Sibutramina

Material activo: Siʙutramin
Cuando ATH: A08AA10
CCF: Medicamentos contra la obesidad actúa centralmente
ICD-10 códigos (testimonio): E66
Cuando CSF: 16.02.01
Fabricante: ABBOTT GmbH & Co. KG (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Cápsulas gelatina dura, con un cuerpo amarillo y gorra azul, sobreimpresa “10”; contenido de cápsulas – blanco o casi blanco, fluye fácilmente en polvo.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, indigodin (E132), Dióxido de titanio (E171), lauril sódico, tinta (gris), amarillo quinolina.

7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (6) – paquetes de cartón.

Cápsulas gelatina dura, con un cuerpo blanco y una gorra azul, sobreimpresa “15”; contenido de cápsulas – blanco o casi blanco, fluye fácilmente en polvo.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, indigotin (E132), Dióxido de titanio (E171), gelatina, lauril sódico, tinta (gris), amarillo quinolina.

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14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (6) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Medicamentos contra la obesidad. La sibutramina es un profármaco y ejerce su efecto in vivo debido a metabolitos (aminas primarias y secundarias), la inhibición de la recaptación de las monoaminas (principalmente la serotonina y la norepinefrina). El aumento de neurotransmisores en las sinapsis aumenta la actividad de los receptores de serotonina y 5-HT-adrenérgicos centrales, lo que aumenta la saciedad y reducir la necesidad de alimentos, así como un aumento en termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Actos Sibutramina en el tejido adiposo marrón.

Sibutramina y sus metabolitos no afectan a la liberación de monoaminas, no inhibir la MAO; No tiene ninguna afinidad para un gran número de receptores de neurotransmisores, incluyendo la serotonina (5-HT₁, 5-HT_1LA, 5-HT_1B, 5-HT_2LA, 5-HT_2C), adrenérgicos (b₁, b₂, b₃, la₁, la₂), dopamina (D₁, D₂), muscarínico, histamina (H₁), benzodiacepina y receptores NMDA.

Farmacocinética

Absorción, distribución, metabolismo

Después de la administración oral de la sibutramina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. El tiempo para alcanzar C_máximo La sibutramina es 1.2 no. La sibutramina es casi completamente metabolizado en el hígado con la participación de CYP 3A4 isoenzimas para formar mono- (dismetilsiʙutramin) y di-dismetil (di-dismetilsibutramin) formas de metabolitos activos (M1 y M2), y por hidroxilación y conjugación en metabolitos inactivos. Después de recibir una dosis oral única de la droga 15 mg C_máximo M1 y M2 es 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) y 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) respectivamente. Recepción con alimentos aumenta el rendimiento y reduce el valor de C_máximo metabolitos dismetil 3 y h 30% respectivamente, No afecta a las AUC de metabolitos dismetil. Rápido y bien distribuida en los tejidos. La unión a proteínas de la sibutramina – 97%, M1 y M2 – 94%.

Deducción

T_1/2 siʙutramina – 1.1 no, M1 – 14 no, M2 – 16 no. Escribe principalmente riñones como metabolitos inactivos.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En la insuficiencia renal, los principales parámetros farmacocinéticos (C_máximo, T_1/2 y AUC) sustancialmente sin cambios.

Testimonio

- La obesidad Alimentaria con un índice de masa corporal (IMC) 30 kg / m² y mas;

- La obesidad Alimentaria con un IMC 27 kg / m² y en combinación con un tipo de diabetes mellitus 2 (insulinnezavisimym) o dislipoproteinemia.

Régimen de dosificación

Dosis ajustar individualmente, en función de la tolerabilidad y la eficacia clínica.

La dosis inicial es 10 mg. En ineficiencia (pérdida de peso de menos de 2 kg para 4 de la semana), pero dosis diaria buena resistencia proporcionada se puede aumentar hasta 15 mg. Si después de un aumento de la dosis de eficacia sigue siendo insuficiente (pérdida de peso de menos 2 kg para 4 de la semana), tratamiento continuado impráctico.

Cápsulas Meridia^® se debe tomar en la mañana, no masticar y beber muchos líquidos (vaso de agua). El medicamento se puede tomar con el estómago vacío, y combinar con una comida.

No continúe más tratamiento 3 Meses pacientes, que, durante este tiempo (3 Meses) No pudo lograr una reducción en el peso corporal 5% desde el inicio. El tratamiento no debe continuar, Si la terapia logrado tras paciente la pérdida de peso Meridia está poniendo en el peso corporal 3 kg o más.

