SIMBALTA

Material activo: La duloxetina
Cuando ATH: N06AX21
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Cuando CSF: 02.02.06
Fabricante: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Suiza)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Cápsulas gelatina dura, tamaño №3, opaco, azul/blanco, con la dosificación de tinta verde “30 miligramos” y un código de identificación “9543”; contenido de cápsulas – Pelletes de blanco a blanco grisáceo.

Excipientes: sacarosa, gipromelloza, azúcar, granulada (no más 92% sacarosa, almidón), talco, succinato de acetato de gipromellozy, triэtiltsitrat, tinte blanco (Dióxido de titanio, gipromelloza).

La composición de la cáscara: indigokarmin, Dióxido de titanio, lauril sódico, gelatina.

7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
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Cápsulas gelatina dura, tamaño №1, opaco, Azul/verde, con la dosificación de la tinta blanca “60 miligramos” y un código de identificación “9542”; contenido de cápsulas – Pelletes de blanco a blanco grisáceo.

Excipientes: sacarosa, gipromelloza, azúcar, granulada (no más 92% sacarosa, almidón), talco, succinato de acetato de gipromellozy, triэtiltsitrat, tinte blanco (Dióxido de titanio, gipromelloza).

La composición de la cáscara: indigokarmin, Dióxido de titanio, lauril sódico, gelatina, colorante óxido de hierro amarillo.

7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
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Acciones farmacológicas

Antidepresivo, inhibidor de la recaptación de noradrenalina y (noradrenalina). Débilmente inhibe la recaptación de dopamina, no tiene ninguna afinidad significativa para gistaminovm, dopamina, holino- y adrenoreceptoram. El mecanismo de acción de la duloxetina es suprimir la recaptación de serotonina y norepinefrina (noradrenalina), como resultado, aumenta nejrotransmissiâ serotoninergičeskaâ y noradrenergičeskaâ en el sistema nervioso central.

La duloxetina tiene un mecanismo central para suprimir el dolor, que se manifiesta principalmente por el aumento de la sensibilidad al dolor en la etiología del síndrome de dolor neuropático.

Farmacocinética

Absorción

Después de duloxetina oral se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, comienza la absorción 2 h después de la administración, C_máximo logrado a través de 6 h después de la administración. La admisión al mismo tiempo con alimentos aumenta el tiempo para alcanzar C_máximo a 10 no, lo que reduce el grado de absorción (aproximadamente 11%), pero ningún efecto sobre la C_máximo.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas es alta (Más 90%), principalmente a la albúmina y α₁-globulina. Trastornos del hígado o los riñones no afecta a la proteína de unión.

Metabolismo

La duloxetina biotransformiruetsya activamente con uchastiem izofermentov CYP2D6 y CYP1A2, que catalizan la formación de dos metabolitos principales (conjugados glucurónico 4 gidroksiduloksetina, conjugado sulfato de 5-hidroxi,6-metoksiduloksetina). Metabolitos circulantes no poseen actividad farmacológica.

Deducción

T_1/2 es 12 no. La distancia media de duloxetina 101 l /. Excretada en la orina en forma de metabolitos.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Algunos estudios las diferencias entre los procesos de farmacocinética para los hombres y las mujeres (la separación media de la duloxetina es menor en las mujeres), pero la necesidad de ajuste de la dosis dependiendo de la planta no.

Algunos estudios las diferencias entre los procesos de farmacocinética entre los pacientes de mediana edad y mayores (AUC y T_1/2 más en personas mayores), pero la necesidad de ajuste de dosis sólo dependiendo de la edad de los pacientes no es.

En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal, hemodiálisis, Valores de C_máximo y el AUC aumentó en duloxetina 2 veces. En este sentido, debe considerar la reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal clínicamente severa.

En pacientes con signos clínicos de insuficiencia hepática pueden retardar el metabolismo y excreción de la duloxetina. Después de recibir una sola dosis de duloxetina 20 mg 6 pacientes con cirrosis y insuficiencia hepática leve (Clase B de Child-Pugh) la duración T_1/2 duloxetina estaba a punto 15% superior, que en los individuos sanos de la edad y el género correspondiente con un aumento de cinco veces en los valores medios de AUC. A pesar de, que C_máximo pacientes con cirrosis tenían una, como en seres humanos sanos, T_1/2 acerca de 3 veces.

Testimonio

- Depresión;

-forma sensible de la neuropatía diabética.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral con o sin comida.

La dosis inicial recomendada es de 60 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse hasta 60 mg 1 Una vez / día hasta una dosis máxima de 120 mg / día 2 admisión. Evaluación sistemática de la seguridad de medicamentos en dosis 120 mg no ha sido.

En pacientes con insuficiencia renal crónica en etapa terminal (CC<30 ml / min) la dosis inicial es 30 mg 1 tiempo / día.

En pacientes con insuficiencia hepática debe reducir la dosis inicial del fármaco o reducir la frecuencia de recepción.

Experiencia clínica con el fármaco en pacientes menores de 18 años no.

