LOKREN
Material activo: Betaksolol
Cuando ATH: C07AB05
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: INDUSTRIA SANOFI WINTHROP (Francia)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, recubierto, divisible, blanco, redondo, lenticular, con una línea de separación en un lado y grabado “KE 20” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| clorhidrato de betaxolol | 20 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, amilopectina glicolato sódico, celulosa microcristalina, Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, gipromelloza, macrogol 400, Dióxido de titanio (E171).
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Selectivo beta1-bloqueador sin actividad simpaticomimética intrínseca. En dosis altas (a concentraciones, terapéutica superior) Se ha expresado poco membrana estabilizadora de acción (hinidinu gusta o mestnыm anestesia).
Farmacocinética
Absorción
Una vez dentro de forma rápida y completa betaxolol (100%) absorbido desde el tracto gastrointestinal. Cmáximo betaxolol en el plasma sanguíneo se logra a través 2-4 no. La biodisponibilidad es aproximadamente 85%.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50%. Vd es de aproximadamente 6 l / kg. Pobre penetrar la acreditación y la barrera placentaria, ligeramente excretada en la leche materna. Solubilidad razonable en grasas.
Metabolismo
Betaxolol se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos activos.
Deducción
Excretado por los riñones como metabolitos (Más 80%), 10-15% – en forma inalterada. T1/2 ʙetaksolola – 15-20 no.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
T1/2 con la función hepática anormal se extiende a 33%, pero la distancia al suelo no cambia; Si la función renal T1/2 dobles (debe disminuir la dosis).
No es eliminado por hemodiálisis.
Testimonio
- Hipertensión arterial;
- La prevención de ataques de angina de pecho.
Régimen de dosificación
Dosis terapéutica media es 20 mg (1 ficha.) 1 tiempo / día.
A la terminación del tratamiento recomendar una reducción gradual de la dosis a lo largo 1-2 semanas, especialmente en pacientes con enfermedad arterial coronaria, para prevenir el desarrollo de la retirada (debido a la activación secundaria del sistema nervioso simpático).
En pacientes con insuficiencia renal en QA ≥ 20 ml / min, e y pacientes insuficiencia hepática No requiere dosis diaria corrección de Locri®. Sin embargo, el tratamiento temprano se recomienda la observación clínica hasta que la concentración de equilibrio del fármaco en el plasma sanguíneo (promedio – 4 día).
A pacientes con insuficiencia renal grave (CC < 20 ml / min) y hemodiálisis, La dosis inicial recomendada de Locri® es 5 mg / día, independientemente de la frecuencia y el momento de la hemodiálisis.
Las tabletas se toman por vía oral, no masticar y beber muchos líquidos.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: fatiga, debilidad, mareo, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio, pesadillas, depresión, ansiedad, confusión o pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, El síndrome asténico, debilidad muscular, parestesias en extremidades (para la claudicación, Síndrome de Raynaud), temblor.
Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, latido del corazón, hipotensión ortostática, trastornos de la conducción de miocardio, Блокада AV (hasta insuficiencia cardíaca), Arritmia, debilitamiento de la contractilidad miocárdica, desarrollo (o agravamiento) síntomas de insuficiencia cardíaca (hinchazón de los tobillos, Deténgase, goleneй), marcada reducción en la presión arterial, manifestación de vasoespasmo (disminución de la circulación periférica, frialdad de las extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dolor de pecho.
Desde el sistema digestivo: sequedad de las membranas mucosas de la cavidad oral, náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, función hepática anormal (orina oscura, piel amarilla o la esclerótica, colestasis), cambio en el sabor.
El sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar cuando se administra en dosis altas (pérdida de selectividad); laringo- y broncoespasmo (en pacientes predispuestos).
Por parte del órgano de la visión: discapacidad visual, reducción de la secreción de la glándula lagrimal, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis.
Por parte del sistema endocrino: hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente, hipoglucemia en pacientes, insulina recibir, estado hipotiroideo.
Reacciones dermatológicas: aumento de la sudoración, dermahemia, erupción, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de la psoriasis.
Reacciones alérgicas: erupción cutanea, picazón, urticaria.
