MAKSITOPIR

Material activo: El topiramato
Cuando ATH: N03AX11
CCF: Los anticonvulsivos
ICD-10 códigos (testimonio): G40
Cuando CSF: 02.05.11
Fabricante: Actavis hf. (Islandia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, lenticular, con una inscripción “V1” en un lado.

Excipientes: manitol, almidón pre-gelatinizado, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, colorante Opadry II blanco 85F18422 (Alcohol de polivinilo, Dióxido de titanio, macrogol 3350, talco).

10 Ordenador personal. – tiras (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – contenedores de polietileno (1) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido amarillo claro, redondo, lenticular, con una inscripción “V3” en un lado.

Excipientes: manitol, almidón pre-gelatinizado, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, colorante Opadry II amarillo 85 32312 (Alcohol de polivinilo, talco, Dióxido de titanio, macrogol 3350, lecitina de soya (E322), óxido de hierro amarillo (E172)).

10 Ordenador personal. – tiras (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – contenedores de polietileno (1) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido color amarillo, redondo, lenticular, con una inscripción “V4” en un lado.

Excipientes: manitol, almidón pre-gelatinizado, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, colorante Opadry II amarillo 85 32313 (Alcohol de polivinilo, talco, Dióxido de titanio, macrogol 3350, óxido de hierro amarillo (E172), lecitina de soya (E322)).

10 Ordenador personal. – tiras (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – contenedores de polietileno (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

El fármaco antiepiléptico, pertenece a la clase de monosacárido sustituido por sulfato.

No canales de sodio y suprime la aparición de potenciales de acción en el contexto de una despolarización prolongada de la membrana de la neurona. Aumenta la actividad del ácido gamma-aminobutirovoj (GABA) respecto de ciertos subtipos de receptores de GABA, previene la activación de la sensibilidad de subtipo kainatom 60/AMPK (Ácido Alpha-amino-3-hydroxy-5-metilizoksazol-4-propionic)-^ receptores, no afecta a la actividad de N-metil-D-Aspartato contra los receptores NMDA subtipo. Estos son los efectos de la dosis del medicamento.

Además, el topiramato inhibe la actividad de isoenzimas de la anhidrasa carbónica por algunos. En la expresividad de este efecto farmacológico de topiramato toxicidad significativamente inferior carboangidraza acetazolamidu, Por lo tanto, este efecto no es el principal componente topiramata su actividad protivoèpileptičeskoj.

Farmacocinética

Absorción

Después de tomar el medicamento topiramato dentro rápidamente y bien absorbida desde el tracto digestivo. La biodisponibilidad es aproximadamente 80%. La ingestión de alimentos no tiene acciones clínicamente significativas en la biodisponibilidad de la droga.

Después de recibir una droga dentro de farmacocinética topiramata por el que la, depuración plasmática se mantiene constante, y el AUC en el rango de dosis de 100 mg 400 magnesio aumenta con la dosis.

Después de dosis oral repetida 100 mg 2 veces / día C_máximo un promedio de 6.76 ug / ml.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas es 13-17%.

Tras una sola ingesta de la dosis a 1200 promedio de mg V_d es 0.55-0.8 l / kg. El valor V_d Depende de género. Las mujeres son aproximadamente 50% de los valores, observado en los hombres, que se asocia con mayor contenido de tejido graso en las mujeres de cuerpo.

Probablemente fuera de la leche materna.

En pacientes con función renal normal para lograr el equilibrio condición puede necesitar de 4 a 8 día.

Metabolismo

Metabolizado sobre 20% topiramato.

De plasma, las heces y la orina humana fueron aisladas e identificadas 6 metabolitos prácticamente inactivos.

Deducción

El topiramato inalterado y sus metabolitos se excretan principalmente a través de los riñones. Depuración plasmática de la droga es 20-30 ml / min.

Después de dosis repetidas en 50 mg 100 mg 2 veces por día promedio T_1/2 hecho 21 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Pacientes, reciben una terapia concomitante de fármacos antiepilépticos, inducen enzimas, involucrados en el metabolismo de fármacos, topiramata metabolismo aumentado a 50%.

