Estímulotón: instrucciones de uso del medicamento, estructura, Contraindicaciones

Material activo: La sertralina
Cuando ATH: N06AB06
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Cuando CSF: 02.02.04
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

Estímulotón: forma de dosificación, composición y envasado

Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, oval, lenticular, Grabado “E271” en un lado y Valium – otro, sin olor.

Excipientes: estearato de magnesio, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboximetilcelulosa sódica (Escribe Un), calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, celulosa microcristalina.

La composición de la cáscara: macrogol 6000, Dióxido de titanio, gipromelloza.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, oval, lenticular, Grabado “E272” en un lado y Valium – otro, sin olor.

Excipientes: estearato de magnesio, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), carboximetilcelulosa sódica (Escribe Un), calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, celulosa microcristalina.

La composición de la cáscara: macrogol 6000, Dióxido de titanio, gipromelloza.

14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Estímulotón: efecto farmacológico

Antidepresivo. Inhibidor de la recaptación de serotonina. Tiene poco efecto sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina.. En dosis terapéuticas, la sertralina también bloquea la absorción de serotonina por las plaquetas sanguíneas humanas..

no estimula, acción sedante o anticolinérgica. La sertralina no tiene afinidad por los m-colinérgicos., serotonina, dopamina, histamina, adreno-, GABA- y receptores de benzodiacepinas.

Cuando se utiliza Stimuloton^® sin aumento de peso corporal. La droga no causa dependencia física o mental de las drogas..

El efecto antidepresivo se nota al final de la segunda semana de uso regular del medicamento., mientras que el efecto máximo se logra solo a través de 6 semanas.

Estímulotón: farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral, se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal., pero casi completamente. C_máximo logrado a través de 4.5-8.4 no. Al tomar el medicamento simultáneamente con la ingesta de alimentos, su biodisponibilidad aumenta en 25%, C_máximo alcanzado más rápido.

Distribución

Con una sola dosis diaria del fármaco C_ss por lo general se logra en una semana. La unión a proteínas plasmáticas es 98%. V_d – Más 20 l / kg. La sertralina se excreta en la leche materna.. No hay datos sobre su capacidad para atravesar la barrera placentaria..

Metabolismo

La sertralina se metaboliza extensamente. “primer pase” a través del hígado, experimentando N-desmetilación. Su metabolito principal, N-desmetilsertralina, es menos activo, que la sertralina.

Deducción

T_1/2 es 22-36 h y no depende de la edad y el sexo de los pacientes. T_1/2 N-desmetilsertralina es 62-104 no.

Excretado como metabolitos en orina y heces en cantidades iguales, 0.2% la sertralina se excreta en la orina sin cambios.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

T_1/2 y el AUC de la sertralina aumentan con la función hepática alterada. Los estudios farmacocinéticos con la introducción del fármaco en dosis única revelaron un aumento de la T_1/2 y AUC de sertralina en pacientes con cirrosis leve.

Independientemente de la gravedad de la insuficiencia renal, la farmacocinética de la sertralina no cambia con su uso constante.. La sertralina no se excreta por hemodiálisis..

Estímulotón: testimonio

• depresión de diversas etiologías, incluido. acompañado por una sensación de ansiedad (Tratamiento y Prevención);
• desorden obsesivo compulsivo, incluido. en niños mayores 6 años;
• trastorno de pánico (con o sin agorafobia);
• Trastorno de estrés postraumático.

Estímulotón: régimen de dosificación

El medicamento se prescribe en el interior, 1 tiempo / día (por la mañana o por la noche).

Adultos en depresión y trastornos obsesivo-compulsivos el medicamento se receta en una dosis 50 mg 1 tiempo / día.

En trastornos de pánico y Trastorno de estrés postraumático Para reducir la frecuencia y la gravedad de los efectos secundarios, se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis 25 mg 1 una vez al día y después de una semana aumentarlo a 50 mg 1 tiempo / día.

En caso de respuesta terapéutica insatisfactoria y buena tolerancia, se puede aumentar la dosis diaria según 50 mg durante varias semanas hasta la dosis máxima diaria 200 mg.

El efecto terapéutico generalmente se logra dentro de 7 día. Sin embargo, para la manifestación completa del efecto antidepresivo, se requiere la administración regular del medicamento para 2-4 semanas. Con el trastorno obsesivo-compulsivo, el efecto terapéutico se desarrolla aún más lentamente.. Para la terapia de mantenimiento, se debe administrar la dosis efectiva más baja..

