LOPIREL

Material activo: El clopidogrel
Cuando ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetario
ICD-10 códigos (testimonio): I20.0, I21, I63, I74, I82
Cuando CSF: 01.12.11.06.01
Fabricante: Actavis Group hf. (Islandia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, Cine-revestido Color rosa, redondo, lenticular, Grabado “YO” en un lado.

Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, krospovydon (Tipo a), dibegenat de glicerilo, talco, Opadry II 85 G34669 rosa (alcohol de polivinilo, talco, Dióxido de titanio (E171), macrogol 3350, lecitina (E322), óxido de hierro rojo colorante (E172)).

7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Fármaco antiplaquetario, inhibidor de la agregación plaquetaria específica y activa. Tiene acción koronrodilatirtee. Selectivamente reduce la Unión de receptores de ADP en las plaquetas y activan los receptores GPI Ib/IIIa bajo la influencia de ADP, reducción de la, así, la agregación plaquetaria. Se reduce la agregación plaquetaria, inducida por otros agonistas, lo que les impide la activación de ADP liberado, no afecta a la actividad de la PDE. Se une irreversiblemente a receptores de ADP de plaquetas, que siguen siendo impermeable a ADP estimulación del ciclo de vida (acerca de 7 día).

La inhibición de la agregación plaquetaria observó en 2 h después de la administración (40% inhibición) dosis inicial 400 mg. El efecto máximo (60% la supresión de la agregación) desarrolla a través 4-7 días de uso continuo a una dosis de 50-100 mg / día. Efecto antiplaquetario dura todo el período de la vida de las plaquetas (7-10 día).

En la presencia de lesiones vasculares ateroscleróticas impide el desarrollo de aterotrombosis independientemente de la localización de vascular (cerebrovascular, lesiones cardiovasculares o periféricas).

Farmacocinética

Absorción

Vыsokaya Absorción, biodisponibilidad alta; La concentración en plasma es baja y por 2 h después de la administración alcanza el límite de medición (0.025 ug / l).

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas – 94-98%.

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado. El principal metabolito – derivado inactivo de un ácido carboxílico. Ingestión en dosis repetidas 75 mg C_máximo metabolito en el plasma sanguíneo es de 3 mg / l y se logra a través de la 1 no.

Deducción

Reporte la noticia - 50%, a través del intestino – 46% (durante 120 horas después de la inyección). T_1/2 el principal metabolito después de admisión única y repetida 8 no. La concentración de los riñones de metabolitos asignados – 50%.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Después de tomar el fármaco a una dosis 75 mg/día, la concentración en plasma metabolita inferior en pacientes con enfermedad renal grave (CC 5-15 ml / min), en comparación con los pacientes con enfermedad renal de gravedad moderada (KK desde 30 a 60 ml / min) e individuos sanos.

Testimonio

Aterotromboza de prevención:

-en pacientes, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico, o con las arterias periféricas de una enfermedad diagnosticada;

-en pacientes con síndromes coronarios agudos sin ST segmento recuperación (angina inestable o infarto del miocardio sin zubza Q en ECG), en combinación con ácido acetilsalicílico.

Régimen de dosificación

El medicamento se prescribe en el interior de 75 mg 1 veces al día independientemente de la comida.

El tratamiento debe comenzar en el plazo de unos pocos días antes 35 días en los pacientes infarto de miocardio y de la 7 días antes 6 meses en pacientes después del accidente cerebrovascular isquémico.

Los pacientes con síndrome coronario agudo sin recuperación de segmento ST (angina inestable o infarto del miocardio sin zubza Q en ECG) Lopirelom el tratamiento comienza con una dosis única 300 mg, y luego continuar con la dosis 75 mg 1 tiempo / día (con dosis de ácido acetilsalicílico 75-325 mg / día). La duración óptima del tratamiento no está instalada. Es un tratamiento eficaz de hasta 12 Meses, el efecto máximo se celebra a través de 3 meses después del inicio del tratamiento.

