SULPERAZON

Material activo: Cefoperazona, Sulbactam
Cuando ATH: J01DD62
CCF: Cefalosporina generación III con inhibidor de beta-lactamasa
ICD-10 códigos (testimonio): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0
Cuando CSF: 06.02.03.01
Fabricante: Pfizer Pharmaceutical Co., Ltd.. sti. (Turquía)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Polvo para solución de E / S, y la / m blanco o casi blanco, con un tinte amarillento.

Botellas De Vidrio (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Cefalosporinas de generación III en combinación con un inhibidor de la β-lactamasa.

Cefoperazona - un antibiótico de cefalosporina semisintética de amplio espectro. Opera en organismos sensibles durante su multiplicación activa mediante la inhibición de la biosíntesis de la pared celular de peptidoglicano.

Sulbactam no tiene actividad antibacteriana clínicamente significativa (con la excepción de Neisseriaceae y Acinetobacter). Los estudios han demostrado, que es un inhibidor irreversible de más importante β-lactamasa, que son producidos por microorganismos, resistentes a los antibióticos beta-lactámicos.

Sulbactam capacidad para evitar la destrucción de penicilinas y cefalosporinas microorganismos resistentes se ha confirmado en estudios con cepas resistentes, para los que sulbactam tiene una sinergia pronunciada con penicilinas y cefalosporinas. Sulbactam también está asociada con varias proteínas de unión a penicilina, por lo que la combinación de cefoperazona / sulbactam a menudo tiene un efecto más pronunciado en las cepas sensibles, de un cefoperazona.

Sulperazon activo contra todos los microorganismos, sensible a cefoperazona. Además, Tiene una sinergia contra varios microorganismos, Primero de todo: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Calcoaceticus Acinetobacter, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteo es maravilloso, Klebsiella pneumoniae, morganella morganii, citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diferente.

Sulperazon activo in vitro contra una amplia gama de microorganismos clínicamente importantes. Microorganismos grampositivos: estafilococo aureus (produciruûŝij no produciruûŝij penicillinazu), Staphylococcus epidermidis, steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes (beta-hemolítico del estreptococo del grupo A), Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo beta-hemolítico B), La mayoría de las otras cepas de estreptococo beta-hemolítico, Muchas cepas de Streptococcus faecalis (enterococos). Bacterias Gram-negativas: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteo es maravilloso, Proteo vulgar, morganella morganii, Providencia spp. (incluido. Providencia rettgeri), Serratia spp. (incluyendo Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa y algunas otras Pseudomonas spp., Calcoaceticus Acinetobacter, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolítica. Microorganismos Anaérobnıe: Bacilos gramnegativos (incluyendo Bacteroides fragilis, otras Bacteroides spp.. ¨ Fusobacterium spp.), gram-positivas y gram-negativas cocos (incluyendo Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), Bacilos Gram-positivas (incluyendo Clostridium spp., Eubacterium spp. y Lactobacillus spp).

Los siguientes niveles de sensibilidad se han establecido para sulbactam / cefoperazona. CIG (ug / ml), expresada como la concentración de microorganismos sensibles a cefoperazona menor o igual 16, para los organismos con rangos de sensibilidad intermedia 17-63, y resistentes a los medicamentos – Más 64. Zona de sensibilidad para determinar el método de difusión en disco es: para los microorganismos más sensibles 21 mm; sensibilidad intermedia – de 16 a 20 mm, y resistentes a los medicamentos – Más 15 mm.

Para determinar el MIC se puede utilizar el método de dilución limitante sulbactam / cefoperazona en la relación 1:1 en caldo o agar. Para determinar el método de difusión en disco IPC se recomienda utilizar un disco, que comprende 30 gy sulbactam 75 g cefoperazona.

Las siguientes normas de control de calidad son recomendables cuando se utilizan unidades, que contiene 30 gy sulbactam 75 g cefoperazona. Para el control de la cepa Acinetobacter spp. (ATCC 43498) zona de diámetro es 26-32; para Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) – 22-28; para Escherichia coli (ATCC 25922) – 27-33; para Staphylococcus aureus (ATCC 25923) – 23-30.

