SULZONTSEF
Material activo: Cefoperazona, Sulbactam
Cuando ATH: J01DD62
CCF: Cefalosporina generación III con inhibidor de beta-lactamasa
ICD-10 códigos (testimonio): A39, A40, A41, A54, G00, H66, I88, I89.1, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Cuando CSF: 06.02.03.01
Fabricante: Síntesis de (Rusia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Polvo para solución de E / S, y la / m blanco o blanco con un tinte amarillento.
| 1 Florida. | |
| cefoperazona (sal sódica) | 1 g |
| sulbactam (sal sódica) | 1 g |
Viales 20 ml (1) – paquetes de cartón.
Viales 20 ml (5) – paquetes de cartón.
Viales 20 ml (5) – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
Viales 20 ml (5) – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
Viales 20 ml (10) – paquetes de cartón.
Viales 20 ml (50) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Cefalosporina generación III con inhibidor de beta-lactamasa. Bactericida eficaz, Tiene un amplio espectro de actividad. Altamente activo contra microorganismos aerobios y anaerobios Gram-positivas y Gram-negativas (incluido. Pseudomonas aeruginosa), resistentes a β-lactamasas gram-positivas y Gram negativas.
Sulbactam – inhibidor irreversible de la β-lactamasa, son liberadas por microorganismos, resistentes a los antibióticos beta-lactámicos. Se evita la destrucción de las penicilinas y cefalosporinas por la acción de microorganismos resistentes β-lactamasa. Al unirse a las proteínas de unión a penicilina, muestra sinergia mientras que el uso de penicilinas y cefalosporinas.
Sulybaktama combinación y cefoperazona activo contra todos los microorganismos, sensible a cefoperazona, y actúa sinérgicamente (se reduce a 4 veces la concentración mínima inhibitoria (CIG) combinación en comparación con los valores para cada componente por separado) contra los siguientes microorganismos: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Calcoaceticus Acinetobacter, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteo es maravilloso, Klebsiella pneumoniae, morganella morganii, citrobacter freundii, Citrobacter diferente, Enterobacter cloacae.
Sulzontsef® in vitro activo contra bacterias aeróbicas gram-positivas: estafilococo aureus (incluido. cepas, formando y que no forman penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes (cepas beta-hemolítico del grupo A), Streptococcus agalactiae (grupo de beta-hemolítico cepa B), la mayoría de las cepas de Streptococcus beta-hemolítico spp., enterococo faecalis; Bacterias Gram-negativas aerobias: Pseudomonas aeruginosa, Calcoaceticus Acinetobacter, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteo es maravilloso, morganella morganii, Providencia spp. (incluido. Providencia rettgeri), Serratia spp. (incluyendo Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolítica; Las bacterias anaerobias: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.
Para estudiar la sensibilidad se recomienda utilizar discos, que contiene 30 gy sulbactam 75 g cefoperazona (Método de Kirby-Bauer).
Farmacocinética
Distribución
Cmáximo sulbactam y cefoperazona después del encendido / en la dosis del fármaco 2 g (1 El señor y sulbactam 1 g cefoperazona) durante 5 min promedió 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, respectivamente. Esto refleja mayor Vd sulbactam (de 8 l a 27.6 l) en comparación con la de cefoperazona (de 10.2 l a 11.3 l). La concentración sérica es proporcional a la dosis administrada.
Como ceftazidima, y sulbactam, bien distribuido en diversos tejidos y fluidos corporales, incluyendo la bilis, vesícula biliar, piel, apéndice, trompa de Falopio, ovario, útero.
Los datos sobre la presencia de una interacción farmacocinética entre sulbactam y cefoperazona cuando se administra ningún fármaco.
El uso repetido de cambios significativos en la farmacocinética de los dos componentes del medicamento no está indicado. Con la introducción de la droga cada 8-12 Se observó h acumulación.
