Eletriptán

Cuando ATH:
N02CC06

Acciones farmacológicas

Tratamiento para las migrañas. Agonista de serotonina 5-HT 1B- y 5-HT1D receptor-, que se encuentran principalmente, en los vasos sanguíneos el ayuno del cerebro. Durante la estimulación de estos receptores produce vasoconstricción, en particular, sistema de la arteria carótida, conduce a una disminución en el dolor de cabeza. Jeletriptan también tiene una alta afinidad para los receptores serotoninérgico 5-HT1F-, tiene un moderado efecto en 5-HT1A -, 5--Ht2b, 5-HT1E- y 5-HT7 receptores.

Protivomigrenoznoe jeletriptana acción puede deberse a su capacidad para estrechar los vasos sanguíneos intracraneales, Además de su efecto inhibitorio sobre la inflamación neurógena.

Farmacocinética

Después de la ingesta de jeletriptan rápida y adecuadamente absorbido desde el tracto digestivo (81%). La biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 50%. Tiempo para Cmax en plasma es de 1.5 no.

Cuando en/con la introducción del Vd es 138 l. Unión a proteínas es de aproximadamente 85%.

En estudios in vitro muestran, jeletriptan se metaboliza en el hígado, con la participación de izofermenta CYP3A4 y una pequeña parte-CYP2D6. Identificado 2 el principal metabolito circulante, formado por N-oxidación (inactivo) y por N-desmetilación (actividad comparable con jeletriptanom). Concentración en plasma de metabolito activo sólo es 10-20% la concentración de jeletriptana y no es de gran importancia para el desarrollo de su efecto terapéutico.

Después de que el/la introducción de jeletriptana T1/2 es 4 no, la separación total del plasma- 36 l /. Después de la ingesta del riñón medio trata de klirens 3.9 l /. La proporción de aclaramiento extrarrenal es aproximadamente 90% del aclaramiento total; esto indica, que la salida de eletriptán, principalmente, en forma de metabolitos en la orina y las heces.

En pacientes ancianos pueden aumentar en la T1/2 aproximadamente 4.4 h para 5.7 no.

En pacientes con insuficiencia hepática (clases A y B en una escala de Child-Pugh) staticticheski reveló un aumento significativo en el AUC y el T1/2, así como un ligero aumento de la Cmax en plasma

Testimonio

El alivio de los ataques de migraña (fascinación con y sin aura).

Régimen de dosificación

¿Es el interior. Dosis única inicial 40 mg. Frecuencia de uso depende de la respuesta clínica en la recepción.

La dosis máxima diaria es 160 mg.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: sensación de calor o sofocos en la cara, latido del corazón, taquicardia, dolor de pecho, aumento de la presión arterial.

Desde el sistema nervioso central y periférico: somnolencia, mareo, parestesia, dolor de cabeza, gipesteziya, aumento de la transpiración, sentimiento “coma” en la garganta.

En la parte del tracto digestivo: dolor de estómago, boca seca, náusea, dispepsia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: miastenia, mialgia.

El sistema respiratorio: faringitis.

Reacciones alérgicas: erupción, picazón, urticaria.

Contraindicaciones

Hepática grave, hipertensión no controlada, CHD (incluido. Angina de Prinzmetal, infarto de miocardio, isquemia miocárdica asintomática) o se sospecha lo, enfermedad vascular periférica oclusiva, accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio en la historia, el uso de ergotamina o sus derivados durante el 24 horas antes o después de tomar jeletriptana, recepción simultánea con otros agonistas de la serotonina 5-HT1 Receptores, la infancia y la adolescencia hasta 18 años, hipersensibilidad a la jeletriptanu.

Precauciones

Jeletriptan sólo se debe aplicar en casos, Cuando el diagnóstico de la migraña no está en duda.

Jeletriptan no debe ser usado de manera profiláctica.

Jeletriptan que no se muestra para aplicación de ventosas gemiplegicheskoj, oftalmoplegicheskoy o migraña basilar.

Usted no debe ceder sin previo examen de los pacientes, que es probablemente la presencia o riesgo de enfermedad cardiovascular.

No lo use para tratar dolores de cabeza, puede estar asociada con el movimiento, ruptura de aneurisma.

Eletriptán, durante el advenimiento del aura no impide el desarrollo del dolor de cabeza, Por lo tanto, no debe aplicarse solamente durante la fase de dolor de cabeza.

No se debe usar simultáneamente con inhibidores potentes de CYP3A4 izofermenta.

En pacientes con riñón humano amplifican gipotenzivny efecto jeletriptana. En la aplicación de jeletriptana dosis 60 mg, y más (en el intervalo de dosis terapéutica) registró un aumento ligero y transitorio de la presión arterial. INFIERNO se incrementó en mayor medida en pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada (se observaron efectos clínicos).

Interacciones Con La Drogas

Junto con el uso de la eritromicina (1 g) y ketoconazol (400 mg), son inhibidores potentes de CYP3A4 izofermenta reveló un aumento significativo en la Cmax en plasma, Las AUC y el T1/2 jeletriptana.

Junto con el uso de cafeína o ergotaminom hay un ligero, pero el aditivo Ad.