OKTRID

Material activo: Octreotida
Cuando ATH: H01CB02
CCF: Análogo de la somatostatina. Preparación para cuidados intensivos en gastroenterología
ICD-10 códigos (testimonio): E16.1, E16.3, E16.8, E22.0, E34.0, I85.0
Cuando CSF: 11.17.02
Fabricante: Industrias Farmacéuticas Sun Ltd. (India)

Forma farmacéutica, composición y envasado

La solución para E / S yp / a la introducción claro, incoloro.

Excipientes: ácido acético glacial, acetato sódico trihidrato, cloruro de sodio, agua d / y.

1 ml – viales de vidrio incoloros (1) – bandejas plásticas (1) – cajas de cartón.

La solución para E / S yp / a la introducción claro, incoloro.

Excipientes: ácido acético glacial, acetato sódico trihidrato, cloruro de sodio, agua d / y.

1 ml – viales de vidrio incoloros (1) – bandejas plásticas (1) – cajas de cartón.

Acciones farmacológicas

Análogo de la somatostatina. Octreotida – octapéptido sintético, que es un derivado de la hormona somatostatina natural y tener efectos farmacológicos similares con él, pero mucho más larga duración de la acción.

El fármaco inhibe aumentó patológicamente secreción de la hormona del crecimiento (CIUDAD), así como péptidos y serotonina, producida en el sistema endocrino gastrointestinal entero-pancreáticos.

En sujetos sanos octreotida, Al igual que la somatostatina, Inhibe la secreción de GH, vыzыvaemuyu argininom, el ejercicio y la hipoglucemia inducida por la insulina; la secreción de insulina, glucagón, péptidos gastrina y otro sistema endocrino gastrointestinal entero-pancreáticos, causada por el consumo de, y la secreción de insulina y glucagón, stimuliruemuyu argininom; secreción de tirotropina, tireoliberinom causado.

El efecto sobre la secreción de GH abrumadora de octreotide, Pero en la somatostatina otlychye, Se expresa en mayor medida, de la secreción de insulina. Introducción de la octreotida no está acompañada por la hipersecreción de hormona del fenómeno de mecanismo de retroalimentación negativa.

En los pacientes con acromegalia administración de octreotida permite en la mayoría de los casos una disminución persistente en la concentración de GH y la normalización de IGF 1/ somatomedina C (RAF-1).

La mayoría de los pacientes con acromegalia, octreotida reduce sustancialmente la gravedad de los síntomas, dolor de cabeza, aumento de la transpiración, parestesia, fatiga, dolor en los huesos y las articulaciones, perifericheskaya neuropatía. Se ha informado, que el tratamiento con octreotida algunos pacientes con adenomas hipofisarios, sekretiruyushtimi CIUDAD, Esto conduce a la reducción del tumor.

Cuando los tumores carcinoides el uso de octreotida puede reducir la gravedad de los síntomas, Primeramente, tales como el enrojecimiento y la diarrea. En muchos casos, la mejoría clínica se acompaña de una disminución en la concentración de serotonina en el plasma y orina 5-HIAA en la orina.

Cuando los tumores, caracterizado por la sobreproducción de péptido intestinal vasoactivo (VYPomы), el uso de los resultados de octreotida en la mayoría de los pacientes para reducir la diarrea secretora severa, que es característica de esta condición, qué, Sucesivamente, Conduce a una mejor calidad de vida para el paciente. Al mismo tiempo hay una reducción concomitante de desequilibrio electrolítico, por ejemplo,, hipopotasemia, que le permite cancelar la administración enteral y parenteral de líquidos y electrolitos. De acuerdo con la CT en algunos pacientes hay un retraso o detener la progresión del tumor, e incluso una reducción en su tamaño, especialmente las metástasis hepáticas. La mejoría clínica suele ir acompañado de una disminución (hasta el rango normal) concentración de péptido intestinal vasoactivo (VIP) plasma.

Cuando glucagonomas uso de octreotide en la mayoría de los casos conduce a una reducción marcada en necrotizante migrans erupción, que es característica de esta condición. Octreotida no tiene ningún efecto significativo sobre la gravedad de la diabetes, Nablyudayushtegosya Parte en glucagonoma, y en general no reduce la necesidad de preparaciones de insulina o hipoglucemiantes orales. Pacientes, que sufren de diarrea, La octreotida es su disminución, que se acompaña de un aumento en el peso corporal. Cuando se utiliza el octreotide a menudo se caracteriza por una rápida disminución de la concentración de glucagón en plasma, pero no se conserva tratamiento a largo plazo de este efecto. Al mismo tiempo mejora sintomática permanece estable durante un largo tiempo.

