ALLĪ

Material activo: Orlistat
Cuando ATH: A08AB01
CCF: Medicamentos contra la obesidad – un inhibidor de las lipasas gastrointestinales
ICD-10 códigos (testimonio): E66
Cuando CSF: 16.02.02
Fabricante: Krka-RUS OOO (Rusia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Cápsulas de blanco a blanco con un tinte amarillento; contenido de cápsulas – micro o una mezcla de polvo y de gránulos blancos o casi blancos; Puede ser embalados aglomerados, fácil rómpase para arriba cuando presiona.

Excipientes: celulosa microcristalina.

La composición del cuerpo y la tapa de la cápsula: gipromelloza, agua, Dióxido de titanio (E171), colorante óxido de hierro amarillo (E171).

7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (6) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (12) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Medicamentos contra la obesidad. Un inhibidor específico de las lipasas gastrointestinales, tener un efecto duradero. Proporciona un efecto terapéutico en el lumen del estómago y el intestino, formando un enlace covalente con un argumento de serinovym activo de la lipasa gástrica e intestinal. Enzima inactivada por lo tanto pierde la capacidad para descomponer grasas dietéticas, viene en forma de triglicéridos, de los ácidos grasos libres y monoglicéridos de succión. Desde los triglicéridos no se absorben sin dividir, disminuye la ingesta de calorías en el cuerpo, conduce a una disminución en el peso corporal.

Acción terapéutica de la preparación se realiza sin aspiración en el torrente sanguíneo. Orlistata actividad conduce a mayor grasa en las masas fecales ya en 24-48 h después de la dosificación. Después de la preparación el contenido de grasa en las masas fecales son generalmente devueltos al nivel original a través de 48-72 no.

Farmacocinética

Absorción

Mudanzas orlistata bajo. Mediante 8 horas después de la ingesta de la dosis terapéutica el orlistat inalterado en plasma prácticamente no se ha definido (concentración de menos de 5 ng / ml). Faltan signos de acumulación, confirma un mínimo las drogas inflamatorias.

Distribución

In vitro orlistat más, de 99% unido a proteínas plasmáticas (sobre todo con la albúmina y las lipoproteínas). El orlistat cantidades mínimas puede penetrar en las células rojas de la sangre.

Metabolismo

El orlistat se metaboliza, principalmente, en la pared del intestino con formación de metabolitos farmacológicamente activos: M1 (anillo de laktonovoe de četyrehčlennoe de gidrolizovannoe) y M3 (M1 otŝeplennym N-formillejcinovym residuos).

Deducción

La ruta principal de eliminación es a través de la excreción del intestino – acerca de 97% la dosis de la droga, de los cuales 83% – en forma inalterada.

Excreción acumulativa a través de los riñones de todas las sustancias, estructuralmente relacionada con orlistat, es menos que 2% la dosis de la droga. Tiempo para la eliminación completa es 3-5 día. Orlistat y metabolitos pueden aparecer bilis.

Testimonio

— tratamiento de los pacientes obesos con un índice de masa corporal prolongado (IMC) ≥ 30 kg / m², o pacientes con sobrepeso (IMC ≥ 28 kg / m²), incluido. asociada con factores de riesgo de la obesidad, en combinación con una dieta moderadamente baja en calorías.

Allī se puede asignar en combinación con drogas hipoglicemiantes o dieta moderadamente baja en calorías para los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 sobrepeso u obesidad.

Régimen de dosificación

La dosis única recomendada es 120 mg.

Cápsula en combinación con agua, teniendo dentro inmediatamente antes de cada comida principal, durante las comidas oa más tardar, de 1 horas después de las comidas. Si pierdes una comida o, Si el alimento no contiene grasa, la recepción puede omitir orlistata.

Orlistata de dosis más 120 mg 3 veces al día no aumenta su efecto terapéutico. Duración de la terapia – no más 2 años.

Ajuste de dosis no es necesaria para los pacientes ancianos o pacientes con enfermedad del hígado o riñón.

Seguridad y eficacia de orlistata en el tratamiento de niños en la edad de 18 años no instalado.

Efecto colateral

Las reacciones adversas se observaron principalmente por parte de la zona digestiva y fueron causadas por un aumento en la cantidad de grasa en las heces. Los efectos secundarios comúnmente observados son de naturaleza leve y transitoria de. Se ha observado la aparición de estas reacciones durante la etapa inicial del tratamiento durante el primer 3 Meses (pero no más de un caso). Salir de la aplicación orlistata la incidencia de efectos secundarios se reduce.

Desde el sistema digestivo: flatulencia, acompañada de sangrado por el recto, instar a defecar, materia fecal grasosa/aceitoso, descarga aceitosa del recto, deposiciones sueltas, sillas tapizadas, la inclusión de grasa en heces (enfermedad celíaca), dolor o molestias en la zona abdominal, aumento de la frecuencia de las deposiciones, dolor / malestar en el recto, urgencia de defecar, scatacratia, la derrota de los dientes y las encías, hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2; muy raramente-diverticulitis, colelitiasis, hepatitis, posible grave, aumento de la transaminaz hepática y AP.

