PLAGRIL

Material activo: El clopidogrel
Cuando ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetario
ICD-10 códigos (testimonio): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Cuando CSF: 01.12.11.06.01
Fabricante: DR. REDDY`S LABORATORIOS LTD. (India)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, Cine-revestido Color rosa, redondo, lenticular, En relieve “Con 127” en un lado.

Excipientes: celulosa microcristalina (Avicel PH 112), manitol, La croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

La composición de la cáscara: Opadry tinte rosa 03V54202 (gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol 400, rojo de óxido de hierro).

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Un inhibidor específico de la agregación plaquetaria, Tiene acción koronarorasshiryayuschee. Selectivamente reducir la unión de los receptores de ADP de las plaquetas y activación de los receptores GPIIb / IIIa por la acción de ADP, Relajante, así, la agregación plaquetaria.

Se reduce la agregación plaquetaria, inducida por otros agonistas, lo que les impide la activación de ADP liberado, ningún efecto sobre la actividad de la fosfodiesterasa (PDE). Se une irreversiblemente a receptores de ADP de plaquetas, que siguen siendo impermeable a ADP estimulación del ciclo de vida (acerca de 7 día).

La inhibición de la agregación plaquetaria observó en 2 h después de la dosificación (40% inhibición) a una dosis inicial 400 mg. El efecto máximo (60% la supresión de la agregación) desarrolla a través 4-7 días de uso continuo a una dosis de 50-100 mg / día. Efecto antiplaquetario dura todo el período de la vida de las plaquetas (7-10 día). La agregación plaquetaria y sangrado veces vuelven a su nivel, promedio, mediante 5 días después de la interrupción del tratamiento.

En la presencia de lesiones vasculares ateroscleróticas impide el desarrollo de aterotrombosis independientemente de la localización de vascular (cerebrovascular, lesiones cardiovasculares o periféricas).

Farmacocinética

Absorción y distribución

Absorción y biodisponibilidad alta; La concentración en plasma es baja y por 2 h después de la administración alcanza el límite de medición (0.025 ug / l). El clopidogrel y el metabolito principal es reversible a las proteínas plasmáticas (98% y 94% respectivamente).

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado. El principal metabolito - derivado inactivo de un ácido carboxílico, que constituyen aproximadamente 85% compuesto circulante en el plasma. C_máximo metabolito, después de la administración oral repetida a una dosis de clopidogrel 75 mg, logrado a través de 1 y h es de aproximadamente 3 mg / l. El clopidogrel es un precursor de la sustancia activa. Su metabolito activo, derivado de tiol, formado por oxidación de clopidogrel en 2-oxo-clopidogrel y posterior hidrólisis. Se regula el proceso de oxidación, Primeramente, citocromo P450 isoenzimas 2B6 y 3A4, y, Menos, – 1A1, 1A2 y 1S19. El metabolito tiol activo, se une rápidamente y de forma irreversible a los receptores plaquetarios, represora, así, la agregación plaquetaria. Este metabolito en plasma no detectable.

Deducción

Informar las noticias – 50%, kishechnika – 46% (durante 120 horas después de la inyección). T_1/2 el principal metabolito después de la administración única y repetida – 8 no. Las concentraciones de metabolitos excretados por los riñones - 50%.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Al recibir dosis clopidogrel 75 mg / día en pacientes con enfermedad renal grave (CC 5-15 ml / min) la concentración del metabolito principal en plasma por debajo, que en los pacientes con enfermedad renal de gravedad moderada (KK desde 30 a 60 ml / min) e individuos sanos. Aunque el efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria inducida por ADP-parecía reducirse (25%), en comparación con los mismos efectos en voluntarios sanos, el tiempo de sangrado se ha alargado en la misma medida, como en voluntarios sanos, recibir dosis de clopidogrel 75 mg / día.

En los pacientes con cirrosis hepática recibir una dosis diaria de clopidogrel 75 mg para 10 días fue segura y bien tolerada, C_máximo El clopidogrel, tanto después de una dosis única, y en el equilibrio, fue muchas veces mayor en los pacientes con cirrosis hepática, que en individuos sanos.

Testimonio

Prevención de los trastornos isquémicos (infarto de miocardio, carrera, trombosis arterial periférica, muerte vascular súbita) en pacientes con aterosclerosis, Incluyendo:

- Después de un infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico, o sobre el fondo de la enfermedad de la arteria periférica;

- En el síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q formación) en combinación con acetilsalicílico
ácido);

- En el síndrome coronario agudo con elevación del segmento ST (infarto agudo de miocardio) en combinación con ácido acetilsalicílico, recibir tratamiento médico
el posible uso de la terapia trombolítica.

Régimen de dosificación

Las tabletas se toman por vía oral, independientemente de la comida.

A prevención de eventos isquémicos en pacientes después de un infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico, o sobre el fondo de la enfermedad de la arteria periférica adulto (incluido. pacientes de edad avanzada) Plagril^® administrado a una dosis de 75 mg 1 tiempo / día. El tratamiento debe comenzar en el tiempo antes de la 35 días después de sufrir un infarto de miocardio con onda Q y de 7 días antes 6 Meses – después del accidente cerebrovascular isquémico.

En El síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q formación ) el tratamiento debe comenzar con el nombramiento de una dosis de carga única 300 mg, a continuación, continuar utilizando el fármaco en una dosis 75 mg 1 tiempo / día (mientras que tomar aspirina en dosis de 75-325 mg / día).

A medida que el uso de ácido acetilsalicílico en dosis altas se asocia con un mayor riesgo de sangrado, La dosis recomendada no debe exceder 100 mg. Un curso de tratamiento – a 1 año.