Deducción
Sobre 25% la dosis y la cefoperazona 84% sulbactam dosis excretada por los riñones. El resto de la cefoperazona se deriva principalmente de la bilis. T1/2 cefoperazona es 1.7 no, sulbactam – un promedio de alrededor 1 no.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Cefoperazona se excreta activamente en la bilis. T1/2 cefoperazona es generalmente alargado, riñones y excreción del fármaco se incrementa en pacientes con enfermedad hepática y / u obstrucción biliar. Incluso con concentraciones terapéuticas insuficiencia hepática grave en la bilis conseguidos de cefoperazona, en1/2 sólo aumenta 2-4 veces.
En pacientes con función renal diversos, recibir Sulzontsef®, encontrado una alta correlación entre el aclaramiento total del cuerpo y sulbactam calculado aclaramiento de creatinina. En pacientes con insuficiencia renal terminal mostró un alargamiento significativo de T1/2 sulbactam (promedio 6.9 y h 9.7 horas en diversos estudios).
La hemodiálisis provoca cambios significativos en T1/2, aclaramiento total del cuerpo y Vd sulbactam.
La farmacocinética de la droga se ha estudiado en las personas mayores con insuficiencia renal y disfunción hepática. En comparación con voluntarios sanos mostró un aumento en la duración T1/2, reducción del aclaramiento y el aumento de Vd cómo cefoperazona, y sulbactam. La farmacocinética de sulbactam correlacionan con el grado de insuficiencia renal, y la farmacocinética cefoperazona – con el grado de disfunción hepática.
En estudios en niños hubo cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de los componentes de la droga, en comparación con las de los adultos. Normal T1/2 sulbactam en niños varió desde 0.91 h para 1.42 no, Cefoperazona – de 1.44 h para 1.88 no.
Testimonio
- Infecciones intraabdominales (peritonitis, colecistitis, kholangit);
- infecciones del tracto urinario (pielonefritis, cistitis);
- La infección pélvica (prostatitis, endometritis, gonorrea, vulvovaginitis);
- Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior (faringitis, amigdalitis, sinusitis, bronquitis, neumonía, bronconeumonía, empiema, absceso pulmonar);
- Infecciones del tracto respiratorio superior (otitis media aguda, sinusitis, dolor de garganta);
- Infecciones de la piel y tejidos blandos (forunculosis, absceso, pioderma, linfadenitis, limfangit);
- La osteomielitis, infecciones de las articulaciones;
- Sepsis;
- Meningitis.
Prevención de las complicaciones infecciosas después abdominal, operaciones ginecológicas y ortopédicos, en Cirugía Cardiovascular.
Régimen de dosificación
El medicamento se prescribe en / (bolo o infusión) o / m.
La siguiente es la dosis total de cefoperazona y sulbactam (En relación a 1:1).
Adultos nombrar 2-4 g / día, con un intervalo de 12 no; en pesado, ocurre persistentemente infecciones – a 8 g / día. La dosis máxima diaria – 8 g del producto (4 g cefoperazona + 4 g sulbactam).
Los pacientes con insuficiencia renal crónica (CC menos de 30 ml / min) deberá ajustar la dosis. En CC 15-30 ml / min la dosis máxima de sulbactam 1 g 2 veces / día, en CC menos de 14 ml / min – 500 mg 2 veces / día.
En hígado y la obstrucción biliar la dosis máxima diaria – no más 2 g.
Los bebés el fármaco se prescribe sobre la base de 40-80 mg / kg / día 2-4 introducción, los recién nacidos durante la primera semana de vida – en 2 introducción; en pesado, infecciones que fluyen largas – a 160 mg / kg / día. La dosis máxima diaria Sulzontsefa® – 160 mg / kg / día. Cuando la necesidad de más 80 mg / kg / día, calculado por la actividad de cefoperazona, aumento de la dosis se logra mediante la introducción de cefoperazona adicional. La dosis máxima diaria de los niños sulbactam – no más 80 mg / kg / día.
Términos de preparación y administración
Porque en / bolo contenido del vial se disuelve en una cantidad adecuada 5% dextrosa (Glucosa), 0.9% solución de cloruro de sodio, 5% dextrosa (Glucosa) en 0.225% solución de cloruro de sodio, 5% dextrosa (Glucosa) en 0.9% solución de cloruro de sodio o agua estéril para inyección, y se administra para 3 m.
Porque en / infusión administración disuelve, como se indicó anteriormente. Después se diluyó a 20-100 ml y administrado para 15-60 m.