Otro: dolor de espalda, artralgia, el debilitamiento de la libido, potencia reducida, retirada (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial); raramente – la aparición de anticuerpos antinucleares (Sólo en casos excepcionales se acompaña de síntomas clínicos tales como el lupus eritematoso sistémico, pasando a la terminación del tratamiento).
Contraindicaciones
- La insuficiencia cardíaca crónica en estadio II B-III;
- Shock cardiogénico;
- AV-блокада II и III степени (sin necesidad de conectar el marcapasos);
- Angina de Prinzmetal;
- SSS (incluido. bloqueo sinoatrialynaya);
- Vыrazhennaya bradicardia;
- La hipotensión;
- Kardiomegalija (sin signos de insuficiencia cardíaca);
- La aplicación simultánea de sultoprida y floctafenina;
- inhibidores de la MAO simultánea;
- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad al betaxolol.
El fármaco está contraindicado en galactosemia congénita, mala absorción de glucosa / galactosa o deficiencia de lactasa (tk. Se compone de lactosa).
DE precaución utilizar el fármaco en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas, en el feocromocitoma, acidosis metabólica, enfermedad vascular periférica oclusiva (claudicación intermitente, Síndrome de Raynaud), insuficiencia hepática, falla renal cronica, durante la hemodiálisis, miastenia, depresión (incluido. historia), los ancianos, при AV-блокаде me степени, en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (asma bronquial, enfisema), los pacientes con psoriasis, en la insuficiencia cardiaca crónica, tirotoxicosis, diabetes.
Embarazo y lactancia
EN estudios experimentales Animal Reveló efectos teratogénicos Locri®. Hasta ahora se han observado efectos teratogénicos humanos, en estudios controlados prospectivos de malformaciones congénitas se observó.
El uso del medicamento durante el embarazo es posible sólo en el caso, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
El betaxolol se excreta en la leche materna ligeramente. El riesgo de hipoglucemia en un niño o bradicardia no se investigó. Si es necesario, utilice Locri® la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.
Establecido, betaxolol que afecta fruta (crecimiento intrauterino, gipoglikemiâ, bradicardia). Con el desarrollo de la insuficiencia cardíaca (dekompensatsyy) en el recién nacido, cuyas madres tomaron durante el embarazo, los betabloqueantes, hospitalizado en la UCI; glucagón administrado se basa 0.3 mg / kg; isoprenalina y dobutamina generalmente en dosis altas y de largo, que requiere una estrecha vigilancia.
Se apreciará, que los recién nacidos, cuyas madres recibieron betabloqueadores, última acción persiste durante varios días después del nacimiento. Aunque el efecto residual puede tener implicaciones clínicas, sin embargo, pueden desarrollar enfermedades del corazón, que requiere de cuidados intensivos neonatales. En tal situación se debe evitar la introducción de soluciones, uvelichivayushtih OCK (el riesgo de edema pulmonar agudo). También hay informes de bradicardia, síndrome de dificultad respiratoria e hipoglucemia. Por lo tanto, se recomienda una monitorización cuidadosa de los recién nacidos en condiciones especiales (control de los niveles de frecuencia cardíaca y de glucosa en sangre durante el primer 3-5 días de vida).
Precauciones
El tratamiento de los pacientes con angina de pecho nunca debe interrumpirse abruptamente, El retiro repentino puede causar graves alteraciones del ritmo cardíaco, infarto de miocardio o muerte súbita.
Pacientes, recibir Lokren®, Se requiere monitoreo, que debe incluir el seguimiento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento sobre una base diaria, después 1 una vez cada 3-4 Meses), la glucosa en pacientes con diabetes (1 una vez cada 4-5 Meses), necesario controlar la función renal en pacientes ancianos (1 una vez cada 4-5 Meses). Se debe enseñar a los pacientes métodos de cálculo de la frecuencia cardíaca y dar instrucciones sobre la necesidad de los consejos médicos de la frecuencia cardíaca inferior a 50 u. / min.
En pacientes con enfermedad coronaria la dosis debe reducirse gradualmente (durante 1-2 semanas) y, si es necesario, al mismo tiempo para comenzar la terapia de reemplazo, para evitar la progresión de la angina. Aproximadamente 20% pacientes con angina de pecho Los betabloqueantes son ineficaces (muchas razones – aterosclerosis coronaria grave con un bajo umbral de isquemia y la frecuencia cardíaca en el momento de desarrollo de ataque de angina menos 100 u. / min y el aumento de la presión diastólica final del ventrículo izquierdo, viola el flujo sanguíneo subendocárdico).
