pariet: instrucciones de uso del medicamento, estructura, Contraindicaciones

Material activo: Rabeprazole
Cuando ATH: A02BC04
CCF: Inhibidor N⁺-K⁺-ATPasa. Medicamentos anti-úlcera
ICD-10 códigos (testimonio): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Cuando CSF: 11.01.03
Fabricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)

pariet: forma de dosificación, composición y envasado

Píldoras, recubrimiento entérico Color rosa, forma redonda, lenticular, un lado está marcado con tinta “∈241”.

Excipientes: mannyt (manitol), Óxido de magnesio, giproloza nizkozameŝennaâ (hidroxipropilcelulosa de baja sustitución), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), estearato de magnesio, etilcelulosa, ftalato de gipromellozy, monoglicérido diacetilado, talco, Dióxido de titanio, rojo de óxido de hierro, Etanol anhidro (se evapora durante la producción), Agua purificada (se evapora durante la producción), cera de carnauba, tinta gris comestible F6, butanol (se evapora durante la producción).

7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubrimiento entérico amarillo claro, forma redonda, lenticular, un lado está marcado con tinta “∈243”.

Excipientes: mannyt (manitol), Óxido de magnesio, giproloza nizkozameŝennaâ (hidroxipropilcelulosa de baja sustitución), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), estearato de magnesio, etilcelulosa, ftalato de gipromellozy, monoglicérido diacetilado, talco, El óxido de titanio, óxido de hierro amarillo, Etanol anhidro (se evapora durante la producción), Agua purificada (se evapora durante la producción), cera de carnauba, tinta roja comestible A1, butanol (se evapora durante la producción).

7 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

pariet: efecto farmacológico

Medicamentos anti-úlcera. Inhibidor N⁺-K⁺-ATPasa (bomba de protones).

El mecanismo de acción. El rabeprazol sódico pertenece a la clase de compuestos antisecretores, que son benzimidazoles químicamente sustituidos. El fármaco inhibe la actividad de la enzima H⁺-k⁺-ATPasa, bloqueando así la etapa final de la síntesis de ácido clorhídrico. Este efecto depende de la dosis y conduce a la supresión de ambos basales., y estimula la secreción de ácido, independientemente del estímulo. Como base débil, el rabeprazol en cualquier dosis se absorbe rápidamente y se concentra en el ambiente ácido de las células parietales..

Actividad antisecretora. Después de la administración oral de rabeprazol a una dosis 20 mg efecto antisecretor se produce dentro de 1 h y llega a través de 2-4 no. Inhibición de la secreción ácida basal y estimulada por los alimentos a través de 23 h después de tomar la primera dosis de rabeprazol sódico fue 62 y 82% respectivamente, y la duración de esta acción alcanzó 48 no. El efecto inhibitorio del rabeprazol sódico sobre la secreción de ácido aumenta un poco durante la administración diaria. 1 ficha., la inhibición estable de la secreción se logra mediante 3 días después de iniciar el medicamento. Después del final de la ingesta de rabeprazol, la actividad secretora se restablece después de 2-3 día.

Se destaca el papel de Helicobacter pylori en el desarrollo de la úlcera péptica., incluyendo úlceras gástricas y duodenales. Helicobacter pylori es un factor importante en el desarrollo de gastritis y úlceras en estos pacientes.. Estudios recientes sugieren una relación causal entre Helicobacter pylori y el carcinoma gástrico.

Se ha establecido in vitro, que el rabeprazol tiene un efecto bactericida sobre Helicobacter pylori. Erradicación de Helicobacter pylori con Pariet^® y antimicrobianos conduce a un alto grado de curación de las lesiones de la mucosa. De acuerdo con los resultados de ensayos clínicos aleatorios controlados, se estableció, que tomar rabeprazol 20 mg 2 veces/día en combinación con dos antibióticos, por ejemplo,, claritromicina y amoxicilina o claritromicina y metronidazol para 1 semanas le permite alcanzar el nivel de erradicación de Helicobacter pylori más de 80% en pacientes con úlceras gastroduodenales. como era de esperar, se observó una tendencia hacia un bajo nivel de erradicación en pacientes con resistencia subyacente al metronidazol. La elección de una combinación adecuada para la erradicación de Helicobacter pylori debe guiarse por los estándares de atención aprobados.. En pacientes con infección persistente (en presencia de cepas inicialmente sensibles de microorganismos) es necesario tener en cuenta la posibilidad de desarrollar resistencia secundaria a los medicamentos antibacterianos al elegir un régimen de tratamiento.