En trastornos obsesivo-compulsivos niños en edad 13 a 18 años el medicamento se receta en una dosis inicial 50 mg 1 tiempo / día. Los niños de edad 6 a 12 años el medicamento se receta en una dosis inicial 25 mg 1 tiempo / día, después de una semana, la dosis diaria se puede aumentar a 50 mg. Con una respuesta terapéutica insatisfactoria en el futuro, la dosis puede aumentarse semanalmente 50 mg/día hasta la dosis máxima diaria 200 mg. Para evitar una sobredosis al aumentar la dosis más de 50 mg/día deben ser considerados, que los niños tienen menos peso corporal, que en los adultos. Con la terapia de mantenimiento a largo plazo, el medicamento debe prescribirse en la dosis mínima efectiva..

En pacientes de edad avanzada no se requiere dosis de corrección.

En pacientes con insuficiencia hepática grave se debe reducir la dosis del fármaco o aumentar los intervalos entre dosis.

En pacientes con insuficiencia renal No se requiere ajuste de dosis especial.

Estímulotón: efecto secundario

Desde el sistema nervioso central y periférico: raramente – somnolencia, fatigabilidad, mareo, dolor de cabeza, temblor, insomnio, irritabilidad, acatisia, hipomanía, manía.

Al igual que con otros antidepresivos, pueden ocurrir reacciones, que son difíciles de diferenciar de los síntomas de la enfermedad subyacente en t. no. parestesia, gipesteziya, depresión, alucinaciones, excitación, agresividad, ažitaciâ, ansiedad, psicosis.

Desde el sistema digestivo: boca seca, pérdida de apetito o aumento del apetito (posiblemente debido a la eliminación de la depresión); raramente – anorexia, Cólicos, estómago, flatulencia o dolor, silla inestable, diarrea, dispepsia, náusea, vómitos.

Sistema cardiovascular: raramente – latido del corazón.

Metabolismo: pérdida de peso.

Desde el sistema hematopoyético: sangría (incluido. arco).

A partir de los sentidos: raramente – discapacidad visual (incluyendo visión borrosa)

En la parte del sistema reproductivo: raramente – dismenorrea, disfunción sexual (retraso de la eyaculación, menor potencia y / o libido, anorgazmija).

Reacciones dermatológicas: raramente – enrojecimiento de la piel o “mareas” sangre en la cara, aumento de la transpiración.

A partir de los parámetros de laboratorio: en algunos casos (0.8%) – aumento asintomático de ACT y ALT (Estos cambios se observaron durante los primeros 9 semanas de tomar el medicamento y se suspendió inmediatamente después de su retiro); hay reportes de hiponatremia reversible (presumiblemente este fenómeno está asociado con el síndrome de secreción insuficiente de ADH, ya que se observó principalmente en pacientes de edad avanzada, recibir diuréticos concomitantes u otras drogas).

Otro: raramente – reacciones alérgicas, zevota; en algunos casos, la interrupción del fármaco provoca un síndrome de abstinencia.

A Veces (no se ha establecido de forma fiable una relación causal con el fármaco) – trastornos del movimiento (síntomas extrapiramidales y alteraciones de la marcha), convulsiones, irregularidades menstruales, hiperprolactinemia, galactorrea, erupción cutanea (raramente – eritema multiforme exudativo), picazón. En la mayoría de los casos, se observaron trastornos del movimiento en pacientes, tomar medicamentos antipsicóticos concomitantes (neurolépticos), así como en presencia de una larga historia de trastornos del movimiento.

Estímulotón: Contraindicaciones

• uso simultáneo de inhibidores de la MAO y punto 14 días después de su cancelación;
• epilepsia inestable;
• Edad de 18 años (debido a la falta de suficiente experiencia clínica con el uso), a excepción de los pacientes con trastornos obsesivo-compulsivos;
• embarazo;
• lactancia (amamantamiento);
• hipersensibilidad a la droga.

DE precaución el medicamento debe prescribirse para enfermedades orgánicas del cerebro (incluido. con retraso mental), estados maníacos, epilepsia, hepática y / o insuficiencia renal, pérdida de peso, así como niños mayores de edad 6 años con TOC.

Estímulotón: Embarazo y lactancia

Resultados controlados de la seguridad del uso de Stimuloton^® las mujeres embarazadas no, Por lo tanto, la cita durante el embarazo está contraindicada..

