PULMYKORT
Material activo: La budesonida
Cuando ATH: R03BA02
CCF: GCS para la inhalación
ICD-10 códigos (testimonio): J44, J45
Cuando CSF: 04.03
Fabricante: ASTRAZENECA AB (Suecia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Suspensión de dosificación por inhalación blanco o casi blanco, fácil resuspendibilidad.
| 1 ml | |
| budesonida * (en forma micronizada) | 250 g |
| -“- | 500 g |
Excipientes: cloruro de sodio, citrato de sodio, эdetat disódico (edetato de sodio (disustituido)), polisorbato 80, el ácido del limón (Anhidro), Agua purificada.
2 ml (1 dosis) – envases de plástico de dosis única (5) – Sobres de papel de aluminio laminado (4) – paquetes de cartón.
* denominación común internacional, recomendado por la OMS – ʙudezonid.
Acciones farmacológicas
GCS para la inhalación con un fuerte efecto anti-inflamatoria local.
La budesonida, en las dosis recomendadas tiene efecto anti-inflamatorio en los bronquios, reducir la gravedad de los síntomas y las exacerbaciones de asma con menos efectos secundarios, que con corticosteroides sistémicos. Reduce la gravedad del edema de la mucosa bronquial, la producción de moco, Esputo Educación y la hiperreactividad de las vías respiratorias. Bien tolerado durante el tratamiento a largo plazo, No tiene actividad mineralocorticoide.
Tiempo de inicio del efecto terapéutico después de la inhalación de una dosis única de unas pocas horas. El efecto terapéutico máximo se alcanza a través de la 1-2 semanas después del tratamiento.
La budesonida tiene un efecto profiláctico en el asma bronquial y no afecta a las manifestaciones agudas de la enfermedad.
Se muestra un efecto dependiente de la dosis en los niveles de cortisol en plasma y orina en pacientes que reciben Pulmicort®. A las dosis recomendadas, el fármaco tiene un efecto mucho menor sobre la función de las glándulas suprarrenales, que la dosis de prednisona 10 mg, como se muestra en la prueba de ACTH.
Farmacocinética
Absorción
En caso de inhalación de budesonida se absorbe rápidamente. En los adultos, la biodisponibilidad sistémica de la budesonida, después de la inhalación de Pulmicort® nebulizada, aproximadamente 15% Asignación de la dosis total y alrededor 40-70% por dostavlennoy. Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después 30 min después del comienzo de la inhalación.
Distribución y metabolismo
De unión a proteínas plasmáticas promedios 90%. Vd ʙudesonida – acerca de 3 l / kg.
La budesonida sufre biotransformación intensiva (Más 90%) en el hígado con la formación de metabolitos con baja actividad glucocorticoide. Actividad glucocorticoide del metabolito principal (6b-гидрокси-будесонида и 16a-гидроксипреднизолона) es menos que 1% actividad budesonida glucocorticosteroides. La budesonida se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4.
Deducción
La budesonida se excreta en la orina en forma de metabolitos conjugados y sin cambios. Budesonida tiene un alto aclaramiento sistémico (acerca de 1.2 l / min). La farmacocinética de dosis proporcional budesonida administrada.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
La farmacocinética de la budesonida en niños y pacientes con insuficiencia renal No se ha estudiado.
Los pacientes con enfermedad hepática pueden aumentar el tiempo de permanencia en el cuerpo de la budesonida.
Testimonio
- Asma bronquial, requiere mantenimiento terapia GCS;
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
Régimen de dosificación
Dosis Pulmicort® ajustar individualmente. En ese caso, Si la dosis recomendada no exceda 1 mg / día, toda la dosis se administra en un momento (a la vez). Cuando se utiliza en las sugerencias de formulación de dosis más altas para dividirlo en 2 admisión.
La dosis inicial para Adulto (incluido. pacientes de edad avanzada) es 1-2 mg / día. La dosis de mantenimiento es 0.5-4 mg / día. En caso de exacerbaciones graves dosis puede aumentarse.
