ЛЮКРИН ДЕПО

Material activo: Leuprorelina
Cuando ATH: L02AE02
CCF: Un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina – depósito
ICD-10 códigos (testimonio): C61, D25, N80
Cuando CSF: 15.07.04.01
Fabricante: ABBOTT LABORATORIES S.A.. (España)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций en la forma de un polvo de color blanco; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Excipientes: gelatina, copolímero D,L-ácidos láctico y glicólico, mannyt.

Solvente: carboximetilcelulosa sódica, mannyt, polisorbato-80, agua d / y (a 2 ml).

Botellas (1) junto con el disolvente (amperio. 1 PC.) и набором для одноразового введения (aguja – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Medicamento contra el cáncer, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – femenino, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 semana de tratamiento. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (fibras uterinas, cáncer prostático).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmacocinética

Absorción

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, femenino – 75%.

Distribución

Promedio V_d en el equilibrio – 27 l. Unión a proteínas plasmáticas – 43-49%.

Metabolismo y excreción

El aclaramiento sistémico – 7.6 l.

Leuprorelina, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (metabolito (I)), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

El tiempo para alcanzar C_máximo в плазме крови основного метаболита (М-I) es 2-6 ч и соответствует 6% desde C_máximo лейпрорелина. Mediante 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss logrado a través de 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: Menos 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Testimonio

— прогрессирующий рак предстательной железы (los cuidados paliativos), incluido. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometriosis (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Régimen de dosificación

Вводят в/м или п/к 1 veces / mes. Место инъекции следует менять каждый месяц.

En cáncer de próstata dosís única – 3.75 mg o 7.5 mg.

En эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Duración del tratamiento – no más 6 Meses.

Mujeres en edad reproductiva первую инъекцию производят на 3 día de la menstruación. La duración del tratamiento no más de 6 Meses.

La solución para inyección se prepara inmediatamente antes de la administración. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, que comprende 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: hinchazón, angina, latido del corazón, bradicardia, taquicardia, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, Cambios en el ECG, aumento de la presión arterial, infarto de miocardio, flebitis, эмболия ветвей легочной артерии, carrera, trombosis, ataques isquémicos transitorios.

Desde el sistema digestivo: cambio (promoción, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, boca seca o sialorrea, sed, disfagia, náusea, vómitos, diarrea o estreñimiento, flatulencia, aumentar o reducción del peso corporal, aumento de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina.

Por parte del sistema endocrino: боли в молочных железах, ginecomastia, agrandamiento de la glándula tiroides, efectos androgenopodobnye – вирилизация, acné, seborrea, усиление роста волос, alteración de la voz.

Desde el sistema hematopoyético: anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

En la parte del sistema músculo-esquelético: ostealgias, artralgia, mialgia, aumento en el tono muscular, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, desmayo, alteración del sueño (insomnio), irritabilidad, depresión, fatiga, parestesia, deterioro de la memoria, alucinaciones, hiperestesia, estupor, labilidad emocional, cambios de personalidad, trastornos neuromusculares, perifericheskaya neuropatía; raramente – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

El sistema respiratorio: tos, disnea, sangrado por la nariz, faringitis, derrame pleural, фиброзные образования в легких, infiltrados pulmonares, trastornos respiratorios.

Reacciones dermatológicas: dermatitis, xerosis, picazón, erupción, equimosis, alopecia, giperpigmentatsiya, cambios en las uñas; femenino – acné, hypertryhoz.

A partir de los sentidos: conjuntivitis, problemas de visión y audición, ruido en los oídos.

Desde el sistema urinario: dizurija.

En la parte del sistema reproductivo: dismenorrea, sangrado vaginal, sequedad de la mucosa vaginal, vaginitis, blanco, боль в предстательной железе, atrofia testicular, dolor en los testículos, disminución de la libido.

A partir de los parámetros de laboratorio: aumento de nitrógeno ureico en sangre, hipercalcemia, giperkreatininemiя, hiperlipidemia (увеличение общего холестерина, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hiperuricemia.

Las reacciones locales: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Otro: reacciones alérgicas (incluido. choque anafiláctico), edema periférico, изменение запаха тела, síntomas similares a la gripe, aflujo de sangre a la cara y parte superior del pecho, aumento de la sudoración, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 semana de tratamiento).

Contraindicaciones

— хирургическая кастрация;

- Embarazo;

- Lactancia;

- Sangrado vaginal de etiología desconocida;

- Cáncer prostático (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Precauciones

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Cáncer Prostático

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, tales como debilidad temporal de las extremidades inferiores, parestesias y la ponderación de los síntomas urológicos.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 del mes. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Sobredosis

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

En el caso de una sobredosis debe ser sintomático tratamiento.

Interacciones Con La Drogas

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Además, acerca de 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® improbable.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; No congele. Duracion – 3 año.