MOVALYS (La solución para el / m)

Material activo: Meloxicam
Cuando ATH: M01AC06
CCF: AINE
ICD-10 códigos (testimonio): M05, M15, M45
Cuando CSF: 05.01.01.07.01
Fabricante: Boehringer Ingelheim International GmbH (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

La solución para el / m claro, amarillo con tinte verde.

Excipientes: meglumina, Glicofurol, poloxámero 188 (Pluronic F68), cloruro de sodio, glicina, Hidróxido de sodio, agua d / y.

1.5 ml – viales de vidrio incoloros (3) – paletas de plástico contorneados (1) – cajas de cartón.
1.5 ml – viales de vidrio incoloros (5) – paletas de plástico contorneados (1) – cajas de cartón.

Acciones farmacológicas

AINE, Se refiere a derivados del ácido enólico y tiene anti-, efecto analgésico y antipirético. Acción inflamatoria de meloxicam está instalado en todos los modelos estándar de la inflamación.

El mecanismo de acción de meloxicam es su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas – mediadores inflamatorios conocidos. En meloxicam vivo inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sitio de la inflamación en un mayor grado, que en la mucosa del estómago o del riñón. Estas diferencias se relacionan con la inhibición más selectiva de Cox-2 frente a Cox-1. Se cree, que la inhibición de la Cox-2 proporciona un efecto terapéutico NPVS, Mientras que la inhibición está constantemente presente izofermenta Cox-1 puede ser la causa de los efectos secundarios del estómago y los riñones.

Selectividad de meloxicam en relación con la Cox-2 se ha confirmado en varios sistemas de prueba, como in vitro, y ex vivo. Capacidad selectiva de meloxicam inhiben la Cox-2 se muestra cuando se utiliza como prueba de los sistemas sangre in vitro. Ex vivo conjunto, Chto meloxicam (dosis 7.5 mg 15 mg) cada vez más ingibiroval Cox-2 (proporcionando más ingibirutee impacto sobre la producción de prostaglandina e₂, reacción de lipopolisaharidom impulsada, controlado por la Cox-2 /), que la producción de tromboxano, involucradas en la coagulación de la sangre (reacción, controlado por la Cox-1). Estos efectos dependen de los valores de dosis. Ex vivo muestra, meloxicam en dosis recomendadas no afectó la agregación plaquetaria y tiempo de sangrado en contraste con indometacina, diclofenaco, ibuprofeno y naproksena, que grandemente suprimido agregatia plaquetas y aumenta el tiempo de sangrado.

En estudios clínicos, efectos secundarios del estómago generalmente ocurrió con menos frecuencia al tomar meloxicam 7.5 mg 15 mg, que cuando tomaban otros AINE, con quien las comparaciones. Esta diferencia en la frecuencia de efectos secundarios del estómago es principalmente debido al hecho de, que cuando toma meloxicam raramente observado fenómenos tales como la dispepsia, vómitos, náusea, dolor abdominal.

La frecuencia de la perforación en las divisiones gastrointestinales superiores, úlceras y sangrado, que estaban asociados con el uso de meloxicam, era bajo y depende de la magnitud de la dosis.

Farmacocinética

Absorción

Meloxicam se absorbe completamente en el / m introducción. Biodisponibilidad relativa comparada con la biodisponibilidad oral es casi 100%. Por lo tanto, al actualizar de inyección a formas orales de la selección de la dosis no es necesaria. Después de la / m inyectable dosis 5 mg C_máximo es 1.62 μg/ml logrado dentro de aprox. 60 m.

Distribución

Meloxicam está bien asociado con la proteína de plasma, sobre todo con la albúmina (99%). Se penetra en el líquido sinovial, concentración en el líquido sinovial es aproximadamente 50% concentraciones plasmáticas de. V_d baja, promedios 11 l. Diferencias de Mežindividual′Nye constituidas 30-40%.

