SERDOLEKT
Material activo: Sertindol
Cuando ATH: N05AE03
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F25
Cuando CSF: 02.01.02.05
Fabricante: H. Lundbeck A / S (Dinamarca)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, recubierto Amarillo pálido, Oval, lenticular, c символом “S4” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| sertindol | 4 mg |
Excipientes: almidón de maíz, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, giproloza, estearato de magnesio, croscarmelosa de sodio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172).
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto color amarillo-marrón pálido, Oval, lenticular, c символом “S12” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| sertindol | 12 mg |
Excipientes: almidón de maíz, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, giproloza, estearato de magnesio, croscarmelosa de sodio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172), rojo de óxido de hierro (E172).
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto rosa amarronado, Oval, lenticular, el símbolo “S16” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| sertindol | 16 mg |
Excipientes: almidón de maíz, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, giproloza, estearato de magnesio, croscarmelosa de sodio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titanio (E171), rojo de óxido de hierro (E172).
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto Rosa palido, Oval, lenticular, el símbolo “S20” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| sertindol | 20 mg |
Excipientes: almidón de maíz, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, giproloza, estearato de magnesio, croscarmelosa de sodio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172), rojo de óxido de hierro (E172), negro de óxido de hierro (E172).
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Los antipsicóticos atípicos, derivado fenilindol. Afecta selectivamente a las estructuras límbicas. Tiene acción antipsicótica. Neurofarmacológico perfil de sertindol debido al bloqueo selectivo de las neuronas dopaminérgicas mesolímbico y efectos inhibitorios equilibradas en el centro de la dopamina D2-receptores y la serotonina 5-HT2-receptores, así como α1-adrenoreceptory.
Los fármacos antipsicóticos aumentan los niveles de prolactina en el suero sanguíneo del bloqueo de los receptores de dopamina. Pacientes, Anfitrión Serdolekt en la terapia a corto plazo y durante el tratamiento prolongado (1 año), niveles de prolactina se mantuvieron dentro del rango normal.
El sertindol no tiene efecto sobre los receptores muscarínicos y la histamina H1-receptores, como se evidencia por la ausencia de efectos anticolinérgicos y sedantes, están asociados con la exposición a estos receptores.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral Sertindol se absorbe bien en el intestino, en donde Cmáximo logrado a través de 10 no. Recibir simultáneamente con el alimento no tiene efecto en el proceso de absorción.
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas es 99.5%. En Кажущийсяd – acerca de 20 l / kg. Penetra la barrera placentaria y GEB.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado con la participación isoenzimas CYP2D6 y CYP3A. Los metabolitos de la droga no tenían actividad neuroléptica.
Deducción
T1/2 es sobre 3 día. Sertindol y sus metabolitos se excretan principalmente en las heces y la orina parcialmente.
Testimonio
- Esquizofrenia.
No nombrar emergencia para el alivio de los trastornos psicóticos agudos.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral 1 tiempo / día, independientemente de la comida.
La dosis inicial es 4 mg / día. La dosis diaria se incrementa por 4 mg cada 4-5 días hasta que la dosis óptima en el rango de 12 mg / día a 20 mg / día. En casos excepcionales, (debido al riesgo de prolongación del intervalo QT con el aumento de dosis) posible uso de la preparación en dosis máximas – 24 mg / día.
Los pacientes ancianos hasta el nombramiento Serdolekta necesaria para llevar a cabo un examen a fondo del sistema cardiovascular. El aumento de la dosis debe ser lenta, utilizando una dosis más baja.
En pacientes con insuficiencia renal No se requiere régimen de dosificación de corrección. La hemodiálisis no afecta a la farmacocinética de la droga.
En Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada debe aumentar la dosis más lentamente y utilizar el fármaco en dosis más bajas.
Si cuando reelección Serdolekta después de la interrupción pasó menos de una semana, el aumento gradual de la dosis no es necesario (posible uso del medicamento a la misma dosis). En otros casos, el aumento de la dosis al óptimo debe ser gradual, valoración, al mismo tiempo, antes de la titulación se requiere para llevar a cabo el estudio ECG.
En cambiar de otro antipsicótico oral Tratamiento Serdolektom puede comenzar con un aumento gradual de la dosis recomendada, al mismo tiempo, con la abolición de la formulación anterior. En ir a la recepción después de neurolépticos Serdolekta en Depo-forma Serdolekta primera recepción nombró en su lugar al lado de depósito de inyección.
Efecto colateral
El sistema respiratorio: rinitis, obstrucción de la respiración nasal, disnea.
