REDUKSIN®

Material activo: celulosa microcristalina, Siʙutramin
Cuando ATH: A08AA10
CCF: Medicamentos contra la obesidad actúa centralmente
ICD-10 códigos (testimonio): E66
Cuando CSF: 16.02.01
Fabricante: AMK-Pharm Ltd. (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Cápsulas №2 azul; contenido de cápsulas – polvo blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento.

Excipientes: estearato de calcio.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: dióxido de titanio colorante, teñir azorubin, patente colorante azul, gelatina.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (aluminio / PVC) (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (aluminio / PVC) (6) – paquetes de cartón.

Cápsulas №2 azul; contenido de cápsulas – polvo blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento.

Excipientes: estearato de calcio.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: dióxido de titanio colorante, patente colorante azul, gelatina.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (aluminio / PVC) (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (aluminio / PVC) (6) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Combinación de medicamentos para tratar la obesidad, acción se debe a sus componentes constituyentes. La sibutramina es un profármaco y ejerce su efecto in vivo debido a metabolitos (aminas primarias y secundarias), la inhibición de la recaptación de las monoaminas (principalmente la serotonina y la norepinefrina). El aumento de neurotransmisores en las sinapsis aumenta la actividad de la serotonina 5-HT-receptores y receptores adrenérgicos centrales, lo que aumenta la saciedad y reducir la necesidad de alimentos, así como un aumento en termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Actos Sibutramina en el tejido adiposo marrón. La pérdida de peso acompañado por un aumento en la concentración sérica de HDL y disminución de triglicéridos, colesterol total, LDL, Ácido úrico.

Sibutramina y sus metabolitos no afectan a la liberación de monoaminas, no inhibir la MAO; No tiene ninguna afinidad para un gran número de receptores de neurotransmisores, incluyendo la serotonina (5-HT₁, 5-HT_1LA, 5-HT_1B, 5-HT_2LA, 5-HT_2C), adrenoreceptory (b₁, b₂, b₃, la₁, la₂), dopamina (D₁, D₂), muscarínico, histamina (H₁), benzodiacepina y receptores NMDA.

La celulosa microcristalina es enterosorbent, Tiene propiedades de adsorción y el efecto de desintoxicación inespecífica. Enlazar y quitar varios microorganismos del cuerpo, sus productos metabólicos, exógeno toxinas y la naturaleza endógena, alergenos, xenobióticos, y el exceso de ciertos productos metabólicos y metabolitos, responsable del desarrollo de toxemia endógena.

Farmacocinética

Absorción, distribución, metabolismo

Después de la administración oral de la sibutramina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, Al menos 77%. Efecto tratada “primer pase” biotransformado en el CYPZA4 isoenzima hepática y la participación para formar dos metabolitos activos (mono- y didesmetilsibut-ramin). Después de recibir una dosis única de 15 mg C_máximo monodesmetilsibutramina es 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). C_máximo sibutramina logrado a través de 1.2 no, metabolito activo – mediante 3-4 no. Recibir simultáneamente con alimentos reduce el C_máximo metabolitos 30% y aumenta el tiempo para lograrlo 3 no, sin cambiar el AUC. Se distribuye rápidamente a los tejidos. La unión de la sibutramina a las proteínas plasmáticas es 97%, y mono- y didesmetilsibutramina – 94%. C_ss metabolitos activos en la sangre están a 4 días después del inicio del tratamiento, y aproximadamente 2 veces los niveles en plasma después de la administración de una dosis única de.

Deducción

T_1/2 siʙutramina – 1.1 no, monodesmetilsibutramina – 14 no, didesmetilsibutramina – 16 no. Metabolitos activos son hidroxilación y conjugación con la formación de metabolitos inactivos, que se derivan principalmente riñones.

Testimonio

Para reducir el peso corporal en las siguientes condiciones:

- La obesidad Alimentaria con un índice de masa corporal (IMC) 30 kg / m² y mas;

- La obesidad Alimentaria con un IMC 27 kg / m² o más en combinación con otros factores de riesgo, debido al exceso de peso (diabetes mellitus tipo 2 /no insulino / o dislipoproteinemia).

Régimen de dosificación

Reduksin^® Interior designado 1 tiempo / día. Dosis ajustar individualmente, en función de la tolerabilidad y la eficacia clínica. La dosis inicial recomendada – 10 mg, mala Portabilidad puede recibir una dosis de 5 mg. Las cápsulas se deben tomar en la mañana, no masticar y beber muchos líquidos. El medicamento se puede tomar con el estómago vacío, y combinar con una comida.

Si durante el 4 semanas de tratamiento no se logra una reducción en el peso corporal 5% y mas, luego aumentar la dosis a 15 mg / día. Duración de la terapia Reduxine^® no debe exceder 3 meses para los pacientes, no están bien responder a la terapia (es decir,. que durante 3 meses de tratamiento no consigue reducir el peso 5% del peso corporal inicial). El tratamiento no debe continuar, si el tratamiento adicional (después de la pérdida de peso conseguida) el paciente se vuelve a aumentar de peso corporal 3 kg o más.