En síndrome coronario agudo con elevación del segmento ST (infarto agudo de miocardio) el medicamento se receta en una dosis 75 mg 1 veces / día con una dosis de carga inicial en combinación con ácido acetilsalicílico, con o sin trombolíticos. A pacientes de edad 75 años El tratamiento con clopidogrel se debe administrar sin dosis de carga. La terapia de combinación se inicia tan pronto como sea posible después de la aparición de los síntomas y continuar por lo menos 4 semanas.

Efecto colateral

Dependiendo de la frecuencia de ocurrencia de los siguientes grupos de efectos secundarios: frecuente – > 1%, poco frecuente – 0.1-1%, pocos – 0.01-0.1%, muy raro – < 001%.

Desde el sistema de coagulación de la sangre: sangrado gastrointestinal - frecuencia; con poca frecuencia – accidente cerebrovascular hemorrágico, sangrado prolongado, hemorragias nasales; raramente – hematoma, hematuria, y hemorragia conjuntival.

Desde el sistema hematopoyético: con poca frecuencia – trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eozinofilija; raramente – púrpura trombotsitopenicheskaya, granulocitopenia, agranulocitosis, anemia y anemia aplasticheskaya.

Desde el sistema nervioso central y periférico: rara vez - un dolor de cabeza, mareo, parestesia; raramente – vértigo; raramente – confusión, alucinaciones.

Sistema cardiovascular: raramente – vasculitis, disminución de la presión arterial.

El sistema respiratorio: raramente – broncoespasmo, neumonitis intersticial.

Desde el sistema digestivo: a menudo – dispepsia, diarrea, dolor abdominal; con poca frecuencia – náusea, gastritis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, ulceración de la mucosa gastrointestinal, agravación de la úlcera gástrica y úlcera duodenal; raramente – colitis (incluido. yazvennыy o colitis limfotsitarnыy), pancreatitis, cambio en el sabor, estomatitis, hepatitis, insuficiencia hepática aguda, aumento de las enzimas hepáticas.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artritis, mialgia.

Desde el sistema urinario: raramente – glomerulonefrnt.

Reacciones dermatológicas: con poca frecuencia – picazón; raramente – erupción bullosa (eritema multiforme, síndrome de Stevens- Johnson, necrólisis epidérmica tóxica), erupción eritematosa, eczema, liquen plano.

Reacciones alérgicas: raramente – angioedema, urticaria, reacciones anafilácticas, enfermedad del suero.

Otro: raramente – fiebre, aumento de la creatinina en sangre.

Contraindicaciones

- Insuficiencia hepática grave;

- El síndrome hemorrágico;

- Las hemorragias graves (incluido. hemorragia intracraneal) y enfermedades, que predisponen a su desarrollo (úlcera gástrica y úlcera duodenal en la fase aguda, colitis yazvennыy nespetsificheskiy, tuberculosis, tumor de pulmón, giperfiʙrinoliz);

- Embarazo,

- Lactancia (amamantamiento);

- Los niños hasta la edad 18 años;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución utilizar en pacientes con insuficiencia hepática moderada y / o insuficiencia renal, lesiones, estados, aumentar el riesgo de hemorragia (incluido. trauma, operaciones), al tomar aspirina y otros AINE (incluyendo inhibidores de la COX-2), inhibidores de la heparina de la glucoproteína IIb / IIIa.

Embarazo y lactancia

No use este medicamento durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Precauciones

En el caso de la cirugía, si el efecto antiplaquetario no es deseable, el tratamiento debe interrumpirse 7 días antes de la cirugía.

Los pacientes deben ser advertidos acerca de, que como una parada que ocurre durante el tratamiento con el sangrado de drogas requiere más tiempo, deben informar al médico acerca de todos los casos, sangrado inusual. Los pacientes también deben informar a su médico acerca de tomar la droga, si se quiere que la cirugía o si el médico le receta un nuevo medicamento para el paciente.

Durante el período de tratamiento es necesario para supervisar el rendimiento del sistema hemostático (TTPA, el número de plaquetas, Las pruebas de función plaquetaria), examinar regularmente la actividad funcional del hígado.

En severa disfunción hepática deben ser conscientes del riesgo de diátesis hemorrágica.

Uso en Pediatría

La droga no se prescribe los niños menores de 18 años porque, qué la seguridad y la eficacia de su uso en este grupo de edad no han sido establecidas.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Los signos de deterioro en la capacidad o reducir la salud mental después de tomar Plagrila conducción^® Se encontró.

Sobredosis

Los síntomas: en personas sanas orales únicas 600 mg de clopidogrel (8 lengüeta. por 75 mg) efectos secundarios han sido reportados. Tiempo de sangrado se alargó en 1.7 veces, que corresponde a una, registrado después de recibir una dosis terapéutica (75 mg / día).

Tratamiento: transfusión de plaquetas. El antídoto específico está ausente.

Interacciones Con La Drogas

En una aplicación Plagril^® fortalece el efecto antiplaquetario de la aspirina, geparina, anticoagulantes, AINE, Aumenta el riesgo de sangrado en el tracto gastrointestinal.

CYP2C9 Ингибируя активность, clopidogrel aumenta la concentración del fármaco, metabolizado a través de esta isoenzima (fenitoína, tolbutamid).

No hubo interacción farmacodinámica clínicamente significativa con clopidogrel en conjunción con atenolol, nifedipina, fenoʙarʙitalom, cimetidina, Estrógeno, digoksinom, teofilina, tolbutamidom, antiácidos.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.