Cuando gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison, octreotida, utilizados solos o en combinación con un histamina H₂-receptores e inhibidores de la bomba de protones, puede reducir la formación de ácido clorhídrico en el estómago y dar lugar a una mejoría clínica, incluido. y para la diarrea. También es posible reducción en la severidad y otros síntomas, probablemente relacionado con la síntesis de péptido tumor, incluido. mareas. En algunos casos, hay una disminución en la concentración de gastrina de plasma.

Los pacientes con insulinomas octreotida reduce la insulina inmunorreactiva. En los pacientes con tumores operables, octreotida puede proporcionar la restauración y mantenimiento de la normoglucemia en el preoperatorio. En los pacientes con tumores benignos o malignos inoperables, el control glucémico puede mejorar sin disminución simultánea prolongado en los niveles de insulina en la sangre.

Los pacientes con tumores raros que ocurren, gipyerprodutsiruyushimi rilizing factor g (somatolyberynomamy), octreotida reduce la gravedad de los síntomas de la acromegalia. Eso, aparentemente, debido a la supresión de la secreción de GH factor de liberación de GH y. En el futuro, posiblemente reduciendo el tamaño de la glándula pituitaria, que antes del tratamiento se incrementaron.

Farmacocinética

Absorción

Después p / a la introducción de la droga se absorbe rápida y completamente. T_máximo plasma (5.2 mg / ml a una dosis 0.1 mg) es 30 m.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas – 65%, con elementos de formulario de sangre – muy ligeramente. V_d es 0.27 l / kg.

Deducción

El aclaramiento total – 160 ml / min. T_1/2 es 100 m. La mayor parte del fármaco se excreta a través de los intestinos, acerca de 32% excreta sin cambios por los riñones. Tras el encendido en la eliminación se lleva de entrada / salida 2 fase, T_1/2 es 10 y 90 min, respectivamente.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Los pacientes ancianos disminuye liquidación de octreotida, en_1/2 aumenta.

En la insuficiencia renal crónica, disminuciones severas en el aclaramiento 2 veces.

Testimonio

- Acromegalia (Cuando el control adecuado de los síntomas de la enfermedad a expensas de hacer octreotida subcutánea, en la ausencia de un efecto suficiente de tratamiento quirúrgico y radioterapia; prepararse para la cirugía, para tratar entre los ciclos de radioterapia para el desarrollo de efecto estable, pacientes inoperables);

- Terapia de tumores endocrinos del páncreas y el tracto gastrointestinal: tumores carcinoides con síntomas del síndrome carcinoide; insulinoma; VYPomы; gastrinoma (Zollinger-Ellison); glucagonomas (para controlar la hipoglucemia en el preoperatorio, así como terapia de mantenimiento);

- Somatolyberynomы (tumor, harakterizuyushtiesya giperproduktsiey liberando factor CIUDAD);

- Prevención de complicaciones después de la cirugía en el páncreas;

- Detenga el sangrado y la prevención del resangrado de varices esofágicas en la cirrosis (en combinación con la escleroterapia endoscópica).

Régimen de dosificación

El medicamento está destinado a la p / y / en la introducción.

La dosis inicial es 50 mg / día p / 1 o 2 veces / día. A partir de entonces, el número de inyecciones y la dosis puede aumentarse gradualmente, portabilidad basada, la respuesta clínica y los efectos sobre los niveles de hormonas, producido por el tumor (si los tumores carcinoides – efectos sobre la excreción urinaria de 5-HIAA). El fármaco se utiliza generalmente 2-3 veces / día.

En akromegalii el fármaco se administra s / c con una dosis inicial 50-100 g, intervalos 8 o 12 no. Posteriormente, la dosis se basa en los resultados del monitoreo mensual de la concentración de GH en la sangre, análisis de los síntomas clínicos y tolerabilidad. En la mayoría de los casos, la dosis diaria es 200-300 g. La dosis máxima – 1500 mg / día. Si el 3 meses de tratamiento se observaron reducción suficiente de GH y mejorar el cuadro clínico de la enfermedad, debe suspender el tratamiento.

En pancreática endocrina tumores de sistema de gastroenteritis el fármaco se administra s / c con una dosis inicial de 50 g 1-2 veces / día. Adicional, dependiendo del efecto que se consigue, efecto sobre los niveles de hormonas, producido por el tumor (si los tumores carcinoides – influir en la selección de la excreción de ácido 5-hidroxiindolacético), y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse gradualmente hasta 100-200 g 3 veces / día.

A prevención de complicaciones después de la cirugía en el páncreas el fármaco se administra s / c, primera dosis 100 microgramos por 1 h con la laparotomía, después de la operación – por 100 g 3 veces / día, para 7 proximos dias. En casos excepcionales, pueden requerir dosis más altas. Dosis de apoyo se debe seleccionar de forma individual.