La duración del tratamiento Meridia^® no debe exceder 2 año, como para un periodo más prolongado de los datos de ingestión sobre la eficacia y la seguridad de falta.

Efecto colateral

Los efectos secundarios más comunes ocurren al comienzo del tratamiento (primero 4 de la semana). Su gravedad y la frecuencia con el tiempo, debilitar. Los efectos secundarios son, normalmente, fácil y reversible.

Efectos secundarios, dependiendo de los efectos sobre los sistemas de órganos, se presentan en el siguiente orden: a menudo – >10%, algunas veces – 1-10%, raramente – <1%.

Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – insomnio, algunas veces – dolor de cabeza, mareo, ansiedad, parestesia, cambio en el sabor.

Sistema cardiovascular: algunas veces – taquicardia (un aumento en el ritmo cardíaco 3-7 u. / min), palpitaciones, aumento de la presión arterial (solo durante 1-3 mmHg.), vasodilatación. En algunos casos, no se excluyen aumento más grave de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Clínicamente cambios significativos en la presión arterial y la frecuencia cardiaca se registran principalmente en el inicio del tratamiento (primero 4-8 semanas).

Desde el sistema digestivo: a menudo – boca seca, pérdida de apetito, estreñimiento; algunas veces – náusea, empeoramiento de las hemorroides.

Otro: algunas veces – aumento de la sudoración.

En casos raros, describe los siguientes efectos secundarios clínicamente significativos: dismenorrea, hinchazón, síntomas similares a la gripe, picazón en la piel, dolor de espalda, dolor abdominal, aumento del apetito paradójica, sed, rinitis, depresión, somnolencia, labilidad emocional, ansiedad, irritabilidad, nerviosismo, nefritis intersticial aguda, sangría, púrpura Shenleyna-Génova, convulsiones, trombocitopenia, aumento transitorio de las enzimas hepáticas en el plasma sanguíneo.

Un paciente con violación esquizoafectivo, que presumiblemente existido antes del tratamiento, después del tratamiento desarrollado psicosis aguda.

Contraindicaciones

- Disponibilidad de causas orgánicas de la obesidad (por ejemplo,, gipotireoz);

- La malnutrición grave (anorexia nerviosa o bulimia nerviosa);

- Enfermedad mental;

- Síndrome de Gilles de la Tourette (garrapata generalizada crónica);

- inhibidores de la MAO simultánea (por ejemplo,, fentermina, fenfluramina, dexfenfluramina, etilanfetamina, efedrina) o su utilización para 2 semanas antes de la cita de Meridia; inhibidores de la recaptación de serotonina; píldoras para dormir; preparativos, que contiene triptófano; otros medicamentos de acción central para la pérdida de peso;

- CHD, La insuficiencia cardíaca crónica descompensación, cardiopatía congénita, enfermedad arterial periférica oclusiva, taquicardia, arritmia, enfermedades cerebrovasculares (carrera, ataques isquémicos transitorios);

- La hipertensión no controlada (BP anterior 145/90 mmHg.);

- Tirotoxicosis;

- Hepática grave y / o de los riñones;

- Hiperplasia prostática benigna;

- Feocromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Drogas Establecido, la dependencia de drogas o alcohol;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años;

- Edad más 65 años;

- Hipersensibilidad a la sibutramina oa otros componentes de la droga.

Cuidadosamente Se debe prescribir el fármaco para la historia de arritmia, insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad arterial coronaria (incluido. historia), colelitiasis, hipertensión (controlado y la historia), trastornos neurológicos (incluyendo el retraso mental y convulsiones (incluido. historia), disfunción hepática y / o enfermedad renal y de leve a moderada severidad, historia de tics motores y verbales.

Embarazo y lactancia

No tome el medicamento Meridia^® Embarazo y lactancia (amamantamiento), porque hasta ahora no hay suficiente investigación sobre los impactos de seguridad de Meridia^® fruta.

Las mujeres en edad fértil, tomando el medicamento Meridia^®, Debe utilizar métodos anticonceptivos.

Precauciones

La droga Meridia^® Se debe aplicar sólo en casos, cuando las intervenciones no farmacológicas para reducir el peso corporal (Dieta y ejercicio) ineficaz (pérdida de peso durante 3 meses fue inferior 5 kg).