Farmacocinética

Absorción y distribución

C_máximo sulbactam y cefoperazona después de / en la dosis de Sulperazona 2 g (1 El señor y sulbactam 1 g cefoperazona) durante 5 m promedió 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, respectivamente. Esto refleja mayor V_d sulbactam (de 18.0 a 27.6 l) en comparación con la de cefoperazona (de 10.2 a 11.3 l).

Después de ellos 1.5 g sulbactam / cefoperazona (500 mg sulbactam, 1 g cefoperazona) C_máximo se observaron sulbactam y cefoperazona sérica en el período comprendido entre 15 minutos a 2 horas después de la inyección. C_máximo en el suero fueron 19.0 y 64.2 ug / ml de sulbactam y cefoperazona, respectivamente.

Como sulbactam, ceftazidima y bien distribuida en diversos tejidos y fluidos corporales, incluyendo la bilis, vesícula biliar, piel, apéndice, Trompas de Falopio, ovario, útero.

Los datos sobre la presencia de una interacción farmacocinética entre sulbactam y cefoperazona cuando administran Sulperazona ninguna.

El uso repetido de cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de ambos componentes se observaron Sulperazona. Con la introducción de la droga cada 8-12 Se observó h acumulación.

Metabolismo y excreción

Sobre 84% dosis sulbactam y 25% cefoperazona dosis administrada durante los riñones Sulperazona. El resto de la cefoperazona se deriva principalmente de la bilis. Con la introducción de T Sulperazona_1/2 promedios sulbactam sobre 1 no, T_1/2 Cefoperazona - 1.7 no. La concentración sérica es proporcional a la dosis administrada.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Cefoperazona se excreta activamente en la bilis. T_1/2 cefoperazona es generalmente alargado, y la excreción urinaria se incrementa en pacientes con enfermedad hepática y / u obstrucción biliar. Incluso con concentraciones terapéuticas insuficiencia hepática grave en la bilis conseguidos de cefoperazona, en_1/2 sólo aumenta 2-4 veces.

En pacientes con diferentes grados de insuficiencia renal, recibir Sulperazon, encontrado una alta correlación entre el aclaramiento total del cuerpo y sulbactam asentamiento QC. Los pacientes con insuficiencia renal terminal mostraron una prolongación significativa de T_1/2 sulbactam (promedio 6.9 y h 9.7 horas en diversos estudios). La hemodiálisis provoca cambios significativos en T_1/2, aclaramiento total del cuerpo y V_d sulbactam.

Farmacocinética Sulperazona estudió en las personas mayores con insuficiencia renal y disfunción hepática. En comparación con voluntarios sanos mostró un aumento en la duración T_1/2, reducción del aclaramiento y el aumento de V_d como el sulbactam, y cefoperazona. La farmacocinética de sulbactam correlacionan con el grado de insuficiencia renal, y farmacocinética de cefoperazona - con el grado de disfunción hepática.

En los estudios en los niños no mostraron cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de los componentes Sulperazona en comparación con las de los adultos. Normal T_1/2 sulbactam en niños varió desde 0.91 a 1.42 no, cefoperazona - a partir de 1.44 a 1.88 no.

Testimonio

Enfermedades infecciosas-inflamatorios, causado por susceptibles a las infecciones de malaria:

- Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior;

- Infecciones del tracto urinario superior e inferior;

- Infecciones intraabdominales (incluido. peritonitis, colecistitis, kholangit);

- Sepsis;

- Meningitis;

- Infecciones de la piel y tejidos blandos;

- Infecciones óseas y articulares;

- Enfermedades inflamatorias de los órganos pélvicos (incluido. endometritis);

- La gonorrea.

Régimen de dosificación

En Adulto Sulperazon recomienda en las siguientes dosis diarias.

La dosis diaria debe dividirse en partes iguales y se administra cada 12 no.

En infecciones graves o refractarios Sulperazona dosis diaria se puede incrementar hasta 8 g en una proporción de componentes 1:1 (es decir,. 4 g cefoperazona). Pacientes, recibir en una relación de Sulperazon 1:1, Puede requerir administración adicional cefoperazona. La dosis debe dividirse en partes iguales y se administra cada 12 no.

La dosis diaria máxima recomendada de sulbactam 4 g.

En niños Sulperazon recomienda en las siguientes dosis diarias.