La duración total del tratamiento no debe exceder 2 año, como para un período más prolongado de datos de sibutramina en eficacia y seguridad ausente.

Terapia Reduxine^® debe ser tratada por un médico, tener experiencia práctica en el tratamiento de la obesidad. El medicamento se debe combinar con una dieta y ejercicio.

Efecto colateral

Efectos secundarios, dependiendo de los efectos sobre los órganos y sistemas de órganos, se presentan en el siguiente orden (a menudo – >10%, algunas veces – 1-10%, raramente – < 1%).

Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – boca seca, insomnio; algunas veces – dolor de cabeza, mareo, ansiedad, parestesia, así como cambios en el gusto; en unos pocos casos – dolor de espalda, depresión, somnolencia, labilidad emocional, ansiedad, irritabilidad, nerviosismo, convulsiones.

Un paciente con violación esquizoafectivo, que presumiblemente existido antes del tratamiento, después del tratamiento desarrollado psicosis aguda.

Sistema cardiovascular: algunas veces – taquicardia, latido del corazón, aumento de la presión arterial, vasodilatación. Ha habido un aumento moderado de la presión arterial en reposo sobre 1-3 mmHg. y un aumento moderado de pulso en 3-7 bpm. En algunos casos, no se excluyen aumento más grave de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Clínicamente cambios significativos en la presión arterial y la frecuencia cardiaca se registran principalmente en el inicio del tratamiento (primero 4-8 semanas).

Desde el sistema digestivo: a menudo – pérdida de apetito, estreñimiento; algunas veces – náusea, empeoramiento de las hemorroides. Cuando una tendencia al estreñimiento en los primeros días es necesario para controlar la función de evacuación del intestino. Si experimenta extremo receptor estreñimiento y tomar un laxante. En raras ocasiones, el dolor en el abdomen, aumento del apetito paradójica, aumento transitorio de las enzimas hepáticas.

Reacciones dermatológicas: algunas veces – Transpiración; en unos pocos casos – picazón, púrpura Shenleyn-Génova (sangrado en la piel).

Desde el cuerpo como un todo: en unos pocos casos descritos en la siguiente efectos adversos clínicamente significativos: dismenorrea, hinchazón, síntomas similares a la gripe, sed, rinitis, nefritis intersticial aguda, sangría, trombocitopenia.

Reacciones a cancelar, tales como dolor de cabeza o aumento del apetito, son raros. No hay evidencia, observado que después de síndrome de retirada del tratamiento, trastornos de abstinencia o del estado de ánimo.

Los efectos secundarios más comunes ocurren al comienzo del tratamiento (primero 4 de la semana). Su gravedad y la frecuencia con el tiempo se debilitan. Los efectos secundarios son, en general, y ligero y reversible.

Contraindicaciones

- Disponibilidad de causas orgánicas de la obesidad (por ejemplo,, gipotireoz);

- Serios trastornos de la alimentación (anorexia nerviosa o bulimia nerviosa);

- Enfermedad mental;

- Síndrome de Gilles de la Tourette (tics generalizadas);

- inhibidores de la MAO simultánea (por ejemplo,, fentermina, fenfluramina, dexfenfluramina, etilanfetamina, efedrina) o su utilización para 2 semanas antes de la prescripción de Reduxine^®; el uso de otras drogas, que actúa sobre el sistema nervioso central (por ejemplo,, Los antidepresivos, neurolépticos); preparativos, prescrita para los trastornos del sueño, que contiene triptófano, y otras drogas centrales de actuación para la pérdida de peso;

- CHD, insuficiencia cardiaca crónica descompensada, cardiopatía congénita, enfermedad arterial periférica oclusiva, taquicardia, Arritmia, enfermedades cerebrovasculares (carrera, ataques isquémicos transitorios);

- La hipertensión no controlada (BP anterior 145/90 mmHg.);

- Tirotoxicosis;

- Hepática grave;

- Disfunción renal grave;

- Hiperplasia prostática benigna;

- Feocromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Drogas Establecido, la dependencia de drogas o alcohol;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años;

- La vejez mayores 65 años;

- Hipersensibilidad Establecido para sibutramina oa otros componentes de la droga.

DE precaución debe ser prescrito en los siguientes estados: la historia de arritmia, insuficiencia circulatoria crónica, enfermedad de la arteria coronaria (incluido. historia), colelitiasis, hipertensión arterial (controlado y la historia), desórdenes neurológicos, incluyendo el retraso mental y convulsiones (incluido. historia), disfunción hepática y / o enfermedad renal y de leve a moderada severidad, historia de tics motores y verbales.

Embarazo y lactancia

El medicamento no debe usarse durante el embarazo debido a la falta de número suficiente de estudios sobre la seguridad de la sibutramina impacto sobre el feto.

Las mujeres en edad fértil, mientras que reciben Reduxine^® Usted debe usar anticonceptivos.