Efecto sobre las concentraciones séricas de gastrina. Durante los ensayos clínicos, los pacientes tomaron 10 mg o 20 mg de rabeprazol 1 veces / día para una duración del tratamiento de hasta 43 Meses. Primero 2-8 semanas de terapia, las concentraciones séricas de gastrina aumentaron, que era un reflejo del efecto inhibitorio sobre la secreción de ácido. Los niveles de gastrina regresaron a la línea de base, por lo general dentro de 1-2 semanas después de suspender el tratamiento.

El estudio de especímenes de biopsia del fondo y antro del estómago en más de 500 pacientes, tratados con rabeprazol hasta 8 semanas, no reveló ningún cambio en la histología de las células tipo enterocromafines, gravedad de la gastritis, frecuencia de gastritis atrófica, metaplasia intestinal y prevalencia de infección por Helicobacter pylori. En un estudio de 250 pacientes, tomando rabeprazol para 36 Meses, no se encontraron desviaciones significativas de los indicadores del nivel inicial.

Otros efectos. Actualmente, no hay pruebas, que el rabeprazol causa efectos sistémicos en el SNC, sistemas cardiovascular y respiratorio. Dosis oral de rabeprazol 20 mg / día para 2 semanas no tuvo ningún efecto sobre la función tiroidea, metabolismo de los carbohidratos, así como en la concentración de hormona paratiroidea en la sangre, cortisol, estrógeno, La testosterona, prolactina, colecistoquinina, secretina, glucagón, FSH, LG, La renina, aldosterona y GH.

pariet: farmacocinética

Absorción

El rabeprazol se absorbe rápidamente en el intestino.. Al recibir una dosis 20 mg C_máximo El rabeprazol en plasma se alcanza después de aproximadamente 3.5 no. C cambia_máximo y AUC son lineales en el rango de dosis de 10 a 40 mg. Biodisponibilidad absoluta tras la administración oral 20 mg (en comparación con la administración intravenosa) es sobre 52% en gran parte debido al metabolismo “primer pase” a través del hígado. Además, la biodisponibilidad no cambia con la administración repetida de rabeprazol. La ingesta de alimentos y el momento de tomar el medicamento durante el día no afectan la absorción de rabeprazol..

Distribución

En humanos, la unión de rabeprazol a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 97%.

Metabolismo

Los principales metabolitos, presente en el plasma humano, son tioéter (M1) y ácido carboxílico (M6), y metabolitos menores, presentes en bajas concentraciones, representado por sulfona (M2), demetiltioéter (M4) y ácido mercaptúrico conjugado (M5). Solo el metabolito dimetilado tiene una actividad antisecretora insignificante. (M3), sin embargo, no se encuentra en el plasma..

Deducción

En voluntarios sanos T_1/2 es sobre 1 no (0.7-1.5 no), el aclaramiento total es de 283±98 ml/min.

Sobre 90% excretado en la orina principalmente como dos metabolitos: M5 y M6. Sobre 10% excretada en las heces.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Después de una dosis única de rabeprazol a una dosis 20 mg con peso corporal y altura similares, no se observan diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos según el sexo.

En pacientes con enfermedad renal terminal estable, que requieren hemodiálisis de mantenimiento (Control de calidad≤5 ml/min/1,73 m²) la distribución de rabeprazol fue muy similar a la de los voluntarios sanos. ABC y C_máximo Estos pacientes tenían aproximadamente 35% abajo, que en voluntarios sanos. El promedio T_1/2 rabeprazol fue 0.82 h en voluntarios sanos, 0.95 no – en pacientes en hemodiálisis y 3.6 no – después de la hemodiálisis. Aclaramiento del fármaco en pacientes con enfermedad renal., que requieren hemodiálisis, estaba a punto de 2 veces mayor, que en voluntarios sanos.

Después de una dosis única de rabeprazol a una dosis 20 mg en pacientes con insuficiencia hepática crónica AUC aumentada en 2 veces, y T_1/2 aumentado en 2-3 veces en comparación con voluntarios sanos. Sin embargo, después de tomar rabeprazol a una dosis de 20 mg / día para 7 días AUC aumentó sólo en 1.5 veces, y C_máximo – en 1.2 veces. T_1/2 en pacientes con insuficiencia hepática fue 12.3 h en comparación con 2.1 h en voluntarios sanos. Respuesta farmacodinámica (Control de pH en el estómago.) fue clínicamente comparable en ambos grupos.

En pacientes de edad avanzada, la excreción de rabeprazol se ralentiza un poco.. Mediante 7 días después de tomar rabeprazol sódico 20 mg/día en esta categoría de pacientes, el AUC fue de aproximadamente 2 veces, una C_máximo – en 60% mayor que en voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo, no hubo signos de acumulación de rabeprazol..