Meridia Tratamiento^® Debe llevarse a cabo en el marco de la terapia compleja para la pérdida de peso bajo supervisión médica, tener experiencia práctica en el tratamiento de la obesidad. Terapia compleja incluye tanto el cambio en los hábitos alimenticios y estilo de vida, y el aumento de la actividad física. Los pacientes deben cambiar su estilo de vida y hábitos para, tras la finalización del tratamiento para asegurar la preservación de la pérdida de peso. Los pacientes deben tener claro, que el incumplimiento dará lugar a la re-aumento de peso y la necesidad de re-tratamiento.

Durante el período de administración de la droga Meridia^® necesario para controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca: primero 2 del mes – todos 2 de la semana, y luego mensualmente. En los pacientes con control de la hipertensión deben aplicarse con mucho cuidado y en intervalos más cortos. Si el control de la medición de la presión arterial mayor que el doble del nivel 145/90 mmHg., recibir Meridia^® debe suspenderse.

Precauciones deben ser prescritos Meridia^® simultáneamente con fármacos, prolongar el intervalo QT, incluido. блокаторами гистаминовых H₁-receptores (astemizol, terfenadina), fármacos antiarrítmicos (La amiodarona, quinidina, flekainid, mexiletina, propafenona, sotalol), cizapridom, pimozidom, sertindol y los antidepresivos tricíclicos. Esto también se aplica a los estados, que puede conducir a una prolongación del intervalo QT (por ejemplo,, gipomagniemiya).

El intervalo entre tomar inhibidores de la MAO (incluido. furazolidona, procarbazina, selegilina) y Meridia^® debe ser por lo menos 2 semanas.

Aunque ninguna asociación entre la sibutramina y el desarrollo de la hipertensión pulmonar primaria, Sin embargo, cuando se utiliza el medicamento Meridia^® hay que estar atento a la aparición de insuficiencia respiratoria progresiva, dolor en el pecho e hinchazón en las piernas.

Cuando saltarse dosis de Meridia^® no se debe tomar a la siguiente de recibir una dosis doble, alentó aún más a seguir tomando el esquema de drogas.

Las reacciones a la abolición de la droga (dolor de cabeza, aumento del apetito) son raros. No hay evidencia, que se produce después de que el síndrome de abstinencia de drogas, trastornos de abstinencia o del estado de ánimo.

Durante el período de administración de la droga no debe tomar bebidas alcohólicas, tk. el consumo de alcohol no es en absoluto compatible con el al tomar Meridia recomendado^® intervenciones dietéticas.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y maquinaria ypravleniyu

Preparativos, que afecta al SNC, puede limitar la actividad mental, velocidad de la memoria y las reacciones. Aunque los estudios de sibutramina no afectaron estas funciones, Sin embargo, el medicamento Meridia^® puede limitar la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de gestión.

Sobredosis

Hay muy pocos datos sobre la sobredosis de sibutramina. Signos específicos de una sobredosis no son conocidos, No obstante, a considerar la posibilidad de unas manifestaciones más pronunciadas de los efectos secundarios. El paciente debe informar al médico en caso de sospecha de sobredosis.

Tratamiento: No hay antídotos específicos; debe garantizar respiración libre, supervisar el estado del sistema cardiovascular, si es necesario, la terapia sintomática. Viendo nombramiento de carbón activado, lavado gástrico, con un aumento en la presión arterial y taquicardia – bloqueadores beta. La eficacia de la diuresis forzada o hemodiálisis no está instalado.

Interacciones Con La Drogas

Meridia recepción simultánea^® inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol, Eritromicina, troleandomiцin, ciclosporina) resultando en mayores concentraciones de metabolitos de sibutramina con un aumento en la frecuencia cardíaca y prolongación del intervalo QT clínicamente insignificante.

Rifampicina, antibióticos macrólidos, fenitoína, Carbamazepina, fenobarbital y dexametasona pueden acelerar el metabolismo de la sibutramina.

Con el uso simultáneo de Meridia^® con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (antidepresivos), con medicamentos para el tratamiento de la migraña (sumatriptán, digidroergotamin), con analgésicos potentes (pentazocina, petidina, El fentanilo), antitusivos con fármacos (dextrometorfano) en casos raros pueden desarrollar el síndrome de la serotonina.

Interacción con otros medicamentos droga Meridia^® con fármacos, que aumentan la presión arterial y la frecuencia cardíaca, con antitusivo, fármacos antialérgicos actualmente no se estudian adecuadamente.

Meridia^® No afecta a los efectos de los anticonceptivos orales.

Al mismo tiempo tomando sibutramina y etanol se observaron amplificación de la última.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, inaccesible a los niños a no más de 25 ° C. Duracion – 3 año.