Mujeres en edad reproductiva, que se supone que deben prescribir Stimuloton^®, recomendar el uso de métodos anticonceptivos efectivos.

La sertralina se excreta en la leche materna.. No existen datos fiables sobre la seguridad de su uso durante la lactancia.. Si es necesario, el nombramiento de Stimuloton^® lactancia lactancia debe interrumpirse.

Estímulotón: Instrucciones especiales

Datos sobre el posible riesgo y beneficio del uso simultáneo de terapia electroconvulsiva y Stimuloton^® no.

Como otros antidepresivos, Estímulotón^® en algunos casos (acerca de 0.4%) puede causar manía o hipomanía.

Los pensamientos e intentos de suicidio a menudo se asocian con la depresión.; son posibles en cualquier momento antes del inicio de la remisión. Por lo tanto, al inicio del tratamiento, hasta el desarrollo del efecto clínico óptimo, los pacientes necesitan una cuidadosa supervisión médica.

En ensayos clínicos de Stimuloton^® Se han observado ataques epilépticos en 0.08% pacientes deprimidos (acerca de 3/4000) y 0.2% pacientes con trastornos obsesivo-compulsivos (4/1800). Conexión estricta de las crisis epilépticas con el uso de Stimuloton^® no instalado. No hay datos sobre el tratamiento con Stimuloton^® epilépticos. El medicamento no debe prescribirse a pacientes con epilepsia inestable., y pacientes, no tener convulsiones, debe ser revisado regularmente. Cuando se producen convulsiones Stimuloton^® debe ser abolida.

El metabolismo de la sertralina se lleva a cabo principalmente en el hígado., por lo tanto, es necesario tener precaución al prescribir Stimuloton^® pacientes con enfermedad hepática.

Uso en Pediatría

El uso de Stimuloton está contraindicado^® tratamiento niños y adolescentes menores de 18 años, excepto para pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo. Mayor probabilidad de suicidio y pensamientos suicidas, así como la hostilidad (sobre todo agresión, desobediencia e ira), en ensayos clínicos es más común entre niños y adolescentes, recibir antidepresivos, en comparación con los grupos, recibiendo placebo. Si, de acuerdo con las indicaciones clínicas, el medicamento se prescribe, el paciente debe ser monitoreado por síntomas suicidas. Además, no hay datos de seguridad a largo plazo en niños y adolescentes con respecto al crecimiento, maduración, así como el desarrollo de la esfera cognitiva y del comportamiento.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Los resultados de los estudios clínicos han demostrado, que la monoterapia Stimuloton^® no afecta los indicadores de la función psicomotora. Sin embargo, dado que otras drogas, utilizado para indicaciones similares, puede afectar adversamente las reacciones psicomotoras, la capacidad para conducir vehículos y mecanismos debe determinarse individualmente dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento y el uso de terapia concomitante.

Estímulotón: sobredosis

Incluso con el nombramiento de sertralina en alta, no se detectaron síntomas graves.. Sin embargo, la administración de altas dosis de sertralina concomitantemente con otros fármacos o con etanol puede dar lugar a una intoxicación grave..

Los síntomas: síndrome serotoninérgico con náuseas, vómitos, somnolencia, taxikardiej, agitación, mareo, agitación psicomotora, diarrea, aumento de la sudoración, mioclonías e hiperreflexia.

Tratamiento: comsp específico que carece. Requiere cuidado de apoyo intensivo y monitoreo constante de las funciones de los órganos vitales. No se recomienda inducir el vómito.. El carbón activado puede ser más efectivo, que el lavado gástrico. Mantener la permeabilidad de las vías respiratorias. La sertralina tiene una gran V._d, en este sentido, aumento de la diuresis, diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de sangre pueden ser ineficaces.

