Parlodel

Material activo: Bromocriptina
Cuando ATH: G02CB01
CCF: El inhibidor de la secreción de prolactina. De antidrogas
ICD-10 códigos (testimonio): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, E28.3, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
Cuando CSF: 02.06.01.02
Fabricante: MEDA AB (Suecia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras casi blanco, redondo, piso, con un borde biselado, riesgos y código “XC” en un lado, con una inscripción “SANDOZ” – otro.

Excipientes: dióxido de silicio coloidal, эdetat disódico, estearato de magnesio, ácido maleico, almidón de maíz pregelatinizado, almidón de maíz, lactosa monohidrato.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

El estimulador de los receptores de dopamina. Inhibe la secreción de la hormona de la pituitaria anterior – prolactina, sin afectar el contenido normal de otras hormonas hipofisarias. Sin embargo Parlodel^® capaz de reducir los niveles elevados de la hormona del crecimiento en pacientes con acromegalia. Este efecto es debido a la estimulación de receptores de dopamina.

En el período post-parto, la prolactina es necesaria para iniciar y mantener la lactancia. En otros momentos de la secreción de prolactina incremento vida conduce a la lactancia patológica (galaktoree) y / o trastornos de la ovulación y el ciclo menstrual.

Parlodel^®, como un inhibidor específico de la secreción de prolactina, Se puede utilizar para la prevención o supresión de la lactancia fisiológica, y para el tratamiento de condiciones patológicas, causada por hipersecreción de prolactina. Cuando la amenorrea y / o ciclos menstruales anovulatorios (acompañada o no de galactorrea) Parlodel^® Se puede utilizar para restaurar el ciclo menstrual y la ovulación.

Al usar Parlodel^® supresión de la lactancia no hay necesidad de limitar el consumo de fluido. Además, Parlodel^® No viola la involución del útero después del parto y no aumenta el riesgo de tromboembolismo.

Parlodel^® el crecimiento se detiene o reduce el tamaño de adenomas de hipófisis prolactina (prolactina).

En los pacientes con acromegalia, además de reducir la concentración de la hormona del crecimiento y prolactina en plasma, Parlodel^® efecto positivo en las manifestaciones clínicas y la tolerancia a la glucosa.

En la enfermedad de Parkinson, caracterizado por una deficiencia específica de la dopamina en el cuerpo estriado y negro núcleos del cerebro, Parlodel Estimulación^® los receptores de dopamina pueden restaurar el equilibrio neuroquímico en los ganglios basales.

Los pacientes con enfermedad de Parkinson bromocriptina generalmente se prescribe en dosis más altas, que las aplicadas por las indicaciones endocrinológicas.

Parlodel^® reduce los temblores, rigidez, lentitud de movimientos y otros síntomas de la enfermedad de Parkinson en todas las etapas de la enfermedad. Eficacia generalmente se mantiene durante muchos años (hasta ahora buenos resultados de la terapia se describen en la duración del tratamiento, alcanzar 8 años).

Parlodel^® Reduce la severidad de los síntomas de la depresión en pacientes con Parkinson. Esto es debido a sus propiedades antidepresivas inherentes, confirmado en estudios controlados en pacientes con depresión endógena o psicógena, no sufren de Parkinson.

Comienza efecto Prolaktinsnizhayuschy 1-2 horas después de la administración oral, picos (una reducción en la concentración de prolactina, de 80%) mediante 5-10 h, y se mantuvo en cerca del nivel máximo para 8-12 no.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral de bromocriptina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. En voluntarios sanos después de la administración oral de Parlodel^® en forma de tabletas periodo de poluabsorbtsii bromocriptina 0.2-0.5 no, C_máximo Alcanzó dentro 1-3 no. Cuando se administra a una dosis de bromocriptina 5 mg C_máximo es 0.465 ng / ml.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas es 96%.

Metabolismo

La bromocriptina somete a metabolismo intensivo en el “primer pase” a través del hígado con la formación de un número de metabolitos. La orina y las heces sin cambios bromocriptina está prácticamente ausente. La bromocriptina tiene una alta afinidad por CYP3A . La principal vía de metabolismo es la hidroxilación de prolina anillo como parte de la ciclopéptido.