Reduksin^® no debe utilizarse durante la lactancia.

Precauciones

Reduksin^® Se debe aplicar sólo en casos, cuando todas las intervenciones no farmacológicas para reducir el peso corporal son ineficaces – Si la reducción de peso corporal durante 3 meses era de menos de 5 kg.

Tratamiento Reduxine^® Debe llevarse a cabo en el marco de la terapia compleja para la pérdida de peso bajo supervisión médica, tener experiencia práctica en el tratamiento de la obesidad.

La terapia combinada de la obesidad implica cambios en la dieta y estilo de vida, y el aumento de la actividad física. Un componente importante de la terapia es crear las condiciones para el cambio permanente en los hábitos de alimentación y estilo de vida, necesario para mantener la pérdida de peso conseguida después de la interrupción del tratamiento farmacológico. Los pacientes deben estar bajo el tratamiento con Reduxine^® cambiar su estilo de vida y hábitos para, tras la finalización del tratamiento para asegurar la preservación de la pérdida de peso conseguida. Los pacientes deben tener claro, que el incumplimiento dará lugar a la re-aumento de peso y los repetidos llamamientos al médico.

Pacientes, teniendo Reduxine^®, necesario medir la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Primero 2 meses de tratamiento, estos parámetros deben ser controlados cada 2 de la semana, y luego mensualmente. En los pacientes con hipertensión (que en el fondo de la presión arterial por encima de la terapia antihipertensiva 145/90 mmHg.) Esta supervisión debe llevarse a cabo con cuidado y, si es necesario, a intervalos más cortos. Pacientes, cuya presión arterial dos veces con mediciones repetidas superan el nivel 145/90 mm.rt. Artículo. tratamiento con Reduxine^® para ser suspendido .

Especial atención se debe dar la administración conjunta de medicamentos, aumentar el intervalo QT. Estos medicamentos incluyen histamina H₁-receptores (astemizol, terfenadina); fármacos antiarrítmicos, prolongar el intervalo QT (La amiodarona, quinidina, flekainid, mexiletina, propafenona, sotalol); Estimulantes de la motilidad GI (cisaprida, pimozid, sertindol y antidepresivos tricíclicos). Se debe tener precaución al usar la droga sobre un fondo de estados, los cuales son factores de riesgo en el aumento del intervalo QT (kaliopenia, gipomagniemiya).

El intervalo entre la recepción de los inhibidores de la MAO y Reduxine^® debe ser por lo menos 2 semanas.

La relación entre la recepción Reduxine^® y el desarrollo de hipertensión pulmonar primaria no está instalado , Sin embargo, dado el conocido riesgo de fármacos de este grupo, con la supervisión médica regular es necesario prestar especial atención a los síntomas, como una disnea progresiva (insuficiencia respiratoria), dolor en el pecho e hinchazón en las piernas.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

El Reduxine drogas^® puede limitar la capacidad del paciente para conducir vehículos y mecanismos de gestión.

Sobredosis

Hay muy pocos datos sobre la sobredosis de sibutramina.

Los síntomas: aumento de la gravedad de los efectos secundarios. Signos específicos de una sobredosis no son conocidos.

Tratamiento: administración de carbón activado, lavado gástrico, terapia simptomaticheskaya, con un aumento en la presión arterial y taquicardia – nombramiento de los beta-bloqueantes. No hay antídoto específico. Es necesario llevar a cabo acciones comunes: proporcionar respiración libre, supervisar el estado del sistema cardiovascular, y si es necesario para llevar a cabo la terapia sintomática de mantenimiento. La eficacia de la diuresis forzada o hemodiálisis no está instalado.

Interacciones Con La Drogas

Los inhibidores de la oxidación microsomal, incluido. Inhibidores de CYP3A4 (incluido. ketoconazol, Eritromicina, ciclosporina) aumento de las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de la sibutramina con un aumento en la frecuencia cardíaca y aumento clínicamente insignificante en el intervalo QT. Rifampicina, antibióticos macrólidos, fenitoína, Carbamazepina, fenobarbital y dexametasona pueden acelerar el metabolismo de la sibutramina. El uso simultáneo de varios medicamentos, aumento de la concentración de serotonina en la sangre, Puede conducir a interacciones graves. El síndrome de la serotonina llamada puede desarrollar en casos raros mientras aplica Reduxine^® con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (fármacos para el tratamiento de la depresión), algunos medicamentos para el tratamiento de la migraña (sumatriptán, digidroergotamin), con analgésicos potentes (pentazocina, petidina, El fentanilo) o medicamentos antitusivos (dextrometorfano). La sibutramina tiene ningún efecto sobre el efecto de los anticonceptivos orales.

Al mismo tiempo tomando sibutramina y etanol hubo ningún efecto negativo ganancia de etanol. Sin embargo, el alcohol no es absolutamente compatible con la dieta recomendada, teniendo actividades sibutramina.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, inaccesible a los niños a no más de 25 ° C. Duracion – 3 año.