Loris
Material activo: Lozartan
Cuando ATH: C09CA01
CCF: Antagonistas de los receptores de la angiotensina II
ICD-10 códigos (testimonio): I10, I50.0, I61, N08.3
Cuando CSF: 01.04.02
Fabricante: Krka-RUS OOO (Rusia)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, Cine-revestido de amarillo claro a amarillo, Oval, ligeramente bicóncava, biselada.
| 1 lengüeta. | |
| losartán potásico | 12.5 mg |
Excipientes: tsellaktoza (una mezcla de monohidrato de lactosa y celulosa), almidón pre-gelatinizado, almidón de maíz, celulosa microcristalina, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, talco, propilenglicol, quinolina colorante amarillo (E104), Dióxido de titanio (E171).
7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
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Píldoras, Cine-revestido color amarillo, Oval, ligeramente bicóncava, con Valium en un lado y una faceta.
| 1 lengüeta. | |
| losartán potásico | 25 mg |
Excipientes: tsellaktoza (una mezcla de monohidrato de lactosa y celulosa), almidón pre-gelatinizado, almidón de maíz, celulosa microcristalina, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, talco, propilenglicol, quinolina colorante amarillo (E104), Dióxido de titanio (E171).
7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (6) – paquetes de cartón.
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14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, ligeramente bicóncava, con Valium en un lado, biselada.
| 1 lengüeta. | |
| losartán potásico | 50 mg |
Excipientes: tsellaktoza (una mezcla de monohidrato de lactosa y celulosa), almidón pre-gelatinizado, almidón de maíz, celulosa microcristalina, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, talco, propilenglicol, Dióxido de titanio (E171).
7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (6) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (9) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco, Oval, ligeramente bicóncava.
| 1 lengüeta. | |
| losartán potásico | 100 mg |
Excipientes: tsellaktoza (una mezcla de monohidrato de lactosa y celulosa), almidón pre-gelatinizado, almidón de maíz, celulosa microcristalina, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, talco, propilenglicol, Dióxido de titanio (E171).
7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (6) – paquetes de cartón.
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Acciones farmacológicas
Antagonista selectivo del receptor de la angiotensina II tipo AT1 la naturaleza no proteica.
En vivo e in vitro losartán y su metabolito biológicamente activo carboxi (EXP-3174) bloquear todos los efectos fisiológicamente significativos en la angiotensina II AT1-receptores, independientemente de la ruta de su síntesis: Esto conduce a un aumento en la actividad de la renina plasmática, Se reduce la concentración de aldosterona en el plasma sanguíneo.
Losartan provoca indirectamente la activación de AT2-receptores aumentando el nivel de la angiotensina II. Losartan no inhibe la actividad de kininazy II, enzima, que está implicado en el metabolismo de la bradiquinina.
Reduce PR, la presión en la circulación pulmonar; reduce la poscarga, Tiene un efecto diurético.
Se impide el desarrollo de la hipertrofia miocárdica, mejora la tolerancia al ejercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.
Losartan 1 tiempo / día resultó en una reducción estadísticamente significativa en la presión arterial sistólica y diastólica. Durante el día losartán controlar la presión arterial de manera uniforme, en el que el efecto antihipertensivo se corresponde con el ritmo circadiano natural. La disminución de la presión arterial al final de la dosis fue de aproximadamente acción 70-80% el efecto sobre el pico de la droga, mediante 5-6 h después de la administración. La retirada no se observa; Losartan es también ningún efecto clínicamente significativo sobre la frecuencia cardiaca.
Losartan es eficaz en hombres y mujeres, y en personas de edad avanzada (≥ 65 años) y los pacientes más jóvenes (≤ 65 años).
Farmacocinética
Absorción
El losartán se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Tomar el medicamento con alimentos no tiene impacto clínicamente significativo sobre sus concentraciones séricas.
La biodisponibilidad es aproximadamente 33%. Cmáximo losartán en plasma logra a través 1 horas después de la ingestión. Cmáximo EXP-3174 en el plasma logra a través 3-4 no.
Distribución
Más 99% por ciento de losartán y EXP-3174 se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.
Vd Losartan es 34 l. No penetra la barrera sangre-cerebro.
Metabolismo
A reserva de metabolismo significativo a “primer pase” a través del hígado, formar el metabolito activo EXP-3174 (14%) y un número de metabolitos inactivos, Incluyendo 2 metabolito osnovnыh, formado por un grupo butilo de cadena hidroxilación y menos metabolito significativo, glucurónido de N-2-tetrazol.