La dosis debe dividirse en partes iguales y se administra cada 6-12 no.

En grave o refractario al tratamiento de las infecciones la dosis se puede aumentar a 160 mg / kg / día en la proporción de los componentes 1:1. La dosis diaria se divide en 2-4 partes iguales.

En Recién Nacido durante la primera semana de vida, el medicamento debe ser administrado cada 12 no. Dosis diaria máxima Sulbactam en niños no debe superar 80 mg / kg / día.

En pacientes con insuficiencia renal grave (CC 15-30 ml / min) la dosis máxima de sulbactam 1 g cada 12 no (la dosis diaria máxima de sulbactam – 2 g), y en pacientes con CC menos de 15 ml / min la dosis máxima de sulbactam 500 mg cada 12 no (la dosis diaria máxima de sulbactam – 1 g). En infecciones severas pueden requerir administración adicional cefoperazona. Desde farmacocinética de hemodiálisis de sulbactam se cambia de manera significativa y unas gotas T_1/2 suero cefoperazona, Administración Sulperazona debe planificarse después de la diálisis.

Si no se llevan a cabo el seguimiento periódico de las concentraciones séricas de cefoperazona, la ingesta diaria mínima no debe exceder 2 g.

Términos de preparación y aplicación de la solución para el encendido / en el

Para preparar la solución para perfusión se diluye 2 g (1 r + 1 g) Sulperazona el volumen inicial 6.7 Un ml de las siguientes soluciones de infusión: 5% dextrosa en agua, 5% dextrosa en 0.225% cloruro de sodio, 5% dextrosa en solución salina, 0.9% solución de cloruro de sodio o agua estéril para inyección, y después se diluyó a 20 ml de la solución inicial.

Para preparar la solución para el / la infusión se puede utilizar Ringer lactato, Sin embargo, no se puede utilizar para la disolución inicial, dada la incompatibilidad de la mezcla. La compatibilidad puede lograrse a través de una preparación de dos pasos de la solución - el polvo original se disolvió en agua para inyección, y después se diluyó con solución de lactato de Ringer a una concentración de sulbactam 5 mg / ml (2 ml diluido en la solución inicial 50 ml solución de Ringer lactato o 4 ml 100 ml de lactato de Ringer).

Infusión se realizó para 15-60 m.

Porque en / inyección cada vial debe disolverse en 6.7 ml en uno de los disolventes, como se indicó anteriormente, y administrado durante al menos 3 m.

Términos de una solución para el / m

Para preparar la solución para i / m administración se puede usar 2% lidocaína, Sin embargo, no se puede utilizar para la disolución inicial, dada su incompatibilidad. La compatibilidad puede lograrse a través de una preparación de dos pasos de la solución - el polvo original se disolvió en agua para inyección, y después se diluyó 2% clorhidrato de lidocaína.

El volumen total de disolvente 6.7 ml. La solución final contendrá cefoperazona / sulbactam en la relación 125 mg / 125 mg 1 ml 0.5% lidocaína.

Efecto colateral

Reacciones alérgicas: choque anafiláctico.

Desde el sistema digestivo: diarrea, náusea, vómitos, colitis psevdomembranoznыy; aumento transitorio en las pruebas de función hepática - AST, ORO, Fosfatasa alcalina, Bilirrubina sérica.

Reacciones alérgicas: exantema maculopapular, picazón, urticaria, Síndrome de Stevens-Johnson (el riesgo de estas reacciones es mayor en pacientes con una historia de reacciones alérgicas).

Desde el sistema hematopoyético: reducción en el número de neutrófilos, Neutropenia reversible (tratamiento a largo plazo), reducción de la hemoglobina y el hematocrito, pryekhodyashaya eozinofiliya, leucopenia, trombocitopenia, gipoprotrombinemii; en algunos casos – Coombs positiva. Cuando se utiliza una solución de Benedict o Fehling puede ser una glucosa reeaktsiya de falsos positivos en la orina.

Desde el sistema urinario: hematuria.

Las reacciones locales: Sulperazon bien tolerado con el modificador / m introducción. Dolor transitorio A veces después de la inyección / m observado, ardor en el lugar de la inyección. El encendido / en la introducción Sulperazona utilizando un catéter puede desarrollar flebitis en el sitio de infusión.