En caso de metabolismo lento de CYP2C19 después de tomar rabeprazol durante 20 mg / día para 7 días AUC aumenta en 1.9 veces, en_1/2 – en 1.6 veces en comparación con los mismos parámetros para “rápido” metabolizadores, mientras C_máximo aumenta 40%.

pariet: testimonio

- úlcera péptica del duodeno en la fase aguda;

- Una úlcera de estómago en la fase aguda;

- La enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): esofagitis por reflujo erosivo (tratamiento), tratamiento sintomático de la ERGE (es decir,. NERD - enfermedad por reflujo no erosiva);

- Síndrome de Zollinger-Ellison u otras condiciones, caracterizado por la hipersecreción patológica.

En combinación con agentes antibacterianos:

- para la erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera gástrica o gastritis crónica;

- para el tratamiento y prevención de la recurrencia de úlceras en pacientes con úlcera péptica, asociado con Helicobacter pylori.

pariet: régimen de dosificación

En úlcera duodenal y úlcera gástrica en la fase aguda Se recomienda tomar 1 lengüeta. (20 mg) 1 veces / día en la mañana para 4-6 semanas.

En algunos pacientes con exacerbación de la úlcera duodenal, se obtiene un buen efecto tomando 1 tiempo / día 1 lengüeta. por 10 mg.

En la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal, la úlcera cicatriza dentro 4 semanas, pero algunos pacientes pueden necesitar un tratamiento adicional de 4 semanas con Pariet para curar las úlceras^®.

La mayoría de los pacientes con úlcera gástrica se curan dentro 6 semanas, pero algunos pacientes pueden necesitar un tratamiento adicional de 6 semanas con Pariet para curar las úlceras^®.

En tratamiento de la ERGE se recomienda tomar Pariet^® por 1 lengüeta. (20 mg) 1 veces / día para 4-8 semanas.

A terapia de mantenimiento para GERD pariet^® administrado a una dosis de 10 mg o 20 mg 1 veces/día, dependiendo de la respuesta al tratamiento.

A tratamiento sintomático de la ERGE en pacientes sin esofagitis pariet^® administrado a una dosis de 10 mg 1 veces / día para 4 semanas. Si el 4 semanas de tratamiento, los síntomas no desaparecen, debe llevar a cabo un examen adicional del paciente.

A tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones, caracterizado por la hipersecreción patológica, Dosis recogió de forma individual. La dosis inicial es 60 mg / día, luego se aumenta la dosis y se prescribe el medicamento en una dosis de hasta 100 mg/día en dosis única o 60 mg 2 veces / día. Para algunos pacientes, es preferible la dosificación fraccionada del fármaco.. El tratamiento debe continuarse según sea clínicamente necesario.. En algunos pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la duración del tratamiento con rabeprazol fue de hasta 1 año.

A tratamiento úlcera duodenal o gastritis crónica, asociado con la infección por Helicobacter pylori, se usan varias opciones de erradicación usando combinaciones apropiadas de antibióticos. Se recomienda un curso de tratamiento 7 días de una de las siguientes combinaciones de medicamentos:

pariet^® por 20 mg 2 veces / día + claritromicina en 500 mg 2 veces/día y amoxicilina 1 g 2 veces / día.

pariet^® por 20 mg 2 veces / día + claritromicina en 500 mg 2 veces / día y metronidazol en 400 mg 2 veces / día.

Mejores resultados de erradicación, superior 90%, observado cuando se usa una combinación de la droga Pariet^® con claritromicina y amoxicilina.

Según el testimonio, medicamentos que requieren 1 tiempo / día, pariet^® debe tomarse por la mañana antes de las comidas. Establecido, a cualquier hora del día, la ingesta de alimentos no afecta la actividad de la droga. Pero el tiempo recomendado para tomar los comprimidos de Pariet^® contribuye a un mejor cumplimiento del régimen de tratamiento por parte del paciente.

Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar o triturar.

pariet: efecto secundario

Desde el sistema digestivo: diarrea, dolor abdominal, flatulencia, boca seca, náusea, vómitos, estreñimiento; raramente – anorexia; en unos pocos casos – aumento de las transaminasas hepáticas.

SNC: dolor de cabeza, astenia, insomnio, somnolencia, mareo.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.

Reacciones dermatológicas: erupción cutanea.

Reacciones alérgicas: raramente – inflamación de la cara, disnea, эritema, erupción bullosa (las reacciones desaparecen después de la suspensión del fármaco).

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, leucocitosis.