La bromocriptina es un fuerte inhibidor de CYP3A4 con el valor calculado de IC 50 1.69 mmol. Sin embargo, debido a las bajas concentraciones terapéuticas en la sangre de bromocriptina libre, No espera cambios significativos en el metabolismo de los fármacos al mismo tiempo, liquidación se llevan a cabo con la participación de CYP3A4.

Deducción

La excreción de plasma bromocriptina sin cambios es bifásica, T definitiva_1/2 es sobre 15 no (de 8 a 20 no). La bromocriptina y sus metabolitos se eliminan casi por completo a través del hígado, solamente 6% de la dosis se excreta por los riñones.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con función hepática alterada la tasa de eliminación se puede reducir la bromocriptina, y los niveles plasmáticos – aumentar, que requiere régimen de dosificación corrección.

El uso simultáneo de inhibidores y / o sustratos potenciales CYP3A4 puede disminuir el aclaramiento y aumentar la bromocriptina su concentración en el plasma sanguíneo.

Testimonio

Irregularidades menstruales, anogyny

Enfermedades y condiciones Prolaktinzavisimye, acompañada o no de la hiperprolactinemia:

- La amenorrea (acompañado y no acompañado de galactorrea), spanomenorrhea;

- El incumplimiento de la fase lútea;

- Hiperprolactinemia secundaria, inducido por drogas (por ejemplo,, algunos agentes psicotrópicos o antihipertensivos).

Prolaktinnezavisimoe infertilidad femenina:

- Síndrome De Ovario Poliquístico;

- Los ciclos anovulatorios (Además de antiestrógenos, tales como clomifeno).

La hiperprolactinemia en los hombres

- Prolaktinzavisimy hipogonadismo (oligospermatism, pérdida de la libido, impotencia).

Prolaktinomy

- El tratamiento conservador de la micro prolactina- y macroadenomas hipofisarios;

- Preparación preoperatoria para reducir el volumen del tumor y facilitar su eliminación;

- Cuidados postoperatorios, si se mantienen los niveles de prolactina elevada.

Akromegalija

- Como un medio más o, en casos especiales, como una alternativa al tratamiento quirúrgico o de radiación.

Supresión de la lactancia

- Prevención o terminación de la lactancia después del parto por razones médicas, incluido. en la etapa inicial de la mastitis posparto.

- Prevención de la lactancia después del aborto.

Enfermedad de Parkinson

- Todas las etapas de la enfermedad y parkinsonismo postentsefaliticheskogo idiopática de Parkinson – o como monoterapia, o en combinación con otros agentes antiparkinsonianos.

Régimen de dosificación

Parlodel^® se toma por vía oral con las comidas.

Irregularidades menstruales, anogyny

Asignar 1.25 mg (1/2 ficha.) 2-3 veces / día; Si el efecto terapéutico es insuficiente, la dosis se aumenta gradualmente hasta 5-7.5 mg / día (la multiplicidad de recepción 2-3 veces / día).

El tratamiento se continúa hasta que la normalización del ciclo y / o restauración de la ovulación menstrual.

Si es necesario para prevenir la recurrencia de un tratamiento puede continuar durante varios ciclos.

La hiperprolactinemia en los hombres

Asignar 1.25 mg (1/2 ficha.) 2-3 veces / día, aumentando gradualmente la dosis hasta 5-10 mg (2-4 ficha.) por día.

Prolaktinomy

Asignar 1.25 mg (1/2 ficha.) 2-3 veces / día con un aumento gradual de la selección de la dosis y la dosis, asegurando una reducción adecuada en la concentración de prolactina en plasma. La dosis máxima recomendada Niños y adolescentes 7-12 años es 5 mg / día, anciano 13-17 años – 20 mg.

Akromegalija

La dosis inicial es en 1.25 mg (1/2 ficha.) 2-3 veces / día, adicional, dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad, dosis diaria se incrementa gradualmente hasta 10-20 mg (4-8 ficha.). La dosis máxima recomendada Niños y adolescentes 7-12 años es 10 mg / día, anciano 13-17 años – 20 mg.

