SIMGAL
Material activo: Simvastatina
Cuando ATH: C10AA01
CCF: Hipolipemiantes
ICD-10 códigos (testimonio): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Cuando CSF: 01.12.11.03
Fabricante: IVAX Farmacia s.r.o. (República Checa)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, recubierto Rosa claro, redondo, lenticular.
| 1 lengüeta. | |
| simvastatina | 10 mg |
Excipientes: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, monohidrato de ácido cítrico, celulosa microcristalina, almidón pre-gelatinizado, estearato de magnesio, lactosa monohidrato.
La composición de la cáscara: opadraj (alcohol de polivinilo, Dióxido de titanio, Talco aclaró, lecitina, goma de xantano, rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, negro de óxido de hierro).
7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto Color rosa, redondo, lenticular, la línea divisoria en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| simvastatina | 20 mg |
Excipientes: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, monohidrato de ácido cítrico, celulosa microcristalina, almidón pre-gelatinizado, estearato de magnesio, lactosa monohidrato.
La composición de la cáscara: opadraj (alcohol de polivinilo, Dióxido de titanio, Talco aclaró, lecitina, goma de xantano, rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, barniz indigokarminovy).
7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto Rosa oscuro, redondo, lenticular, la línea divisoria en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| simvastatina | 40 mg |
Excipientes: vitamina C, ʙutilgidroksianizol, monohidrato de ácido cítrico, celulosa microcristalina, almidón pre-gelatinizado, estearato de magnesio, lactosa monohidrato.
La composición de la cáscara: opadraj (alcohol de polivinilo, Dióxido de titanio, Talco aclaró, lecitina, goma de xantano, rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, barniz indigokarminovy).
7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Hipolipemiantes, derivado sintéticamente a partir de un producto de fermentación de Aspergillus terreus. Es una lactona inactiva, se hidroliza en el cuerpo para formar el derivado de ácido hidroxi. El metabolito activo inhibe la HMG-CoA reductasa, enzima, cataliza la reacción inicial de mevalonato de HMG-CoA. Debido a que la conversión de HMG-CoA a mevalonato es una etapa temprana de la síntesis de colesterol (Hs), el uso de simvastatina no causa acumulación en el cuerpo de esteroles potencialmente tóxicos. GMG-KOA fácilmente metaboliziruetsâ a acetil-CoA, que participa en muchos procesos en la síntesis del cuerpo.
Se produce una disminución en el contenido en el plasma sanguíneo TG, LDL, VLDL y colesterol total (en los casos de las formas familiares y no familiares heterocigotos de hipercolesterolemia, en la hiperlipidemia mixta, cuando el colesterol alto es un factor de riesgo).
Los aumentos de colesterol HDL y disminuye la proporción de colesterol LDL / HDL y colesterol total / HDL.
El inicio del efecto – mediante 2 semana desde el comienzo de la recepción, efecto terapéutico máximo se alcanza a través de la 4-6 semanas. Acción se mantiene con el tratamiento continuado, a la terminación de la terapia, el contenido de colesterol está volviendo gradualmente a su nivel original.
Farmacocinética
Absorción
Absorción simvastatina vыsokaya. Cmáximo logrado a través de 1.3-2.4 horas después de la ingestión, y reducidos a 90% mediante 12 no. Efecto tratada “primer pase” a través del hígado.
Distribución y metabolismo
La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 95%.
La simvastatina es metabolizada en el hígado por hidrólisis para formar gidroksimetabolitov beta farmacológicamente activo. También forman metabolitos inactivos.
Deducción
T1/2 metabolitos activos de 1.9 no. Escribe principalmente en las heces (acerca de 60%), acerca de 10-15% excretado por los riñones como metabolitos inactivos.
Testimonio
Hipercolesterolemia
- Hipercolesterolemia primaria (тип IIa IIb и) los pobres dieta baja en colesterol y otras medidas no farmacológicas (la actividad física y pérdida de peso) en pacientes con un mayor riesgo de aterosclerosis coronaria;
- Combinado hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, no corregible dieta especial y ejercicio.
CHD
- La prevención del infarto de miocardio;
- Reducir el riesgo de muerte;
- Retardar la progresión de la aterosclerosis;
- Procedimientos de reducción de riesgos revaskulyatsii.
Enfermedad cerebrovascular
- Un accidente cerebrovascular o accidente isquémico transitorio.