Las cápsulas deben tragarse enteras, no líquido y no razdavlivaâ. No puede Agregar la preparación en los alimentos o mezclar con líquidos, tk. Esto puede dañar las pelotillas de la cáscara kišečnorastvorimuû. El medicamento puede tomarse independientemente de las comidas.

Efecto colateral

SNC: ≥10% – mareo (Además vértigo), trastornos del sueño (somnolencia o insomnio), dolor de cabeza (Se observó Dolor de cabeza con menos frecuencia, que en los pacientes que recibieron placebo); por ≥1% a <10% – temblor, debilidad, letargo, alarma, zevota; ≤1% – excitación, desorientación.

Desde el sistema digestivo: ≥10% – boca seca, náusea, estreñimiento; por ≥1% a <10% – diarrea, vómitos, disminución del apetito, pérdida de peso, violación de las pruebas de laboratorio hepáticas, cambio en el sabor; ≤1% – hepatitis, ictericia, aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, ORO, AST y bilirrubina, eructos, gastroenteritis, estomatitis.

En la parte del sistema músculo-esquelético: por ≥1% a <10% – la tensión muscular y / o espasmos; ≤1% – bruxismo.

Sistema cardiovascular: por ≥1% a <10% – latido del corazón; ≤1% – hipotensión ortostática, síncope (especialmente al principio del tratamiento), taquicardia, aumento de la presión arterial, extremidades frías.

En la parte del sistema reproductivo: por ≥1% a <10% – anorgazmija, disminución de la libido, demora, y la eyaculación anormal, disfunción eréctil.

Desde el sistema urinario: por ≥1% a <10% – mocheispuskannie dificultad; ≤1% – nicturia.

Metabolismo: por ≥1% a <10% – pérdida de peso, aumento de la transpiración, mareas, sudoración nocturna; ≤1% – giponatriemiya, sed, aumento de peso, degidratatsiya.

A partir de los sentidos: por ≥1% a <10% – visión borrosa, cambio en el sabor; ≤1% – glaucoma, glaucoma, midriaz, discapacidad visual.

Reacciones alérgicas: ≤1% – reacciones anafilácticas, escalofríos, angioedema, erupción, Síndrome de Stevens-Johnson, urticaria.

Otro: ≤1% – escalofríos, mal presentimiento, sensación de calor y / o frío, fotosensibilidad. Negación de la droga a menudo experimentado mareos, náusea, dolor de cabeza. Los pacientes con neuropatía diabética dolorosa, la forma puede ser un ligero aumento de la glucosa en sangre en ayunas.

En los ensayos clínicos en pacientes con una forma dolorosa de la neuropatía diabética se identificaron los siguientes datos sobre los posibles efectos de la duloxetina en la concentración de glucosa. Con la admisión a corto plazo (a 12 Domingo) Quizás un ligero aumento de la glucemia en ayunas, mientras se esfuerza por mantener un nivel estable de hemoglobina glucosilada. En el contexto de la terapia a largo plazo (a 52 Domingo) Hubo un ligero aumento en el nivel de hemoglobina glucosilada, en el 0.3% el aumento fue mayor que la cifra correspondiente en pacientes, recibir un trato diferente; También hubo un ligero aumento en la concentración de glucosa prandial y colesterol total en sangre.

Reportes poscomercialización

Por parte del sistema endocrino: < 0.01% – violación de la secreción de ADH.

SNC: < 0.01% – síndrome extrapiramidal, síndrome de la serotonina; 0 .01%-0.1% – alucinaciones.

Desde el sistema urinario: 0.01%-0.1% – retención urinaria.

Contraindicaciones

-el uso simultáneo de inhibidores de la MAO;

-glaucoma de zakratougolnaya sin corregir;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución utilizado en el estado maníaco/gipomaniakalnogo aguda, convulsiones, midriaze, violaciones del hígado y del riñón, Cuando trata de la probabilidad de suicidio.

Embarazo y lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo sólo es posible en los casos, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto, tk. experiencia clínica con duloxetina durante el embarazo no es suficiente.

Las mujeres en edad fértil debe advertirse que, en el caso de o planea un embarazo durante el período de aplicación de Simbalta^® debe informar a su médico.

Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna (debido a la falta de experiencia con).

Precauciones

En el nombramiento de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina en combinación con inhibidores MAO ha habido casos de reacciones graves, a veces con consecuencias fatales (hipertermia, rigidez, mioclonías, varios violaciónes con posibles fluctuaciones bruscas en los signos vitales del cuerpo y los cambios en el estado mental, incluyendo la emoción expresada con la transición al delirio ya quién). Tales reacciones también son posibles en casos, Cuando inhibidor de la recaptación de serotonina fue cancelado poco antes de la designación de los inhibidores de la MAO. En algunos casos, se observaron síntomas, característica de CSN.