La inhibición de la lactancia por razones médicas

En el primer día nombrará 1.25 mg (1/2 ficha.) 2 veces (durante las comidas para el desayuno y la cena), a continuación, para 14 día – por 2.5 mg (1 ficha.) 2 veces / día. A prevención de la aparición de la lactancia el medicamento debe iniciarse dentro de unas horas después del parto o aborto, sin embargo, sólo después de la estabilización de las funciones vitales. Mediante 2 o 3 el día después de la droga es a veces una ligera secreción de la leche. Se puede eliminarse, reanudar el medicamento a la misma dosis durante otras 1 de la semana.

Nachinayushtiysya poslerodovыy mastitis

En el primer día nombrará 1.25 mg (1/2 ficha.) 2 veces (durante las comidas para el desayuno y la cena), a continuación, para 14 día – por 2.5 mg (1 ficha.) 2 veces / día. Además prescribir antibióticos.

Enfermedad de Parkinson

Con el fin de garantizar la tolerabilidad óptima durante las primeras semanas de tratamiento debe comenzar con una dosis baja 1.25 mg (1/2 ficha.) 1 tiempo / día (preferiblemente por la noche). Para la selección de la dosis efectiva mínima individuo debe aumentar lentamente, valoración: cada dosis diaria semana aumentó 1.25 mg; la dosis diaria se divide en 2-3 admisión. Respuesta terapéutica adecuada se logra en más de media 6-8 semanas de tratamiento. En ausencia de efecto clínico después de 6-8 semanas de uso, quizás, aumento adicional en la dosis diaria 2.5 mg semanales.

Típicamente, el intervalo de dosis terapéutica de bromocriptina para mono- o la terapia de combinación es de 10 mg 40 mg por día, sin embargo, algunos pacientes pueden necesitar dosis más altas.

Si la selección de las dosis se producen reacciones adversas, la dosis diaria debe reducirse y mantenerse a un nivel inferior de al menos 1 de la semana. Al hacer frente a los efectos secundarios, la dosis se puede aumentar de nuevo.

Los pacientes con trastornos del movimiento en pacientes que reciben levodopa se recomienda antes de la aplicación de Parlodel^® reducir la dosis de levodopa. Después de alcanzar un efecto clínico satisfactorio en el tratamiento Parlodel^® puede llevarse a cabo una mayor reducción gradual de la dosis de levodopa. Algunos pacientes, tomando Parlodel^®, posible la completa abolición de la levodopa.

Efecto colateral

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: A Menudo (≥ 1/10); a menudo (≥ 1/100, < 1/10); algunas veces (≥ 1/1000, < 1/100); raramente (≥ 1/10 000, < 1/1000); raramente (< 1/10 000), incluyendo notificaciones aisladas.

Desde el sistema nervioso central y periférico a menudo – dolor de cabeza, dremota, mareo; algunas veces – trastornos del movimiento, confusión, agitación psicomotora, alucinaciones; raramente – somnolencia, parestesia, trastornos psicóticos, insomnio; raramente – aumento de la libido, hipersexualidad, El aumento de la somnolencia diurna, sueño repentino.

A partir de los sentidos: raramente – visión borrosa, “visión borrosa”, ruido en los oídos.

Sistema cardiovascular: algunas veces – hipotensión, hipotensión ortostática (muy rara vez dando lugar a desmayos); raramente – derrame pericárdico, pericarditis constrictiva, taquicardia, bradicardia, arritmia; raramente – fibrosis de las válvulas del corazón, palidez reversible de los dedos de manos y pies, hipotermia inducida (especialmente en pacientes con historia de síndrome de Raynaud).

El sistema respiratorio: a menudo – congestión nasal; raramente – derrame pleural, plyevralinyi fibrosis, pleuresía, lyegochnyi fibrosis, disnea.

Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, estreñimiento, vómitos; algunas veces – boca seca; raramente – diarrea, dolor abdominal, fibrosis ryetropyeritonyealinyi, lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal , sangrado gastrointestinal (heces negras, sangre en el vómito).