En los pacientes con insuficiencia renal (CC menos de 60 ml / min) Caída de topiramata separación renal y plasma, en pacientes con extremo falta renal de la fase disminuye topiramata separación de plasma.

En los pacientes ancianos, en la ausencia de violaciones de plasma renal topiramata separación no cambia.

En pacientes con moderadamente graves y graves violaciones del hígado disminuye la depuración plasmática.

Niños, así como en los adultos, farmacocinética es lineal en la naturaleza. Topiramata tierra no depende de la dosis, una C_ss en el plasma aumenta con el aumento de dosis. Debe tenerse en cuenta, niños de la tierra topiramata criados, T y su_1/2 más corto. Por lo tanto, Cuando tomadas drogas en dosis iguales por kg cuerpo peso topiramata concentración en el plasma puede ser menor en niños comparados con adultos. Niños, como en los adultos, fármacos antiepilépticos, inducción de las enzimas del hígado, causa reducción C_ss topiramata en plasma.

Topiramato se elimina eficazmente por hemodiálisis.

Testimonio

La monoterapia:

-epilepsia en adultos y niños mayores de 3 años (incluyendo a pacientes con epilepsia recientemente diagnosticada).

La terapia adyuvante:

-tonico-clauniceskie o parcial generalizado asimientos en adultos y niños mayores de 3 años (con la ineficacia de la droga protivoèpileptičeskogo (PEP) primera opción);

-se adapta a un contexto de síndrome de Lennox-Gastaut en adultos y niños mayores de 3 años.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar.

Para un control óptimo de las crisis epilépticas se aconseja comenzar el tratamiento con el fármaco en dosis bajas, seguido por un aumento a la dosis efectiva.

Aplicación de Maksitopira^® de terapia de la combinación en Adulto la dosis efectiva mínima de 200 mg / día. La dosis diaria media es 200-400 mg (en 2 admisión). La dosis máxima diaria 1600 mg. Recomendamos empezar el tratamiento con dosis de 25-50 mg 1 veces por día por noche 1 de la semana. A continuación, usted debe aumentar la dosis a 25-50 mg / día para 1-2 semanas antes de la selección de la dosis efectiva; la multiplicidad de recepción – 2 veces / día. Este modo de terapia, si aumentan la dosis necesaria de menos o con intervalos grandes. Dosis y frecuencia de recepción seleccionada dependiendo del efecto clínico.

Aplicación de Maksitopira^® de terapia de la combinación en niños mayores 3 años La dosis diaria recomendada es de 5-9 mg/kg y fue adoptado en 2 admisión. Selección de dosis comenzar con 25 mg 1 tiempo / día (por la noche) durante 1 de la semana. A partir de entonces, la dosificación se aumenta por 1-3 mg / kg / día para 1-2 semanas, con multiplicidad de admisión 2 veces / día, para lograr un óptimo efecto clínico.

Durante el monoterapia adulto, incluyendo a pacientes ancianos con función renal normal, al principio del tratamiento Maksitopir^® nombrar 25 mg 1 veces por día por noche 1 de la semana. A partir de entonces, la dosificación se aumenta por 25-50 mg/día para el 1-2 semanas, la multiplicidad de recepción – 2 veces / día. En el rechazo a esta dosis de terapia de régimen aumentó menos o con grandes intervalos. Dosis y frecuencia de recepción seleccionada dependiendo del efecto clínico. El topiramata dosis inicial recomendada para monoterapia en adultos con epilepsia es instalado por primera vez 100 mg / día, la dosis máxima diaria – 500 mg.

En monoterapia niños mayores 3 años en la primera semana de tratamiento topiramato nombrado dosis 0.5-1 mg / kg de peso corporal 1 tiempo / día por la noche. A partir de entonces, la dosificación se aumenta por 0.5-1 mg/kg/día para 1-2 semanas, la dosis diaria se divide en 2 admisión. En el rechazo a este tipo de tratamiento pueden aumentarse dosis menos o con grandes intervalos. La magnitud de la dosis y la frecuencia de recepción determinado por la efectividad clínica de la terapia. Dosis de gama con monoterapias topiramatom recomendada para niños mayores de 3 s es 3-6 mg / kg / día. En diagnóstico reciente de crisis parciales pripadkah la dosis puede ser hasta 500 mg / día.