Deducción
El aclaramiento plasmático de losartán y EXP-3174 es de aproximadamente 10 ml / sec (600 ml / min) y 0.83 ml / sec (50 ml / min) respectivamente. El aclaramiento renal de losartán y EXP-3174 está a punto 1.23 ml / sec (74 ml / min) y 0.43 ml / sec (26 ml / min) respectivamente. T1/2 Losartan es 2 no. T1/2 el metabolito activo de 6-9 no. Sobre 58% el fármaco se excreta en la bilis, 35% – orina.
Testimonio
- Hipertensión arterial;
- Reducir el riesgo de ictus en pacientes con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda;
- Insuficiencia cardíaca congestiva (en una terapia de combinación, en caso de intolerancia o el fracaso de la terapia con inhibidores de la ECA);
- Protección del riñón en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 proteinuria para reducir la proteinuria, reducir la progresión del daño renal, reducir el riesgo de la etapa final de (evitar la necesidad de diálisis, la probabilidad de aumento del nivel de creatinina sérica) o la muerte.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, la multiplicidad de recepción – 1 tiempo / día.
En hipertensión la dosis diaria media es 50 mg. El efecto antihipertensivo máximo se alcanza en 3-6 semanas de la terapia. Posible lograr un efecto más pronunciado mediante el aumento de la dosis a 100 mg / día.
En pacientes que reciben diuréticos en dosis altas, se recomienda iniciar la terapia Loristoy® de 25 mg / día.
Los pacientes ancianos, con la función renal alterada (incluido. Los pacientes en hemodiálisis) No requiere dosis inicial de corrección.
Los pacientes con insuficiencia hepática el medicamento debe ser administrado en una dosis más baja.
En insuficiencia cardíaca crónica la dosis inicial es 12.5 mg / día. Por, para conseguir la dosis usual de mantenimiento 50 mg / día, la dosis debe aumentarse gradualmente, a intervalos de 1 semana (por ejemplo,, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / día). Losartan® por lo general se administra en combinación con diuréticos y glucósidos cardiacos.
Esquema de dosis Aumentar presentan en la Tabla.
| 1 Domingo (de 1 por 7 día) | por 1 lengüeta. 12.5 mg / día |
| 2 Domingo (de 8 por 14 día) | por 1 lengüeta. 25 mg / día |
| 3 Domingo (de 15 por 21 día) | por 1 lengüeta. 50 mg / día |
| 4 Domingo (de 22 por 28 día) | por 1 lengüeta. 50 mg / día |
A reducir el riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda la dosis inicial estándar es 50 mg / día. En el futuro, se puede añadir a la hidroclorotiazida en una dosis baja y / o aumentar la dosis Loristy® a 100 mg / día.
A protección de los riñones en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 proteinuria el Loristy dosis inicial estándar® es 50 mg / día. La dosis puede aumentarse a 100 mg / día en términos de reducción de la presión arterial.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: ≥1% – mareo, astenia, dolor de cabeza, fatigabilidad, insomnio; <1 % – ansiedad, alteración del sueño, somnolencia, trastornos de la memoria, perifericheskaya neuropatía, parestesia, gipostezii, migraña, temblor, ataxia, depresión, síncope.
Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática (dozozavisimaya), latido del corazón, taquicardia, bradicardia, Arritmia, angina, vasculitis.
El sistema respiratorio: ≥1% – congestión nasal, tos *, infecciones del tracto respiratorio superior, faringitы, disnea, bronquitis, rhinedema.
Desde el sistema digestivo: ≥1% – náusea, diarrea *, dispepsia *, dolor abdominal; <1% – anorexia, boca seca, dolor de muelas, vómitos, flatulencia, gastritis, estreñimiento, hepatitis, función hepática anormal; raramente – aumento de las enzimas hepáticas, giperʙiliruʙinemija.
Desde el sistema urinario: <1% – necesidad urgente de orinar, infección del tracto urinario, deterioro de la función renal; algunas veces – aumento moderado de la urea y la creatinina en el suero.
En la parte del sistema reproductivo: <1% – disminución de la libido, impotencia.
En la parte del sistema músculo-esquelético: ≥1% – convulsiones, mialgia *, dolor de espalda, Pecho, piernas; <1% – artralgia, artritis, dolor de hombro, masacre, fibromialgia.
A partir de los sentidos: <1% – tinnitus, alteración del gusto, discapacidad visual, conjuntivitis.
Desde el sistema hematopoyético: con poca frecuencia – anemia, púrpura Shenleyna-Génova.