Para el / m para disolver el uso de agua estéril para inyección. Preparación de la solución se lleva a cabo utilizando lidocaína en 2 Fase: primero con agua estéril para inyección, después – 2% lidocaína para obtener 0.5% lidocaína. El volumen total de disolvente 6.7 ml.
Efecto colateral
Desde el sistema digestivo: diarrea, náusea, vómitos, colitis psevdomembranoznыy, aumento de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, giperʙiliruʙinemija.
Desde el lado de la hematopoyesis: anemia, neutropenia, trombocitopenia, sangría (deficiencia de vitamina K).
Los hallazgos de laboratorio: giperkreatininemiя, gipoprotrombinemii.
Reacciones alérgicas: urticaria, exantema maculopapular, fiebre, eozinofilija; raramente – choque anafiláctico.
Las reacciones locales: a / en la introducción – flebitis; cuando i / m administración – sensibilidad en el lugar de la inyección.
Contraindicaciones
- Lactancia;
- Hipersensibilidad a la droga, incluido. otros antibióticos beta-lactámicos.
DE precaución deben ser prescritos en pacientes con insuficiencia renal y / o insuficiencia hepática, coches (incluido. historia), recién nacidos prematuros, embarazo.
Embarazo y lactancia
El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia se lleva a cabo si, si el beneficio potencial supera el riesgo potencial.
Precauciones
Dado el amplio espectro de actividad, droga puede ser utilizado como monoterapia.
Con el uso simultáneo de antibióticos aminoglucósidos es necesario controlar la función renal.
En pacientes con enfermedad hepática y / o obstrucción del tracto biliar T1/2 aumenta cefoperazona, aumento de la excreción por los riñones. Cuando la concentración de cefoperazona grave del hígado en la bilis es terapéutico, T1/2 aumenta 2-4 veces. Cambiar el suero cefoperazona dosis y concentración control se requiere en la obstrucción biliar severa, insuficiencia hepática grave (en estos casos, la dosis máxima diaria – 2 g).
El riesgo de los pacientes susceptibles desarrollar deficiencia de vitamina K, adherirse a una dieta deficiente o tienen mala absorción de los alimentos (Los pacientes con fibrosis quística; Pacientes, Es por mucho tiempo en la nutrición parenteral). Estos pacientes deben ser monitoreados tiempo de protrombina; si es necesario vitamina K administrada. El mecanismo de la deficiencia de vitamina K es la supresión de la microflora intestinal, que normalmente sintetizar esta vitamina.
El tratamiento prolongado es necesario controlar la función renal, sistemas hepáticas, y hematopoyéticas.
Durante el tratamiento pueden experimentar resultados falsos positivos de la determinación de glucosa en orina utilizando soluciones de Benedict o de Fehling, prueba de falso positivo de Coombs.
El tratamiento de los recién nacidos prematuros se lleva a cabo si, si el beneficio potencial supera el riesgo potencial.
Sobredosis
Los síntomas: desórdenes neurológicos, incluyendo convulsiones.
Tratamiento: terapia sintomática (incluido. sedación). La hemodiálisis es eficaz.
Interacciones Con La Drogas
El uso de etanol (simultáneamente o durante el subsiguiente 5 Días después del tratamiento) Aumenta el riesgo de reacción disulfiramopodobnyh (mareas, aumento de la transpiración, dolor de cabeza, taquicardia).
Interacción Farmacéutica
El producto es compatible con agua para inyección, 5% dextrosa (Glucosa), 0.9% solución de cloruro de sodio, 5% dextrosa (Glucosa) en 0.225% solución de cloruro de sodio, 5% dextrosa (Glucosa) en 0.9% solución de cloruro de sodio.
La droga no es compatible con Ringer, 2% clorhidrato de lidocaína (uso inicial del agua para inyección conduce a la formación de una mezcla compatible), aminoglikozidami (si usted necesita la terapia de combinación, se realiza por una secuencia de fraccionarios / infusión dos fármacos, Utilizando 2 en los sistemas separada / transfusión; en el intervalo entre sistema de dosificación debe ser lavada con un disolvente compatible).
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, protegido de la luz, alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.