Metabolismo

Meloxicam es casi completamente metabolizado en el hígado con la formación de 4 derivado farmacológicamente inactivo. El principal metabolito, 5′-karboksimeloksikam (60% el tamaño de la dosis), formado por la oxidación de los metabolitos intermedios, 5′-gidroksimetilmeloksikama, que también a través de la, pero menos (9% el tamaño de la dosis). Estudios in vitro han demostrado, que esta transformación metabólica de CYP CYP2C9 juega un papel importante, valor adicional es CYP CYP3A4. En la formación de dos otros metabolitos (componentes, respectivamente, 16% y 4% el tamaño de la dosis) participa peroxidasa, actividad que, probablemente, varía individualmente.

Deducción

Muestra igualmente con heces y orina, principalmente como metabolitos. En inalterado con las heces excretadas menos 5% el tamaño de la dosis diaria, en la orina en una forma sin modificar la droga se detecta sólo en cantidades traza. Normal T_1/2 es 20 no. Medias de separación de plasma 8 ml / min.

Meloxicam demuestra farmakokinetiku lineal en dosis 7.5-15 mg / m introducción.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Insuficiencia del hígado, así como de insuficiencia renal débil o moderadamente expresado significativamente afectan el meloxicam farmakokinetiku no tiene. Con aumento de insuficiencia renal Terminal en V_d puede conducir a mayores concentraciones de meloxicam libre, Por lo tanto, estos pacientes dosis diaria no debe exceder 7.5 mg.

Pacientes de edad avanzada la depuración plasmática media durante la farmacocinética de estado estacionario de un poco más abajo, que en los pacientes más jóvenes.

Testimonio

— por un período inicial de tratamiento y terapia sintomática a corto plazo, control del dolor en artritis reumatoide, osteoartritis, ankiloziruûŝem spondilite.

Régimen de dosificación

En drogas de introducción m muestra sólo para la primera 2-3 día. Tratamiento más continuado uso de formas orales (tabletas).

La dosis recomendada es de 7.5 mg o 15 mg 1 tiempo / día, Dependiendo de la intensidad del dolor y la severidad del proceso inflamatorio.

La droga se inyecta profundamente en el / m. / Se prohíbe la introducción de la droga!

En pacientes con un mayor riesgo de reacciones adversas dosis diaria no debe exceder 7.5 mg.

En pacientes con falta renal de la fase final, hemodiálisis, dosis Movalis^® no debe exceder 7.5 mg. En pacientes con función renal deteriorada o leves (QC más 25 ml / min) reducción de la dosis no es necesaria.

La dosis de la droga Meloxicam^® para el / m inyección de Niños y Adolescentes aún no se ha definido, Esta forma de dosificación puede ser utilizada en pacientes adultos.

La máxima dosis diaria recomendada – 15 mg.

La aplicación combinada de diferentes formas Movalisa^® la máxima ingesta diaria de tabletas, supositorios y como una solución para inyección 15 mg.

Efecto colateral

A continuación describen los fenómenos indeseables, cuya relación con el uso de la droga Meloxicam^® visto como un posible. La incidencia de estos fenómenos se basan en información, obtenidos en la investigación clínica sin tener en cuenta la relación de causalidad.

Eventos adversos, cuya relación con la admisión de la droga era considerado como un posible, registrado con el amplio uso de la droga, marcado (*). La frecuencia de estos fenómenos raros es difícil de evaluar. Esperado, que es menos de 0.1%.

Desde el sistema digestivo: >1% – dispepsia, náusea, vómitos, dolor de estómago, estreñimiento, flatulencia, diarrea; 0.1-1% – esofagitis, estomatitis, eructos, Úlcera gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal macroscópicamente visible u oculto, Cambios transitorios del hígado (el aumento en el cium transaminaz hepática o); <0.1% – perforación del tracto gastrointestinal, colitis; Hepatitis *, gastritis *.

