MOVALYS (Píldoras)

Material activo: Meloxicam
Cuando ATH: M01AC06
CCF: AINE
ICD-10 códigos (testimonio): M05, M15, M45
Cuando CSF: 05.01.01.07.01
Fabricante: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras de amarillo pálido a amarillo, redondo, un lado convexo con un borde biselado, en el lado convexo – logo de la compañía, Por otro lado – riesgo cóncavo, en ambos lados del cual está grabado “59D”; la superficie de las tabletas puede ser rugosa.

Excipientes: citrato de sodio, lactosa, celulosa microcristalina, povidona (Kollidon 25), dióxido de silicio coloidal, krospovydon, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras de amarillo pálido a amarillo, redondo, un lado convexo con un borde biselado, en el lado convexo – logo de la compañía, Por otro lado – riesgo cóncavo, en ambos lados del cual está grabado “77DE”; la superficie de las tabletas puede ser rugosa.

Excipientes: citrato de sodio, lactosa, celulosa microcristalina, povidona (Kollidon 25), dióxido de silicio coloidal, krospovydon, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

AINE, Se refiere a derivados del ácido enólico y tiene anti-, efecto analgésico y antipirético. Acción inflamatoria de meloxicam está instalado en todos los modelos estándar de la inflamación.

El mecanismo de acción de meloxicam es su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas – mediadores inflamatorios conocidos. En meloxicam vivo inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sitio de la inflamación en un mayor grado, que en la mucosa del estómago o del riñón. Estas diferencias se relacionan con la inhibición más selectiva de Cox-2 frente a Cox-1. Se cree, que la inhibición de la Cox-2 proporciona un efecto terapéutico NPVS, Mientras que la inhibición está constantemente presente izofermenta Cox-1 puede ser la causa de los efectos secundarios del estómago y los riñones.

Selectividad de meloxicam en relación con la Cox-2 se ha confirmado en varios sistemas de prueba, como in vitro, y ex vivo. Capacidad selectiva de meloxicam inhiben la Cox-2 se muestra cuando se utiliza como prueba de los sistemas sangre in vitro. Ex vivo conjunto, Chto meloxicam (dosis 7.5 mg 15 mg) cada vez más ingibiroval Cox-2 (proporcionando más ingibirutee impacto sobre la producción de prostaglandina e₂, reacción de lipopolisaharidom impulsada, controlado por la Cox-2 /), que la producción de tromboxano, involucradas en la coagulación de la sangre (reacción, controlado por la Cox-1). Estos efectos dependen de los valores de dosis. Ex vivo muestra, meloxicam en dosis recomendadas no afectó la agregación plaquetaria y tiempo de sangrado en contraste con indometacina, diclofenaco, ibuprofeno y naproksena, que grandemente suprimido agregatia plaquetas y aumenta el tiempo de sangrado.

En estudios clínicos, efectos secundarios del estómago generalmente ocurrió con menos frecuencia al tomar meloxicam 7.5 mg 15 mg, que cuando tomaban otros AINE, con quien las comparaciones. Ésta es la diferencia en la incidencia de efectos secundarios gastrointestinales., ante todo, debido al hecho, que cuando toma meloxicam raramente observado fenómenos tales como la dispepsia, vómitos, náusea, dolor abdominal. La frecuencia de la perforación en las divisiones gastrointestinales superiores, úlceras y sangrado, que estaban asociados con el uso de meloxicam, era bajo y depende de la magnitud de la dosis.

Farmacocinética

Absorción

El meloxicam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal., como lo demuestra la alta biodisponibilidad absoluta cuando se toma por vía oral (89%).

Con una sola dosis del fármaco, la C media_máximo plasma para lograr 5-6 no. Con el uso repetido, se alcanza un estado estable de farmacocinética en el período comprendido entre 3 a 5 día. Rango de diferencias entre C_máximo y C_min el fármaco durante el período de farmacocinética en estado estacionario después de su administración 1 veces al día es relativamente pequeño y asciende a 0.4-1 ug / ml – para dosis 7.5 mg 0.8-2 ug / ml – para dosis 15 mg. C_máximo en plasma durante el período de farmacocinética en estado estacionario se alcanza dentro de 5-6 no.

La concentración del fármaco después de la administración continua del fármaco durante más de 6 los meses son similares a las concentraciones, que se celebran después 2 Sol. dosis oral 15 mg / día. Al recibir más 6 meses tales diferencias son poco probables.

La ingesta simultánea de alimentos no afecta la absorción del fármaco..

