Metalizar

Material activo: Tenekteplaza
Cuando ATH: B01AD11
CCF: Fibrinolítico – activador del plasminógeno recombinante, modificado genéticamente
ICD-10 códigos (testimonio): I21
Cuando CSF: 01.12.11.07
Fabricante: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Alemania)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Valium para el fármaco de una solución para / en como una masa blanca o amarilla pálida, casi inodoro.

Excipientes: arginina, ácido fosfórico 85%, polisorbato 20.

Solvente: agua d / y – 6 ml.

Botellas de vidrio incoloro tipo I (1) con un color gris cubierta protectora de plástico, junto con el disolvente en una jeringa de plástico, aguja y el adaptador desechable – paquetes de cartón.

Valium para el fármaco de una solución para / en como una masa blanca o amarilla pálida, casi inodoro.

Excipientes: arginina, ácido fosfórico 85%, polisorbato 20.

Solvente: agua d / y – 8 ml.

Botellas de vidrio incoloro tipo I (1) con una cubierta protectora de color amarillo-verde de plástico, junto con el disolvente en una jeringa de plástico, aguja y el adaptador desechable – paquetes de cartón.

Valium para el fármaco de una solución para / en como una masa blanca o amarilla pálida, casi inodoro.

Excipientes: arginina, ácido fosfórico 85%, polisorbato 20.

Solvente: agua d / y – 10 ml.

Botellas de vidrio incoloro tipo I (1) con un rojo cubierta protectora de plástico, junto con el disolvente en una jeringa de plástico, aguja y el adaptador desechable – paquetes de cartón.

* La actividad se mide en unidades de acción tenecteplasa (ED), calculado mediante la tenecteplasa actividad estándar especial e incompatible con las participaciones de otros agentes trombolíticos.

Acciones farmacológicas

Agentes fibrinolíticos, activador del plasminógeno recombinante, modificado genéticamente.

Tenekteplaza – activador del plasminógeno recombinante específico para la fibrina, Es un derivado de tejido natural activador del plasminógeno, modificado en tres secciones.

Tenecteplasa se une a un componente del coágulo de fibrina y selectivamente cataliza la conversión de plasminógeno en plasmina unida trombo, que rompe fundación coágulo de fibrina. En comparación con un tejido natural del activador del plasminógeno tenecteplasa que tiene una mayor afinidad por la fibrina y la resistencia para inactivar plasminógeno endógeno inhibidor del activador I.

Después de observar la administración de dosis tenecteplasa consumo depende de α₂-antiplasmine (inhibidor de plasmina en la fase líquida,) seguido por concentraciones crecientes de plasmina sistémica, que corresponde a el efecto pretendido de la activación del plasminógeno. Estudios comparativos de pacientes, recibido la dosis máxima de tenecteplasa (10 000 ED, equivalentemente 50 mg), disminución de las concentraciones de fibrinógeno menos de 15%, una concentración de plasminógeno – menos que 25%, y el uso de alteplasa reduce la concentración de fibrinógeno y plasminógeno aproximadamente 50%. Mediante 30 días después del inicio de metalizar^® No se detectaron anticuerpos tenecteplasa.

Angiográfico muestran los datos, que una sola en / introducción de tenecteplasa promueve la recanalización de la arteria, debido a una trombosis que se desarrolló infarto agudo de miocardio. Este efecto es dependiente de la dosis. El uso de tenecteplasa reduce la mortalidad por infarto de miocardio (en 6.2% mediante 30 día). Cuando se utiliza la frecuencia de sangrado tenecteplasa (excluyendo intracraneal) es 26.4% (abajo, que con alteplasa – 28.9%). Por lo tanto, la necesidad de terapia de transfusión utilizando significativamente menor tenecteplasa (4.3% grupo y tenecteplasa 5.5% alteplasa grupo). La frecuencia de hemorragia intracraneal fue 0.93% grupo y tenecteplasa 0.94% alteplasa grupo. En casos, cuando el tratamiento se inició más tarde de 6 h después de la aparición de los síntomas de infarto de miocardio, el uso de tenecteplasa (en comparación con alteplasa) Tenía la ventaja en términos de mortalidad a los 30 días (4.3% grupo y tenecteplasa 9.6% alteplasa grupo), la incidencia de accidente cerebrovascular (0.4% y 3.3% respectivamente) y la frecuencia de hemorragia intracraneal (0% y 1.7% respectivamente).

