SIMVASTATINA
Material activo: Simvastatina
Cuando ATH: C10AA01
CCF: Hipolipemiantes
Cuando CSF: 01.12.11.03
Fabricante: ALSI Pharma Company Inc. (Rusia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, cubierto cubierta de la película marrón a marrón claro con un tinte rosáceo, redondo, lenticular.
| 1 lengüeta. | |
| simvastatina | 10 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa, almidón pre-gelatinizado (almidón 1500), dióxido de silicio coloidal (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, ácido esteárico, estearato de magnesio, опадрай II (alcohol de polivinilo, macrogol (polietilenglicol), tinte negro de óxido de hierro, talco, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante, Dióxido de titanio).
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (4) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (5) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido marrón a marrón claro con un tinte rosáceo, redondo, lenticular.
| 1 lengüeta. | |
| simvastatina | 20 mg |
[Anillo] celulosa microcristalina, lactosa, almidón pre-gelatinizado (almidón 1500), dióxido de silicio coloidal (aэrosyl), vitamina C, ʙutilgidroksianizol, ácido esteárico, estearato de magnesio, опадрай II (alcohol de polivinilo, macrogol (polietilenglicol), tinte negro de óxido de hierro, talco, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante, Dióxido de titanio).
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (4) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (5) – paquetes de cartón.
DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS.
Acciones farmacológicas
Agentes reductores de lípidos de la estatina, , HMG-CoA reductasa. Es un profármaco, como tiene en su estructura un anillo de lactona cerrada, que, después de la ingesta de hidrolizados.
Anillo de lactona de estatinas en su estructura similar a la parte de la enzima HMG-CoA reductasa. De acuerdo con el principio de la molécula de estatina antagonismo competitivo se une con la parte del receptor de la coenzima A, donde se une la enzima. Otra parte de la molécula de estatina inhibe el proceso de convertir a gidroksimetilglutarata mevalonato, intermedio en la síntesis de moléculas de colesterol. La inhibición de la HMG-CoA reductasa conduce a una serie de reacciones sucesivas, resultando en la reducción del colesterol intracelular y toma un aumento compensatorio en la actividad de los receptores de LDL y, por consiguiente acelerar el catabolismo de colesterol (Xc) LDL.
Hipolipemiante efecto de las estatinas se asocia con una reducción en el colesterol total en LDL-C. Reducir el colesterol LDL es dosis-dependiente y no es lineal, y la naturaleza exponencial.
Las estatinas no afectan a la actividad de la lipoproteína lipasa y hepática, ningún efecto significativo sobre la síntesis y el catabolismo de ácidos grasos libres, por lo que su impacto en el nivel de una segunda Tg e indirectamente a través de sus efectos importantes en la reducción de LDL-C. Una reducción moderada en los triglicéridos en el tratamiento de las estatinas, aparentemente, asociado con remnantnyh expresión (apo E) receptores en la superficie de los hepatocitos, involucrada en el catabolismo de LPPP, una composición que aproximadamente 30% TG.
De acuerdo con estudios bien controlados con simvastatina aumenta el HDL-C a 14%.
Además de la acción hipolipemiante, Las estatinas tienen un impacto positivo en la disfunción endotelial (signos preclínicos de aterosclerosis temprana), en la pared vascular, estado de ateroma, mejorar las propiedades reológicas de la sangre, tener antioxidante, propiedades antiproliferativas. Hay evidencia, que la simvastatina mejora la función endotelial después 30 día de la terapia.
El uso de simvastatina fue acompañado por una disminución en la incidencia de trastornos cardiovasculares, independientemente de la línea de base LDL-C.
Farmacocinética
Después de la ingestión simvastatina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (promedio 85%). Cmáximo logrado a través de 4 no. Recibir inmediatamente antes de una comida con un contenido bajo en grasa no afecta a los parámetros farmacocinéticos de simvastatina.
En “primer pase” biotransforma simvastatina en el hígado para formar los beta-metabolitos activos. Unión a proteínas plasmáticas es 95%.
La concentración del metabolito activo de la simvastatina en la circulación sistémica humano es menos de 5%.
Excreta sin cambios o como metabolitos, principalmente, la bilis – 60-85%; 10-15% – en forma de metabolitos inactivos excretados por los riñones.
Testimonio
Hipercolesterolemia primaria cuando la mala alimentación, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinada.
Régimen de dosificación
Individual. La dosis inicial es 5-20 mg. Si es necesario, aumentar la dosis a intervalos 4 de la semana. Simvastatina tener en 1 tiempo / día, por la tarde. La dosis máxima es 40 mg / día.
Paciente, recibiendo inmunosupresores, La dosis inicial recomendada es de 5 mg / día; la dosis máxima – 5 mg / día.
En la insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min) dosis inicial es de 5-10 mg / día.
Efecto colateral
Desde el sistema digestivo: estreñimiento, diarrea, pérdida de apetito, flatulencia, náusea, dolor de estómago, pancreatitis, aumento de la ALT, ES, GGT, Fosfatasa alcalina.
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, calambres musculares, parestesia, perifericheskaya neuropatía.
Sistema cardiovascular: posible hipotensión transitoria.
En la parte del sistema músculo-esquelético: mialgii, miopatía, raʙdomioliz, Aumentar la actividad CPK.
Reacciones alérgicas: raramente – angioedema, síndrome similar al lupus, vasculitis, trombocitopenia, eozinofilija, aumento de la tasa de sedimentación globular, artritis, urticaria, fiebre, disnea.
Reacciones dermatológicas: fotosensibilidad, erupción cutanea, picazón, dermahemia, alopecia.
Otro: anemia.
Contraindicaciones
Proceso patológico activo en el hígado, elevación persistente de transaminasas, embarazo, lactancia, Hipersensibilidad a la simvastatina.
Embarazo y lactancia
Simvastatina está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Precauciones
Con un uso cuidadoso de simvastatina en pacientes con enfermedades hepáticas, con alcoholismo crónico, hipotensión arterial, reducción o aumento del tono de los músculos esqueléticos etiología poco clara, epilepsia, insuficiencia renal grave.
Antes y durante el tratamiento requiere un control de la función hepática.
Pacientes, recibir derivados cumarínicos anticoagulantes, antes y durante el tratamiento con simvastatina debe controlar el tiempo de protrombina.
El uso de simvastatina debe suspenderse si un aumento significativo de CPK o se sospecha miopatía, el desarrollo de la enfermedad aguda o grave, cuando cualquier factor de riesgo, predisponente al desarrollo de insuficiencia renal debido a rabdomiólisis.
No se recomienda para simvastatina simultáneamente con inmunosupresores, fiʙratami, ácido nicotínico (dosis, causando hipolipidemia), antifúngicos azoles.
Uso en Pediatría
La seguridad y eficacia de la simvastatina en pacientes pediátricos no han sido establecidas. No se recomienda su uso en niños.
Interacciones Con La Drogas
En una aplicación mejorada del efecto de los anticoagulantes indirectos (incluido. varfarina).
En una aplicación con citostáticos, itraconazol, fiʙratami, ácido nicotínico en dosis altas, inmunosupresores aumenta el riesgo de miopatía.
En una aplicación con digoxina aumenta la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo.
Un caso de síntomas de rabdomiólisis después de una sola dosis de sildenafil en una dosis paciente, simvastatina poluchayushtego.