Régimen de dosificación
Antes del tratamiento con simvastatina o preparación Simgal paciente debe asignar una dieta hipolipemiante estándar, a seguir durante el curso del tratamiento.
El medicamento se toma por vía oral Simgal 1 tiempo / día por la tarde, beber mucha agua.
Tiempo de la droga no debe asociarse con la alimentación.
La dosis recomendada para el tratamiento de Simgal hipercolesterolemia Varía entre 10 a 80 mg 1 tiempo / día por la tarde. La dosis inicial recomendada para los pacientes con hipercolesterolemia, es 10 mg. La dosis máxima diaria – 80 mg. Cambios (selección) la dosis debe realizarse a intervalos de 4 de la semana. En la mayoría de los pacientes, el efecto óptimo se consigue por tomar el fármaco a dosis de hasta 20 mg / día.
En Hipercolesterolemia familiar homocigótica La dosis diaria recomendada es de Simgal 40 mg 1 tiempo / día o por la noche 80 mg 3 admisión (20 mg en la mañana, 20 mg y día 40 mg por la noche).
En los pacientes con La enfermedad coronaria o con alto riesgo de enfermedad coronaria Dosis efectiva hasta Simgal 20-40 mg / día. Por lo tanto, la dosis inicial recomendada en estos pacientes – 20 mg / día. Cambios (selección) la dosis debe realizarse a intervalos de 4 de la semana, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 40 mg / día. Si el contenido de LDL menos 75 mg / dL (1.94 mmol / l), colesterol total - menos 140 mg / dL (3.6 mmol / l), la dosis debe reducirse.
En Los pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal o gravedad leve a moderada no se requiere dosis cambios.
En pacientes con insuficiencia renal crónica (CC < 30 ml / min) o recibir tacrolimus, danazol, gemfibrozil u otros fibratos (excepto fenofibrato), dosis hipolipemiantes de ácido nicotínico (≥1 g / día) en combinación con simvastatina, la dosis máxima recomendada no debe exceder Simgal 10 mg / día.
Paciente, recibir amiodarona o verapamilo simultáneamente con la preparación Simgal, dosis diaria no debe exceder Simgal 20 mg.
Efecto colateral
Al utilizar las dosis terapéuticas recomendadas Simgal, normalmente, bien tolerado.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, dolor de estómago, estreñimiento, diarrea, pancreatitis, flatulencia, hepatitis, aumento de las transaminasas hepáticas, Fosfatasa alcalina, CPK.
Desde el sistema nervioso central y periférico: El síndrome asténico, dolor de cabeza, mareo, insomnio, convulsiones, parestesia, perifericheskaya neuropatía, visión borrosa, disgeusia.
En la parte del sistema músculo-esquelético: miopatía, calambres musculares, mialgia, debilidad; raramente – raʙdomioliz.
Desde el sistema urinario: fallo renal agudo (debido a rabdomiolisis).
Desde el sistema hematopoyético: trombocitopenia, anemia.
Reacciones alérgicas: angioedema, polimialgia reumática, vasculitis, artritis, urticaria, dermahemia, síndrome similar al lupus, fiebre, aumento de la tasa de sedimentación globular, eozinofilija.
Reacciones dermatológicas: fotosensibilidad, erupción cutanea, picazón, alopecia, dermatomiositis.
Otro: mareas, disnea, latido del corazón, potencia reducida.
Contraindicaciones
- Enfermedad hepática en fase activa, aumento persistente de las enzimas hepáticas de etiología desconocida;
- Las enfermedades del músculo esquelético (miopatía);
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a simvastatina y otros ingredientes (incluido. intolerancia a la lactosa hereditaria), así como otras series drogas estatinas (Ingibitor GMG-KOA-reduktazy) historia.
DE precaución prescriptores a los pacientes, el abuso del alcohol, Los pacientes después del trasplante de órganos, Está pasando por la terapia inmunosupresora (debido a un aumento del riesgo de rabdomiolisis e insuficiencia renal); bajo condiciones, que puede conducir a insuficiencia renal grave, tales como hipotensión, enfermedades infecciosas agudas corrientes pesadas, expresado trastornos metabólicos y endocrinos, violaciónes de equilibrio hidroelectrolítico, cirugía (incluido. Dental) o lesión; pacientes con bajo o alto tono de la musculatura esquelética etiología poco clara; epilepsia.
