RILEPTID

Material activo: Risperidona
Cuando ATH: N05AX08
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Cuando CSF: 02.01.02.03
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, recubierto verde claro, oblongo, lenticular, Grabado “(E) 752” en un lado y con Valium – otro, con poco o ningún olor.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra, lauril sódico.

La composición de la cáscara: Tinte verde É (gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol 400, ariavit barniz de aluminio de índigo carmín, ariavit laca de aluminio amarillo de quinoleína).

10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto color verde, oblongo, lenticular, Grabado “(E) 754” en un lado y con Valium – otro, con poco o ningún olor.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra, lauril sódico.

La composición de la cáscara: Tinte verde É (gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol 400, ariavit barniz de aluminio de índigo carmín, ariavit laca de aluminio amarillo de quinoleína).

10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antipsicótico, derivado de bencisoxazol. También tiene un sedante, efecto antiemético y con hipotermia.

Risperidona – un antagonista selectivo monoaminérgicos, tiene una alta afinidad para serotoninérgico 5-HT₂-receptores y dopaminovym (D)₂-Receptor. La historia está vinculada más tarde con α₁-adrenérgicos y algo más débil – с гистаминовыми H₁-рецепторами и un₂-adrenérgicos. No tiene afinidad por holinoretseptorami.

Efecto antipsicótico debido al bloqueo de la dopamina D₂-receptores y el sistema mesolímbico mesocortical. Efecto sedante debido al bloqueo de los receptores adrenérgicos de la formación reticular del tallo cerebral; protivorvotnoe efecto bloqueo dopaminovykh (D)₂-receptor zona gatillo del centro del vómito; hipotálamo de receptores bloqueo gipotermicescoe acción dopaminovykh.

Rileptid^® disminuye la esquizofrenia los síntomas productivos (delirio, alucinaciones), automatismo, por lo menos causa inhibición de la actividad motora y, en menor medida induce catalepsia, que neiroleptiki clásico. Equilibrado antagonismo Central de serotonina y dopamina puede reducir la propensión a jekstrapiramidnym efectos secundarios.

La risperidona puede causar un aumento dependiente de la dosis en la concentración de prolactina en plasma.

Farmacocinética

Absorción

Después de la ingesta de risperidona completamente absorbida desde el tracto digestivo, independientemente de la comida. C_máximo plasma logra a través 1-2 no.

Distribución

La risperidona se distribuye rápidamente en el cuerpo. V_d es 1-2 l / kg. Risperidona en 88% (c) se une a las proteínas plasmáticas, 9-hidroxi-risperidona – en 77% (sobre todo con albuminom y ácido alfa₁-glicoproteína).

C_ss La risperidona en el cuerpo se consigue en la mayoría de los pacientes para 1 día.

C_ss 9-hidroxi-risperidona se alcanza dentro de 3-4 día. Las concentraciones plasmáticas de risperidona son proporcionales a la dosis de la droga (dentro de la dosis terapéutica).

Metabolismo

Risperidona se metaboliza en el hígado, con la participación de izofermenta CYP2D6 con formación de 9-hidroxi-risperidona, que tiene efecto farmacológico similar risperidonu. Risperidona y 9-hidroxi-risperidona constituyen a una facción antipsihoticescuu activo. Otra manera el metabolismo de la risperidona es N-dezalkilirovanie.

Deducción

Después de la ingesta de T_1/2 plasma de risperidona es 3 no. T_1/2 9-hidroxi-risperidona y facciones antipsihoticescoy activos forman 24 no.

70% dosis (de ellos 35-45% en la forma de la 9-hidroxi-risperidona) excretado en la orina, 14% – con heces.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En los pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia renal después de una dosis única del medicamento en concentraciones más altas se observaron en el plasma y la excreción lenta de risperidona.

Testimonio

-esquizofrenia aguda y crónica y otros trastornos psicóticos con síntomas productivos o negativos;

- Trastornos afectivos en una variedad de trastornos mentales;

- Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia cuando los síntomas persisten agresión (explosión, abuso físico), violaciones de la actividad mental (excitación, delirio) o síntomas psicóticos;

— como una forma de terapia adyuvante en el tratamiento de Manius en trastornos bipolares;

— como un medio coadyuvante terapia en adolescentes con conducta Trastornos 15 años y pacientes adultos con bajo nivel intelectual o mental retardations en casos, si el comportamiento destructivo (agresividad, impulsividad, autoagressiâ) Se está llevando el cuadro clínico de la enfermedad.

Régimen de dosificación

En Esquizofrenia adultos y niños mayores 15 años Rileptid^® fijado 1 o 2 veces / día. La dosis inicial - 2 mg / día. En el segundo día, la dosis debe aumentarse a 4 mg / día. Desde este punto la dosis puede mantener ya sea el mismo nivel de, ya sea ajustada individualmente, si es necesario,. Suele ser la dosis óptima 4-6 mg / día. En algunos casos puede estar justificada por un aumento lento de la dosis y la dosis inicial y de mantenimiento más bajos.

