NEFTEGAZ UKRAINY

Material activo: Levodopa, Carbidopa
Cuando ATH: N04BA02
CCF: De antidrogas – una combinación de un precursor de la dopamina y un inhibidor de dopa descarboxilasa periférica
ICD-10 códigos (testimonio): G20, G21
Cuando CSF: 02.06.01.01.01
Fabricante: LEK dd. (Eslovenia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Oval, lenticular, con una muesca en un lado.

Excipientes: celulosa microcristalina, almidón pre-gelatinizado, almidón de maíz, голубой краситель (индиготин Е132), estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

De antidrogas. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

La acción del fármaco es durante la primera días desde el comienzo de la recepción, algunas veces – después de la primera dosis. Максимальный эффект достигается в течение 7 día.

Farmacocinética

Carbidopa

Absorción

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_máximo Esta entre 1.5 h para 5 no.

Metabolismo y excreción

Se metaboliza en el hígado.

Entre los metabolitos, èkskretiruemyh con la orina, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, que son sobre 14% y 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, otro – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Deducción

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h y es 35%.

Levodopa

Absorción

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. A pesar de, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, epinefrina, norepinefrina.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_máximo es 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 no.

Deducción

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – durante 2 ч выводится около 1/3 dosis.

T_1/2 trata de levodopa 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 no.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 tiempo, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 a 8 no. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

En pacientes con la enfermedad de Parkinson, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 a 15 no. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, Al menos, en 3 veces. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Testimonio

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Régimen de dosificación

La dosis diaria óptima de definir por selección individual. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Como la investigación, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / día. Pacientes, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, con excepción de los, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® es 1/2 lengüeta. 1-2 veces / día. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Por lo tanto, en caso de necesidad, añadir 1/2 lengüeta. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, algunas veces – después de la primera dosis. Полный эффект препарата достигается в течение 7 día.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, Al menos, para 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (para 24 no – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Paciente, принимавших более 1.5 Sr. levodopa, начальная доза Накома^® es 1 lengüeta. 3-4 veces / día.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 lengüeta. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 ficha. / día. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® es 8 ficha. / día (200 мг карбидопы и 2 Sr. levodopa). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg de peso corporal (при массе тела пациента 70 kg).

Efecto colateral

Frecuentemente – discinesias, включая непроизвольные движения (incluido. хорееподобные, distónica), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Desde el sistema nervioso central y periférico: síndrome neuroléptico maligno, эпизоды брадикинезии (“encendido apagado”-síndrome), mareo, somnolencia, parestesia, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demencia, trastornos del sueño, excitación, confusión, aumento de la libido.

En casos raros, – convulsiones, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® no instalado.

Desde el sistema digestivo: возможны анорексия, vómitos, sangrado del tracto gastrointestinal, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, diarrea, потемнение слюны.

Desde el cuerpo como un todo: возможны обмороки, dolor de pecho.

Sistema cardiovascular: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (incluido. эпизоды повышения или снижения АД), flebitis.

Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, anemia (incluido. hemolítico), trombocitopenia, agranulocitosis.

El sistema respiratorio: возможно диспноэ.

Reacciones dermatológicas: возможны алопеция, erupción cutanea, потемнение секрета потовых желез.

Con el sistema genitourinario: orina oscura.

Reacciones alérgicas: angioedema, urticaria, picazón, болезнь Шенлейн-Геноха.

Otros efectos secundarios, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Desde el sistema digestivo: dispepsia, boca seca, amargura en la boca, сиалорея, disfagia, bruxismo, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, estreñimiento, flatulencia, ощущение жжения языка.

Metabolismo: disminuir o aumentar en el peso corporal, hinchazón.

SNC: debilidad, desmayo, fatigabilidad, dolor de cabeza, astenia, снижение мыслительной активности, desorientación, ataxia, estupor, усиление тремора рук, calambres musculares, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, insomnio, ansiedad, euforia, agitación psicomotora, marcha inestable.

A partir de los sentidos: diplopía, visión borrosa, midriasis, crisis oculógiras.

Con el sistema genitourinario: retención urinaria, incontinencia urinaria, priapismo.

Otro: ronquera, malestar, aflujo de sangre a la cara, шеи и грудной клетки, disnea, Melanoma maligno.

A partir de los parámetros de laboratorio: aumento de la actividad de la fosfatasa alcalina, ES, ORO, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, elevación de la creatinina sérica, hiperuricemia, Coombs positiva, disminución de la hemoglobina y el hematocrito, giperglikemiâ, leucocitosis, bacteriuria, eritrotsiturii.

Preparativos, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Contraindicaciones

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

-recepción simultánea con inhibidores inespecíficos de la MAO;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, incluido. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (historia), Insuficiencia Cardíaca, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (historia), включая эпилептические, lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática grave, glaucoma de ángulo abierto.

Embarazo y lactancia

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. EN estudios experimentales выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Desconocido, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Precauciones

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® pacientes, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. En particular, Наком^® Más, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamina B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, Al menos 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Pacientes, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, y, así, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Esperado, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Todos los pacientes, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Pacientes, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, incluyendo rigidez muscular, fiebre, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Uso en Pediatría

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® niños y adolescentes menores de 18 años.

Sobredosis

Los síntomas: aumento de los efectos secundarios.

Tratamiento: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Interacciones Con La Drogas

При применении Накома^® pacientes, recibir tratamiento antihipertensivo, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (a excepción de la MAO-B inhibidor) posibles trastornos circulatorios (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Esto es debido a la acumulación bajo la influencia de la dopamina y la norepinefrina levodopa, inhibidores de la MAO inactivación inhibido. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, aumentar la presión arterial, taquicardia, enrojecimiento de la cara y el mareo.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Con el uso simultáneo de la levodopa con beta-agonistas, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-receptores (por ejemplo,, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamina B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año. No utilizar después de la fecha de caducidad, en el paquete.