Reacciones dermatológicas: a veces - la pérdida del pelo.

Reacciones alérgicas: algunas veces – manifestaciones cutáneas.

En la parte del sistema músculo-esquelético: algunas veces – calambres en las piernas.

Otro: algunas veces – fatiga; raramente – edema periférico; raramente – en el caso de retirada brusca de Parlodel^® Estado de desarrollo, shodnogo con NMS .

Al usar Parlodel^® alta dosis (así como otros agonistas de la dopamina) En raras ocasiones, se produce un cambio reversible en el comportamiento sexual, aumento de la libido e hipersexualidad, desaparece después de reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

Aplicación de Parlodel^® para suprimir la lactancia fisiológica en el puerperio, en casos raros, acompañados por el desarrollo de la hipertensión, infarto de miocardio, convulsiones, trastornos mentales o accidente cerebrovascular.

Contraindicaciones

- La hipertensión no controlada;

- Gestosis (incluido. eclampsia, preэklampsiya);

- La hipertensión durante el embarazo y el puerperio;

- La cardiopatía isquémica y otras enfermedades cardiovasculares graves;

- Trastorno mental grave en el momento y / o antecedentes de;

- Los niños hasta la edad 7 años (la limitada experiencia con la droga);

- Hipersensibilidad a la droga;

- Hipersensibilidad a los alcaloides del cornezuelo de centeno.

No se recomienda para el tratamiento del síndrome y de mama benignos enfermedades premenstruales en relación con una cantidad limitada de datos clínicos.

Embarazo y lactancia

Después de recibir la confirmación del embarazo planeado Parlodel^®, así como otros fármacos, debe suprimirse salvo cuando la necesidad de continuar la terapia por razones médicas. Cancelar Parlodel^® durante el embarazo no aumenta la frecuencia de su aborto espontáneo. Demuestra la experiencia clínica, que el uso de Parlodel^® El embarazo no afecta negativamente en el resultado del actual o. Si cancela Parlodel^® en las mujeres embarazadas con adenoma hipofisario es necesario llevar a cabo un seguimiento cuidadoso de los pacientes a lo largo de la duración del embarazo. Si los signos de un marcado aumento prolactinoma, por ejemplo,, dolores de cabeza o pérdida del campo visual, Tratamiento Parlodel^® Se puede reanudarse, o cirugía realizada.

Cuando la lactancia Parlodel^® utilizado de acuerdo a las indicaciones. El medicamento suprime la lactancia, por lo que no se prescribe para las madres lactantes.

Tratamiento Parlodel^® puede restaurar la fertilidad. Por lo tanto mujeres en edad fértil, No quiero quedar embarazada, debe utilizar métodos anticonceptivos confiables.

Precauciones

Las mujeres con anormal, no asociado con hiperprolactinemia, Parlodel^® debe ser administrado en una dosis mínima efectiva, necesaria para el alivio de los síntomas. Esto es importante para evitar la caída de la concentración de prolactina en plasma abajo de la norma, que conduce a la disfunción del cuerpo lúteo.

Mujer, tomando Parlodel^® en el periodo postnatal para la supresión de la lactancia, raros casos observados de reacciones adversas graves: hipertensión arterial, infarto de miocardio, convulsiones, trastornos mentales o accidente cerebrovascular. Algunos pacientes desarrollan convulsiones o eventos cerebrovasculares fueron precedidas por fuertes dolores de cabeza y / o trastornos visuales transitorios. Aunque una relación causal entre estas reacciones que tienen Parlodel^® no instalado, femenino, tomar el fármaco en el periodo postnatal para la supresión de la lactancia, así como en pacientes, recibir Parlodel^® cualquier otra indicación, la presión arterial debe controlarse. Con el desarrollo de la hipertensión o grave, dolor de cabeza progresivo o persistente (acompañado y no acompañado de la discapacidad visual), o signos de efectos secundarios del SNC Parlodel^® debe interrumpirse inmediatamente y el paciente para realizar una encuesta. Se requiere especial precaución para cumplir con la designación de Parlodel^® pacientes, Resulta recientemente o que siga tomando los medicamentos, que afecta a la presión sanguínea, por ejemplo,, vasoconstrictores (simpaticomiméticos o alcaloides del cornezuelo de centeno, incluyendo ergometrina o metilergometrin). Las mujeres en el posparto, no se recomienda el uso simultáneo Parlodel^® con agentes vasoconstrictores.

