OSMO-ADALAT

Material activo: La nifedipina
Cuando ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20
Cuando CSF: 01.03.02
Fabricante: Bayer HealthCare AG (Alemania)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, recubierto, liberación controlada, redondo, lenticular, colores rosados, con la tinta de impresión sobrepuesta negra “ADALAT 30” un lado; en la superficie de las pastillas a ambos lados con una ubicación arbitraria en relación con el centro de la tableta está marcada en forma de diámetro del orificio de forma irregular hasta 1 mm.

Excipientes: gipromelloza, estearato de magnesio, óxido de polietileno, cloruro de sodio, rojo de óxido de hierro, acetato celulósico, polietilenglicol 4000, opadraj OY-S-24914 (rojo de óxido de hierro, Dióxido de titanio).

14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto, liberación controlada, redondo, lenticular, colores rosados, con la tinta de impresión sobrepuesta negra “ADALAT 60” un lado; en la superficie de las pastillas a ambos lados con una ubicación arbitraria en relación con el centro de la tableta está marcada en forma de diámetro del orificio de forma irregular hasta 1 mm.

Excipientes: gipromelloza, estearato de magnesio, óxido de polietileno, cloruro de sodio, rojo de óxido de hierro, acetato celulósico, polietilenglicol 4000, opadraj OY-S-24914 (rojo de óxido de hierro, Dióxido de titanio).

14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Bloqueadores de los canales de calcio selectivos lenta, Derivado de 1,4-dihidropiridina. Tiene acción antianginosa y hipotensor.

Reduce los iones de calcio actual a través de canales calzieve lento dentro de las células, sobre todo de cardiomiocitos, células musculares lisas de las arterias coronarias y periféricas, bajar esta arteria coronaria y redonda, grandes vasos e intactos segmentos de vasos parcialmente estenosado paredes. Nifedipino reduce el tono de los músculos lisos coronarias, tal modo previene angiospasm, mejora el flujo sanguíneo en los departamentos de poststenoticheskih de los vasos y aumenta el suministro de oxígeno a miocardu. Reduce la necesidad de corazón de oxígeno mediante la reducción de las OSC (postnagruzki), y con la recepción largo es capaz de prevenir el desarrollo de nuevas lesiones ateroscleróticas en las arterias coronarias. Nifedipino reduce el tono los músculos lisos arteriol, de este modo, reducción ronda alta y, Consecuentemente, DE.

Al principio del tratamiento puede aumentar temporalmente reflejo nifedipina curvas y, Consecuentemente, gasto cardíaco. Sin embargo, este aumento no es tanto, para compensar la dilatación de los vasos sanguíneos. Además, nifedipina y en corto plazo, y con el uso prolongado aumenta la excreción de iones de sodio y agua del cuerpo. Gipotenzivne efecto de la nifedipina fue particularmente pronunciado en pacientes con hipertensión arterial. En pacientes con hipertensión arterial y la disponibilidad de, Al menos, Otro factor de riesgo, reduce la incidencia de episodios cardiovasculares y cerebrovasculares en el mismo grado, como una combinación diurética.

Farmacocinética

Absorción y distribución

Después de la ingestión de nifedipino es casi completamente absorbida desde el tracto digestivo. Es la biodisponibilidad de nifedipino tabletas 45-56% debido a los efectos de “primer pase” a través del hígado. La biodisponibilidad de las tabletas de liberación controlada del nifedipino en relación con la píldora es 68-86%. Comer ligeramente reduce la tasa inicial de absorción, pero no afecta a la biodisponibilidad de. La nifedipina se destaca de las pastillas con vysvozhdeniem controlado a través de una membrana especial por gradiente osmótico con una velocidad constante de orden cero, Es controlado por el aumento de las concentraciones de nifedipino en plasma, que alcanza una meseta después de 6-12 h después de la administración. Durante 24 h concentración constante del medicamento en el plasma. Nifedipina de liberación de velocidad no depende de pH el miércoles y motilidad GASTROINTESTINAL. Al recibir la Osmo-Adalata^® dosis 30 mg 60 mg C_máximo plasma es respectivamente 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml después de alcanzado 12-15 y h 7-9 h, respectivamente. La unión a las proteínas plasmáticas (albúmina) – aproximadamente 95% penetra a través de GEB y barrera placentaria, excretada en la leche materna.

Metabolismo

Después de la ingestión de nifedipino es metabolizado en la pared del intestino y en el hígado con la formación de metabolitos activos.

