);
• la infancia y la adolescencia hasta 18 años;
• hipersensibilidad a la droga.

DE precaución debe prescribirse para la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, Angina de Prinzmetal, diabetes, gipoglikemii, tirotoxicosis, feocromocitoma (solo se estabiliza con el uso de bloqueadores alfa), enfermedad vascular periférica oclusiva, AV-блокаде me степени, angina inestable, psoriaze, insuficiencia renal, depresión, miastenia, en el caso de uso simultáneo de inhibidores de la MAO, tratamiento alfa₁-bloqueadores o alfa₂-adrenomimetikami.

talliton: Embarazo y lactancia

talliton^® no debe administrarse durante el embarazo debido a la falta de datos clínicos suficientes. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.

talliton: Instrucciones especiales

Pacientes con insuficiencia cardiaca grave (más de III clase funcional según la clasificación NYHA), con un desequilibrio electrolítico, con presión arterial baja (Menos 100 mmHg.) o los pacientes de edad avanzada deben estar bajo supervisión médica durante 2 h después de la primera dosis o después de la primera dosis aumentada debido al riesgo de desarrollar una caída repentina de la presión arterial, hipotensión ortostática y síncope. El riesgo de desarrollar estas complicaciones se puede reducir usando el medicamento en pequeñas dosis iniciales o tomándolo con las comidas..

La dosis del fármaco debe reducirse., si el paciente tiene bradicardia (HR menos 55 u. / min).

Talliton debe administrarse con precaución.^® enfermo, recibir glucósidos cardíacos, diuréticos y/o inhibidores de la ECA para la insuficiencia cardíaca.

En pacientes con insuficiencia cardíaca con presión arterial sistólica inicial inferior a 100 mmHg. o si tiene comorbilidades (CHD, lesiones vasculares periféricas, disfunción renal) debe comprobar el estado del sistema urinario con más frecuencia, tk. el uso de Talliton puede afectar temporalmente la función renal. Si hay depresión de la función renal., entonces se debe reducir la dosis de Talliton o se debe suspender el tratamiento.

Los betabloqueantes no selectivos pueden causar dolor torácico en pacientes con angina de Prinzmetal. (aunque alfa₁-el efecto adrenobloqueante puede prevenir esta acción). Al prescribir el medicamento para la angina de pecho inestable., así como con bloqueo AV de primer grado, es necesario monitorear la condición del paciente y el ECG.

El carvedilol puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia. Por lo tanto, el uso de Talliton en pacientes diabéticos requiere una atención especial y una medición más frecuente de la glucosa en sangre..

El carvedilol puede enmascarar los síntomas de la tiroides hiperactiva. Con la suspensión repentina de Talliton, es probable que aumente la tirotoxicosis y que se desarrolle una crisis..

El uso de Talliton en pacientes con feocromocitoma establecido no debe iniciarse hasta que se produzca un bloqueo terapéutico apropiado de los receptores alfa-adrenérgicos..

El uso de Talliton en pacientes con psoriasis requiere una evaluación de la relación riesgo-beneficio., tk. carvedilol puede exacerbar los síntomas o causar síntomas.

Cada tableta de Talliton contiene 50 Mg Lactosa, qué se debe considerar al prescribir el medicamento para la deficiencia de lactasa, galactosemia, síndrome de malabsorción de glucosa/galactosa.

Cada tableta de Talliton contiene 12.5 Mg Sacarosa, que tener en cuenta en la diabetes, intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa/galactosa o deficiencia de sacarasa/isomaltasa.

El tratamiento debe interrumpirse gradualmente, la reducción de la dosis.

Pacientes, usando lentes de contacto, debe ser advertido, que carvedilol reduce la producción de lágrimas.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Al comienzo del tratamiento con Talliton, los pacientes pueden experimentar mareos., fatiga. En este caso, deberán abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas., requieren una mayor velocidad de las reacciones de atención y psicomotoras. En el futuro, la determinación de una dosis segura se realiza individualmente..

talliton: sobredosis

Los síntomas: hipotensión grave, bradicardia, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, paro cardíaco.

Tratamiento: en las primeras horas – lavado gástrico, vómitos artificial. El paciente debe estar en una posición con los miembros inferiores levantados.. El antídoto para la acción bloqueadora beta-adrenérgica es la orciprenalina o la isoprenalina. (en / en una dosis 0.5-1 mg) o glucagón en una dosis 1-5 mg (dosis maxima - 10 mg).