En el tratamiento simultáneo con clonidina su recepción puede terminarse sólo después de unos pocos días después del levantamiento de Locri®.
Lokren® debería derogarse antes de que el contenido de la prueba en la sangre y orina de catecolaminas, normetanefrina, ácido vanilinmindalnoy, anticuerpos antinucleares.
En el asma bronquial y la enfermedad pulmonar betabloqueantes obstructivas crónicas pueden administrarse sólo a la enfermedad moderada, con una selección de un beta-bloqueante selectivo de la dosis inicial más baja. Antes del tratamiento, se recomienda para evaluar la función respiratoria. Con el desarrollo de convulsiones durante el tratamiento se puede utilizar broncodilatadores (beta2-adrenomimetiki).
Los pacientes con insuficiencia cardíaca, Terapéutica controlada, betaxolol si es necesario se puede utilizar a muy bajo, aumentando gradualmente las dosis bajo supervisión médica estricta.
La dosis debe reducirse, si frecuencia cardíaca en reposo debajo 50-55 u. / min, y el paciente tiene manifestaciones clínicas de la bradicardia.
Dados los betabloqueantes negativos dromotropo, en AV-bloqueo de I grado del fármaco debe utilizarse con precaución.
Los betabloqueantes pueden aumentar el número y duración de los ataques de angina de Prinzmetal. El uso de beta cardioselectivos1-bloqueadores posiblemente bajo formas menos graves y mixtas previstas, que el tratamiento se lleva a cabo en combinación con vasodilatadores.
Los betabloqueantes pueden conducir a un deterioro de los pacientes con trastornos circulatorios periféricos (síndrome de enfermedad o de Raynaud, arteritis o la destrucción crónica enfermedades de las arterias de las extremidades inferiores).
Al utilizar betabloqueantes para tratar la hipertensión, causada por feocromocitoma, control estricto de la presión arterial.
Los pacientes con diabetes deben ser advertidos sobre la necesidad de fortalecer la automonitorización de la glucosa en sangre al inicio del tratamiento. Los síntomas iniciales de la hipoglucemia pueden estar enmascarados, especialmente la taquicardia, palpitaciones y sudoración.
En la psoriasis requiere una cuidadosa evaluación de la necesidad de la prescripción, tk. ha habido informes de empeoramiento de la enfermedad durante el tratamiento con bloqueadores beta.
En los pacientes con una tendencia a reacciones anafilácticas graves (especialmente en lo relativo a la aplicación o floctafenina durante la desensibilización) la terapia con bloqueadores beta puede mejorar aún más las reacciones y la reducción de la eficacia del tratamiento. En la aplicación de la droga debe tener en cuenta el riesgo de reacciones anafilácticas.
Cuando la anestesia general debe tenerse en cuenta, beta-bloqueantes enmascaran taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión. Terapia betabloqueantes continuas reducen el riesgo de arritmia, isquemia miocárdica y crisis hipertensivas. El anestesista debe ser informado acerca de, que el paciente fue tratado con bloqueadores beta.
Si la cirugía programada y la necesidad de la interrupción del tratamiento se deben considerar, que la supresión de la droga en 48 hora pueden restaurar la sensibilidad a las catecolaminas. El tratamiento con bloqueadores beta no debe interrumpirse en pacientes con insuficiencia coronaria se recomienda continuar el tratamiento hasta la cirugía, Conscientes del riesgo, asociado con la cancelación repentina de los beta-bloqueantes. Cuando las operaciones de emergencia o cuando, Cuando la interrupción no es posible, el paciente debe estar protegido de los efectos de la excitación del nervio vago por la atropina premedicación apropiada (Repita si es necesario). Para la anestesia general es necesario el uso de productos con un mínimo efecto inotrópico negativo.
Los síntomas de hipertiroidismo pueden estar enmascarados en el tratamiento de los betabloqueadores.
Los atletas deben tenerse en cuenta, que el fármaco puede producir una reacción positiva en las pruebas de control de dopaje.
En la aplicación de la droga debería suprimirse el alcohol.