Estímulotón: la interacción de drogas

Con el uso simultáneo de Stimuloton^® con inhibidores de la MAO, incluido. con selegilina y moclobemida inhibidor de la MAO reversible, hay complicaciones graves. Posible desarrollo del síndrome serotoninérgico.. Se han informado varios casos de muerte con una combinación de otros antidepresivos e inhibidores de la MAO., así como con la administración aislada de inhibidores de la MAO, comenzó inmediatamente después de la interrupción de otros antidepresivos. Con una combinación de un bloqueador selectivo de la recaptación de serotonina y un inhibidor de la MAO, se observó hipertermia., rigidez, mioclonías, inestabilidad autonómica (a veces con cambios rápidos en las funciones respiratorias y circulatorias), cambios en el estado mental (por ejemplo,, confusión, irritabilidad, a veces con extrema agitación, que podría conducir a delirio o coma). Por lo tanto, el uso de Stimuloton está contraindicado.^® en combinación con inhibidores de la MAO o durante 14 días después de la suspensión del inhibidor de la MAO, y también en menos de 1 día después de la interrupción de un inhibidor de la MAO reversible. Del mismo modo, después de la abolición de Stimuloton^® debe ser al menos 14 días antes de iniciar un inhibidor de la MAO irreversible.

En estudios en voluntarios sanos con ingesta diaria de Stimuloton^® dosis 200 mg/día, no se observó aumento en el efecto del etanol, karʙamazepina, haloperidol o fenitoína sobre la función cognitiva y las reacciones psicomotoras. Sin embargo, mientras toma medicamentos de sertralina, influencia en el sistema nervioso central, debe usarse con extrema precaución, el uso de etanol durante el tratamiento está contraindicado.

La unión a proteínas plasmáticas de la sertralina es alta, Por lo tanto, es necesario tener en cuenta la posibilidad de su interacción con otras drogas., se une a una proteína (por ejemplo,, diazepamom, tolbutamida y warfarina) plasma.

Con el uso simultáneo de Stimuloton^® con cimetidina reduce significativamente el aclaramiento de sertralina.

Con el uso simultáneo de Stimuloton^® con los derivados de la cumarina, hay un aumento significativo en el tiempo de protrombina (en tales casos se recomienda controlar el tiempo de protrombina al inicio del tratamiento con sertralina y tras su retirada).

En el contexto de la terapia a largo plazo con Stimuloton^® dosis 50 mg/día consumo de drogas, metabolizado con la participación de la isoenzima CYP2D6, acompañada de un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo.

Los estudios de interacción farmacológica in vivo han demostrado, que la administración a largo plazo de sertralina a una dosis 200 mg/día no afecta la beta-hidroxilación del cortisol endógeno mediada por las isoenzimas CYP3A3/4, sobre el metabolismo de carbamazepina o terfenadina. La administración a largo plazo de sertralina a una dosis 200 mg/día no afecta la concentración de tolbutamida, fenitoína y warfarina en plasma sanguíneo. Significa, que la sertralina no inhibe la actividad de CYP2C9 en un grado clínicamente significativo. La administración a largo plazo de sertralina a una dosis 200 mg / día no afecta la concentración de diazepam en el plasma sanguíneo, a este respecto, también debe excluirse una inhibición clínicamente significativa de la actividad de la isoenzima CYP2C19. Los estudios in vitro han demostrado, que la sertralina tiene un efecto inhibidor mínimo o nulo sobre CYP1A2.

Con el uso simultáneo de Stimuloton^® y preparaciones de litio, la farmacocinética de este último no cambia. Sin embargo, el temblor es más común con esta combinación.. Al igual que con otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, en combinaciones de estímulos^® medicina, afectando la transmisión serotoninérgica (incluido. con preparados de litio), Se requiere precaución adicional.

Tiempo, necesario para eliminar completamente el principio activo del cuerpo antes de transferir al paciente de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina a otro, no especificado. Por lo tanto, dicha transición debe llevarse a cabo con extrema precaución..

Con el uso simultáneo de otras sustancias serotoninérgicas (por ejemplo,, triptófano o fenfluramina) y sertralina requieren cuidados especiales. Estas combinaciones deben evitarse siempre que sea posible..

En estudios clínicos, solo se encontró un ligero efecto inductor de sertralina sobre las enzimas hepáticas.. Con el uso simultáneo de Stimuloton^® dosis 200 mg/día y fenazona, la sertralina causó una leve (5%), pero una disminución significativa en T_1/2 fenazona. Esta es una pequeña disminución en T_1/2 fenazona se debió a un cambio clínicamente insignificante en el metabolismo hepático.

Cuando se usan juntos, la sertralina no altera el efecto betabloqueante del atenolol..

En combinaciones de estímulos^® dosis 200 mg/día con glibenclamida y digoxina, no se detectaron interacciones medicamentosas.

Estímulotón: Condiciones de dispensación en farmacias.

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Estímulotón: términos y condiciones de almacenamiento

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 5 años.