Otro: dolor de cabeza, fiebre, escalofríos, vasculitis.

Contraindicaciones

- Es alérgico a las penicilinas, sulbactam, ceftazidima o cualquier otra cefalosporina.

Embarazo y lactancia

Sulbactam y cefoperazona atraviesan la barrera placentaria.

Aplicación Sulperazona durante el embarazo y la lactancia es posible sólo en el caso, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.

Precauciones

Pacientes, tratados con antibióticos beta-lactámicos, incluido. cefalosporinas, describe los casos de reacciones de hipersensibilidad graves (anafilakticheskih), que a veces como resultado la muerte. El riesgo de estas reacciones es mayor en pacientes, se puede producir con una historia de reacciones de hipersensibilidad. Si usted nota una reacción alérgica que necesita para detener el medicamento y la terapia adecuada.

En severa reacción anafiláctica debe ser la administración urgente de epinefrina (adrenalina). En / inyectado corticosteroides y proporcionar vías respiratorias, incluyendo como intubaciю.

En la obstrucción biliar severa, enfermedad hepática grave, y la disfunción renal, combinado con cualquiera de las condiciones anteriores, puede requerir corrección régimen de dosificación de la droga.

En pacientes con insuficiencia hepática y renal concomitante es necesario para las concentraciones séricas de monitoreo de cefoperazona y la corrección de la dosis si es necesario. Si el control regular de las concentraciones séricas de cefoperazona en tales casos no se realiza, su dosis diaria no debe exceder 2 g.

En el tratamiento de cefoperazona, así como otros antibióticos, en casos raros desarrollar deficiencia de vitamina K. La razón de su, probablemente, la supresión de la microflora intestinal normal, que sintetizar esta vitamina. El grupo de riesgo incluyen pacientes, desnutridos, pacientes con mala absorción (por ejemplo,, mukovystsydoz) y permanentemente situado en / en la alimentación artificial. En esos casos, así como en pacientes, recibiendo anticoagulantes, que controlar el tiempo de protrombina y si está indicado prescribir vitamina K.

El tratamiento prolongado Sulperazonom (así como otros antibióticos) puede haber crecimiento excesivo de organismos no susceptibles. Los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente durante el tratamiento.

Cuando se recomienda la terapia a largo plazo Sulperazonom monitorear periódicamente el desempeño de las funciones de los órganos internos, incluyendo los riñones, hígado y el sistema hematopoyético. Esto es especialmente importante para los bebés, especialmente prematura, y niños pequeños.

Sobredosis

Información sobre la toxicidad aguda de sodio cefoperazona y sodio sulbactam en los seres humanos está limitado.

Los síntomas: una sobredosis puede esperar efectos adversos, informado de usar la droga. Es necesario tener en cuenta el hecho de, Los altos niveles de antibióticos betalactámicos en el líquido cefalorraquídeo pueden conducir a trastornos neurológicos, incluyendo convulsiones.

Tratamiento: sintomático, hemodiálisis eficaz, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

Interacciones Con La Drogas

El consumo de alcohol durante el tratamiento y hasta cefoperazona 5 días después de su introducción, los efectos han sido reportados disulfiramopodobnye, mareas caracterizados, transpiración, dolor de cabeza y taquicardia. Reacciones similares se han reportado con el uso de algunas otras cefalosporinas, Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos de la posibilidad de que se produzcan en el uso de bebidas alcohólicas durante el tratamiento Sulperazonom. Pacientes, que necesitan nutrición artificial (por vía oral o parenteral), Evite el uso de fluidos, que contiene etanol.

Interacción Farmacéutica

Soluciones Sulperazona y aminoglucósidos no deben mezclarse directamente, dada la incompatibilidad entre la farmacéutica. Si se trata de una terapia de combinación Sulperazonom y aminoglucósidos, las dos formulaciones se administran por infusión usando sucesivos catéteres secundarios separados, un catéter primaria suficientemente lavó con drogas entre las dosis. Los intervalos entre la administración y Sulperazona aminoglucósido durante el día deben ser tan grandes como sea posible.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.

La solución reconstituida debe ser almacenado a temperatura ambiente; vida útil – 24 no.