Para los niños 6 meses de edad y mayores La dosis inicial recomendada es de 0.25-0.5 mg / día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 1 mg / día. La dosis de mantenimiento es 0.25-2 mg / día.
Determinación de la dosis
| Dosis (mg) | El volumen de la droga | |
| 0.25 mg / ml | 0.5 mg / ml | |
| 0.25 | 1 ml * | – |
| 0.5 | 2 ml | – |
| 0.75 | 3 ml | – |
| 1 | 4 ml | 2 ml |
| 1.5 | – | 3 ml |
| 2 | – | 4 ml |
* debe diluirse 0.9% solución de cloruro de sodio a un volumen 2 ml.
Para todos los pacientes, es deseable determinar la dosis mínima eficaz de mantenimiento.
Esta necesidad de lograr efectos terapéuticos adicionales puede recomendar un aumento de la dosis diaria (a 1 mg / día) Pulmykorta® en lugar de un fármaco de combinación con corticosteroides orales debido al menor riesgo de efectos sistémicos.
Pacientes, GSK recibir por vía oral
Abolición de los corticosteroides orales se debe iniciar en el contexto de un estado estable de salud del paciente. Durante 10 día prescriben dosis alta Pulmicort® en pacientes que reciben corticosteroides dentro de la dosis habitual. Más tarde durante el mes debería reducir gradualmente la dosis de corticosteroides, ingerible (por ejemplo,, por 2.5 mg de prednisona o su análogo), a la dosis mínima eficaz. En muchos casos es posible abandonar por completo Desde el interior del GCS.
No hay datos sobre el uso de budesonida en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática. Teniendo en cuenta el hecho de, que biotransformado budesonida en el hígado, Se puede esperar un aumento en la duración de la acción del fármaco en pacientes con cirrosis hepática severa.
El uso de Pulmicort® a través de nebulizador
Pulmykort® utilizado para la inhalación usando un nebulizador adecuado, equipado con una máscara especial y la boquilla. El nebulizador está conectado a un compresor para crear el flujo de aire requerido (5-8 l / min), volumen de llenado nebulizador debe ser 2-4 ml.
Desde Pulmicort®, utilizado en forma de suspensión a través de un nebulizador, en los pulmones durante la inhalación, es importante instruir al paciente inhala a través de la boquilla del nebulizador de medicamentos de forma segura y sin problemas.
En casos, Cuando el niño no puede hacer su propia respiración a través de un nebulizador, Se utiliza una máscara especial.
Los pacientes deben ser informados de la necesidad de leer cuidadosamente las instrucciones para el uso de la droga, así como acerca de, que el uso de Pulmicort® en forma de suspensiones son nebulizadores ultrasónicos no adecuados. La suspensión se mezcla con 0.9 % solución de cloruro sódico o soluciones de terbutalina, salbutamol, Fenoterol, acetilcisteína, cromoglicato de sodio y bromuro de ipratropio. El paciente debe tener en cuenta, después de la inhalación debe enjuagar la boca con agua para reducir el riesgo de candidiasis orofaríngea, y que para evitar la irritación de la piel después de usar la máscara debe lavarse la cara con agua. Usted también debe saber, que Pulmicort suspensión diluida® se debe utilizar dentro de 30 m.
Se recomienda limpiar regularmente el nebulizador de acuerdo con las instrucciones del fabricante.
Cámara del nebulizador debe limpiarse después de cada uso.
Nebulizador cámara y la boquilla o la cara de lavado con agua caliente, El uso de un detergente suave (de acuerdo con las instrucciones del fabricante). El nebulizador debe enjuagarse y secarse bien, conectar la cámara a la válvula de entrada de aire del compresor o.
Términos de Uso Pulmikorta® través de un nebulizador
1. Antes de usar, agitar el envase girando suavemente ligeramente.
2. Mantenga el envase en posición vertical y simplemente abrirlo, girar y levantar “ala”.
3. Colocar con cuidado el extremo abierto del recipiente en un nebulizador y lentamente dar los contenidos del recipiente.
