STAMLO M

Material activo: Amlodipino
Cuando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I20.1
Cuando CSF: 01.03.02
Fabricante: DR. REDDY`S LABORATORIOS LTD. (India)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, piso, En relieve “R 177” en un lado y Valium – Por otro lado.

Excipientes: celulosa microcristalina, glicolato sódico de almidón, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.

14 Ordenador personal. – ampollas (2) – cajas de cartón.

Píldoras blanco o casi blanco, Oval, lenticular, En relieve “R” en un lado y “178” – Por otro lado.

Excipientes: celulosa microcristalina, glicolato sódico de almidón, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.

14 Ordenador personal. – ampollas (2) – cajas de cartón.

Acciones farmacológicas

El calcio canal bloqueador generación lenta II, derivado de dihidropiridina. Tiene antihipertensivo y antianginoso.

Svyazыvayas con receptores dyhydropyrydynovыmy, bloquea los canales de calcio, reduce el paso transmembrana de iones de calcio en la célula (principalmente en las células musculares lisas vasculares, que los cardiomiocitos). Efecto antianginoso es debido a la expansión de las arterias y arteriolas coronarias y periféricas. Cuando angina reduce la gravedad de la isquemia miocárdica. Ampliando las arteriolas periféricas, reduce la resistencia vascular periférica, reduce la precarga sobre el corazón, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio. Ampliando las principales arterias y arteriolas coronarias en las áreas alteradas y isquémicas del miocardio, aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (especialmente en la angina vasoespástica). Se impide el desarrollo de la constricción de las arterias coronarias (incluido. causado por el tabaquismo).

En los pacientes con angina de pecho y la dosis única diaria Stamlo^® M aumenta la actividad física en tiempo de ejecución, frena el desarrollo de la angina de pecho y isquémico depresión del segmento ST, Reduce la frecuencia de ataques de angina y el consumo de nitratos.

Tiene un efecto hipotensor larga dependiente de la dosis. El efecto antihipertensivo es debido al efecto vasodilatador directo sobre el músculo liso vascular. Cuando la hipertensión sola dosis proporciona una reducción clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 no (con el paciente acostado y de pie). No provoca una fuerte disminución de la presión arterial, la reducción de la tolerancia al ejercicio, fracción de eyección del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de hipertrofia ventricular izquierda, Tiene anti-aterosclerótica y efecto cardioprotector en la enfermedad isquémica del corazón. Ningún efecto sobre la contractilidad miocárdica y la conductividad, No causa un aumento reflejo de la frecuencia cardiaca.

Inhibe la agregación de plaquetas, aumenta la tasa de filtración glomerular, Tiene un efecto natriurético débil.

En la nefropatía diabética no aumenta la gravedad de microalbuminuria.

No se observaron efectos adversos sobre el metabolismo de los lípidos y contenido en el plasma sanguíneo.

El efecto terapéutico se desarrolla después de 2-4 no, duración – 24 no.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral de amlodipino se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. Tiempo de recibos y la composición de los alimentos no afecta el grado de absorción de la droga. La biodisponibilidad absoluta de 64%. C_máximo logrado a través de 6-9 no. Revelado dependencia lineal del contenido de amlodipino en la sangre la dosis de la droga Stamlo^® M.

La ingesta de alimentos no altera la biodisponibilidad de amlodipino.

Distribución

Promedio V_d es 21 l / kg, lo cual indica, que la mayor parte de la droga se encuentra en los tejidos, y relativamente más pequeña – en la sangre. C_ss logrado a través de 7 días de uso continuo de la droga.

La unión a las proteínas plasmáticas – 95%. Se penetra a través de la BBB.

Metabolismo

Medlennomu podvergaetsya Amlodipino, pero el metabolismo extensa (90%) en el hígado en metabolitos inactivos, efecto expuesta “primer pase” a través del hígado. Los metabolitos no poseen actividad farmacológica significativa.