Deducción

T_1/2 nifedipina cuando la píldora es 1.7-3.4 no. Concentración a la recepción tabletas nifedipino controlada liberación en el plasma sanguíneo es compatible con la forma de una meseta durante todo el periodo de liberación y absorción, y solamente después de la liberación de la última dosis de nifedipina controlada en tabletas de liberación de su concentración en el plasma empieza a declinar, y T_1/2 coincide con sí mismo al tomar nifedipino en forma de píldoras. Nifedipino es excretado del cuerpo en forma de metabolitos inactivos por vía renal, solamente 5-15% – con la bilis a través de los intestinos. Inalterada la nifedipina está presente en la orina en pequeñas cantidades (Menos 0.1%). Hemodiálisis y la diálisis peritoneal no afecta a la nifedipina farmakokinetiku, la plasmaféresis mejora su excreción.

Durante el pasaje al tracto biológicamente inactivo se mueve comprimidos intactos los componentes y elimina del cuerpo en forma de concha insoluble.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Si alguna de la farmacocinética de riñones no cambia.

Si alguno de la nifedipina klirens hepática se reduce.

Testimonio

- CHD: angina estable (angina);

- Hipertensión arterial.

Régimen de dosificación

La dosis inicial es 30 mg 1 tiempo / día. Dosis adicional pueden ser opcionalmente, usted puede aumentar gradualmente a 60 mg 1 veces / día e incluso a 120 mg 1 veces por día dependiendo de la severidad de la enfermedad y las reacciones individuales del paciente. Duración del tratamiento es determinada por el médico.

Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar o romper un, beber una pequeña cantidad de líquido, tomar independientemente de las comidas, proteger de la humedad y saque papel directamente antes de la recepción.

En violaciones graves del hígado realizar dosis de corrección.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: ≥ 1-<10% – bengalas sensación (vasodilatación), latido del corazón, edema periférico; ≥ 0,1-<1% – hipotensión (incluido. ortostática), desmayo, taquicardia; ≥ 0.01-<0.1% – angina.

Desde el sistema digestivo: ≥ 1-<10% – estreñimiento; ≥ 0,1-<1% – dolor abdominal, diarrea, boca seca, dispepsia, flatulencia, náusea; ≥ 0.01-<0.1% – anorexia, eructos, gingivitis, giperplaziya derecho, aumento de las transaminasas hepáticas (ORO, ES, GGT), vómitos; <0.01% – Bezoar (trozos de alimentos sin digerir en el estómago), disfagia, esofagitis, íleo, úlceras intestinales, ictericia.

Desde el sistema nervioso central y periférico: ≥ 1-<10% – mareo, dolor de cabeza; ≥ 0,1-<1% – nerviosismo, parestesia, insomnio, somnolencia; ≥ 0.01-<0.1% – gipesteziya, temblor.

Por parte del sistema endocrino: <0.01% – giperglikemiâ, pérdida de peso, ginecomastia.

El sistema respiratorio: ≥ 0,1-<1% – disnea; ≥ 0.01-<0.1% – hemorragias nasales.

Desde el sistema urinario: ≥ 0,1-<1% – nicturia, poliuria; ≥ 0.01-<0.1% – dizurija, micción frecuente, empeoramiento de la función renal (en pacientes con insuficiencia renal).

En la parte del sistema músculo-esquelético: ≥ 0,1-<1% – calambres en los músculos de la pantorrilla; ≥ 0.01-<0.1% – artralgia, mialgia.

Reacciones dermatológicas: ≥ 0,1-<1% – picazón, erupción (erupción, эritema, urticaria); ≥ 0.01-<0.1% – angioedema, macular-papular, pustuloso, erupción bullar vezikulo, urticaria; <0.01% – fotodermatitis, dermatitis exfoliativa, púrpura.

Desde el sistema hematopoyético: <0.01% – leucopenia.

A partir de los sentidos: ≥ 0.01-<0.1% – diplopía, ambliopía, dolor en la manzana del ojo; <0.01% – visión borrosa.

Otro: ≥ 1-<10% – astenia, hinchazón de la cara (incluido. alrededor de los ojos); ≥ 0,1-<1% – dolor en el pecho, dolor en las extremidades inferiores, malestar, dolor de localización incierta; ≥ 0.01-<0.1% – reacciones alérgicas (hinchazón de la lengua, disminución de la presión arterial, taquicardia, fiebre), escalofríos, dolor de pecho; <0.01% – reacciones anafilácticas.