Farmacocinética

Metabolismo y excreción

Tenecteplasa salida desde el torrente sanguíneo mediante la unión a receptores en el hígado y degradado para formar péptidos más pequeños.

Después de una sola inyección de tenecteplasa en pacientes con infarto agudo de miocardio observada eliminación bifásica de antígeno tenecteplasa partir de plasma sanguíneo. Cuando se utiliza el fármaco a dosis terapéuticas, dependiendo de la naturaleza de la excreción de la tenecteplasa dosis administrada no observado.

Inicial T_1/2 es 24 ± 5,5 min (media ± desviación estándar), que en 5 veces mayor que T_1/2 tejido natural activador del plasminógeno. La final T_1/2 es 129 ± 87 minutos; aclaramiento plasmático – 119± 49 ml / min.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Con el aumento del índice de masa corporal observado un aumento moderado en el aclaramiento plasmático, al aumentar la edad marcada disminución en este indicador. En las mujeres, las cifras de despacho de plasma son generalmente más bajos, que los hombres, que se puede atribuir a reducir el peso corporal en las mujeres.

Tenecteplasa se excreta en la bilis, lo que se supone, que la insuficiencia renal no está marcado cambios en la farmacocinética.

No se han realizado estudios farmacocinéticos en disfunción hepática.

Testimonio

- El tratamiento trombolítico del infarto agudo de miocardio.

Régimen de dosificación

Dosis depende del peso corporal, la dosis máxima no debe exceder 10 000 ED (50 mg tenecteplasa). El volumen de la solución necesaria para la administración de dosis se calcula de acuerdo a la Tabla:

La dosis requerida es administrado por una rápida sola E / S para la inyección 5-10 segundo. Previamente instalado catéter / en el único 0.9% cloruro de sodio se puede utilizar para metalizar administración^®.

Después de la introducción de metalizar^® el catéter debe ser lavada antes de que el uso adicional para la introducción de otras drogas.

Para metalizar eficacia^® requiere el uso de aspirina y heparina. Estos medicamentos deben administrarse inmediatamente después del diagnóstico de infarto agudo de miocardio para prevenir eventos trombóticos.

El uso de ácido acetilsalicílico debe comenzar inmediatamente después de que comienzan los síntomas Infarto agudo de miocardio y para continuar, Al menos, hasta que el paciente es dado de alta del hospital. La dosis inicial recomendada para la administración oral es 150-325 mg / día. Si el paciente no puede tragar las tabletas, la dosis inicial 150-250 ácido acetilsalicílico mg puede administrarse en / in. La dosis de ácido acetilsalicílico en los próximos días se determina por el médico tratante.

Heparina debe comenzar inmediatamente después de la confirmación del diagnóstico Infarto agudo de miocardio y para continuar, Al menos, durante 24 no. La dosis de heparina se calcula con base en el peso corporal. A pacientes con un peso corporal 67 kg o menos la dosis única inicial de la heparina en el / bolo no exceda 4000 IU seguido de infusión de heparina a una tasa 800 T / h. A pacientes que pesen más 67 kg la dosis única inicial de la heparina en el / bolo no exceda 5000 IU seguido de infusión de heparina a una tasa 1000 T / h. No debería ser nombrado para la dosis inicial de heparina en pacientes / bolo, ya recibir heparina. Heparina velocidad de perfusión debe ajustarse para mantener un indicador de nivel TTPA 50-75 segundo (en 1.5-2.5 veces mayor que el tiempo de referencia o el contenido de la heparina en el plasma 0.2-0.5 U / ml).

Preparación de la solución para la sobre / en el

Para disolver metalizar^® debe agregar el volumen total de agua para inyección, contenida en la jeringa conectada, vial con polvo.

1. Comprobar, que la botella tiene un volumen de, suficiente para la preparación de la solución de acuerdo con el peso corporal del paciente.

2. Compruebe la integridad de la tapa de la botella.

3. Abra la tapa protectora del vial.

4. Retire la tapa de la jeringa. Luego atornille inmediatamente la jeringa cerrado en el adaptador de vial y la perforación punta del adaptador el tapón del vial en el medio.

5. Empujando lentamente el émbolo de la jeringa, añadir agua a un vial para inyección, evitar la aparición de espuma.

6. Soluciones poroshok, girando suavemente la botella.

7. La solución preparada debe ser clara, incoloro o amarillo pálido. Para la administración que sólo se puede utilizar una solución transparente, no contiene partículas visibles.

8. Inmediatamente antes de su uso gire la botella con una jeringa unida a ella de tal manera, a la jeringa en la parte inferior.