SNC: dolor de cabeza, ansiedad.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción, urticaria, angioedema, broncoespasmo, anafilaxia; raramente – erupción bullosa.

Otro: síntomas similares a la gripe, sensación de cansancio, infecciones del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario, dismenorrea.

Contraindicaciones

- Síndrome de malabsorción crónica;

- La colestasis;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Los niños hasta la edad 18 años (seguridad y eficacia no han sido estudiados);

-hipersensibilidad a orlistatu o a cualquier otro componente de la droga.

Embarazo y lactancia

Basado en los resultados de los estudios preclínicos de toxicidad embrionaria y defectos de nacimiento cuando no fueron tomada orlistata. No existen datos clínicos sobre la aplicación de orlistata durante el embarazo, por lo tanto ni deben designar el producto en un período determinado.

Como no existen datos sobre el uso de la lactancia, Orlistat no debería nombrar a lactancia.

Precauciones

Orlistat es efectivo para control de peso a largo plazo (pérdida de peso, mantenerla al nivel que corresponda y evitar repetir añadiendo peso). Orlistatom tratamiento conduce al perfil mejorado de factores de riesgo y enfermedades, obesidad concomitante (incluyendo giperholesterinemiû, intolerancia a la glucosa, giperinsulinemia, hipertensión, diabetes mellitus tipo 2), y a una reducción en la grasa visceral.

Disminución en el peso corporal durante el tratamiento orlistatom puede estar acompañada de una mejora en el metabolismo de hidratos de carbono de compensación en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, puede reducir la dosis de los fármacos hipoglicemiantes.

Para asegurar una nutrición adecuada de los pacientes se recomienda tomar multivitaminas.

Pacientes deben seguir las recomendaciones sobre dieta. Debe ser equilibrados, moderadamente baja en calorías comiendo, que contiene no más de 30% calorías en forma de grasas. La ingesta diaria de grasa sean asignada a las tres principales comidas.

Puede aumentar la probabilidad de reacciones adversas de la sangre, Si usted toma orlistat en medio de la fuente, cetogénica (por ejemplo,, 2000 kcal / día, > 30% la ingesta diaria de calorías vienen en forma de grasas, es aproximadamente 67 g de grasa). Los pacientes deben saber, que más siguen una dieta (especialmente en cuanto a la cantidad permitida de grasa), la menor la probabilidad de reacciones adversas. Dieta baja en grasas reduce la probabilidad de reacciones adversas de la sangre y ayuda a los pacientes a controlar y regular el consumo de grasa.

Si después 12 semanas de tratamiento no ocurrió reducir peso corporal, menos, en 5%, debe dejar de recepción orlistata.

Sobredosis

Los casos de sobredosis no se han descrito. Dosis única orlistata 800 mg o dosis múltiples hasta 400 mg 3 veces / día para 15 días no ha ido acompañada de importantes reacciones adversas. Además, dosis 240 mg 3 veces / día, asignó a los pacientes con obesidad durante 6 Meses, no causado un fortalecimiento significativo de reacciones adversas. En el caso de una sobredosis de orlistata se recomienda que usted monitorear al paciente durante 24 no.

Interacciones Con La Drogas

Pacientes, recibiendo warfarina o de otros anticoagulantes y orlistat, una disminución en el nivel de protrombina, INR mayor, eso condujo a cambios de parámetros hemostáticos.

Interacción con amitriptilinom, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetina, losartanom, fenitoína, anticonceptivos orales, fentermina, nifedipina (incluido. con liberación lenta de), sibutramina, furosemidom, captopril, atenolol, no se observaron glibenclamida o etanol.

Aumenta la biodisponibilidad y el efecto de pravastatina disminución, aumento de su concentración en el plasma 30%.

Disminución en el peso corporal puede mejorar el metabolismo en pacientes con diabetes mellitus, en consecuencia, es necesario reducir la dosis de gipoglikemicakih oral fondos.

Orlistatom tratamiento puede potencialmente alterar la absorción de vitaminas liposolubles (LA, D, E, K). Si la dosis recomendada de multivitamin, deben tomarse no antes, de 2 h después de la administración orlistata o antes de acostarse.

Orlistata Junta admisión y ciclosporina nivel ha disminuido la concentración de ciclosporina en plasma de sangre, Por lo tanto, se recomienda más frecuente medición de la concentración de ciclosporina en plasma de sangre.

Pacientes, recibir amiodarona, deben más cuidadosamente llevar a cabo supervisión clínica y monitorización de ECG, tk. Describe los casos de disminución de los niveles de concentración de amiodarona en el plasma sanguíneo.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.