SNC: mareo, parestesia; raramente – síncope, convulsiones, trastornos del movimiento (incluyendo la discinesia tardía); en algunos casos – síndrome neuroléptico maligno. Trastornos extrapiramidales en pacientes que reciben sertindol se producen con la misma frecuencia, y que con placebo.
Sistema cardiovascular: hipotensión postural (Es transitoria y se produce al comienzo de la terapia), edema periférico, Prolongación del intervalo QT; raramente – taquicardia ventricular paroxística ( incluido. el tipo de arritmia “pirueta”).
Desde el sistema urinario: algunas veces – leucocituria, hematuria.
Otro: algunas veces – boca seca, aumento de peso, disminución del volumen de eyaculación; raramente – giperglikemiâ.
Contraindicaciones
- Hipopotasemia o hipomagnesemia Uncorrectable;
- Enfermedades cardiovasculares Expresado (incluido. historia);
- Insuficiencia cardíaca congestiva;
- La hipertrofia miocárdica;
- Arritmia;
- La bradicardia (Menos 50 u. / min);
- El síndrome de QT largo congénito (incluido. historia familiar);
- Prolongación QT Adquirida (Más 450 ms en hombres y 470 mseg en mujeres);
- El uso simultáneo de drogas, prolongar el intervalo QT, incluyendo antiarrítmicos clase IA y III (quinidina, sotalol, La amiodarona, dofetilid), Algunos antipsicóticos (tioridazin), algunos antibióticos macrólidos (Eritromicina), algún número quinolonas (gatifloxacina), Algunos antihistamínicos (terfenadina, astemizol), y cisaprida, preparaciones de litio;
- El uso simultáneo de drogas, ингибирующих изоферменты CYP3А, incluyendo agentes antifúngicos del grupo de los azoles (itraconazol, ketoconazol), algunos antibióticos macrólidos (Eritromicina, claritromicina), Inhibidores de la proteasa del VIH (indinavir), Algunos bloqueadores de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem), cimetidina;
- Insuficiencia hepática grave;
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Infancia y adolescencia hasta 18 años (Seguridad y eficacia no han sido establecidas);
- Hipersensibilidad a la droga.
Embarazo y lactancia
Seguridad de Serdolekta durante el embarazo y la lactancia no se ha estudiado.
Nombramiento durante el embarazo está contraindicado.
Si es necesario, utilice Serdolekta durante la lactancia debe dejar de amamantar.
Precauciones
Debido precauciones, asociado con un aumento en el intervalo QT y ECG vigilancia Serdolekt debe darse sólo en casos, cuando tiene una intolerancia a al menos otro antipsicótico.
El riesgo de prolongación del QT aumenta cuando reciben dosis más altas sertindol (20-24 mg / día). Prolongación del intervalo QT, derivados de la aplicación de un número de fármacos, puede conducir al desarrollo de la taquicardia ventricular paroxística, y muerte súbita.
Control de la PA es necesario durante la titulación y en el inicio de la terapia de mantenimiento.
La monitorización del ECG debe realizarse antes del tratamiento y durante el tratamiento: cuando el estado de equilibrio (aproximadamente 3 semanas de la terapia) o una dosis diaria 16 mg, y a través de 3 meses después del inicio del tratamiento. Durante la terapia de mantenimiento un estudio de ECG debe llevarse a cabo cada 3 Meses. Estudio ECG debe llevarse a cabo antes y después de aumentar la dosis de sertindol o adhesión / aumento de la dosis, que puede causar un aumento en la concentración de sertindol en plasma.
Cuando la prolongación del QT largo 500 ms sertindol debe abolirse. Cuando los latidos del corazón del paciente, convulsiones, desmayos u otros síntomas, que apunta a la posibilidad de desarrollar una arritmia, examinará inmediatamente el paciente (incluyendo un electrocardiograma). ECG estudio se lleva a cabo preferiblemente por la mañana.
En los pacientes con mayor riesgo de alteraciones electrolíticas antes de comenzar la terapia Serdolektom debe determinar la concentración de potasio y magnesio en el suero sanguíneo. Antes hipopotasemia e hipomagnesemia deben corregirse con el uso de sertindol. Recomienda realizar un seguimiento periódico de la concentración de potasio en el suero sanguíneo de los pacientes con vómitos y diarrea, al aplicar diuréticos kaliyvyvodyaschih y otros trastornos electrolíticos.
Los fármacos antipsicóticos pueden inhibir los efectos de los agonistas dopaminérgicos. Serdolekt se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad de Parkinson.
A baja a moderada disfunción hepática deben ser controlados cuidadosamente el estado del paciente; Recomienda un lento aumento en la dosis y la dosis de mantenimiento más bajos.