Efecto colateral

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: a menudo (>1/100, <1/10), algunas veces (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000).

SNC: algunas veces – dolor de cabeza, mareo, parestesia; raramente – confusión, alucinaciones, disgeusia.

Desde el sistema digestivo: a menudo – dispepsia, dolor abdominal, diarrea; algunas veces – náusea, gastritis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, úlcera péptica; raramente – colitis (incluido. Ulcerosa o linfocítica), pancreatitis.

Por el sistema Hepato-Biliar: raramente – hepatitis, aumento de las transaminasas hepáticas.

Desde el sistema hematopoyético: algunas veces – leucopenia, reducción del número de granulocitos neutrófilos jeozinofil'nyh y, reducción del número de plaquetas; raramente – tyazhelaya trombocitopenia (el número de plaquetas ≤ 30-10⁹/l), granulocitopenia, agranulocitosis, anemia y la anemia aplástica/pancitopenia.

Desde el sistema de coagulación de la sangre: algunas veces – aumento en el tiempo de sangrado; raramente – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya púrpura (1 caso de 200 000 pacientes); a menudo – sangrado de intensidad y localización de varios. Mayoría de los casos de sangrado observado dentro de 1 mes de tratamiento (especialmente intracraneal, gastrointestinal y hemorragia retroperitoneal); casos graves de sangrado cutáneo (púrpura), sangrado en las articulaciones y tejidos blandos (gemartroz, hematoma), ojo, hemorragia (kongunguale, ocular, retiniana), hemorragias nasales, de las vías respiratorias (hemoptisis, pneumorrhagia), hematuria y hemorragia de las úlceras.

Reacciones dermatológicas: algunas veces – erupción y picazón; raramente – erupción bullosa (eritema multiforme), erupción eritematosa, liquen plano.

Reacciones alérgicas: raramente – urticaria, reacciones anafilácticas.

Sistema cardiovascular: raramente – vasculitis, hipotensión.

El sistema respiratorio: raramente – broncoespasmo.

En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artritis.

Desde el sistema urinario: raramente – glomerulonefritis, aumento de la creatinina sérica.

Otro: raramente – fiebre.

Contraindicaciones

- Insuficiencia hepática grave;

- El síndrome hemorrágico;

- Las hemorragias graves (incluido. hemorragia intracraneal) y enfermedades, que predisponen a su desarrollo (úlcera gástrica y úlcera duodenal en la fase aguda, colitis yazvennыy nespetsificheskiy, tuberculosis, tumor de pulmón, giperfiʙrinoliz);

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

— período neonatal;

- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Intolerancia a la galactosa, malabsorción de lactasa deficiencia o glucosa-galactosa (tk. el producto es a la lactosa);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución la droga se debe utilizar en pacientes con insuficiencia hepática o renal moderada, trauma, Preoperatoria; al mismo tiempo con ácido acetilsalicílico, AINE (incluyendo inhibidores de la COX-2), varfarinom, herramientas de tromboliticheskimi, geparinom, inhibidores de la glucoproteína IIb/Iiia.

Precauciones

Klopidogrelom mayor tratamiento en pacientes con infarto agudo de miocardio con segmento ST no debe comenzar dentro de los primeros días después del infarto del miocardio.

En ausencia de datos clínicos Clopidogrel no se recomienda en el accidente cerebrovascular isquémico agudo (Menos 7 día).

En el desarrollo de hemorragia durante el tratamiento farmacológico debe realizar inmediatamente un examen de sangre (TTPA, recuento de plaquetas, Las pruebas de función plaquetaria) y la actividad funcional del hígado.

Como otras drogas antitromboticheskim, Clopidogrel debe utilizarse con precaución en pacientes con mayor riesgo de hemorragia (particularmente gastrointestinal e intraocular) debido a una lesión, intervenciones quirúrgicas o patológicas, así como en el caso de uso de klopidogrela combinado con ácido acetilsalicílico, AINE, geparinom, inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa, o trombolíticas drogas.