9. Llene la jeringa con la cantidad correcta de la solución preparada, calculado según peso corporal del paciente.

10. Desconecte la jeringa del adaptador del vial.

11. Metalizar^® Se administra en / para 5-10 segundo. Para metalizar administración^® No utilice el catéter, a través del cual llevado a cabo la introducción de dextrosa (Glucosa).

12. La solución no utilizada debe desecharse.

Preparación para criadores también se puede realizar utilizando la aguja suministrada.

Efecto colateral

Más a menudo se producen efecto secundario, asociado con metalizar^®, es el sangrado. Tipos de sangrado, asociada con la terapia trombolítica, Se pueden dividir en dos grupos:

- Hemorragia externa (normalmente, desde el sitio de la punción de los vasos sanguíneos);

- Hemorragia interna: gastrointestinal, pulmón y sangrado del tracto urinario, gemoperikard, sangrado en el espacio retroperitoneal y el cerebro (con el desarrollo de síntomas neurológicos pertinentes, tales como sedación, afazija, convulsiones). Los pacientes con accidente cerebrovascular y hemorragia intracraneal son muertes y discapacidad permanente describen.

SNC: con poca frecuencia (>1/1000, pero <1/100) – hemorragia intracraneal.

Sistema cardiovascular: A Menudo (>1/10) – arritmias de reperfusión, disminución de la presión arterial; raramente (>1/10 000, pero <1/1000) – gemoperikard.

Desde el sistema de coagulación de la sangre: A Menudo (>1/10) – sangría; a menudo (>1/100, pero <1/10) – equimosis; con poca frecuencia (>1/1000, pero <1/100) – tromboembolismo.

El sistema respiratorio: a menudo (>1/100, pero <1/10) – sangrado por la nariz; con poca frecuencia (>1/1000, pero <1/100) – pneumorrhagia.

Desde el sistema digestivo: a menudo (>1/100, pero <1/10) – sangrado gastrointestinal, náusea, vómitos; con poca frecuencia (>1/1000, pero <1/100) – sangrado en el espacio retroperitoneal.

Desde el sistema urinario: a menudo (>1/100, pero <1/10) – sangrado del tracto urinario.

Las reacciones locales: A Menudo (>1/10) – hemorragia externa (por lo general desde el sitio de punción o vasos sanguíneos dañados).

Reacciones alérgicas: con poca frecuencia (>1/1000, pero <1/100) – reacciones anafilácticas (erupción, urticaria, broncoespasmo, edema laríngeo).

Otro: a menudo (>1/100, pero <1/10) – fiebre, necesidad de transfusión de sangre; raramente (<1/10 000) – embolización de cristales de colesterol.

Contraindicaciones

- Enfermedades, acompañado por sangrado significativo dentro de la última 6 Meses;

- Diatyez Gyemorragichyeskii;

- El uso concomitante de anticoagulantes orales (INR > 1.3);

- Las enfermedades del sistema nervioso central en la historia (neoplasias, aneurisma, cirugía en el cerebro y la médula espinal);

- Hipertensión no controlada grave;

- Cirujía importante, biopsia del órgano parenquimatoso o traumatismo significativo en el último 2 Meses (incluido. lesión en conjunción con infarto agudo de miocardio actualmente), lesiones recientemente craneoencefálico;

- Reanimación cardiopulmonar prolongada o traumática (>2 m) durante el último 2 semanas;

- Insuficiencia hepática grave, incluido. insuficiencia hepática, cirrosis, hipertensión portal (incluido. con várices esofágicas) y hepatitis activa;

- Diabeticheskaya retinopatía gemorragicheskaya o Otros gemorragicheskie enferma Glazne;

- Una úlcera de estómago o úlcera duodenal en la fase aguda;

- Aneurisma de la arteria o la presencia de una malformación arterial / venosa de los vasos sanguíneos;

- Neoplasia con un mayor riesgo de hemorragia;

- Pericarditis aguda y / o endocarditis bacteriana subaguda;

- Pancreatitis aguda;

- Hipersensibilidad a la tenecteplasa o cualquier otro componente de la droga.

En estos casos, la designación metalizar^® debe evaluar cuidadosamente el alcance de los beneficios esperados y los posibles riesgos de sangrado:

- La presión arterial sistólica>160 mm Hg. Art.;

- Un accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio en la historia;

- Sangrado de miocardio reciente desde el tracto gastrointestinal o el tracto urinario (durante el último 10 día);

- Enfermedad cerebrovascular;

- Realizado recientemente en la inyección / m (durante el último 2 día);

- Viejo (mayor 75 años);

- Bajo peso (< 60 kg).