Precauciones deben ser prescritos pacientes Serdolekt con antecedentes de convulsiones.
El uso a largo plazo de los antipsicóticos (especialmente en dosis altas) Aumenta el riesgo de discinesia tardía. Cuando los síntomas de discinesia tardía durante el tratamiento con dosis Serdolekta deben ser reducidos o completamente cancelarla.
Con el desarrollo de la CSN se requiere la retirada inmediata de la droga.
Con una fuerte elevación de los antipsicóticos pueden causar náuseas, vómitos, aumento de la transpiración, insomnio. También es posible el retorno de los síntomas psicóticos y la aparición de trastornos del movimiento involuntarios (acatisia, distonía, discinesia). Es necesario la eliminación gradual de la droga.
Los comprimidos contienen lactosa monohidrato. No se debe prescribir a los pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa o absorción alterada de la glucosa y galactosa.
Uso en Pediatría
La seguridad y eficacia de la droga en niños y adolescentes menores de 18 años No hemos sido estudiada, cita Serdolekta estos pacientes está contraindicado.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Aunque Serdolekt no tiene un efecto sedante, Se aconseja a los pacientes a no participar en actividades potencialmente peligrosas, requerir atención, hasta, hasta que haya establecido una respuesta individual a la droga.
Sobredosis
Los síntomas: somnolencia, algarabía, taquicardia, disminución de la presión arterial, prolongación transitoria del intervalo QT. Tal vez el desarrollo de la taquicardia ventricular paroxística (el tipo de arritmia “pirueta”), especialmente cuando se usa junto con medicamentos sertindol, que puede causar este tipo de efectos secundarios.
Tratamiento: el fármaco debe interrumpirse, set / catéter, al lavado gástrico, administración de carbón activado y laxantes; Se deben tomar medidas para mantener las vías respiratorias y la oxigenación adecuada. No hay antídoto específico y el fármaco no se pueden eliminar por diálisis. Atención de apoyo Por lo tanto, se debe asignar. Es necesario comenzar inmediatamente la monitorización del ECG y el control de parámetros físicos clave. Cuando el monitoreo QT prolongación ECG se lleva a cabo a la normalización de este índice, Sin embargo, tenga en cuenta T1/2 sertindol (de 2 a 4 día).
Cuando la corrección de la presión arterial que baja y manifestaciones de colapso vascular en / en una solución de dopamina o epinefrina debe ser hecha con cautela, tk. estimulación de los receptores β-adrenérgicos con efecto antagonista simultánea de sertindol para α1-receptores adrenérgicos pueden conducir a una marcada disminución en la presión arterial. Al utilizar fármacos antiarrítmicos se deben considerar, Chto quinidina, prokaynamyd, disopiramida puede causar prolongación del intervalo QT.
Con el desarrollo de los trastornos extrapiramidales severas debe prescribir anticolinérgicos.
El paciente debe estar bajo supervisión médica constante hasta la recuperación completa.
Interacciones Con La Drogas
El riesgo de prolongación del intervalo QT se incrementa por el uso concomitante de fármacos, prolongar el intervalo QT o inhibir el metabolismo de sertindol (estas combinaciones están contraindicados).
En una solicitud conjunta con fármacos sertindol, ингибирующими CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, quinidina), puede aumentar la concentración de sertindol en plasma (Es posible que deba reducir la dosis, así como llevar a cabo el examen ECG antes y después de las dosis de estos fármacos).
Sertindol y sus metabolitos pueden tener un efecto inhibidor débil de CYP2D6, que está implicado en el metabolismo de los beta-bloqueantes, antiaritmikov, Algunos agentes antihipertensivos, muchos antipsicóticos y antidepresivos.
El uso simultáneo de sertindol y macrólidos antibióticos (Eritromicina) y los bloqueadores de los canales de calcio (diltiazem, verapamilo) puede dar lugar a un ligero aumento (<25%) El sertindol concentración en plasma. El nivel de aumento puede ser mayor en pacientes con debilidad de la actividad CYP2D6. Como se rutinariamente en estos pacientes es bastante difícil, el uso simultáneo de sertindol y preparaciones, CYP3A inhibir contraindicado, tk. esto puede conducir a un aumento significativo en la concentración de sertindol en plasma.
En una aplicación con carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y rifampicina pueden ser un fortalecimiento significativo del metabolismo de sertindol, lo que conduce a una reducción sustancial en la concentración plasmática de la sangre antipsicótico. En tales casos, la actividad antipsicótica disminución de sertindol puede requerir el aumento de la dosis.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El fármaco debe ser almacenado en la oscuridad, inaccesible a los niños a no más de 25 ° C. Duracion – 5 años.