Enfermo, usar lentes de contacto, Debemos tener en cuenta, que en el contexto del tratamiento puede disminuir el líquido lagrimal.
Si el consumo de tabaco eficacia de los betabloqueantes menor.
El tratamiento de los pacientes ancianos debe comenzar con pequeñas dosis y bajo estricta supervisión.
En pacientes con insuficiencia renal dosis debe ser ajustada en función de la concentración de creatinina en la sangre o QC.
Uso en Pediatría
El medicamento no debe usarse en niños, tk. No existen datos clínicos sobre la eficacia y seguridad de su uso en estos pacientes.
Sobredosis
Los síntomas: vыrazhennaya bradicardia, mareo, Блокада AV, marcada reducción en la presión arterial, Arritmia, extrasístoles ventriculares, insensibilidad, insuficiencia cardíaca, respiración dificultosa, broncoespasmo, cianosis de las uñas de los dedos y las palmas de las manos, convulsiones.
Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento del absorbente; Se recomienda bradicardia o disminución excesiva de la presión sanguínea en / en una dosis de atropina 1-2 mg; 1 glucagón mg con la repetición si es necesario; al mismo tiempo, si es necesario, pasar una infusión lenta 25 mcg isoprenalina y la dobutamina se administra a una dosis de 2.5-10 ug / kg / min.
Interacciones Con La Drogas
Muchos medicamentos pueden causar bradicardia. Este grupo incluye a los betabloqueantes, Antiarrítmicos clase IA (quinidina, disopiramida), amiodarona y sotalol del III antiarrítmicos Clase, diltiazem y verapamilo alrededor Klassa IV, así como los glucósidos digitálicos, klonidin, guanfaцin, Los inhibidores de la colinesterasa y mefloquina, indicado para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
Contraindicado en combinación
En una aplicación con floctafenina (en el caso de shock o hipotensión, debido floctafenina) beta-bloqueantes pueden resultar en una reducción de reacciones compensatorias de sistema cardiovascular.
En una aplicación con sultoprida desarrollar bradicardia (efecto aditivo).
Combinaciones, Evitar
Mientras que el uso de bloqueadores de los canales de calcio (bepridil, diltiazem y verapamilo) existen infracciones de automatismo (vыrazhennaya bradicardia, Detener sinusal), Trastornos de la conducción AV-, insuficiencia cardíaca (sinergismo). Esta combinación se puede utilizar solamente bajo estrecha observación clínica y la vigilancia de ECG (especialmente en los ancianos o en el comienzo de la terapia).
En una aplicación con amiodarona pueden desarrollar trastornos de la contractilidad, automatismo y conducción (inhibición de los mecanismos de compensación simpáticos).
Combinaciones, que debe ser utilizado con precaución
Al utilizar los fondos de halógeno inhalado para la anestesia general se debe tomar en cuenta, que durante el funcionamiento el efecto del bloqueo β-adrenérgico se puede eliminar por beta-agonistas. Generalmente, la terapia con bloqueadores beta no debería detenerse, y la retirada brusca de la droga se debe evitar en cualquier caso,. El anestesiólogo debe estar al tanto de un tratamiento en curso.
En una aplicación con Lokrenom® Antiarrítmicos clase IA (quinidina, gidrohinidin y disopiramida) y clase III (La amiodarona, dofetilid, iʙutilid, sotalol), Algunos miembros del grupo de los neurolépticos fenotiazina (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), benzamidov (amysulpryd, sulьpirid, tyapryd), butyrofenonov (droperidol, haloperidol), otros neurolépticos (pimozid), y cisaprida, difemanila, Eritromicina (para / en el), galofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, espiramicina (para / en el) y vincamina (para / en el) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares, especialmente escriba “pirueta” (si es necesario, la terapia de combinación necesaria la monitorización del estado clínico y ECG).
Aunque el uso de propafenona puede desarrollar trastornos de la contractilidad, automatismo y conducción (debido a la supresión de los mecanismos compensatorios simpáticas), lo que requiere el monitoreo de la condición clínica y el electrocardiograma.
En una solicitud conjunta con baclofeno puede aumentar el efecto antihipertensivo (requiere un seguimiento de la presión arterial y ajuste de la dosis si es necesario).