El sangrado gastrointestinal, Erosivo ulcerosa derrotar a perforación de estómago y puede conducir potencialmente a potencialmente mortal condiciones.

Desde el sistema hematopoyético: >1% – anemia; 0.1-1% – leucopenia, cambios en los leucocitos, trombocitopenia.

Un factor predisponente para la aparición de uso simultáneo es potencialmente zitopenia mielotoksičeskih medicamentos, en particular, metotrexato.

Reacciones dermatológicas: >1% – picazón, erupción cutanea; 0.1-1% – urticaria; <0.1% – fotosensibilidad. En casos raros pueden desarrollar reacciones de bulleznah, eritema mnogoformna, Síndrome de Stevens-Johnson, Nekroliza epidérmica tóxica *.

El sistema respiratorio: < 0.1% – pacientes propensos a tras el nombramiento de ácido acetilsalicílico u otros AINEs, como Movalis^®, Se informó sobre el desarrollo de asma bronquial aguda.

SNC: >1% – o sensación débil, dolor de cabeza; 0.1-1% – mareo, ruido en los oídos, somnolencia; <0.1% – confusión * violación de orientación, el cambio de estado de ánimo *.

Sistema cardiovascular: >1% – hinchazón; 0.1-1% – aumento de la presión arterial, latido del corazón, mareas.

Desde el sistema urinario: 0.1-1% – cambiar indicadores de laboratorio de la función renal (aumento de la creatinina o urea en la sangre); <0.1% – insuficiencia renal aguda *.

Por parte del órgano de la visión: <0.1% – conjuntivitis *, discapacidad visual, incluido. visión borrosa *.

Reacciones alérgicas: <0.1% – angioedema, reacciones de hipersensibilidad inmediata (incluido. anaphylacticskie y anaphylactoidnye *).

Las reacciones locales: >1% – hinchazón en el sitio de inyección; <1% – dolor en la inyección.

Contraindicaciones

- Úlcera gástrica y úlcera duodenal en la fase aguda;

-insuficiencia hepática severa;

- Insuficiencia renal grave (sin un riñón);

-sangrado gastrointestinal explícita, recientemente transferido a como otros sangrado o hemorragia cerebrovascular;

- Insuficiencia cardíaca severa no controlada;

es al mismo tiempo la terapia anticoagulante;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hasta 18 años;

es una hipersensibilidad conocida a meloxicam o a alguno de los componentes de la preparación. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada a ácido acetilsalicílico u otros AINEs.

La droga no se debe prescribir a pacientes, han previamente después de la ingestión de la aspirina u otros AINE reportado síntomas de asma, poliposis nasal, angioedema o urticaria.

DE precaución debe designar producto si tracto erosivno-yazvennah, pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

Movalis^® contraindicado en el embarazo. Inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede tener efectos no deseados sobre el embarazo y desarrollo fetal. Datos de estudios epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo y defectos del corazón fetal después de la aplicación de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el embarazo. El riesgo absoluto de defectos del corazón ha aumentado de menos de 1% a 1.5%. Este riesgo aumenta con la dosis y la duración de la terapia.

En el tercer trimestre del embarazo el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas puede conducir a las siguientes violaciones de desarrollo fetal:

— cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar debido a efectos tóxicos sobre el sistema cardio-pulmonar;

— disfunción renal, con desarrollo de insuficiencia renal con la reducción de líquido amniótico.

La madre durante el parto puede aumentar la duración del sangrado y a disminuir la capacidad del útero contráctil, y como consecuencia, aumentar la entrega.

Conocido, leche de mama infiltrante de AINES, por lo tanto Movalis^® Se recomienda no utilizar durante la lactancia.

El uso de meloxicam, como otras drogas de bloqueo ziklooksigenzu/síntesis de prostaglandinas, Puede afectar a la fertilidad, por lo tanto, no se recomienda para las mujeres, que deseen quedar embarazadas. Si hay una violación de la capacidad de concebir en las mujeres o estudio de la infertilidad debe considerar la supresión de meloxicam.