Distribución

Meloxicam está bien asociado con la proteína de plasma, sobre todo con la albúmina (99%). Se penetra en el líquido sinovial, concentración en el líquido sinovial es aproximadamente 50% concentraciones plasmáticas de. V_d baja, promedios 11 l. Diferencias de Mežindividual′Nye constituidas 30-40%.

Metabolismo

Meloxicam es casi completamente metabolizado en el hígado con la formación de 4 derivado farmacológicamente inactivo. El principal metabolito, 5′-karboksimeloksikam (60% el tamaño de la dosis), formado por la oxidación de los metabolitos intermedios, 5′-gidroksimetilmeloksikama, que también a través de la, pero menos (9% el tamaño de la dosis). Estudios in vitro han demostrado, que esta transformación metabólica de CYP CYP2C9 juega un papel importante, valor adicional es CYP CYP3A4. En la formación de dos otros metabolitos (componentes respectivamente 16% y 4% el tamaño de la dosis) participa peroxidasa, actividad que, probablemente, varía individualmente.

Deducción

Muestra igualmente con heces y orina, principalmente como metabolitos. En inalterado con las heces excretadas menos 5% el tamaño de la dosis diaria, en la orina en una forma sin modificar la droga se detecta sólo en cantidades traza. Normal T_1/2 es 20 no. Medias de separación de plasma 8 ml / min.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Insuficiencia del hígado, así como de insuficiencia renal débil o moderadamente expresado significativamente afectan el meloxicam farmakokinetiku no tiene. Con aumento de insuficiencia renal Terminal en V_d puede conducir a mayores concentraciones de meloxicam libre, Por lo tanto, estos pacientes dosis diaria no debe exceder 7.5 mg.

Pacientes de edad avanzada la depuración plasmática media durante la farmacocinética de estado estacionario de un poco más abajo, que en los pacientes más jóvenes.

Durante el estudio de meloxicam en niños, se estudió la farmacocinética del fármaco en dosis., utilizan en la tasa de 0.25 mg / kg. Al comparar los indicadores en los niños de diferentes edades (2-6 años, n = 7 y 7-14 años, n = 11) instalada tendencia a la baja C_máximo (disminución de la 34%) y AUC (disminución de la 28%) en los niños pequeños, y la separación de la droga (ajustado por peso corporal) Este grupo de niños fue mayor. Concentraciones de meloxicam en plasma en los niños mayores y adultos son similares. Niños de ambos grupos de edad T_1/2 Meloxicam de plasma eran similares y ascendió 13 no, pero un poco más corto, que en los adultos – 15-20 no.

Testimonio

El tratamiento sintomático:

-osteoartritis (artrosis, enfermedades de articulación degenerativa);

- Artritis Reumatoide;

-espondilitis anquilosante.

Régimen de dosificación

El medicamento se prescribe en el interior.

En osteoartritis dosis diaria es 7.5, si es necesario, aumentar la dosis a 15 mg / día.

En artritis reumatoide y espondilitis anquilosante el medicamento se prescribe para 15 mg / día, cuando se logra un efecto terapéutico positivo, la dosis se puede reducir a 7.5 mg / día.

La dosis máxima diaria – 15 mg.

A Adolescentes La dosis máxima es 0.25 mg / kg de peso corporal.

En pacientes con un mayor riesgo de reacciones adversas se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis 7.5 mg.

En pacientes con falta renal de la fase final, hemodiálisis, dosis Movalis^® no debe exceder 7.5 mg / día. En pacientes con función renal deteriorada o leves (QC más 25 ml / min) reducción de la dosis no es necesaria.

Los comprimidos deben tomarse con la comida, con agua u otra bebida.

La dosis diaria total máxima de Meloxicam^® en forma de comprimidos, el supositorio y la inyección es 15 mg.

Efecto colateral

A continuación describen los fenómenos indeseables, cuya relación con el uso de la droga Meloxicam^®, visto como un posible. Eventos adversos, cuya relación con la admisión de la droga era considerado como un posible, registrado con el amplio uso de la droga, marcado (*).

Desde el sistema digestivo: náusea, perforación del tracto gastrointestinal, Úlcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal macroscópicamente visible u oculto, colitis, gastritis *, esofagitis, estomatitis, dolor de estómago, dispepsia, diarrea, vómitos, estreñimiento, flatulencia, eructos, Hepatitis *, cambios de la función hepática (aumento de las transaminasas hepáticas o bilirrubina). El sangrado gastrointestinal, erosiva y lesiones ulcerosas y perforación del tracto gastrointestinal pueden llevar a la muerte.

