Mirapex

Material activo: El pramipexol
Cuando ATH: N04BC05
CCF: De antidrogas – estimulante de la transmisión dopaminérgica en el SNC
ICD-10 códigos (testimonio): G20, G21
Cuando CSF: 02.06.01.02
Fabricante: Boehringer Ingelheim International GmbH (Alemania)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras blanco, Oval, con un borde biselado, plana en ambos lados, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р7” по обе стороны от риски; Por otro lado – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Excipientes: manitol, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal, povidona, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco, redondo, con un borde biselado, plana en ambos lados, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р9” по обе стороны от риски; Por otro lado – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Excipientes: manitol, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal, povidona, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

De antidrogas. El pramipexol – agonista del receptor de dopamina, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-receptores, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-Receptor. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

Con el uso prolongado (Más 3 años) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

Farmacocinética

Absorción

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, alcanzando C_máximo aproximadamente 1-3 no. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Distribución

V_d es 400 l. Unión a proteínas plasmáticas – Menos 20%.

Metabolismo y excreción

Незначительно метаболизируется в организме.

Sobre 90% la dosis se excreta en la orina (80% – sin alterar) Menos 2% – con heces. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 ml / min, aclaramiento renal – acerca de 400 ml / min.

Величина конечного T_1/2 es 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 no – anciano.

Testimonio

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, agua potable. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 admisión.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 día. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 mg.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 microgramos a 4.5 mg. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 mg. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у pacientes QC más 50 ml / min не требуется снижения суточной дозы. En pacientes con KK de 20 a 50 ml / min начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 g 2 veces / día (dosis diaria – 250 g). En пациентов с КК менее 20 ml / min показан однократный прием всей суточной дозы, dosis inicial 125 mg / día.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (por ejemplo,, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). La dosis diaria debe dividirse en 2 admisión, если значение КК составляет 20-50 ml / min. El fármaco se debe 1 tiempo / día, если клиренс креатинина менее 20 ml / min.

En Los pacientes con insuficiencia hepática нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Efecto colateral

На ранней стадии заболевания более frecuente нежелательными реакциями были сонливость и запор, а на более поздней стадии заболевания при лечении в комбинации с леводопой чаще наблюдались дискинезия и галлюцинации. Эти нежелательные явления снижались при продолжении терапии; estreñimiento, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

Desde el sistema nervioso: confusión, síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, acatisia, labilidad vegetativa, trastornos del pensamiento), insomnio, síndrome extrapiramidal, mareo, astenia, amnesia, gipesteziya, distonía, mioclonías, temblor, depresión, ansiedad, ataxia, gipokineziya, delirio, pensamientos suicidas.

En la parte del sistema músculo-esquelético: músculos hipertonía, calambres de los músculos de las piernas, vellication, artritis, ʙursit, miastenia, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, dolor de pecho, dolor de cuello.

Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, disfagia, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, boca seca, vómitos.

El sistema respiratorio: faringitis, sinusitis, rinitis, síntomas similares a la gripe, disnea, aumento de la tos, alteración de la voz, легочная инфильтрация, derrame pleural.

Con el sistema genitourinario: infección del tracto urinario, aumento de la micción.

Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia, Aumentar la actividad CPK, angina, Arritmia. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, чем при приеме плацебо. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, especialmente, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

A partir de los sentidos: conjuntivitis, cicloplejía, diplopía, Catarata, aumento de la presión intraocular, discapacidad auditiva.

Otro: reacciones alérgicas, hipertermia, fibrosis ryetropyeritonyealinyi, pérdida de peso, aumento de la transpiración. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (incluido. mientras se conduce), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) libido.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (especialmente en dosis altas), которая прекращалась после отмены препарата.

Contraindicaciones

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

DE precaución deben ser prescritos en pacientes con insuficiencia renal, hipotensión.

Embarazo y lactancia

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, Podemos suponer, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Precauciones

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, especialmente al comienzo del tratamiento.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (incluido. mientras se conduce), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 mg / día, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. En la mayoría de los casos (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

Se ha informado, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (ante todo,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, evaluar, влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано при наличии во время лечения повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (es decir,. во время разговора, Comida), отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Sobredosis

Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые síntomas: náusea, vómitos, giperkineziya, alucinaciones, возбуждение и снижение АД.

Tratamiento: lavado gástrico, terapia simptomaticheskaya. No hay un antídoto especifico. При наличии признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Interacciones Con La Drogas

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Preparativos, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (por ejemplo,, cimetidina), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (incluido. Amantadina) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, cómo discinesia, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Diltiazem, triamtereno, verapamilo, quinidina, quinonas, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_máximo de 2.5 a 0.5 no.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, tk. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (fenotiazinas, butyrofenona, tioxanten, metoclopramida) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (alcohol) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (por ejemplo,, cimetidina).

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El fármaco debe ser almacenado en la oscuridad, inaccesible a los niños a la temperatura no exceda de 30 ° C. Duracion – 3 año. No utilice el medicamento después de la fecha de caducidad, en el paquete.