Las dosis por encima de 10 mg/día demostró no una mayor eficiencia en comparación con las dosis más bajas y puede causar síntomas extrapiramidales. Porque, que la seguridad de dosis anteriores 16 mg / día no se ha estudiado, dosis por encima de este nivel no se pueden utilizar.

Información sobre cómo usar Rileptida^® para el tratamiento de la esquizofrenia han menores 15 años no.

Los pacientes ancianos el fármaco es prescrito en la dosis inicial de 500 g 2 veces / día. Dosis pueden aumentarse individualmente en 500 g 2 veces / día a 1-2 mg 2 veces / día.

En hígado humano y los riñones la dosis inicial está en 500 g 2 veces / día. Esta dosis se puede aumentar gradualmente a 1-2 mg 2 veces / día.

En abuso de drogas o adicción a las drogas La dosis diaria recomendada es de 2-4 mg.

Cuando el tratamiento de trastornos conductuales en pacientes con demencia La dosis inicial recomendada es de 250 g 2 veces / día. Si dosis apropiada se puede aumentar individualmente 250 g 2 veces al día no más de, de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 500 g 2 veces / día. Sin embargo, algunos pacientes muestran recepción 1 mg 2 veces / día.

Al llegar a la dosis óptima se puede recomendar tomar la droga 1 tiempo / día.

En trastornos bipolares en manijah La dosis inicial recomendada es de 2 mg / día 1 recepción. Si es necesario, esta dosis puede ser aumentada por 2 mg / día, no más, de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 2-6 mg / día.

En trastornos del comportamiento en pacientes con retraso mental a pacientes peso corporal 50 kg o más La dosis inicial recomendada es de 500 g 1 tiempo / día. Si es necesario, esta dosis puede ser aumentada por 500 mcg/día no más, de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es 1 mg / día. Para algunos pacientes, es preferible 500 mg / día, Mientras que algunos necesitan aumentar la dosis 1.5 mg / día.

A pacientes que pesa menos de 50 kg La dosis inicial recomendada es de 250 g 1 tiempo / día. Si es necesario, esta dosis puede ser aumentada por 250 mcg/día no más, de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis es mejor 500 mg / día. Para algunos pacientes, es preferible 250 mg / día, Mientras que algunos necesitan aumentar la dosis 750 mg / día.

Uso prolongado de la droga en Adolescentes debe estar bajo la supervisión de un médico.

Efecto colateral

SNC: insomnio, ažitaciâ, alarma, dolor de cabeza; algunas veces – somnolencia, fatigabilidad, mareo, problemas de concentración, violación de la claridad de visión; raramente – síntomas extrapiramidales (temblor, rigidez, hyperptyalism, bradikineziâ, acatisia, distonía aguda). Posible manía o hipomanía, carrera (pacientes de edad avanzada con factores de predraspolagatmi), gipervolemia (ya sea debido a la polidipsia, ya sea porque el síndrome de secreción inapropiada de ADH), pozdnyaya discinesia (movimientos rítmicos involuntarios principalmente la lengua y / o la persona), síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular, la inestabilidad de las funciones autónomas, alteración de la conciencia y el aumento de la CPK), violaciones de termorregulación y asimientos convulsivos.

Desde el sistema digestivo: estreñimiento, dispepcija, náusea, vómitos, dolor de estómago, aumento de las enzimas hepáticas, boca seca, Hypo- o sialorrea, anorexia, aumento del apetito, aumentar o reducción del peso corporal.

Sistema cardiovascular: ortostatical gipotenzia y taquicardia refleja, aumento de la presión arterial.

Desde el sistema hematopoyético: neutropenia, trombocitopenia.

Por parte del sistema endocrino: Puede haber galactorrea, ginecomastia, irregularidades menstruales, amenorrea, desarrollo de hiperglucemia o de deteriorar el curso de la diabetes mellitus.

En la parte del sistema reproductivo: priapismo, disfunción eréctil, eyaculación anormal, anorgazmija.

Reacciones alérgicas: rinitis, erupción cutanea, angioedema.

Reacciones dermatológicas: xerosis, giperpigmentatsiya, picazón, seborrea, fotosensibilidad.

Otro: artralgia, incontinencia urinaria.