En los días de hemodiálisis topiramato debe nombrar una dosis adicional, igual a la mitad de la dosis diaria, en 2 admisión (antes y después del tratamiento). Cancelación de la droga debe ser gradual (en 100 mg / dom.), para minimizar la posibilidad de aumentar la frecuencia de las convulsiones.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: excitación subida, mareo, dolor de cabeza, el habla y la visión, psihomotornaâ zatormožennost', ataxia, sensación de cansancio, problemas de concentración, confusión, parestesia, somnolencia, aphronia, diplopía, nistagmo, anorexia, depresión, disgeusia, excitación, anormalidad cognitiva, labilidad emocional, apatía, síntomas psicóticos, comportamiento violento, pensamientos suicidas o intentos de; Además, en los niños – trastornos de la personalidad, aumento de la salivación, giperkineziya, alucinaciones.

Desde el sistema digestivo: síntomas dispépticos, náusea, dolor de estómago, diarrea, xerochilia; raramente – aumento de las transaminasas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática.

Por parte del órgano de la visión: Quizás el síndrome, con miopía en medio de aumento de la presión intraocular con agudo disminución en agudeza Visual y dolor en la zona de los ojos; Hay miopía, reduciendo la profundidad de la cámara anterior del ojo, hiperemia de mucosas de los ojos, aumento de la presión intraocular, midriaz. Un mecanismo posible para el desarrollo de este síndrome es supraciliarnogo mayor efusión, conduce a una cambio hacia delante de la lente y el IRIS y en consecuencia, el desarrollo de glaucoma de ángulo secundaria.

Reacciones dermatológicas: eritema multiforme, pénfigo, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Otro: pérdida de peso, leucopenia, nefrolitiasis, oligogidroz (principalmente en los niños), acidosis metabólica.

Contraindicaciones

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Los niños hasta la edad 3 años;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución deben utilizarse en insuficiencia renal o hepática, nefrourolitiaze (incluido. en el pasado o historia familiar), cuando hipercalciuria.

Embarazo y lactancia

El uso de drogas en el embarazo y la lactancia está contraindicado.

Pacientes de edad reproductiva en el período de Maksitopira^® debe utilizar métodos confiables de anticoncepción.

Precauciones

Cancelar Maksitopir^® deberían gradualmente, para minimizar la posibilidad de aumentar la frecuencia de las convulsiones.

Pacientes con violaciones moderado y muy agudas del riñón pueden necesitar 10-15 días para alcanzar la concentración de equilibrio en el plasma sanguíneo en contraste 4-8 días para los pacientes con función renal normal. Como con todos los pacientes, un aumento gradual en la dosis debe ser conforme a los resultados clínicos (como el control de las convulsiones, la frecuencia de efectos secundarios), en vista de, que los pacientes con insuficiencia renal moderada o severa pueden requerir más tiempo para alcanzar el estado estacionario después de aumentar cada dosis.

Aplicación de Maksitopira^® pacientes, predispuestos al desarrollo de nefrolitiaza, puede aumentar el riesgo de formación de cálculos renales y la aparición de los síntomas relacionados, como el cólico renal, dolor en la cara y en los riñones. Se recomienda adecuada hidratación para reducir el riesgo de formación de cálculos renales.

En pacientes con deterioro hepático topiramato deben ser utilizados con precaución por el potencial de reducir la distancia al suelo de la droga.

Si usted experimenta un síndrome de, incluye miopía, asociados con glaucoma zakratougolna, Derogar Maksitopir^® tan rápido, que un médico considere clínicamente posible y actuar, encaminadas a reducir la presión intraocular.

Aplicación de Maksitopira^® giperhloremičeskij puede ocurrir, no asociados a la deficiencia de aniones, acidosis metabólica (por ejemplo,, reducción de la concentración de bicarbonato del plasma por debajo del nivel normal en ausencia de alcalosis respiratoria). Esta disminución de la concentración del bicarbonato del suero es una consecuencia del efecto inhibidor sobre la anhidrasa carbónica renal topiramata. Acerca de, En el tratamiento de topiramatom periódicamente para determinar la concentración de bicarbonato en el suero de la sangre.