Marcada por casos graves de hemorragia en pacientes, clopidogrel junto con el ácido acetil salicílico o ácido acetilsalicílico y heparina.

Clopidogrel aumenta el tiempo de sangrado, Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos que, porque dejar que aparecen en el fondo del uso de la droga (tanto como monoterapia, y en combinación con ácido acetilsalicílico) la sangría lleva mucho tiempo, Usted debe informar al médico sobre cada caso de la sangría. Pacientes también deben informar al médico y al dentista acerca de la recepción de la droga en el caso de la próxima cirugía o si el médico le recete un nuevo medicamento para el paciente.

En el caso de intervenciones quirúrgicas, si el efecto antiplaquetario no es deseable, el curso del tratamiento debe dejar de klopidogrelom 7 días antes de la cirugía.

Monitoreo cuidadoso de los pacientes para detectar signos de sangrado, incluyendo sangrado oculto, especialmente durante las primeras semanas de tratamiento y/o después de procedimientos cardiacos invasivos o cirugía.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

La droga no tiene efecto sobre la capacidad para conducir y no reduce las reacciones psicomotoras de velocidad.

Sobredosis

Los síntomas: puede aumentar el tiempo de sangrado.

Tratamiento: Si necesita una corrección rápida aumentada sangría tiempo efecto klopidogrela puede ser eliminado transfusión del thrombocyte masa. No hay antídoto específico

Interacciones Con La Drogas

Si te inscribes a klopidogrela con warfarina pueden aumentar la intensidad de la hemorragia (No se recomienda esta combinación).

Ácido acetilsalicílico no cambia klopidogrela ingibiruty efecto sobre la agregación plaquetaria inducida por ADP, Sin embargo, Clopidogrel potenziruet del ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria, inducida por colágeno. No obstante, el uso simultáneo de ácido acetilsalicílico en dosis 500 mg 2 veces por día no causó ningún aumento significativo en el tiempo de sangrado, alargada a recibir klopidogrela. Seguridad de largo plazo uso simultáneo de ácido acetilsalicílico y klopidogrela no se instala, Sin embargo, Clopidogrel y ácido acetilsalicílico pueden utilizarse hasta un año.

Según un estudio clínico, llevó a cabo en voluntarios sanos, el uso simultáneo de heparina y klopidogrela no requiere ajuste de dosis y no afecta la acción antiagregante klopidogrela, Sin embargo, la seguridad de tales combinaciones todavía no ha instalado (con esta combinación de atención).

Seguridad de klopidogrela de aplicación simultánea con fármacos trombolíticos no está instalado (con esta combinación de atención).

En un estudio clínico, llevó a cabo con la participación de voluntarios sanos, Cuando klopidogrela y naproksena se ha registrado un aumento en la cantidad de sangrado gastrointestinal oculto. Sin embargo, debido a la falta de interacciones de la droga de investigación clínica con otros AINE no está actualmente instalada, existe un mayor riesgo de gastrointestinal sangrado cuando otros fármacos de este grupo (con una combinación de klopidogrela y precaución de AINES).

Farmakodinamicheskogo de interacción clínicamente significativa cuando se aplica klopidogrela en conjunto con atenolol y nifedipina se han identificado o.

Su actividad Lopirela prácticamente no se modifica con el uso de fenobarbital, cimetidina o estrógeno.

Propiedades farmacocinéticas de digoxina o teofilina no se cambian cuando la aplicación conjunta con klopidogrelom.

Antiácido no alteró la absorción klopidogrela.

Datos, obtenidos en el curso de los estudios con mikrosomami de hígado humano, indica, que Clopidogrel puede inhibir la actividad de izofermenta CYP2C9. Como resultado, puede aumentar las concentraciones plasmáticas de algunos fármacos, como fenitoína y tolbutamid, debido a son metabolizados por CYP2C9. Los resultados del estudio indican la seguridad de CAPRIE fenitoina y tolbutamida junto con klopidogrelom.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 2.5 año.