Otro: efectos, cuya relación con el uso de la droga no ha sido establecida – dolor de espalda, síntomas similares a la gripe, mialgia, artralgia, raramente – disminución del apetito, aumento de peso, depresión, alteración de la visión o del gusto, estomatitis, aumento de la sudoración.

Sobre la base de la experiencia de los ensayos clínicos, se puede concluir, ese parieto^® generalmente bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios son generalmente de leves a moderados y transitorios..

pariet: Contraindicaciones

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hipersensibilidad a la droga;

- hipersensibilidad a los benzimidazoles sustituidos.

pariet: Embarazo y lactancia

pariet^® está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Datos sobre la seguridad de la droga Pariet.^® durante el embarazo no es.

EN estudios experimentales el desempeño reproductivo en ratas y conejos no mostró signos de alteración de la fertilidad o defectos del desarrollo fetal, por rabeprazol; sin embargo, en ratas en pequeñas cantidades, la droga cruza la barrera placentaria.

Desconocido, ¿El rabeprazol se excreta en la leche materna humana?. No se han realizado estudios apropiados en mujeres lactantes.. Al mismo tiempo, Se ha encontrado rabeprazol en la leche de ratas lactantes., Por lo tanto, si es necesario, el uso de la droga durante la lactancia de la lactancia debe suspenderse el.

pariet: Instrucciones especiales

Antes de iniciar la terapia con Pariet^® es necesario excluir la presencia de una neoplasia maligna del estómago, tk. tomar el medicamento puede enmascarar los síntomas y retrasar el diagnóstico correcto.

En un estudio especial en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no se encontraron diferencias significativas en la frecuencia de los efectos secundarios de Pariet.^® de eso en individuos sanos emparejados por sexo y edad, pero, A pesar de esto, se recomienda precaución al prescribir Pariet por primera vez^® pacientes con insuficiencia hepática grave.

Para pacientes con insuficiencia renal o hepática, ajuste de dosis de Pariet^® no requerido.

Uso en Pediatría

pariet^® no recomendado para niños, ya que actualmente no hay experiencia de su uso en la práctica pediátrica.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Según la farmacodinámica de rabeprazol y su perfil de efectos secundarios, es poco probable, ese parieto^® afecta la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control. Sin embargo, si se produce somnolencia, se deben evitar estas actividades..

pariet: sobredosis

Hasta la fecha, la información sobre casos de sobredosis deliberada de la droga Pariet^® Se ha informado. Tomar el medicamento en dosis de hasta 80 mg/día fue bien tolerado por los pacientes.

Tratamiento: la celebración de tratamiento sintomático y de apoyo. No hay antídoto específico. El rabeprazol sódico se une bien a las proteínas plasmáticas., por lo tanto mal eliminado por diálisis.

pariet: la interacción de drogas

pariet^® metabolizado por isoenzimas hepáticas microsomales del sistema del citocromo P450. Los estudios han demostrado, que en voluntarios sanos el rabeprazol no entra en una interacción farmacológica clínicamente significativa con la amoxicilina y otros fármacos, son metabolizados por este sistema enzimático (warfarina, fenitoína, teofilina, diazepam).

pariet^® provoca una disminución pronunciada y prolongada en la producción de ácido clorhídrico. Por lo tanto, mientras que el uso de fármacos, cuya absorción depende del pH del contenido del estómago, se han informado interacciones con otros medicamentos.

En voluntarios sanos, tomar rabeprazol sódico provocó una disminución de la concentración de ketoconazol en el plasma sanguíneo por 33% y aumentando la concentración mínima de digoxina en 22%. Por lo tanto, con el uso simultáneo de la droga Pariet^® con ketoconazol o digoxina, es necesario ajustar las dosis de esta última.

Las concentraciones de rabeprazol y el metabolito activo de claritromicina, con el uso simultáneo, aumentan en 24% y 50% respectivamente. Esto aumenta la eficacia de esta combinación en la erradicación de Helicobacter pylori..

El estudio no encontró interacción entre Pariet^® con antiácidos líquidos. Además, no se encontró ninguna interacción clínicamente significativa del fármaco Pariet^® con comida.

Estudios in vitro en microsomas hepáticos humanos han demostrado, que el rabeprazol es metabolizado por las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4. Detectado, que a las concentraciones plasmáticas esperadas, el rabeprazol no tiene ningún efecto estimulante, sin efecto inhibitorio sobre el metabolismo de CYP3A4. Estos estudios también sugieren, que el rabeprazol no tiene efecto sobre el metabolismo de la ciclosporina.

pariet: Condiciones de dispensación en farmacias.

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

pariet: términos y condiciones de almacenamiento

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C; No congele. Duracion – 2 año.