Reacciones dermatológicas: <1% – xerosis, эritema, fotosensibilidad, aumento de la transpiración, alopecia.
Metabolismo: hiperpotasemia, gota.
Reacciones alérgicas: <1% – urticaria, erupción cutanea, picazón, angioedema (incluyendo hinchazón de la laringe y la lengua, causando la obstrucción de las vías respiratorias y / o inflamación de la cara, labios, garganta). A veces angioedema desarrolló a principios de la hora de tomar otras drogas, incluido. Inhibidores de la ECA.
*efectos secundarios, la frecuencia de que es comparable a placebo.
En la mayoría de los casos Lorista® bien tolerado, los efectos secundarios son leves y transitorios en la naturaleza y no requieren la interrupción del fármaco.
Contraindicaciones
- La hipotensión;
- La hiperpotasemia;
- Degidratatsiya;
- Intolerancia a la lactosa;
- Síndrome de galactosemia y mala absorción de glucosa / galactosa;
- Embarazo;
- Lactancia;
- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a losartán y / u otros ingredientes.
DE precaución utilizar en pacientes con insuficiencia hepática y / o insuficiencia renal, snizhennom OCK, alteración del equilibrio hídrico y electrolítico, estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria de un único riñón.
Embarazo y lactancia
Los datos sobre el uso de losartán durante el embarazo no es. Perfusión renal fetal, que depende de la evolución del sistema renina-angiotensina, comienza a funcionar en el trimestre III de embarazo. El riesgo para el feto aumenta si losartán en II y III trimestre. En el establecimiento de la terapia de embarazo con losartán debe interrumpirse de inmediato.
No hay datos sobre la asignación de losartán en la leche materna. Por lo tanto, es necesario resolver la cuestión de la terminación de la lactancia materna o la cancelación de la terapia con losartán en vista de su importancia para la madre.
Precauciones
En pacientes con reducida BCC (por ejemplo,, durante la terapia con altas dosis de diuréticos) pueden desarrollar hipotensión sintomática. Antes de recibir losartán es necesario eliminar violaciónes existentes, o comenzar la terapia con dosis pequeñas.
Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada cirrosis hepática la concentración de losartán y de su metabolito activo en el plasma después de la ingestión de arriba, que en sano. Por lo tanto, los pacientes con una historia de enfermedad hepática recomienda la terapia a dosis más bajas.
En los pacientes con insuficiencia renal, tanto diabética, o sin, hiperpotasemia menudo desarrollado, debe entenderse, pero sólo en casos raros, como resultado de este tratamiento se detiene. Durante el tratamiento deben revisar constantemente la concentración de potasio en la sangre, especialmente en pacientes de edad avanzada, insuficiencia renal.
Drogas, que actúa sobre el sistema renina-angiotensina, puede aumentar el contenido de urea y creatinina sérica en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis unilateral de la arteria renal única. Los cambios en la función renal pueden ser reversibles al suspender. Durante el tratamiento deben revisar constantemente la concentración de creatinina sérica a intervalos regulares.
Uso en Pediatría
El fármaco está contraindicado para el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años, porque no hay experiencia con la droga en pediatría.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Los datos sobre el efecto de losartán sobre la capacidad para conducir u otros controles de ingeniería están ausentes.
Sobredosis
Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial, taquicardia; como resultado de la parasimpático (vagal) estimulación pueden desarrollar bradicardia.
Tratamiento: diurez, terapia simptomaticheskaya. Nyeeffyektivyen Hemodiálisis.
Interacciones Con La Drogas
No hubo interacciones medicamentosas clínicamente significativas con hidroclorotiazida, digoksinom, anticoagulantes nepryamыmy, cimetidina, fenoʙarʙitalom, ketoconazol y eritromicina.
Durante la recepción simultánea con rifampicina y fluconazol se observó reducción en el metabolito activo de losartán potásico. Las implicaciones clínicas de este fenómeno son desconocidas.
El uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio (por ejemplo,, espironolactona, triamtereno, amilorid) y suplementos de potasio aumentan el riesgo de hiperpotasemia.
El uso concomitante de AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2, puede reducir el efecto de los diuréticos u otros antihipertensivos.
Cuando losartán administrada simultáneamente con diuréticos tiazídicos, la reducción de la presión arterial es el carácter aproximado de aditivo. Fortalece (mutuamente) efecto de otros antihipertensivos (diuréticos, bloqueadores beta, simpatolitikov).
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar seco a temperaturas no superiores a 30 ° C. La vida útil de la droga en forma de tabletas 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 año; en forma de tabletas 50 mg – 5 años.