Deducción

Después de una sola T orales_1/2 Varía entre 31 a 48 no, y para la re-cita es sobre 45 no. En el hígado, sobre biotransformiroetsa 90% amlodipino en metabolitos inactivos. Informar las noticias: 60% como metabolitos, 10% – en forma inalterada; con heces – 20-25% como metabolitos. Siempre con la leche materna. El aclaramiento total de 0.116 ml / sec / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Los pacientes de más 65 s eliminación de amlodipino se desaceleró (T_1/2 – 65 no) en comparación con los pacientes más jóvenes, Sin embargo, esta diferencia no tiene significación clínica.

En pacientes con insuficiencia hepática es la extensión supuesta T_1/2 y acumulación del fármaco administración a largo plazo en el cuerpo es mayor (T_1/2 aumenta hasta 60 no).

La insuficiencia renal no afecta significativamente la cinética de amlodipino.

Cuando no se elimina hemodiálisis.

Testimonio

- Hipertensión arterial (como monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos);

- Angina;

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal).

Régimen de dosificación

En hipertensión y angina dosis inicial es de 5 mg 1 tiempo / día. Dosis de mantenimiento hipertensión – 5 mg / día. La dosis máxima - 10 mg 1 tiempo / día.

En angina y angina vasoespástica – 5-10 mg 1 tiempo / día.

Ajustar la dosis Stamlo^® M, mientras que el uso de diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta, Inhibidores de la ECA, nitratos de acción prolongada y nitroglicerina sublingual.

Los pacientes ancianos, pacientes de baja estatura, pacientes con una reducción del peso corporal, pacientes con insuficiencia hepática como agentes antihipertensivos se administran en una dosis inicial de 2.5 mg, como agentes antianginosos – 5 mg.

En fallo renal No se requiere ajuste de la dosis.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: latido del corazón, disnea, marcada reducción en la presión arterial, desmayo, vasculitis, hinchazón (hinchazón de los tobillos y los pies), enrojecimiento; raramente – arritmias (bradicardia, taquicardia ventricular, flutter auricular), dolor de pecho, hipotensión ortostática; raramente – desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia, migraña.

SNC: dolor de cabeza, mareo, fatigabilidad, somnolencia, cambios de humor, convulsiones; raramente – pérdida de consciencia, gipesteziya, nerviosismo, parestesia, temblor, vértigo, astenia, malestar, insomnio, depresión, sueños inusuales; raramente – ataxia, apatía, ažitaciâ, amnesia.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, dolor epigástrico; raramente – aumento de las enzimas hepáticas e ictericia (causado por la colestasis), pancreatitis, boca seca, flatulencia, giperplaziya derecho, estreñimiento o diarrea; raramente – gastritis, aumento del apetito.

Con el sistema genitourinario: raramente – thamuria, tenesmo, nicturia, disfunción sexual (incluido. potencia reducida); raramente – dizurija, poliuria.

Reacciones dermatológicas: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, púrpura, livor.

El sistema respiratorio: raramente – disnea; raramente – tos, rinitis.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrosis, dolor de espalda, mialgia (el uso prolongado); raramente – miastenia.

A partir de los sentidos: raramente – diplopía, conjuntivitis, dolor en los ojos, visión borrosa, conjuntivitis, tinnitus; raramente – parosmija, disgeusia, ccomodation, xeroftalmia.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, leucopenia.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción (incluido. эritematoznaya, exantema maculopapular, urticaria), angioedema.

Otro: raramente – ginecomastia, aumento / disminución en el peso corporal, giperglikemiâ, sangrado por la nariz, aumento de la transpiración, sed; raramente – sudor pegajoso frío.

Contraindicaciones

- Hipotensión severa (la presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg.);

- Reducir;

- Shock cardiogénico;

- Angina inestable (excepto angina de Prinzmetal);

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Hipersensibilidad a amlodipino y otros ingredientes;

- Hipersensibilidad a la dihidropiridina.