Embarazo y lactancia

La experiencia con metalizar^® durante el embarazo no es. No hay datos sobre la excreción de tenecteplasa en la leche materna.

El nombramiento de la droga en caso de infarto agudo de miocardio durante el embarazo o la lactancia (amamantamiento) debe estar relacionado con el beneficio esperado para la madre y el grado de riesgo potencial para el feto o el niño.

Precauciones

Nombramiento metalizar^® debe ser tratada por un médico, que tiene experiencia de la terapia trombolítica y la capacidad de controlar su eficacia. Esto no excluye la posibilidad de metalizar^® Prehospitalaria. Al igual que con otros agentes trombolíticos, introducción metalizar^® Recomendó bajo, Cuando el equipo de reanimación estándar disponible y las drogas.

La complicación más común, asociado con metalizar^®, es el sangrado. El uso simultáneo de heparina puede contribuir al sangrado. Después de la disolución de la fibrina mediante la aplicación de metalizar^®, El sangrado puede ocurrir en áreas recientemente realizó punciones e inyecciones. Por lo tanto, el tratamiento trombolítico requiere una vigilancia cuidadosa de las posibles áreas de sangrado (incluyendo la ubicación del catéter, arterial y venosa de punción, cortes y las inyecciones). Evite el uso de catéteres rígidos, en / m inyecciones y manipulación injustificada durante el tratamiento metalizar^®. En el caso de hemorragia grave, hemorragia intracraneal en especial, la administración simultánea de heparina debe interrumpirse inmediatamente. Tenga en cuenta la posibilidad de que el nombramiento de protamina, si la heparina ha sido designado para 4 horas antes de la hemorragia. En casos raros,, Cuando estas medidas son el tratamiento conservador ineficaz, Se puede demostrar que la introducción de productos de transfusión. Introducción de la transfusión de crioprecipitado, plasma fresco congelado y plaquetas pueden ser nombrados de conformidad con los parámetros clínicos y de laboratorio, re-determinado después de cada administración. La infusión de crioprecipitado se lleva a cabo preferiblemente para lograr una concentración de fibrinógeno sobre 1 g / l. También es posible el uso de agentes antifibrinolíticos.

La trombolisis coronaria puede estar asociada con la aparición de la arritmia, asociada con la reperfusión.

La experiencia de la utilización de antagonistas de la glucoproteína IIb / IIIa en el primero 24 horas después del inicio del tratamiento offline.

Aplicación metalizar^® Puede estar asociada con un mayor riesgo de complicaciones tromboembólicas en pacientes con trombosis de la corazón izquierdo, incluido. estenosis mitral o fibrilación auricular.

Anticuerpo tenecteplasa molécula se encontraron después del tratamiento. Sin embargo, la experiencia de volver a utilizar metalizar^® que falta.

Sobredosis

Los síntomas: una sobredosis del medicamento puede aumentar el riesgo de sangrado.

Tratamiento: en el caso de sangrado significativo prolongado puede requerir transfusiones de sangre.

Interacciones Con La Drogas

No hay evidencia de una interacción clínicamente significativa metalizar^® con otros fármacos, de uso común en los pacientes con infarto agudo de miocardio.

Medicamentos, cambiar las propiedades de coagulación de la sangre, y preparaciones, afectan la función plaquetaria, puede aumentar el riesgo de hemorragia, cuando se utiliza para, simultáneamente o después de la cita metalizar^®.

Interacción Farmacéutica

El fármaco es incompatible con soluciones de dextrosa.

Solución Inyectable metalizar^® no debe ser mezclado con otros fármacos.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar oscuro a una temperatura no superior a 30 ° C. Periodo de validez del liofilizado – 2 año. Periodo de validez del disolvente – 3 año.

Propiedades físicas y químicas de la solución preparada es estable durante 24 horas a una temperatura de 2 ° a 8 ° C y para 8 horas a 30 ° C. Desde el punto de vista microbiológico, la solución debe utilizarse inmediatamente después de su preparación. Si no se usó inmediatamente la solución, términos y condiciones de conservación antes del uso viniendo bajo la responsabilidad de un médico, prescriptores. Típicamente, la vida útil de no más de 24 horas a una temperatura de 2 ° a 8 ° C y 8 horas a 30 ° C.