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado en mujeres embarazadas Simgal. Hay varios informes sobre el desarrollo de anormalidades en los recién nacidos, madres tomaron simvastatina.
Las mujeres en edad fértil, tomando simvastatina, Usted debe evitar la concepción.
Los datos sobre la asignación de simvastatina en la leche materna están ausentes. El nombramiento del Simgal lactancia drogas debe ser considerada, que muchos fármacos se excretan en la leche materna, y hay una amenaza de reacciones graves, por lo tanto, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento.
Precauciones
Al comienzo de la terapia con Simgal aumento transitorio posible de las enzimas hepáticas. Por lo tanto, antes de comenzar la terapia y luego regularmente pruebas de función hepática (supervisar la actividad de las enzimas hepáticas cada 6 semana para la primera 3 Meses, entonces cada 8 semana para el resto de la primera años, y luego 1 una vez cada 6 Meses), y con dosis crecientes de la prueba debe llevarse a cabo para determinar la función hepática. Al aumentar la dosis a 80 prueba mg debe llevarse a cabo cada 3 Meses. Si elevaciones persistentes de las transaminasas (más que 3 veces en comparación con la línea de base) el fármaco debe interrumpirse Simgal.
La droga Simgal, así como otros inhibidores de la HMG-Co-A- reductasa, no debe utilizarse en un mayor riesgo de rabdomiólisis e insuficiencia renal (en el contexto de una infección aguda severa, hipotensión, cirugía mayor planificada, lesiones, trastornos metabólicos graves).
Cancelar fármacos hipolipemiantes durante el embarazo no afecta significativamente los resultados de la terapia a largo plazo de hipercolesterolemia primaria.
Porque, inhibidores de inhibidores de la HMG-CoA reductasa inhiben la síntesis de colesterol, y el colesterol y otros productos de su síntesis juegan un papel esencial en el desarrollo del feto, incluyendo la síntesis de esteroides y las membranas celulares, simvastatina puede tener un efecto adverso en el feto en el nombramiento de su embarazo (Las mujeres en edad fértil deben evitar la concepción). Si queda embarazada durante el tratamiento, el fármaco debe ser retirada, y la mujer advirtió del posible riesgo para el feto.
El uso de la droga no Simgal recomienda en mujeres en edad fértil, no utilice anticonceptivos.
En pacientes con función reducida de la glándula tiroides (gipotireoz) o en presencia de ciertas enfermedades renales (síndrome nefrótico) con un aumento en los niveles de colesterol, primero debe realizar el tratamiento de la enfermedad subyacente.
El medicamento se prescribe con precaución Simgal personas, que abusan del alcohol y / o tiene antecedentes de enfermedad hepática.
Antes y durante el tratamiento, el paciente debe estar en dieta hipolipemiante.
La administración simultánea de zumo de pomelo puede aumentar la gravedad de los efectos secundarios, Simgal relacionada con las drogas, así que evite su recepción simultánea.
Preparación Simgal no se muestra en los casos, cuando hay hipertrigliceridemia I, Escriba IV y V.
El tratamiento con Simgal puede causar miopatía, dando lugar a rabdomiólisis e insuficiencia renal. El riesgo de esta enfermedad aumenta en pacientes, recibir concurrente con la preparación Simgal uno o más de los siguientes fármacos: fibratos (gemfiʙrozil, fenofibrato), ciclosporina, nefazodon, makrolidы (Eritromicina, claritromicina), agentes antifúngicos del grupo de los azoles (ketoconazol, itraconazol) e inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir). El riesgo de miopatía aumenta también en pacientes con insuficiencia renal grave.
Todos los pacientes, comenzar la terapia con Simgal, y los pacientes, que tenga que aumentar la dosis de la droga, Ellos deben ser advertidos de la posibilidad de miopatía y necesitan tratamiento inmediato al médico en caso de dolor inexplicable, dolor en los músculos, laxitud o debilidad muscular, sobre todo si se acompaña de malestar general o fiebre. El tratamiento farmacológico se debe interrumpir inmediatamente, si miopatía se diagnostica o sospecha.
Para diagnosticar una miopatía se recomienda medir regularmente el CPK.