Cuando se combina con la insulina y agentes hipoglucemiantes orales, sulfonilurea debe considerarse, que todos los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia (palpitaciones y taquicardia). Los pacientes deben ser advertidos de la necesidad de reforzar el control de los niveles de glucosa en sangre, especialmente al comienzo del tratamiento.
Aunque el uso de inhibidores de la colinesterasa (donepezil, galantamin, cloruro de ambenonio, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina, tacrina) puede aumentar el riesgo de bradicardia (efecto aditivo), que requiere el seguimiento del estado clínico.
En una solicitud conjunta con agentes antihipertensivos de acción central (klonidin, apraclonidina, alfa-metildopa, guanfaцin, moksonidin, Rilmenidina) Puede ser un aumento significativo de la presión arterial en la cancelación abrupta del agente antihipertensivo de acción central (para evitar la retirada brusca de los fármacos antihipertensivos y llevar a cabo el control de la condición clínica).
El sobre / en la introducción de la lidocaína puede aumentar la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo con un posible aumento de los síntomas y efectos neurológicos adversos sobre el sistema cardiovascular (la reducción del metabolismo de lidocaína en el hígado), que requiere la vigilancia de la situación clínica y ECG, quizás, el control de la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo durante el tratamiento con bloqueadores beta y después de su terminación. Si es necesario, – Corrección de dosis de lidocaína.
Combinaciones, que debe ser tenido en cuenta
En una aplicación con AINE para uso sistémico (incluido. inhibidores selectivos de la COX-2) puede reducir el efecto antihipertensivo (inhibición de la síntesis de prostaglandinas y retención de sodio y agua).
Mientras que el uso de bloqueadores de los canales de calcio puede desarrollar hipotensión, insuficiencia circulatoria en pacientes con insuficiencia cardiaca latente o no controlada. El tratamiento de los betabloqueadores puede reducir al mínimo los mecanismos reflejos simpáticos.
En una solicitud conjunta con los antidepresivos tricíclicos (tales como la imipramina), neurolépticos pueden aumentar el efecto hipotensor y un mayor riesgo de hipotensión ortostática (efecto aditivo).
Mientras que el uso de la mefloquina aumento del riesgo de bradicardia (efecto aditivo).
Cuando se combina con dipiridamol (para / en el) puede aumentar el efecto antihipertensivo.
Cuando la administración concomitante con bloqueadores alfa, utilizado en urología (alьfuzozin, doksazozin, prazosina, tamsulozin, terazosina), aumento del efecto antihipertensivo y un mayor riesgo de hipotensión ortostática.
Cuando se combina con amifostina puede aumentar el efecto antihipertensivo.
Alérgenos, utilizado para la inmunoterapia, o alérgeno extrae de las pruebas cutáneas, aumentar el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes, betaxolol recibir.
La fenitoína en en / en el cardiodepressive introducción aumenta la gravedad de la acción y la posibilidad de bajar la presión arterial en pacientes, tomando betaxolol.
Cuando betaxolol combinado reduce la liquidación de la xantina (excepto difillina) y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo, especialmente en pacientes con aumento inicialmente liquidación de teofilina (por ejemplo,, bajo la influencia de fumar).
El efecto hipotensor de betaxolol debilitar estrógenos (la retención de sodio).
En una solicitud conjunta con betaxolol glucósidos cardíacos, metildopa, reserpina, guanfacina y aumentar el riesgo de aparición o empeoramiento de la bradicardia, AV-bloqueo, cardíaco.
En una solicitud conjunta con nifedipino betaxolol, Diurético, klonidin, simpatolitiki, hidralazina y otros fármacos antihipertensivos pueden causar una reducción significativa de la presión arterial.
Cuando betaxolol combinado prolonga la duración de la acción de los relajantes musculares no despolarizantes y mejora el efecto anticoagulante de los cumarínicos.
En una solicitud conjunta con etanol betaxolol, sedantes y fármacos hipnóticos aumentan la depresión del SNC.
No se recomienda la aplicación simultánea con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo de la acción hipotensora, una ruptura en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores de la MAO y betaxolol debe ser por lo menos 14 día.
En una aplicación conjunta con betaxolol alcaloides del cornezuelo de centeno no hidrogenados aumentar el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por debajo de 25 ° C. Duracion – 5 años.