DE precaución Se debe nombrar a un medicamento en el hígado humano, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiencia cardíaca crónica descompensada, hipotensión leve o moderada, estenosis aórtica, estenosis mitral, La miocardiopatía hipertrófica obstructiva, infarto agudo de miocardio (y para 1 Meses después), diabetes, trastornos del metabolismo lipídico, pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Precauciones

Cansado^® M puede ser utilizado como monoterapia en la mayoría de los pacientes. En efecto antihipertensivo insuficiente puede ser combinado con un inhibidor de ACE, diuréticos tiazídicos, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, bloqueadores alfa o beta-bloqueantes.

Cansado^® M también se puede administrar como monoterapia o en combinación con otro fármacos antianginosos en pacientes, refractaria al tratamiento con nitratos y / o beta-bloqueantes en dosis adecuadas.

Durante el tratamiento requiere un seguimiento del peso corporal y la ingesta de sodio, el nombramiento de una dieta adecuada.

Es necesario mantener la higiene y frecuentes visitas al dentista al dentista (para prevenir el dolor, krovotochivosti y derecha giperplazii).

El régimen de dosificación para pacientes de edad avanzada es la misma, así como para los pacientes en otros grupos de edad. Al aumentar la dosis debe vigilarse estrechamente a los pacientes de edad avanzada.

A pesar de la falta de bloqueadores del canal de calcio de abstinencia lenta, antes de la terminación del tratamiento se recomienda una reducción gradual de la dosis.

Cansado^® M no afectó a las concentraciones plasmáticas de potasio, Glucosa, triglicéridos, colesterol total, LDL, Ácido úrico, creatinina y nitrógeno de urea.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

No hubo informes sobre el impacto de Stamlo^® M en la conducción o utilizar maquinaria. No obstante, algunos pacientes, preferiblemente al comienzo del tratamiento, pueden experimentar somnolencia o mareos. Si esto ocurre, el paciente tiene que tomar precauciones especiales durante la conducción y operar maquinaria.

Sobredosis

Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial, taquicardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatación.

Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de carbón activado, Para mantener la función del sistema cardiovascular, rendimiento de control del corazón y los pulmones, extremidades posición elevada, kontroly para OCK y diurezom. Para restaurar el tono vascular – uso de vasopresores (en ausencia de contraindicaciones para su uso); para eliminar los efectos del bloqueo del canal de calcio – en / con la introducción de gluconato de calcio. La hemodiálisis no es eficaz.

Interacciones Con La Drogas

Los inhibidores de la oxidación microsomal aumentan la concentración en el plasma de amlodipino, aumentando el riesgo de efectos secundarios, y inductores de enzimas microsomales hepáticas – reducir.

Efecto antihipertensivo de debilitar el AINE, especialmente indometacina (la retención de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), adrenostimulyatorov alfa, Los estrógenos (la retención de sodio), simpaticomimética.

El calcio reduce el efecto de los bloqueadores de los canales de calcio lentos.

Y tiazida “lazo” Diurético, bloqueadores beta, verapamilo, Los inhibidores de la ECA y nitratos aumentan efectos antianginosos y hipotensores.

La amiodarona, quinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, fármacos antipsicóticos (neurolépticos) y los bloqueadores de los canales de calcio lenta puede aumentar el efecto hipotensor.

Ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de la digoxina y warfarina.

La cimetidina tiene ninguna influencia en farmakokinetiku amlodipino.

En una solicitud conjunta con litio puede aumentar los síntomas de neurotoxicidad (náusea, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, ruido en los oídos).

Prokaynamyd, quinidina y otros fármacos, causando la prolongación del intervalo QT, mientras que el uso de amlodipino reforzar el efecto inotrópico negativo y puede aumentar el riesgo de alargamiento significativo del intervalo QT.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.