Precauciones

Tenga cuidado al tratar a pacientes con enfermedades gastrointestinales en la historia y en pacientes, recibiendo anticoagulantes. Pacientes, donde tienen los síntomas del tracto digestivo, regularmente se deben observar. Cuando un síndrome de shock ulcerosa o Movalis sangrado gastro-intestinal^® debe ser abolida.

Como con otros AINEs, sangrado gastrointestinal, úlceras y perforación, paciente potencialmente peligrosa para la vida, pueden surgir en el curso de tratamiento en cualquier momento, como si los síntomas o complicaciones gastrointestinales graves en la historia, y en la ausencia de estos signos. Las consecuencias de estas complicaciones son generalmente más severas en los ancianos.

Debe prestarse especial atención a los pacientes, Reporte de eventos adversos por el desarrollo de la piel y membranas mucosas. En tales casos, debe considerarse la cuestión de la cesación del uso de la droga Meloxicam^®.

AINES inhiben la síntesis de prostaglandinas en el riñón, que participan en el mantenimiento de la perfusión renal. El uso de AINE en pacientes con disminución del flujo sanguíneo renal o volumen reducido de sangre circulante puede conducir a descompensación ocultada que la insuficiencia renal. Después de la cancelación de NPVS función renal generalmente se restablece a su nivel original. El mayor riesgo de esta reacción se exponen a los pacientes ancianos, enfermo, indican deshidratación, insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis del higado, nefrótica síndrome o enfermedad renal, Pacientes, recibir diureticeskie significa, Inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, y los pacientes, había experimentado la cirugía seria, causa de hipovolemia. Estos pacientes al inicio del tratamiento deben ser vigilados estrechamente por diuresis y función renal.

En casos raros, los AINES pueden causar nefritis intersticial, glomerulonefritis, Necrosis medular renal o síndrome nefrótico.

Cuando se utiliza el medicamento Meloxicam^® han reportado transaminaz aumento episódico u otros indicadores de la función hepática en el suero. En la mayoría de los casos, este aumento fue pequeño y transitorio. Si cambios significativos han sido identificados o no decreciente en el tiempo, Movalis^® debe ser abolida, y monitoreo de cambios de laboratorio.

En pacientes con cirrosis clínicamente estable disminuir dosis no necesaria.

Debilitado o agotados pacientes pueden peor que soportar fenómenos no deseados, Por lo tanto, estos pacientes deben ser observados cuidadosamente. Debe observarse precaución al tratar a pacientes de edad avanzada, tienen mayor probabilidad de violaciones de la función renal, hígado y corazón.

El uso de AINES en conjunto con dioretikami puede causar retraso de sodio, potasio y agua, influencia natriyureticeski efecto de los diuréticos y. Como resultado, los pacientes predispuestos pueden aumentar signos de insuficiencia cardíaca o hipertensión.

Meloxicam, como otros AINEs pueden enmascarar los síntomas de la enfermedad infecciosa.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Estudios especiales sobre la influencia del fármaco sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos no habían sido. Deben abstenerse de esta actividad en pacientes con deficiencias visuales, pacientes, marca la somnolencia u otras violaciones del sistema nervioso central.

Sobredosis

No se conoce el antídoto, en el caso de una sobredosis están llevando a cabo un lavado gástrico y cuidados de apoyo general.

Interacciones Con La Drogas

Aplicación simultánea Movalisa^® con otros AINEs incrementa el riesgo de úlceras en el estómago y sangrado gastrointestinal debido a acciones de sinergia. El uso combinado de meloxicam y otros AINEs no se recomiendan. El uso combinado de ácido acetilsalicílico (1000 mg 3 veces / día) y meloxicam en voluntarios sanos dio lugar a mayor AUC (10%) y C_máximo (24%) meloxicam. No se conoce la significación clínica de esta interacción.