Desde el sistema hematopoyético: cambios en los leucocitos, leucopenia, trombocitopenia, anemia.

Un factor predisponente para la aparición de uso simultáneo es potencialmente zitopenia mielotoksičeskih medicamentos, en particular, metotrexato.

Reacciones dermatológicas: erupción cutanea, picazón, fotosensibilidad, dermatitis ampollosa *.

El sistema respiratorio: asma bronquial (broncoespasmo) en pacientes con hipersensibilidad a la aspirina y otros AINE.

SNC: dolor de cabeza, confusión *, desorientación *, cambios de humor *.

Sistema cardiovascular: latido del corazón, hinchazón, aumento de la presión arterial, sangre de marea de sentimiento a una persona.

Desde el sistema urinario: insuficiencia renal aguda *, cambios en la función renal (aumento de la creatinina o urea en la sangre). Cuando la violación posible de aplicación NPVS de micción, incluyendo la orina demora aguda *.

A partir de los sentidos: mareo, ruido en los oídos, conjuntivitis *, discapacidad visual, incluido. visión borrosa *.

Reacciones alérgicas: angioedema *, reacciones de hipersensibilidad inmediata (incluido. anaphylacticskie y anaphylactoidnye **), Necrolysis epidérmico tóxico *, Síndrome Stevens - Johnson *, mnogoformnaya eritema *, urticaria.

Contraindicaciones

- Pacientes, han previamente después de la ingestión de la aspirina u otros AINE reportado síntomas de asma, poliposis nasal, angioedema o urticaria;

- Úlcera gástrica y úlcera duodenal en la fase aguda, con la perforación o recientemente transferido;

-exacerbación de la enfermedad de intestino inflamatoria aguda (Enfermedad de Crohn, yazvennыy colitis);

-insuficiencia hepática severa;

- Insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min, sin un riñón);

- Hemorragia gastrointestinal activa, recientemente transferido enfermedad diagnosticada Sistema de sangrado o hemorragia cerebrovascular;

- Insuficiencia cardíaca severa no controlada;

— confirmado por hiperpotasemia;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Infancia y adolescencia hasta 12 años (excepto para el uso con diagnóstico – artritis reumatoide juvenil);

- Hipersensibilidad a la droga (Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada a ácido acetilsalicílico u otros AINEs).

No aplique el medicamento para eliminar el dolor postoperatorio (Después de la cirugía, la cirugía de derivación coronaria).

DE precaución el fármaco debe utilizarse en pacientes con flujo sanguíneo renal reducido y reducido BCC, especialmente en pacientes de edad avanzada, pacientes con deshidratación, Insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis del higado, síndrome nefrótico o enfermedad renal clínicamente pronunciado; frente al tratamiento dioretikami, Inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, Cuando hipovolemia debido a grave cirugía, causa de hipovolemia; en pacientes con falta renal de la fase final, hemodiálisis; en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (QC más 25 ml / min).

Embarazo y lactancia

Movalis^® contraindicado en el embarazo. Inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede tener efectos no deseados sobre el embarazo y desarrollo fetal. Datos de estudios epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo y defectos del corazón fetal después de la aplicación de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el embarazo. El riesgo absoluto de defectos del corazón ha aumentado de menos de 1% a 1.5%. Este riesgo aumenta con la dosis y la duración de la terapia.

En el tercer trimestre del embarazo el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas puede conducir a las siguientes violaciones de desarrollo fetal:

— cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar debido a efectos tóxicos sobre el sistema cardio-pulmonar;

— disfunción renal, con desarrollo de insuficiencia renal con la reducción de líquido amniótico.

La madre durante el parto puede aumentar la duración del sangrado y a disminuir la capacidad del útero contráctil, y como consecuencia, aumentar la entrega. El efecto antiplaquetario puede ocurrir incluso cuando el fármaco se toma en dosis bajas..

Conocido, leche de mama infiltrante de AINES, por lo tanto Movalis^® Se recomienda no utilizar durante la lactancia.

El uso de meloxicam, como otros fármacos bloqueadores de COX / síntesis de prostaglandinas, Puede afectar a la fertilidad, por lo tanto, no se recomienda para las mujeres, que deseen quedar embarazadas. Si hay una violación de la capacidad de concebir en las mujeres o estudio de la infertilidad debe considerar la supresión de meloxicam.

