RUMIKOZ

Material activo: El itraconazol
Cuando ATH: J02AC02
CCF: Agente antifúngico
ICD-10 códigos (testimonio): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Cuando CSF: 08.01.01
Fabricante: OAO Valenta FARMACÉUTICA (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Cápsulas с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, tamaño №0; содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Excipientes: gipromelloza, poloxámero (Lutrol), almidón de trigo, sacarosa.

La composición de cápsulas de gelatina dura: gelatina, Dióxido de titanio, amarillo quinolina, rojo de óxido de hierro, negro de óxido de hierro, Amarillo sunset, azoruʙin.

5 Ordenador personal. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
6 Ordenador personal. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Acciones farmacológicas

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, derivado de triazol. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

El itraconazol activo contra dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Cándida spp., albicans включая Candida, candida glabrata, candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Farmacocinética

Absorción

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_máximo plasma para lograr 3-4 horas después de la ingestión.

Distribución

La administración crónica de C_ss Alcanzó dentro 1-2 semanas. C_ss Plasma itraconazol través 3-4 horas después de la administración de 0.4 ug / ml (100 Al recibir mg 1 tiempo / día), 1.1 ug / ml (200 Al recibir mg 1 tiempo / día) y 2 ug / ml (200 Al recibir mg 2 veces / día).

Unión a proteínas plasmáticas es 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, riñón, hígado, huesos, estómago, bazo, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, en 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 semanas después de parar de 4 semanas de tratamiento; в слизистой оболочке влагалища – в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg/día y 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 veces / día. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 meses después de 3 meses de terapia. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos activos, один из которых – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Deducción

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 de 24-36 no.

La excreción en las heces es de 3% a 18% dosis. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Sobre 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 de la semana.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con insuficiencia renal, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (por ejemplo,, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, t_1/2 итраконазола увеличен.

Testimonio

- La tiña;

- Queratitis micótica;

- La onicomicosis, causada por dermatofitos y / o levaduras y mohos;

- Micosis sistémica: aspergilosis sistémica y candidiasis; kryptokokkoz, incluyendo la meningitis criptocócica (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmosis; esporotricosis; La paracoccidioidomicosis; blastomicosis; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (incluido. candidiasis vulvovaginal);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Régimen de dosificación

Препарат назначают внутрь после еды.

Mesa 1.

La biodisponibilidad de itraconazol oral puede ser reducida en algunos pacientes con alteraciones de la inmunidad, por ejemplo,, en pacientes con neutropenia, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

La onicomicosis, causada por dermatofitos y / o levaduras, moldes

La terapia de pulso

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® por 200 mg 2 veces / día (por 2 tapas. 2 veces / día) durante 1 de la semana (mesa 2).

Para el tratamiento de грибковых поражений ногтевых пластинок кистей recomendado 2 tipo de cambio.

Para el tratamiento de грибковых поражений ногтевых пластинок стоп recomendado 3 tipo de cambio.

Интервал между курсами, durante el cual no tenga que tomar el medicamento, es 3 de la semana. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, como el nuevo crecimiento de la uña.

Mesa 2.

La terapia continua

En поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей dosis de 200 mg / día, продолжительность лечения – 3 Meses.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, que a partir de plasma. Así, Efectos clínicos y micológicos óptimos se obtienen a través de 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Las infecciones fúngicas sistémicas

Las dosis recomendadas varían en función del tipo de infección.

Mesa 3.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: dispepsia, náusea, vómitos, disminución del apetito, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, aumentos reversibles de las enzimas hepáticas, hepatitis; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, incluido. Los casos de insuficiencia hepática aguda con un desenlace fatal.

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, perifericheskaya neuropatía.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, urticaria, angioedema; eritema multiforme exudativo - raramente (Síndrome de Stevens-Johnson).

Reacciones dermatológicas: alopecia, fotosensibilidad.

Otro: irregularidades menstruales, kaliopenia, síndrome edematoso, insuficiencia cardíaca congestiva y edema pulmonar, coloración de la orina de color oscuro, giperkreatininemiя.

Contraindicaciones

— одновременное с Румикозом^® el uso de medicamentos, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadina, astemizol, mizolastin, cisaprida, dofetilid, quinidina, pimozid, левометадон, sertindol); HMG-CoA reductasa, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatina, lovastatina); мидазолама и триазолама (oralmente); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, ergometrina, эрготамин и метилэргометрин);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución debe utilizar el fármaco en niños, en pacientes con insuficiencia cardíaca severa, con enfermedad hepática (incluido. сопровождающимися печеночной недостаточностью), en la insuficiencia renal crónica.

Embarazo y lactancia

При беременности препарат следует назначать только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.

Las mujeres en edad fértil, принимающим итраконазол, debe utilizar métodos anticonceptivos adecuados durante el curso de tratamiento hasta la aparición de la primera menstruación después de su finalización.

Precauciones

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normalizar hasta la siguiente infusión.

Detectado, itraconazol tiene un efecto inotrópico negativo. Los casos de insuficiencia cardíaca, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, excepto, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Los antagonistas del calcio pueden tener efecto inotrópico negativo, que pueden exacerbar este efecto itraconazol; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

A baja acidez de la absorción gástrica de itraconazol se rompe. Pacientes, recibir antiácidos (por ejemplo,, hidróxido de aluminio), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, y en pacientes, получавших другие лекарственные средства, poseer hepatotóxicos. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

El tratamiento debe interrumpirse en caso de neuropatía, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

No hay evidencia de hipersensibilidad cruzada con itraconazol y otros antifúngicos azoles. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

En los pacientes con alteraciones de la inmunidad (SIDA, condición después del trasplante de órganos, neutropenia) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Uso en Pediatría

Румикоз^® не следует назначать детям, excepto, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Efectos sobre la capacidad para conducir el coche y trabajar con la técnica no se observó.

Sobredosis

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® no.

Tratamiento: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, si es necesario, asignar carbón activado. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. No hay un antídoto especifico.

Interacciones Con La Drogas

Drogas, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Preparativos, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Drogas, afectando el metabolismo de itraconazol

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. En una aplicación con rifampicina, rifaʙutinom, fenitoína, karʙamazepinom, изониазидом, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, tales como ritonavir, indinavir, claritromicina y эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Efecto de itraconazol sobre el metabolismo de otros fármacos

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, incluido. efectos secundarios. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Preparativos, que no puede ser administrado simultáneamente con el itraconazol

Bloqueadores del canal del calcio, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, mostrado por itraconazol.

Preparativos, en el que la asignación debe controlar sus concentraciones en plasma, acción, efectos secundarios

- Anticoagulantes orales;

- inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfán, docetaxel, trimetrexato);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamilo), metabolizado por la isoenzima CYP3A4;

— иммунодепрессивные средства (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, metabolizado por la isoenzima CYP3A4;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Las demás preparaciones: La digoxina, Carbamazepina, buspirona, alfentanilo, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutina, eʙastin, reboxetina, cilostazol, disopiramida, Eletriptán, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramina, diazepamom, cimetidina, La indometacina, tolbutamidom, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Vida útil - 2 año.