Anticoagulantes para la toma de, antiagregantы, heparina de uso sistémico, fondos de trombolitičeskie junto con la solicitud Movalisom^® aumentar el riesgo de hemorragia. En caso de imposibilidad de evitar el uso simultáneo de estos fármacos, monitoreo cuidadoso de los efectos de los anticoagulantes.

NPVs aumentar la concentración de litio en el plasma a expensas de la excreción renal de litio. Concentración de litio en el plasma puede alcanzar valores tóxicos. No se recomienda el uso conjunto de litio y AINES. En caso de necesidad para tal combinación terapia debe monitorear la concentración de litio en el plasma al principio del tratamiento, Al seleccionar una dosis y la abolición de meloxicam.

AINES pueden reducir la secreción de kanalzevu de metotrexato y aumentando la concentración de metotrexato en plasma. En relación con estos pacientes, recibir altas dosis de metotrexato (Más 15 mg por semana), no se recomienda el uso simultáneo de AINE. El riesgo de interacción con el uso de metotrexato y los AINES también es posible en pacientes, recibir dosis bajas de metotrexato, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Si es necesario, terapia de la combinación debe ser monitoreado fórmula sanguínea y función renal. Debe tenerse cuidado en caso de, Si npvs y metotrexato se aplican simultáneamente para 3 día, tk. se promueve la concentración de metotrexato en plasma y, como consecuencia de los efectos tóxicos pueden producirse. El uso simultáneo de meloxicam no afecta la dosis de metotrexato farmakokinetiku 15 mg por semana, Sin embargo, debe tenerse en cuenta, que la toxicidad hematológica del metotrexato es mayor al ingreso NPVS.

Previamente informó sobre la baja eficacia de anticonceptivos intrauterinos aplicación de AINES. Esta observación requiere más confirmación.

El uso de AINE aumenta el riesgo de insuficiencia renal aguda en pacientes con deshidratación. Pacientes, recepción de Movalis^® y diuréticos, deben ser apoyados por adecuada hidratación. Antes de iniciar el tratamiento con un estudio del riñón.

NPVS reducir fondos de efecto antigipertenziveh (por ejemplo,, bloqueadores beta, Inhibidores de la ECA, vasodilatadores, Diurético), debido a la inhibición de las prostaglandinas, propiedades de vazodilatiruûŝimi nuclear.

El uso combinado de AINES y angiotensina II antagonistas del receptor (como inhibidores de la ECA) aumenta el efecto de reducir el filtrado glomeruliarna. En pacientes con función renal deteriorada, esto puede conducir al desarrollo de insuficiencia renal aguda.

AINE, ejercer efecto sobre las prostaglandinas renales, puede consolidar nefrotoksicnosti ciclosporina. En el caso de la combinación de terapia debe monitorear la función renal.

Colestiramina, enlazan a meloxicam en el tracto digestivo, conduce a su excreción más rápida.

Meloxicam se excreta predominantemente por metabolismo hepático, acerca de 2/3 cantidades de preparación, sometido a metabolismo en el hígado, se derrumba izofermentami citocromo P450 (la ruta principal del metabolismo de la – CYP2S9 CYP, adicional – CYP CYP3A4), acerca de 1/3 metabolizado a otros sistemas, por ejemplo,, por la oxidación de peróxido. Cuando se usa junto con medicamentos con meloxicam, que han conocido la capacidad de inhibir CYP2C9 o CYP3A4 (o metabolizado, con la participación de estas enzimas), Se debe tener en cuenta la posibilidad de una interacción farmacocinética.

Con el uso simultáneo de meloxicam, cimetidina, digoxina o furosemida significativas interacciones farmacocinéticas han sido identificados.

No podemos excluir la posibilidad de interacción con agentes hipoglucemiantes orales.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El fármaco debe ser almacenado en la oscuridad, inaccesible a los niños a la temperatura no exceda de 30 ° C. El período de conservación – 5 años.