El envase, que contiene una dosis única de, línea marcada. Si el recipiente es a su vez, esta línea mostrará la cantidad de, igual 1 ml.
Si es necesario utilizar sólo 1 ml de suspensión de, contenido del recipiente hasta que dispensan, hasta que la superficie del líquido alcanza el nivel, línea designada.
Recipiente abierto almacenado en un lugar oscuro. El recipiente abierto es para ser utilizado para 12 no.
Antes, cómo usar el líquido restante, los contenidos del recipiente se agitaron suavemente el movimiento de rotación.
Efecto colateral
A 10% pacientes, tomar la droga, puede experimentar los siguientes efectos secundarios:
| La tasa de detección | El sistema del organismo / reacción | Tipo de efectos secundarios |
| A Menudo (>1/100) | Respiratorio | Candidiasis orofaríngea, irritación de la garganta, tos, ronquera, boca seca |
| Raramente (<1/1000) | Reacciones alérgicas | Angioedema |
| SNC | Dolor de cabeza | |
| Reacciones dermatológicas | Urticaria, erupción, dermatitis de contacto | |
| Respiratorio | Broncoespasmo |
SNC: posible nerviosismo, excitabilidad, depresión, alteraciones del comportamiento.
En algunos casos, Los síntomas pueden ocurrir, efectos sistémicos causados de GCS (incluyendo hipoadrenalismo).
Otro: raramente – la aparición de moretones en la piel, irritación de la piel mediante el uso de un nebulizador con una máscara.
Contraindicaciones
- Los niños hasta la edad 6 Meses;
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución (una vigilancia más estrecha de los pacientes) debe ser prescrito a los pacientes con tuberculosis pulmonar activa, hongos, Vírico, infecciones bacterianas del sistema respiratorio, cirrosis del higado.
Embarazo y lactancia
El cuidado prenatal, prinimavshimi budesonida, Es no reveló anomalías en el feto, Sin embargo no podemos eliminar por completo el riesgo de su desarrollo, por lo que durante el embarazo debido al potencial empeoramiento del asma debe utilizar la dosis efectiva más baja.
La budesonida se excreta en la leche materna, Sin embargo, cuando se utiliza Pulmicort® a dosis terapéuticas no impactar en el niño observado. Pulmykort® Puede ser utilizado en la alimentación con leche materna fórmula.
Precauciones
Al nombrar el Pulmicort drogas® debe tener en cuenta la posible manifestación de los efectos sistémicos de GCS.
Para minimizar el riesgo de las infecciones micóticas de la orofaringe, el paciente debe ser instruido acerca de la necesidad de enjuagar bien la boca con agua después de cada inhalación de drogas.
Para evitar la irritación de la piel después de usar un nebulizador con una máscara de la cara se debe lavar.
Evitar la administración concomitante de budesonida con ketoconazol, itraconazol u otros inhibidores potentes de CYP3A4. Cuando, Si tal combinación es necesario, Se debe aumentar el tiempo entre las dosis de medicamentos para el máximo posible.
Debido al posible riesgo de deterioro de la función suprarrenal, se debe prestar especial atención a los pacientes, se transfieren de corticosteroides sistémicos a recibir Pulmicort®. Además, se debe prestar especial atención a los pacientes, tomar dosis elevadas de corticosteroides o larga recibe la dosis más alta posible de los corticosteroides inhalados recomendado. En situaciones de estrés, estos pacientes pueden presentar signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal. En situaciones de estrés o en casos de cirugía se recomienda un tratamiento adicional de corticosteroides sistémicos.
Especial atención se debe prestar a los pacientes, se transfieren desde el sistema a los corticosteroides inhalados (Pulmykort®) en casos, cuándo podemos esperar el desarrollo de la insuficiencia-pituitario-adrenal. Estos pacientes deben tener especial cuidado para reducir la dosis de corticosteroides para uso sistémico, y monitorear el desempeño de la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal. Estos pacientes pueden requerir suplementos de corticosteroides orales durante situaciones de estrés, trauma, cirugía.