En el tratamiento de drogas Simgal posible aumento de CK en suero, que deben considerarse en el diagnóstico diferencial del dolor torácico. El criterio para la interrupción del fármaco se incrementa el contenido de CK en el suero sanguíneo de más de 10 editado sobre VGN. Los pacientes con mialgia, miastenia gravis y o marcado aumento en el tratamiento farmacológico de CPK se detiene /.
El fármaco es eficaz como monoterapia, y en combinación con secuestrantes de ácidos biliares.
Cuando se le pasa una dosis de la medicación actual debe tomarse tan pronto como sea posible. Si es hora para la siguiente dosis, no doble la dosis.
Los pacientes con insuficiencia renal severa el tratamiento se lleva a cabo bajo el control de la función renal.
La duración de la droga se determina por el médico tratante individualmente.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
El efecto adverso de la droga Simgal sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria No se ha informado.
Sobredosis
Ninguno de los pocos casos conocidos de sobredosis (la dosis máxima tomada 450 mg) síntomas específicos se han identificado.
Tratamiento: , Provocar el vómito, asignar carbón activado; si es necesario, la terapia sintomática. Se debe controlar la función hepática y renal, Niveles de CK en el suero.
Con el desarrollo de miopatía y rabdomiolisis con fallo renal agudo (raro, pero los efectos secundarios graves) debe dejar de tomar el medicamento de inmediato y poner los diuréticos de pacientes y bicarbonato de sodio (en / in infusión). Si desea mostrar la hemodiálisis.
La rabdomiólisis puede causar hiperpotasemia, que puede eliminar la sobre / en un cloruro de calcio o gluconato de calcio, infusión de glucosa con insulina, el uso de intercambiadores de iones de potasio o, en casos severos, por diálisis.
Interacciones Con La Drogas
Los citostáticos, agentes antifúngicos (ketoconazol, itraconazol), fibratos, altas dosis de ácido nicotínico, inmunosupresores, Eritromicina, claritromicina, telitromicina, Inhibidores de la proteasa del VIH, nefazodona aumenta el riesgo de miopatía.
El riesgo de miopatía / rabdomiólisis aumenta con un nombramiento conjunto de ciclosporina o danazol con dosis más altas de simvastatina.
El riesgo de miopatía aumenta con un nombramiento conjunto de otros agentes hipolipemiantes (gemfibrozilo y otros fibratos / excepto fenofibrato /, y el ácido nicotínico en ≥1 g / día), Son inhibidores potentes de CYP3A4 no, pero puede causar miopatía en una monoterapia.
El riesgo de miopatía aumenta por la coadministración de amiodarona o verapamilo con dosis más altas de simvastatina.
El riesgo de miopatía aumenta ligeramente en los pacientes, recibir simultáneamente diltiazem con simvastatina 80 mg.
Acción potentsiruet Simvastatina peroralynыh antikoagulyantov (fenprokumon, warfarina) y aumenta el riesgo de sangrado, que requiere la necesidad de parámetros de control de la coagulación antes del tratamiento, y muy a menudo en el periodo de tratamiento inicial. Una vez que llegó a un indicador de nivel estable de tiempo de protrombina o INR, it nuevas inspecciones deben llevarse a cabo a intervalos, recomendada para los pacientes, recibir tratamiento anticoagulante. Si cambia la dosis o suspensión de simvastatina y debe haber un seguimiento del tiempo de protrombina o INR en el esquema anterior.
El tratamiento con simvastatina no produce cambios en el tiempo de protrombina y el riesgo de sangrado en pacientes, no toman anticoagulantes.
La simvastatina aumenta digoxina en plasma.
Colestiramina y colestipol reducen la biodisponibilidad (posiblemente mediante el uso de simvastatina 4 horas después de la administración de dichos fármacos, mientras que hay un efecto aditivo).
El zumo de pomelo contiene uno o más componentes, que inhiben el CYP3A4 y puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los fondos, metabolizado por la isoenzima CYP3A4. El aumento de la actividad de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa después de beber 250 ml de jugo al día es mínima y no tiene significación clínica. Sin embargo, el consumo de una gran cantidad de jugo (Más 1 litros por día) al recibir simvastatina aumenta significativamente la actividad inhibitoria contra inhibidor de la reductasa HMG-CoA en el plasma sanguíneo. En este sentido, para evitar el consumo de zumo de pomelo en grandes cantidades.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura de 10 ° a 25 ° C. Duracion – 4 año.