Efectos de la utilización combinada de duloxetina y los IMAO no han sido evaluadas en los seres humanos o, ni en los animales. Simbalty de uso^® al mismo tiempo como inhibidores de la MAO, o en el período antes del 14 días después de su retirada, no se recomienda, tk. La duloxetina es un inhibidor de la recaptación de serotonina, y norepinefrina (noradrenalina). Basado en la longitud de T_1/2 Inhibidores de la MAO de duloxetina no deben ser designados por un período de al menos 5 días después de la interrupción de la duloxetina.

Como otras drogas, tener efectos similares sobre el sistema nervioso central, Simbaltu^® deben tener precaución en pacientes con episodios de manía en la historia, y con un historial de convulsiones.

Estado depresivo son acompañados por el alto riesgo de ideación suicida y comportamiento. En consecuencia, los pacientes diagnosticados con depresión, duloxetina prinimayushtie, Usted debe informar al médico sobre cualquier pensamientos inquietantes y sentimientos.

En el contexto de la droga pueden desarrollar midriasis, Por lo tanto, debe tener cuidado en la designación de duloxetina pacientes vnutriglaznam mayor presión o con riesgo de glaucoma de ángulo agudo.

En los pacientes con insuficiencia renal grave (CC< 30 ml / min) o insuficiencia hepática severa, ha habido un aumento de la concentración del plasma de duloxetina. Si tales pacientes recibiendo duloxetina clínicamente justificado, Debe usar el medicamento en dosis más bajas de primarias.

En pacientes con hipertensión arterial y otras enfermedades cardiovasculares recomiendan ese anuncio de monitoreo.

El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con alcoholismo crónico.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

En el contexto de la admisión Simbalty^® Tal vez la sedación y somnolencia, Por lo tanto, durante el tratamiento, los pacientes hay que tener cuidado al conducir vehículos y otras actividades potencialmente peligrosas.

Sobredosis

Casos de sobredosis con una sola ingestión de hasta 2000 mg de duloxetina como un, y en combinación con otras drogas.

Los síntomas (principalmente en casos de sobredosis concomitante): síndrome de la serotonina, somnolencia, vómitos, convulsiones clónicas. Extremadamente rara y principalmente en casos de sobredosis reportado terriblemente concomitante.

Tratamiento: recomienda el monitoreo del sistema cardiovascular y otros signos vitales; si el tratamiento es necesario, sintomático y de apoyo. En el caso de ciprogeptadinom tratamiento del síndrome de la serotonina y la aplicación de métodos para la normalización de la temperatura corporal. No hay antídoto específico.

Interacciones Con La Drogas

El uso concomitante de duloxetina (60 mg 2 veces / día) No tenía ningún efecto significativo sobre la farmacocinética de la teofilina, metabolizado por CYP1A2. Efecto clínicamente significativo de la duloxetina en el metabolismo de sustratos de CYP1A2 es probable que.

Mientras recibe el medicamento Simbalta^® con potenciales inhibidores de CYP1A2 (por ejemplo,, algunos antibióticos derivan de quinolona) tal vez aumentando la concentración de duloxetina en plasma, tk. CYP1A2 está implicado en el metabolismo de la duloxetina (tales combinaciones se deben utilizar con precaución, Cuándo debe nombrar este duloxetina a dosis bajas). Fuerte fluvoxamina inhibidor de CYP1A2 (después de recibir una dosis 100 mg 1 tiempo / día) reducción de la depuración plasmática media de duloxetina alrededor 77%.

Duloxetina es un inhibidor moderado de CYP2D6, Por lo tanto, junto con el uso de duloxetina en la dosis 60 mg 2 veces / día AUC de desipramina (el sustrato CYP2D6) aumenta 3 veces. Junto con el uso de duloxetina (dosis 40 mg 2 veces / día) incrementar la parte estable de la AUC de tolterodina (Se aplica a una dosis de 2 mg 2 veces / día) en 71%, Cuando la farmacocinética del metabolito 5-hidroxilo no ha cambiado. El medicamento debe utilizarse con precaución Simbalta^® con fármacos, metabolizados por CYP2D6 y izofermentom que tienen un índice terapéutico estrecho.

El uso simultáneo de la duloxetina con inhibidores potenciales de la CYP2D6 puede resultar en aumento de las concentraciones de duloxetina en plasma. La paroxetina (a una tasa de aplicación 20 mg 1 tiempo / día) reducido el aclaramiento medio de duloxetina alrededor 37%. Al utilizar duloxetina con inhibidores de CYP2D6 (por ejemplo,, con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) Se debe tener precaución.

Con el uso simultáneo de la duloxetina y otras drogas, que afecta al sistema nervioso central y tienen un mecanismo de acción similar (incluyendo el etanol y las drogas etanolsoderzhaschie), posibles efectos de refuerzo mutuo (esta combinación requiere cautela).

La duloxetina ligado en gran medida a las proteínas plasmáticas, Por lo tanto, el uso concomitante con otros fármacos, altamente unido a proteínas plasmáticas, puede conducir a un aumento de las concentraciones de las fracciones libres de ambos fármacos.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Vida útil - 3 año.