En los estudios clínicos, el número de pacientes de edad 65 y mayores no era suficiente para una evaluación comparativa de la eficacia de Parlodel tratamiento^® los pacientes más jóvenes. Sin embargo, los ensayos clínicos y la tolerabilidad práctica médica en pacientes mayores 65 años y grupos de edad más jóvenes fueron similares. Tenga en cuenta que es difícil tolerabilidad predecible en estos pacientes.

Durante Parlodel tratamiento^® La supervisión cuidadosa de los pacientes, con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica.

Un examen cuidadoso y el seguimiento de los pacientes con enfermedad pleuropulmonar de etiología desconocida, y el cese de la terapia parlodel^® la progresión de los trastornos.

Para el diagnóstico precoz de la fibrosis retroperitoneal en una etapa temprana del proceso reversible médico recomienda controlar síntomas tales, dolor en la espalda, edema de las extremidades inferiores, disfunción renal. Parlodel^® debe ser cancelado después de la confirmación de los cambios fibróticos en el retroperitoneo o se sospecha su presencia.

Aplicación de adenomas de prolactina

En los pacientes con signos de hipopituitarismo macroadenomas hipofisarios pueden experimentar como resultado de la compresión o destrucción del tejido pituitario, así que antes de Parlodel cita^® debe llevar a cabo una evaluación funcional completa de la hipófisis y asignar la terapia de reemplazo adecuada. En los pacientes con terapia de reemplazo de la insuficiencia suprarrenal secundaria debe realizarse GCS.

En los pacientes con macroadenomas hipofisarios debe evaluar continuamente la dinámica del tamaño del tumor. Con el aumento de tumor puede utilizar tratamientos quirúrgicos. El monitoreo cuidadoso de las pacientes embarazadas, ingenuo Parlodel^® sobre adenoma hipofisario prolactina, como durante el embarazo puede aumentar el tamaño del tumor. En estos pacientes, el tratamiento parlodel^® a menudo conduce a la reducción del tumor y rápida tendencia positiva por parte de los defectos del campo visual. En los casos graves, el desarrollo de la compresión de la óptica u otros nervios craneales puede realizar una cirugía de emergencia en la glándula pituitaria.

Es un conocido pérdida makroprolaktinom complicación de los campos visuales. Parlodel tratamiento eficaz^® hiperprolactinemia reduce y elimina la violación del campo visual. No obstante, algunos pacientes pueden haber cambios secundarios en los campos visuales, a pesar de la normalización de los niveles de prolactina y la reducción del tumor. Esto puede ser debido al desplazamiento del quiasma óptico abajo, debido a la liberación del volumen en la silla turca. En este caso, la reducción en la dosis de bromocriptina, conduce a un aumento de los niveles de prolactina y un aumento en cierta medida en el tamaño del tumor, puede ayudar a eliminar los defectos de campos de visión. A este respecto,, El monitoreo de los campos visuales en pacientes macroprolactinoma indicado para la detección temprana de la pérdida secundaria de los campos visuales, causado por protrusión espacial del quiasma óptico en la cavidad de la silla de montar y la adaptación a la acción de la dosis del fármaco. En algunos pacientes con adenomas de prolactina, tomando Parlodel^®, se han dado casos de rinorrea cefalorraquídeo. De acuerdo con los resultados de los ensayos clínicos rinorrea cefalorraquídeo puede ser causado por la disminución de los tumores invasivos. Los pacientes con la forma hereditaria rara de intolerancia a la galactosa, La deficiencia grave de lactasa, problemas de absorción de glucosa o galactosa, no deben tomar Parlodel^®.