Precauciones

Tenga cuidado al tratar a pacientes con enfermedades gastrointestinales en la historia y en pacientes, recibiendo anticoagulantes. Pacientes, donde tienen los síntomas del tracto digestivo, regularmente se deben observar. Cuando un síndrome de shock ulcerosa o Movalis sangrado gastro-intestinal^® debe ser abolida.

El sangrado gastrointestinal, úlceras y perforación, paciente potencialmente peligrosa para la vida, pueden surgir en el curso de tratamiento en cualquier momento, como si los síntomas o complicaciones gastrointestinales graves en la historia, y en la ausencia de estos signos. Las consecuencias de estas complicaciones son generalmente más severas en los ancianos.

Durante el uso de AINES se han reportado muy raramente desarrollan reacciones alérgicas graves (algunos de los cuales son fatales), incluido. exfoliativogo Dermatitis, Síndrome Stevens - Johnson y tóxica epidérmica nekroliza. El mayor riesgo de desarrollar estas reacciones, aparentemente, celebra muy temprano en el curso de tratamiento, en la mayoría de los casos comenzaron durante el primer mes de tratamiento. En caso de aparición de los primeros signos de erupciones en la piel, cambios de las mucosas o cualquier otro síntoma de hipersensibilidad Movalis^® debe ser abolida.

Aplicación de AINES (especialmente para un tiempo largo) puede aumentar el riesgo de enfermedades trombóticas cardiovasculares graves, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, eso puede conducir a fatales. El mayor riesgo se observa en pacientes con enfermedad cardiovascular o si tiene factores de riesgo para enfermedad cardiovascular, fallo renal, pacientes, hemodiálisis.

AINES inhiben la síntesis de prostaglandinas en el riñón, que participan en el mantenimiento de la perfusión renal. El uso de AINE en pacientes con disminución del flujo sanguíneo renal o volumen reducido de sangre circulante puede conducir a descompensación ocultada que la insuficiencia renal. Después de la cancelación de NPVS función renal generalmente se restablece a su nivel original. El mayor riesgo de esta reacción se exponen a los pacientes ancianos, enfermo, indican deshidratación, insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis del higado, nefrótica síndrome o enfermedad renal; Pacientes, recibir diureticeskie significa, Inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II , y los pacientes, había experimentado la cirugía seria, causa de hipovolemia. Estos pacientes al inicio del tratamiento deben ser vigilados estrechamente por diuresis y función renal.

En casos raros, los AINES pueden causar nefritis intersticial, glomerulonefritis, Necrosis medular renal o síndrome nefrótico.

Cuando se utiliza el medicamento Meloxicam^® han reportado transaminaz aumento episódico u otros indicadores de la función hepática en el suero. En la mayoría de los casos, este aumento fue pequeño y transitorio. Si cambios significativos han sido identificados o no decreciente en el tiempo, Movalis^® debe ser abolida y monitoreo identificó cambios de laboratorio.

En pacientes con cirrosis clínicamente estable disminuir dosis no necesaria.

Debilitado o agotados pacientes pueden peor que soportar fenómenos no deseados, Por lo tanto, tales pacientes requiere supervisión cuidadosa. Hay una necesidad de precaución en el tratamiento de pacientes ancianos, tienen mayor probabilidad de violaciones de la función renal, hígado y corazón.

El uso de AINES en conjunto con dioretikami puede causar retraso de sodio, potasio y agua, influencia natriyureticeski efecto de los diuréticos y. Como resultado, los pacientes predispuestos pueden aumentar signos de insuficiencia cardíaca o hipertensión. Se recomienda que usted monitorear el estado de los pacientes, con el riesgo de complicaciones tales.

Meloxicam, así como otros AINEs, puede enmascarar los síntomas de la enfermedad infecciosa. La droga está destinada a la terapia sintomática, reducir el dolor y la inflamación. Para el tratamiento eficaz de Meloxicam^® debe utilizarse en combinación con fármacos para el tratamiento de las enfermedades infecciosas.

Dado que las tabletas de Movalis^® contiene lactosa, no debe recetar el medicamento a pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp, absorción alterada de glucosa / galactosa.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Estudios especiales sobre la influencia del fármaco sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos no habían sido. Deben abstenerse de esta actividad en pacientes con deficiencias visuales, pacientes, marca la somnolencia u otras violaciones del sistema nervioso central.

Sobredosis

No se conoce el antídoto, En caso de sobredosis de fármacos, se debe realizar un lavado gástrico y una terapia de apoyo general.. Los estudios clínicos han demostrado, que colestiramina, enlazan a meloxicam en el tracto digestivo, conduce a su excreción más rápida.