Contraindicaciones

- Lactancia (amamantamiento);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución la droga se debe utilizar en pacientes con enfermedad cardiovascular (incluido. en la insuficiencia cardiaca crónica, infarto de miocardio, conductividad de violaciones), Cuando la deshidratación, gipovolemii, violación de la circulación cerebral, Enfermedad de Parkinson, convulsiones (incluido. historia), renal grave o insuficiencia hepática, Cuando la droga dependencia abuso o drogas, bajo condiciones, predisponente al desarrollo del tipo de taquicardia “pirueta” (bradicardia, desequilibrio electrolítico, fármacos concomitantes, prolongar el intervalo QT), tumores cerebrales, obstrucción intestinal, en casos de sobredosis aguda de drogas, cuando el síndrome de Reye (tk. efecto antiemético de la risperidona puede enmascarar los síntomas de estas condiciones), Embarazo, pacientes menores de 15 años (tk. seguridad y eficacia de la droga no está instalado).

Embarazo y lactancia

No se conoce la seguridad de risperidona durante el embarazo. Rileptida de uso^® El embarazo sólo puede, Si los beneficios esperados superan el riesgo potencial.

Desde la risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche materna, Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.

Precauciones

Tratamiento temprano de esquizofrenia Rileptidom^® Recomendó eliminado terapia previa, si clínicamente justificado. Sin embargo, si el paciente es entonces transferido a terapia de formas de medicación antipsicótica Depot, la terapia de Rileptidom que recomendamos que en lugar de seguir la inyección prevista. Debe evaluarse periódicamente necesita continuar actuales fármacos antiparkinsonianos de terapia.

Junto con alfa-adrenoblokirutm efecto Rileptida^® gipotenzia de ortostatical puede ocurrir, especialmente durante la titulación inicial. En el caso de hipotensión debe considerar la disminución de la dosis. En pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, así como la deshidratación, trastornos hipovolemia o cerebrovasculares, la dosis debe aumentarse gradualmente.

Debe tenerse en cuenta, que la aparición de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo para el desarrollo de la psoriasis finales. Si se presentan signos y síntomas de la psoriasis finales, deberían considerar la abolición de todos los antipsicóticos.

En el caso de síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad de las funciones vegetativas, alteración de la conciencia y el aumento de la CPK, Debe cancelar todos los fármacos antipsicóticos, incluyendo Rileptid^®.

Los pacientes con esquizofrenia tienen un mayor riesgo de intentos de suicidio, Por lo tanto, el tratamiento de esta categoría de pacientes debe ser bajo estricta supervisión médica.

Si usted cancela la carbamazepina y otros inductores de las enzimas hepáticas la dosis Rileptida^® se debe reducir.

Pacientes durante el tratamiento Rileptidom^® debe alentarse a abstenerse de comer en exceso con respecto a la posibilidad de mayor índice de masa corporal.

Durante el tratamiento Rileptidom^® deben abstenerse de beber alcohol.

Uso en Pediatría

Datos sobre la seguridad y la eficacia de Rileptida^® en menores 15 años no, Por lo tanto, no se recomienda el uso de este fármaco en esta categoría de pacientes.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el tratamiento, los pacientes deben abstenerse de actividades peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: somnolencia, manifestaciones de la acción sedante, la depresión de la conciencia, taquicardia, hipotensión, síntomas extrapiramidales, raramente – Prolongación del intervalo QT.

Tratamiento: debe asegurar una vía aérea libre para asegurar la ventilación y oxigenación adecuada. Viendo lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y el nombramiento de carbón activado junto con laxante. Debe comenzar inmediatamente la monitorización del ECG para la detección de trastornos del ritmo cardiaco posible. El antídoto específico está ausente. Tratamiento sintomático. La constante supervisión médica y monitoreo deben continuar hasta la desaparición de los síntomas de la intoxicación.

Interacciones Con La Drogas

En vista de, Rileptid^® impacto sobre el sistema nervioso central, Debe utilizarse con precaución en combinación con otras drogas y alcohol acción Central.

Rileptid^® reduce la eficacia de la levodopa y otros agonistas de la dopamina.

La clozapina reduce el aclaramiento de risperidona.

Si usted está solicitando a Rileptida^® y la concentración de carbamazepina ha disminuido fracción antipsihoticescoy activo de la risperidona de plasma. Efectos similares pueden ocurrir cuando se utilizan otros inductores de las enzimas hepáticas.

Junto con la solicitud Rileptidom^® fenotiazinы, antidepresivos tricíclicos y algunos beta-bloqueantes pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona, sin embargo, esto no afecta a la concentración de la fracción antipsicótica activa.

Junto con la solicitud Rileptidom^® Fluoxetina puede mejorar la concentración risperidona de plasma, en menor medida la concentración de la facción antipsihoticescoy activo.

Aplicación de Rileptida^® junto con otros fármacos, altamente unido a proteínas plasmáticas, se observa desplazamiento sintomático de un medicamento de la fracción de proteína plasmática.

Antigipertenzivee las drogas aumentan la gravedad de la caída anuncios contra el telón de fondo de la admisión Rileptida^®.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.