Uso en Pediatría

La eficacia y seguridad del fármaco Parlodel^® Ellos han sido establecidas para niños mayores 7 años y adolescentes con prolactinomas y la acromegalia. En los ensayos clínicos y la práctica médica tolerabilidad en adultos y niños que era la misma. Tenga en mente difícil predecir la sensibilidad al fármaco en estos pacientes.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Pacientes, recibir Parlodel^®, Tenga especial cuidado al conducir o manejar maquinaria, tk. durante el tratamiento con la droga, especialmente durante los primeros días de tratamiento, pueden desarrollar hipotensión, conduciendo a velocidades de reacción reducidos.

Durante Parlodel tratamiento^® somnolencia marcada y episodios de sueño repentino, particularmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Los episodios de sueño repentino en el fondo de la vigilia diaria, ocurrir sin somnolencia previa, ocurrido raramente. Antes de la designación de Parlodel^® el médico debe informar al paciente acerca de estos factores de riesgo y recomendar que se abstengan de conducir vehículos, Mecanismos de control, así como las otras clases de actividades potencialmente peligrosas, requerir atención y velocidad de reacción. Si somnolencia severa o repentina aparición de episodios de quedarse dormido, dosis se debe reducir o cancelar por completo.

Sobredosis

Los síntomas: en todos los casos, Cuando la sobredosis se produjo sólo parlodel^® No se observaron muertes. El Parlodel dosis máxima única tomada^®, conocida hoy, es 325 mg. En caso de sobredosis se han observado náuseas, vómitos, mareo, hipotensión, hipotensión postural, taquicardia, dremota, somnolencia, letargo, alucinaciones.

Si accidentalmente tomar Parlodel^® niños dentro (mensajes individuales) Observó el desarrollo de vómitos, fiebre y somnolencia. La mejora de la condición de los pacientes se produjo de forma espontánea o después de unas cuantas horas de terapia apropiada.

Tratamiento: En caso de sobredosis se recomienda tomar carbón activado; posible llevar a cabo un lavado gástrico inmediatamente después de la ingestión. Tratamiento sintomático de la intoxicación aguda. Para el alivio de los vómitos o las alucinaciones pueden ser asignados metoclopramida.

Interacciones Con La Drogas

La bromocriptina es tanto un sustrato y el inhibidor de CYP3A4. Se debe tener precaución con la administración concomitante de bromocriptina y otros inhibidores y / o sustratos del CYP3A4 (antifúngicos azoles, Inhibidores de la proteasa del VIH). El tratamiento simultáneo con antibióticos macrólidos y Parlodel^® (eritromicina o josamicina) la bromocriptina causa un aumento en la concentración en el plasma sanguíneo. La aplicación simultánea de la octreotida y bromocriptina en pacientes con acromegalia está acompañado por aumento de los niveles de este último en el plasma sanguíneo.

Bromokrintina eficacia terapéutica, asociado con la estimulación de los receptores de dopamina centrales, Puede ser reducido por el uso de antagonistas de los receptores de dopamina, tales como neurolépticos (fenotiazinы, butirofenonas y tioxantina), y la metoclopramida y domperidona.

La administración conjunta de Parlodel^® con fármacos antihipertensivos puede conducir a una mayor gravedad de la reducción de la PA.

Parlodel^® Se puede administrar ya sea como monoterapia, o en combinación con otro antiparkinsoniano (tan temprano, y las etapas tardías de la enfermedad). Combinación con levodopa conduce a un aumento de protivoparkinsonicheskogo acción, que a menudo hace que sea posible reducir la dosis de levodopa. Aplicación de Parlodel^® pacientes, recibir el tratamiento con levodopa, particularmente útil con el debilitamiento del efecto terapéutico de la levodopa o en desarrollo complicaciones tales como movimientos involuntarios patológicos (Corea-Athetoid discinesia y / o distonía dolorosa), perder el efecto síndrome por el final de la dosis de levodopa acción, fenómeno “encendido apagado” (encendido apagado).

Posible deterioro de la portabilidad Parlodel^® teniendo etanol.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.