Cuando, terapia si la dosis máxima tolerada no es eficaz para 1 de la semana, debe suspender el tratamiento.

A detener el sangrado de las várices esofágicas el fármaco se introduce en / en el goteo a una velocidad de 25 g / h para 5 día.

Términos de inyecciones

Cuando s / para evitar múltiples inyecciones de la droga en el mismo lugar dentro de un corto período de tiempo.

El sobre / en la introducción de la droga antes de su uso contenido del vial de un solo uso o reutilizables viales debe ser diluido en solución salina. El volumen de dilución dependerá del sistema utilizado infusión, y debe ser cambiado, para proporcionar una administración continua de octreotida con la velocidad recomendada. Después, la droga estaba divorciado, la solución resultante se debe utilizar dentro 24 no. Es necesario destruir solución no utilizada.

Antes de que el encendido / en la solución debe ser revisado por la transparencia, la presencia de partículas, lodo, cambiar el color y fluir, en todos los casos, cuando se lleva a la solución y material de embalaje. No se puede usar la droga, si está nublado, Contiene partículas, precipitar, Si el color ha cambiado o rastros de manchas de agua.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: anorexia, náusea, vómitos, calambres abdominales, distensión abdominal, exceso de gases, deposiciones sueltas, diarrea, enfermedad celíaca; uso a largo plazo, la formación de cálculos biliares.

Aunque la excreción de grasa en las heces puede aumentar, hasta la fecha no hay evidencia, que el tratamiento prolongado con octreotida puede llevar a deficiencias nutricionales debido a la mala absorción (malabsorción). En casos raros, los posibles efectos, parecerse a una obstrucción intestinal aguda: distensión abdominal progresiva, dolor severo en la región epigástrica, tensión de la pared abdominal. La frecuencia de los efectos secundarios del tracto gastrointestinal puede reducirse, aumentando los intervalos entre comidas y administración de octreotida.

Se informó acerca de casos raros de pancreatitis aguda, desarrollado en las primeras horas o días de uso de la octreotida. Con el uso prolongado se han dado casos de pancreatitis, asociada con colelitiasis.

Hay algunos informes sobre el desarrollo de la disfunción hepática (hepatitis aguda sin colestasis con normalización de las transaminasas después de la abolición de la octreotida); el lento desarrollo de hiperbilirrubinemia, acompañada por el aumento de las tasas de AP, GGT, Menos, otros transaminasas.

Cardio – sistema vascular: en algunos casos - bradicardia.

Metabolismo: posiblemente la tolerancia alterada a la glucosa postprandial; prolongado uso n / k en algunos casos se puede desarrollar hiperglucemia persistente; algunas veces – estado de hipoglucemia. Octreotida puede afectar el metabolismo de la glucosa, ya que suprime la formación de GH.

Reacciones alérgicas: Rara vez - manifestaciones cutáneas; en algunos casos - las reacciones anafilácticas.

Las reacciones locales: posible dolor, picazón, o ardor, enrojecimiento o hinchazón en los s / c de la inyección (por lo general desaparecen en 15 m). La intensidad de las reacciones locales se puede reducir, si utiliza la solución a temperatura ambiente, o la introducción de un volumen más pequeño de una solución más concentrada.

Otro: raramente – pérdida temporal del cabello.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución utilizar en pacientes con colelitiasis, diabetes, embarazo y la lactancia.

Embarazo y lactancia

La experiencia clínica con octreotida durante el embarazo se limita. Octreotida utilizarse durante el embarazo sólo cuando, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Desconocido, destaca si octreotide en la leche materna, por lo tanto, se requiere precaución cuando se utiliza octreotida para el tratamiento de las madres lactantes.

Precauciones

Cuando los tumores de la glándula pituitaria, CIUDAD sekretiruyushtih, la observación cuidadosa del paciente, tk. posible aumentar el tamaño de los tumores con el desarrollo de complicaciones graves tales, la restricción del campo visual. En estos casos, se debe considerar la necesidad de otros tratamientos. En 15-30% pacientes, recibir octreotida n / a por un largo tiempo, puede causar cálculos biliares. La prevalencia en la población general (edad 40-60 años) es 5-20%.

La experiencia de un tratamiento prolongado con pacientes octreotida de acción prolongada con acromegalia y gastrointestinales tumores y programas de cáncer de páncreas, que la octreotida de acción prolongada, en comparación con los de acción corta octreotida, No aumenta la frecuencia de formación de cálculos biliares.