Para la hipotensión severa, están indicados los líquidos parenterales y la reintroducción de epinefrina. (adrenalina) dosis 5-10 mcg o como una infusión IV a una velocidad 5 mcg / min.

Para el tratamiento de la bradicardia, la atropina se prescribe por vía intravenosa a una dosis 0.5-2 mg. Para mantener la actividad cardíaca, el glucagón se usa por vía intravenosa a una dosis 1-10 mg rapido, para 30 segundo, después – infusión continua a base de 2-5 mg / h.

Si el efecto vasodilatador periférico predominante (extremidades calientes, gipotenziya) necesito prescribir norepinefrina (noradrenalina) en dosis repetidas 5-10 ug o como una infusión 5 mcg / min.

Para aliviar el broncoespasmo, se prescriben beta-agonistas. (en un aerosol o /) o aminofilina en /.

Si se desarrollan convulsiones, se recomienda la administración lenta de diazepam o clonazepam..

En los casos graves de intoxicación, cuando dominado por síntomas de shock, el tratamiento con antídotos debe continuar, hasta que la condición del paciente se estabilice, T dada_1/2 karvedilola (6-10 no).

talliton: la interacción de drogas

Con el uso simultáneo de Talliton con drogas., agotar las catecolaminas (reserpina, Inhibidores de la MAO), bradicardia severa e hipotensión arterial.

Con el uso simultáneo de Talliton con bloqueadores de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem) y fármacos antiarrítmicos (especialmente de clase I) marcado desarrollo de hipotensión arterial grave e insuficiencia cardíaca. En / en la introducción de tales combinaciones está contraindicado..

Con el uso simultáneo de Talliton con alfa- y los agonistas beta-adrenérgicos pueden desarrollar hipertensión arterial, bradicardia refleja grave y asistolia, así como una disminución del efecto bloqueador beta-adrenérgico del carvedilol.

Con el uso simultáneo de carvedilol con clonidina, hay un aumento mutuo en la disminución de la presión arterial y la frecuencia cardíaca.. Con uso simultáneo, la cancelación debe ser gradual, comenzando con carvedilol, luego, la clonidina puede suspenderse gradualmente después de unos días..

Con el uso simultáneo de Talliton con digoxina, la conducción AV se ralentiza.

Con el uso simultáneo de Talliton con insulina e hipoglucemiantes para administración oral, se produce un aumento del efecto hipotensor y el enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia..

Con el uso simultáneo de Talliton con nitratos y medicamentos antihipertensivos. (klonidin, guanetidina, alfa-metildopa, guanfaцin) hay un aumento de la acción hipotensora y una disminución de la frecuencia cardíaca.

Con el uso simultáneo de Talliton con medicamentos para anestesia, se observa un aumento en la acción inotrópica e hipotensora..

Con el uso simultáneo de Talliton con medios, que afecta al SNC (hipnóticos, trankvilizatorы, antidepresivos tricíclicos, etanol), hay un fortalecimiento mutuo de los efectos.

Con el uso simultáneo de Talliton con AINE, se observa una disminución del efecto hipotensor debido a una disminución en la producción de prostaglandinas..

Con el uso simultáneo de Talliton con ergotamina, se debe tener en cuenta el efecto vasoconstrictor de esta última..

Con el uso simultáneo de Talliton con derivados de xantina (de aminofilina, teofilina) hay una disminución en la acción de bloqueo beta-adrenérgico.

Innecesariamente. carvedilol sufre metabolismo oxidativo, su farmacocinética puede cambiar tras la inducción o inhibición de isoenzimas del sistema del citocromo P450.

Con el uso simultáneo de Talliton con rifampicina, una disminución en la concentración de carvedilol en el suero sanguíneo por 70%.

Con el uso simultáneo de Talliton con barbitúricos, se observa una disminución en el efecto del carvedilol..

Con el uso simultáneo de Talliton con cimetidina, la biodisponibilidad de carvedilol aumenta en 30%.

Con el uso simultáneo de Talliton con digoxina, aumenta la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo..

Con el uso simultáneo de Talliton con inhibidores de la isoenzima CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, paroxetina, propafenona) puede aumentar la concentración de R(+) enantiomera karvedilola.

Con el uso simultáneo de Talliton con ciclosporina, carvedilol retrasa el metabolismo de la ciclosporina.

talliton: Condiciones de dispensación en farmacias.

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

talliton: términos y condiciones de almacenamiento

El medicamento debe almacenarse en un lugar protegido de la luz y la humedad a una temperatura de 15 ° a 25 ° C.. Período de validez de la droga en ampollas - 3 año, en viales de – 5 años.