МЕТОПРОЛОЛ-АКРИ
Material activo: Metoprolol
Cuando ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: Químico-Farmacéutica Planta JSC QUINACRINA (Rusia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, Valium, biselada.
| 1 lengüeta. | |
| metoprolol | 50 mg |
Excipientes: lactosa, Almidón de patata, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, povidona, glicolato sódico de almidón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS
Acciones farmacológicas
Beta cardioselectivos1-bloqueador sin actividad simpaticomimética intrínseca. Tiene hipotensor, efecto antianginoso y antiarrítmico. Понижает автоматизм синусового узла, reduce la frecuencia cardíaca, disminuye la conducción AV, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio. Se suprime el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón con el estrés físico y psico-emocional.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, de beta-bloqueantes no selectivos.
Farmacocinética
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmáximo la sustancia activa en el plasma se consigue 1-2 no. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Más 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% – en forma inalterada.
Testimonio
La hipertensión arterial, prevención de ataques de angina, alteraciones del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, arritmia), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, síndrome cardíaco hipercinético (incluido. hipertiroidismo, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Régimen de dosificación
Cuando se toma por vía oral, la dosis promedio es 100 mg / día 1-2 admisión. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 mg. El de encendido/en una sola dosis – 2-5 mg; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 m.
La dosis máxima: при приеме внутрь суточная доза – 400 mg, при в/в введении разовая доза – 15-20 mg.
Efecto colateral
Sistema cardiovascular: возможны брадикардия, hipotensión, Trastornos de la conducción AV-, síntomas de insuficiencia cardíaca.
Desde el sistema digestivo: в начале терапии возможны сухость во рту, náusea, vómitos, diarrea, estreñimiento; en algunos casos – función hepática anormal.
Desde el sistema nervioso central y periférico: в начале терапии возможны слабость, fatigabilidad, mareo, dolor de cabeza, calambres musculares, sensación frío y parestesias en las extremidades; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, conjuntivitis, rinitis, depresión, trastornos del sueño, pesadillas.
Desde el sistema hematopoyético: en algunos casos – trombocitopenia.
Por parte del sistema endocrino: Estado de gipoglikemicakie en pacientes con diabetes mellitus.
El sistema respiratorio: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón.
Contraindicaciones
AV-bloqueo II y III grados, bloqueo sinoatrialynaya, bradicardia (HR menos 50 ударов/мин), SSS, hipotensión, insuficiencia cardíaca crónica fase IIB-III, insuficiencia cardiaca aguda, shock cardiogénico, acidosis metabólica, expresado por trastornos circulatorios periféricos, повышенная чувствительность к метопрололу.
Embarazo y lactancia
El embarazo sólo puede, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, hipotensión, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 no.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
Precauciones
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, diabetes (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, feocromocitoma (Se utiliza en combinación con alfa-bloqueantes), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, tiene implicaciones para los pacientes, el uso de lentes de contacto.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 día) bajo la supervisión de un médico.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Pacientes, actividad que requiere más atención, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Interacciones Con La Drogas
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, Diuréticos, antiarrítmicos, nitratami, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, ʙradikardii, AV-bloqueo.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, lo que reduce su eficacia.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Junto con el uso de anticonceptivos orales, gidralazinom, ranitidina, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, bradicardia, La fibrilación ventricular, asistolija.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmáximo в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, hipotensión. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, epinefrina, другими адрено- и симпатомиметиками (incluido. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Se cree, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, guanfacina, metildopa, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