En los pacientes con diabetes mellitus tipo 1 octreotide puede afectar el metabolismo de la glucosa y, Consecuentemente, reducir la necesidad de insulina administrada. Para los pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y los pacientes sin trastornos concomitantes de carbohidratos metabolismo s de inyección / c de la octreotida puede resultar en la glucemia postprandial. En este sentido, se recomienda controlar regularmente los niveles de glucosa en sangre y, si es necesario, corregir la terapia hipoglucemiante.

En pacientes con insulinomas durante el tratamiento con octreotida puede experimentar un aumento en la gravedad y duración de la hipoglucemia (esto es debido a la gran influencia de la secreción de la GH más pronunciado y el glucagón, de la secreción de insulina, y con la menor duración de la inhibición de la secreción de insulina). Viendo seguimiento sistemático de estos pacientes.

Antes de la designación de la octreotida en todos los pacientes deben realizar la vesícula biliar ecografía inicial. Durante el tratamiento con octreótido se debe repetir la ecografía de la vesícula biliar, preferiblemente, intervalos 6-12 Meses. Los cálculos biliares, si se detectan, normalmente, asintomático. En presencia de síntomas clínicos se muestra el tratamiento conservador (por ejemplo,, el uso de fármacos de ácidos biliares) o cirugía.

Si los cálculos biliares se encuentran antes del inicio del tratamiento, Tenemos que evaluar los beneficios potenciales del tratamiento con octreótido en comparación con el posible riesgo, asociado a la presencia de cálculos biliares.

Actualmente, no hay ninguna evidencia, octreotida que afecta adversamente el curso o pronóstico cálculos biliares existentes.

Mantener pacientes, cuyos cálculos biliares se forman durante el tratamiento con octreotida

y) Cálculos biliares asintomáticos: el uso de octreotida puede parar o continuar – de acuerdo con la evaluación de la relación beneficio / riesgo. En cualquier caso, no se requiere ninguna otra medida, Además de la continuación de las inspecciones, haciéndolos, si es necesario, más frecuentes.
a) Los cálculos biliares sintomáticos: el uso de octreotida puede parar o continuar – de acuerdo con la evaluación de la relación beneficio / riesgo. En cualquier caso, el paciente debe ser tratado con la misma, Como en otros casos de enfermedad de cálculos biliares con manifestaciones clínicas. El tratamiento farmacológico incluye el uso de combinaciones de fármacos de ácidos biliares (por ejemplo,, ácido quenodesoxicólico a una dosis de 7.5 mg / kg / día en combinación con ácido ursodesoxicólico a la misma dosis) bajo guía ecográfica – hasta la desaparición completa de piedras.

Actualmente desconocida, que indicaría la necesidad de ajustar la dosis del fármaco en pacientes personas mayores edad y pacientes con la función renal alterada.

Dado que no hay evidencia de un aumento de la T_1/2 octreotida en pacientes con cirrosis hepática, Corrección recomienda dosis de mantenimiento en pacientes con insuficiencia hepática.

Uso en Pediatría

La experiencia con la octreotida en niños es limitada.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Están disponibles en el efecto de la droga Oktrid sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria No hay datos.

Sobredosis

Dosis de hasta octreotida 2000 ug de p / inyección 3 veces dentro de unos meses fueron bien tolerados.

Los síntomas: La dosis máxima única en / bolo era un adulto 1 mg. Esto marcó síntomas, como una disminución en la frecuencia cardíaca, enrojecimiento, el dolor abdominal, la naturaleza espástica, diarrea, náusea, una sensación de vacío en el estómago. Todos estos síntomas resuelto dentro 24 horas desde el momento de la administración.

Un paciente por infusión continua de error se introdujo dosis excesiva de octreotide (250 g / h en lugar de 25 g / h), no fue acompañado por efectos secundarios.

En sobredosis aguda no hubo ninguna reacción potencialmente mortales.

Tratamiento: terapia sintomática.

Interacciones Con La Drogas

Octreotide reduce la absorción de ciclosporina, ralentiza la absorción de cimetidina.

En una aplicación de la octreotida y bromocriptina aumenta la biodisponibilidad de este último.

Modo de corrección necesaria en los diuréticos vez utilizados, bloqueadores beta, bloqueadores de los canales de calcio lentos, insulina, medicamentos hipoglucemiantes orales, glucagón.

Hay pruebas, análogos de la somatostatina que pueden reducir el metabolismo de fármacos, isoenzima citocromo P450 metaboliza (Puede ser debido a la supresión de GH). Dado que es imposible eliminar estos efectos de la octreotida, preparativos, metabolizados por este sistema enzimático y que tiene una dosis terapéuticas estrechas, ser utilizado con precaución.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar oscuro a una temperatura de 2 ° a 8 ° C. Duracion – 2 año.