Al tomar nifedipina son también efectos secundarios tales, como agranulocitosis asintomática, trombocitopenia, desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva, raramente – edema pulmonar (respiración dificultosa, tos o respiración stridoroznoe), pérdida de la visión transitoria, hinchazón de las articulaciones.

Contraindicaciones

- Shock cardiogénico;

- Hipotensión severa (presión sanguínea sistólica <90 mmHg.);

-Ileostomía, instalado después de proktokoljektomii;

-uso simultáneo de rifampitina;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Hipersensibilidad a la nifedipina.

DE precaución debe prescribir el medicamento para la insuficiencia cardíaca, estenosis aórtica severa, estenosis subaortalinom, infarto agudo de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda, bradicardia, insuficiencia hepática, estenosis de cualquier división del tracto digestivo, violaciónes graves de la circulación cerebral, hipotensión arterial leve o moderada, pacientes de edad avanzada, pacientes con hipertensión arterial maligna y gipovolemiei, hemodiálisis.

Embarazo y lactancia

OSMO-Adalat^® contraindicado durante el embarazo, tk. Tal vez embriotoksicescoe, fetotoksicheskoe y efectos teratogénicos de la droga.

Nifedipina entra en la leche materna, Por lo tanto, si es necesario, el uso de Osmo-Adalata^® lactancia lactancia debe interrumpirse.

Precauciones

Nifedipina debe ser con el máximo cuidado de nombrar a pacientes con estenosis de cualquier división del tracto digestivo, Desde el desarrollo de obstrucción del intestino. En algunos casos, los síntomas de la obstrucción intestinal pueden ocurrir en pacientes sin patologías del tracto digestivo.

Debe tenerse en cuenta, una radiografía del intestino con bario puede identificar los síntomas de pólipo de absorción (defecto de llenado).

Cuando la insuficiencia hepática recomienda monitoreo pacientes, Si es necesario, reducir la dosis o la droga en otras formas de dosificación.

Junto con el uso de Osmo-Adalata^® y α-receptores adrenérgicos bloqueador pacientes requieren observación cuidadosa, Desde el desarrollo de express reducir la ad y la exacerbación de los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva.

Junto con pomelo jugo puede aumentar la gipotenzivnogo acciones, que persiste por 3 días después de la última recepción de jugo.

Nifedipina induce lozhnopolozhitelnoe aumento en la concentración de ácido vanililmindalnoj en orina cuando se determina el método espectrofotométrico y no afecta el resultado de esta reacción utilizando cromatografía líquida de alta (HPLC).

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el tratamiento, es necesario tener cuidado al realizar actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras, y abstenerse del uso de etanol.

Sobredosis

Los síntomas: pérdida de la conciencia hasta el coma, marcada reducción en la presión arterial. taquicardia / bradicardia, giperglikemiâ, acidosis metabólica, gipoksiya, shock cardiogénico, acompañada de congestión pulmonar.

Tratamiento: intervenciones de emergencia en casos de sobredosis deben ser dirigidas en deducir de un organismo de la nifedipina y restauración hemodinámica estable. Se recomienda vaciar el estómago y la irrigación del intestino delgado cuando sea necesario para evitar un mayor consumo de la droga. Una diálisis de riñón es poco práctica, porque la nifedipina no se visualizan por diálisis; recomienda el nombramiento de plasmaféresis (tk. para la nifedipina se caracteriza por un alto grado de unión con las proteínas del plasma de la sangre y V relativamente pequeño_d).

Cuando la bradicardia se prescribe agonista β-adrenérgico, Cuando la bradicardia zhizneugrozhajushhej – implantación del ritmo temporal conductor artificial.

Reducción de la expresión del infierno se recomienda retardar la introducción de/en 10-20 ml 10% solución de gluconato de calcio (Nueva presentación es aceptable), la ineficacia – cita de vasoconstrictor simpatomimetikov dopamina o norepinefrina (dosis escogidos dependiendo del efecto terapéutico).

Un líquido debe limitar el riesgo de sobrecarga cardiaca.

Interacciones Con La Drogas

Gipotenzivny efecto de la nifedipina puede aumentar con el uso de drogas, presión sanguínea baja, así como de anestésicos inhalantes, prazosinem y otros alfa adrenérgico.