Interacciones Con La Drogas

Otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, incluido. El SCS y salicilatos. (ácido acetilsalicílico): Si usted está solicitando las lesiones ulcerosas de la educación del riesgo creciente de sangre y sangrado gastrointestinal debido a acciones de sinergia. El uso combinado de meloxicam y otros AINEs no se recomiendan. El uso combinado de ácido acetilsalicílico (1 g 3 veces / día) y meloxicam en voluntarios sanos dio lugar a mayor AUC (10%) y C_máximo (24%) meloxicam. La significación clínica de esta interacción es desconocida.

Anticoagulantes para la toma de, antiagregantы, heparina de uso sistémico, fondos de trombolitičeskie junto con la solicitud Movalisom^® aumentar el riesgo de hemorragia. En caso de imposibilidad de evitar el uso simultáneo de estos fármacos, monitoreo cuidadoso de los efectos de los anticoagulantes.

NPVs aumentar la concentración de litio en el plasma a expensas de la excreción renal de litio. Concentración de litio en el plasma puede alcanzar valores tóxicos. No se recomienda el uso conjunto de litio y AINES. En caso de necesidad para tal combinación terapia debe monitorear la concentración de litio en el plasma al principio del tratamiento, Al seleccionar una dosis y la abolición de meloxicam.

AINES pueden reducir la secreción de kanalzevu de metotrexato y aumentando la concentración de metotrexato en plasma. En relación con estos pacientes, recibir altas dosis de metotrexato (Más 15 mg por semana), no se recomienda el uso simultáneo de AINE. El riesgo de interacción con el uso de metotrexato y los AINES también es posible en pacientes, recibir dosis bajas de metotrexato, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Si es necesario, terapia de la combinación debe ser monitoreado fórmula sanguínea y función renal. Debe tenerse cuidado en caso de, Si npvs y metotrexato se aplican simultáneamente para 3 día, tk. se promueve la concentración de metotrexato en plasma y, Consecuentemente, pueden ocurrir efectos tóxicos. El uso simultáneo de meloxicam no afecta la dosis de metotrexato farmakokinetiku 15 mg por semana, Sin embargo, debe tenerse en cuenta, que la toxicidad hematológica del metotrexato es mayor al ingreso NPVS.

Previamente informó sobre la baja eficacia de anticonceptivos intrauterinos aplicación de AINES. Esta observación requiere más confirmación.

El uso de AINE aumenta el riesgo de insuficiencia renal aguda en pacientes con deshidratación. Pacientes, recepción de Movalis^® y diuréticos, deben ser apoyados por adecuada hidratación. Antes de iniciar el tratamiento con un estudio del riñón.

NPVS reducir fondos de efecto antigipertenziveh (por ejemplo,, bloqueadores beta, Inhibidores de la ECA, vasodilatadores, Diurético), debido a la inhibición de las prostaglandinas, propiedades de vazodilatiruûŝimi nuclear.

El uso combinado de AINES y angiotensina II antagonistas del receptor (como inhibidores de la ECA) aumenta el efecto de reducir el filtrado glomeruliarna. En pacientes con función renal deteriorada, esto puede conducir al desarrollo de insuficiencia renal aguda.

Colestiramina, enlazan a meloxicam en el tracto digestivo, conduce a su excreción más rápida.

AINE, ejercer efecto sobre las prostaglandinas renales, puede consolidar nefrotoksicnosti ciclosporina. En el caso de la combinación de terapia debe monitorear la función renal.

Meloxicam se excreta predominantemente por metabolismo hepático, acerca de 2/3 cantidades de preparación, sometido a metabolismo en el hígado, se derrumba izofermentami CYP450 (la ruta principal del metabolismo de la – CYP2S9 CYP, adicional – CYP CYP3A4), acerca de 1/3 metabolizado a otros sistemas, por ejemplo,, por la oxidación de peróxido. Cuando se usa junto con medicamentos con meloxicam, que han conocido la capacidad de inhibir CYP2C9 o CYP3A4 (o metabolizado, con la participación de estas enzimas), Se debe tener en cuenta la posibilidad de una interacción farmacocinética.

Con el uso simultáneo de meloxicam, cimetidina, se han identificado interacciones farmacocinéticas significativas, digoxina o furosemida.

No podemos excluir la posibilidad de interacción con agentes hipoglucemiantes orales.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.