Cuando se cambia de corticosteroides orales para el uso de Pulmicort® pueden desarrollar dolor en músculos y articulaciones, que a veces lleva a la necesidad de un aumento temporal de los corticosteroides orales dosis. En casos raros, hay una sensación de fatiga, dolor de cabeza, náuseas y vómitos, indicando GCS falla sistémica.
Cuando se cambia de corticosteroides orales para inhalado veces es posible exacerbación de reacciones alérgicas existentes, rinitis y eccema, que previamente stoped fármacos sistémicos.
Terapia Pulymikortom® cuando se usa 1 o 2 veces / día demostraron una eficacia para la prevención del asma inducida por el ejercicio.
Uso en Pediatría
En los niños y adolescentes, recibiendo corticosteroides (cualquier forma) durante un período prolongado, para vigilar periódicamente el crecimiento. En el nombramiento del SCS debería sopesar los beneficios anticipados de la droga y los posibles riesgos de desaceleración del crecimiento.
El uso de budesonida en una dosis de hasta 400 ug / día en niños mayores 3 años No causa ninguna efectos sistémicos. Signos bioquímicos de efecto sistémico del fármaco puede ocurrir cuando se utiliza el fármaco a una dosis de 400 a 800 mg / día. Si sobredosis 800 mg / día efectos sistémicos de la droga son comunes.
El uso de corticosteroides para tratar el asma puede causar displasia. Los resultados de las observaciones de los niños y adolescentes, tratados con budesonida durante un período prolongado (a 11 años), se muestra, que el crecimiento de los pacientes alcanzan los indicadores estándar esperados para adultos.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
El Pulmicort drogas® No afecta a la capacidad para las clases de actividades potencialmente peligrosas, requerir atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
En la sobredosis aguda de la Pulmicort drogas® surgen manifestaciones clínicas.
Con el uso a largo plazo de la droga en dosis, mucho mayor que la recomendada, pueden desarrollar efectos sistémicos de GCS como hipercortisolismo y supresión adrenal.
Interacciones Con La Drogas
No aplicable interacciones clínicamente significativas con otras drogas budesonida, útiles en el tratamiento del asma.
En un ketoconazol recepción conjunta (dosis 200 mg 1 tiempo / día) aumenta las concentraciones plasmáticas de budesonida (recibido una dosis oral 3 mg 1 tiempo / día) de media 6 tiempo. En aceptar cherez ketoconazol 12 horas después de la administración de la concentración de budesonida en el plasma sanguíneo se incrementaron en promedio 3 veces. Información sobre dicha interacción npi recibir inhalación budesonida desaparecidos, pero se espera, y que en este caso hay que esperar un aumento en la concentración de budesonida en el plasma. Si es necesario, el ketoconazol recibir y budesonida deberían aumentar el tiempo entre las dosis de fármacos para el máximo posible. También debe considerar la reducción de la dosis de budesonida.
Otro inhibidor potencial del CYP3A4, como itraconazol, aumenta significativamente la concentración plasmática de budesonida
Pre-agonistas inhalados beta dilata los bronquios, mejora la entrega de la budesonida en el tracto respiratorio y mejora su efecto terapéutico.
Fenobarbital, fenitoína, rifampicina, mientras que la aplicación reducir la eficacia de Pulmicort® (por inducción de las enzimas de la oxidación microsomal).
Methandrostenolone, Los estrógenos aumentan el efecto de la budesonida.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por debajo de 30 ° C. Duracion – 2 año.
Después de abrir el sobre contenida en los mismos recipientes que se utilizará para 3 meses. Los envases deben ser almacenados en un sobre para protegerlos de la luz.
Recipiente abierto se debe almacenar en un lugar oscuro y el uso dentro de 12 no.