Reducir el efecto de Gipotenzivny de simpatomimetiki de nifedipina, AINE debido a la supresión de la síntesis de prostaglandinas en los riñones y el retraso sodio y líquidos en el cuerpo, Los estrógenos (debido a la retención de líquidos en el cuerpo) y preparados de calcio.

Nifedipino es metabolizado por CYP3A4 izofermenta, Por lo tanto, drogas, inhiben o inducen estas enzimas, pueden tener interacciones con nifedipine con su ingestión, romper el suelo o el efecto “' primer paso” a través del hígado.

La nifedipina disminuye klirens digoxina, lo que conduce a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo, Por lo tanto, los pacientes requieren monitoreo cuidadoso para detectar síntomas de una sobredosis de glucósidos cardíacos, y su dosis deben reducirse si es necesario.

La nifedipina reduce la concentración de plasma hinidina, Sin embargo, su abolición de hinidina contenido puede crecer significativamente, requiere un ajuste de dosis. En algunos casos, puede aumentar la concentración del nifedipino en plasma, Por lo tanto, si usted tiene pruebas, debe reducir la dosis. Durante la terapia concomitante, es necesario supervisar hinidina de concentración de plasma de la sangre y el nivel del infierno. Junto con la admisión de la nifedipina aumenta el riesgo de intervalo QT de alargamiento.

Cuando se combina con prokainamidom se corre el riesgo de intervalo QT de fractura y reforzar inotropnogo negativo el efecto de ambos fármacos.

La nifedipina induce CYP CYP3A4 y reduce la biodisponibilidad de la nifedipina y, como consecuencia,, reduce su eficacia, requiera para elevar la dosis.

La nifedipina inhibe el CYP CYP3A4 y provoca aumento de las concentraciones de nifedipino en plasma, lo que aumenta su efecto hipotensor.

La nifedipina pertenece a una poderosa induktoram hígado enzimas, acelerar el metabolismo de la nifedipina, conduce a un debilitamiento de su eficacia.

Disminuye diltiazem nifedipina del cuerpo, Por lo tanto, la terapia de la combinación debe ser muy cuidadosamente, Si es necesario, reducir la dosis de nifedipina.

La cisaprida aumenta la concentración del nifedipino en plasma, por qué el infierno debe controlarse y, si es necesario, reducir la dosis de nifedipina.

Zumo de pomelo inhibe la CYP CYP3A4 y aumenta la concentración del nifedipino en plasma, como resultado del efecto de la disminución de la “primer pase” a través del hígado.

Porque el ácido valproico aumenta las concentraciones plasmáticas de nimodipino, en la estructura cerca de lo canales lentos calcio bloqueador nifedpinu, No se descarta el aumento de las concentraciones plasmáticas de nifedipino y mejoramiento de su eficacia.

Nifedipino no altera el efecto antiagregante plaquetario del ácido acetilsalicílico en dosis 100 mg (la agregación plaquetaria y duración del sangrado). Ácido acetilsalicílico, Sucesivamente, no afecta los parámetros farmacocinéticos de nifedipina.

Porque carbamazepina y fenabarbital una disminución en la concentración plasmática de nimodipino, en la estructura cerca de bloqueador de canales de calcio lentos nifedeepino, la posible disminución en las concentraciones plasmáticas de nifedipina y disminuir su eficacia.

Nifedipino puede desplazar de su asociación con fármacos de proteínas, caracterizado por un alto grado de unión (anticoagulantes indirectos – cumarina y derivados de indandiona, quinonas, sulfinpirazon, anticonvulsivos, salicilaty, AINE) con la consiguiente posible aumentar su concentración en plasma.

Desde eritromicina, fluoxetina, ritonavir, indinavir, amprenavir, El nelfinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, fluconazol inhiben la CYP CYP3A4, No se excluye por el aumento de las concentraciones de nifedipino en plasma como consecuencia de su interacción. Se recomienda que el nivel del infierno y, si es necesario, reducir la dosis de nifedipina.

En caso de aplicación simultánea con dizopiramidom puede aumentar lo efectos adversos inotropnogo. Preparativos, que contiene litio, Cuando se combina con nifedipina puede causar síntomas neurotóxicos (náusea, vómitos, diarrea, ataksiyu, temblor o tinnitus).

Aymalin, omeprazol, benazepril, irbesartán, Orlistat, ranitidina, Rosiglitazona, doksazozin, pantoprazol, talinolol, triamterena hidroclorotiazida no afectan a la nifedipina farmakokinetiku.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, inaccesible a los niños a no más de 25 ° C. Duracion – 4 año.