If frente a la recepción Maksitopira^® el paciente disminuye el peso corporal, Es recomendable considerar la posibilidad de nombrar alimentos adicionales.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el tratamiento el paciente debe abstenerse de conducir y trabajar, requieren una mayor velocidad de las reacciones de atención y psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: convulsiones, deterioro de la conciencia hasta el coma, disminución de la presión arterial, La acidosis metabólica severa, aumento de la gravedad de los efectos secundarios.

Tratamiento: lavado gástrico, terapia simptomaticheskaya. El uso de carbón activado es ineficaz, tk. en experimentos se ha demostrado in vitro, que no absorber topiramato. Manera eficaz de deducir de un organismo topiramata – hemodiálisis.

Interacciones Con La Drogas

Impacto Maksitopira^® las concentraciones de otros fármacos antiepilépticos (PEP)

Admisión junto Maksitopir^® no afecta las concentraciones de carbamazepina, ácido valproico, fenoʙarʙitala, prymydona. En algunos casos,, Cuando se aplica con fenitoína, tal vez aumentando la concentración fenitoina de plasma.

La influencia de otras sondas en la concentración de plasma topiramata

Cuando Maksitopira^® con fenitoína y carbamazepina pueden reducir la concentración en plasma topiramata, es decir,. Al agregar o cancelar se recomienda el ajuste de dosis de fenitoin o carbamazepina Maksitopira^®.

Interacciones con otros medicamentos

Si usted está solicitando a Maksitopira^® con digoxina AUC de digoxina se negó a 12%.

Junto con la solicitud Maksitopirom^® anticonceptivos orales, que contiene noretindrona y etinilestradiol, Maksitopir^® dosis 50-800 mg/día no tuvo ningún impacto significativo sobre la eficacia de la noretindrona y dosis 50-200 mg / día – sobre la eficacia de ethinyl estradiol. Se observó disminución significativa relacionada con la dosis de la eficacia de ethinyl estradiol al tomar Maksitopira^® dosis 200-800 mg / día. Pacientes, toman anticonceptivos orales debe informar al doctor sobre cualquier cambio en el sangrado menstrual.

Junto con el uso de metformina con Maksitopirom^® los valores medios de C_máximo y el AUC de la metformina aumenta la 18% y 25% respectivamente, Mientras que el valor medio de aclaramiento total disminuye por 20%. Topiramato no tuvo ningún impacto en el tiempo de C_máximo metformina. Separación de plasma topiramata bajo la influencia de la metformina disminuye. La significación clínica de los efectos de la metformina en farmakokinetiku topiramata no claro. En el momento del nombramiento o cancelación Maksitopira^® Mientras que la terapia metformina, es necesario monitorear el estado del metabolismo de los carbohidratos.

Si usted está solicitando a Maksitopira^® con hidroclorotiazida, aumentar C_máximo y AUC topiramata en 27% y 29% respectivamente.

Uso combinado de Maksitopira^® medicina, proporciona un efecto amortiguador sobre el sistema nervioso central y con el etanol no es recomendable.

Si usted está solicitando a Maksitopira^® con pioglitazonom reveló reducción AUC pioglitazon en 15%, sin cambiar C_máximo. Para gidroksimetabolita activo pioglitazon disminuir C_máximo и на AUC 13% y 16% respectivamente, y para activos ketometabolita y C_máximo и на AUC 60%. Se desconoce la significación clínica de estos datos.

Si usted está solicitando a Maksitopira con otros medicamentos, propicio para el desarrollo de nefrolitiaza, en los inhibidores de la anhidrasa carbónica, particularmente (aцetazolamid), puede aumentar el riesgo de formación de cálculos renales. Durante el tratamiento deben evitarse medicamentos Maksitopirom, porque pueden causar cambios fisiológicos, propicio para el desarrollo de nefrolitiaza.

Si te inscribes a Maksitopira con el ácido valproic ácido valproeva de las AUC se reduce en 11%, topiramato – en 14%.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.