LOFOKS (Píldoras)
Material activo: Lomefloxacina
Cuando ATH: J01MA07
CCF: Fármaco antibacteriano fluoroquinolonas
ICD-10 códigos (testimonio): A00, A01, A02, A03, A15, A54, A56.0, A56.1, A56.4, A74.0, J04, J15, J20, J37, J42, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T30, T79.3, Z29.2
Cuando CSF: 06.17.02.01
Fabricante: Síntesis de (Rusia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, recubierto blanco o casi blanco, lenticular ovalada.
| 1 lengüeta. | |
| lomefloxacino (el clorhidrato de) | 400 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, polivinilpirrolidona (povidona), lactosa, Almidón de patata, коллидон CL-М (krospovydon), talco, estearato de magnesio, ácido esteárico, hidroxipropilmetilcelulosa (gipromelloza), hidroxipropil, polioxietileno-4000, Dióxido de titanio, propilenglicol.
5 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
5 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antimicrobiano de amplio espectro fluoroquinolona, diftorxinolon. Tiene actividad bactericida, el mecanismo de los cuales está asociado con la exposición a la ADN girasa bacteriana, proporcionando superenrollamiento. Lomefloxacina forma un complejo con su tetrámero (subunidad de A2B2 girasa) e interrumpe la replicación del ADN y la transcripción, que conduce a la muerte de la célula microbiana. Producida por los agentes de β-lactamasa no tienen ningún efecto sobre la actividad de lomefloxacina.
Preparación muy activo frente a microorganismos Gram-negativas aerobias: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diferente, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteo vulgar, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa (Algunas cepas de).
C drogas moderadamente sensibles: estafilococo aureus, Staphylococcus epidermidis, Disolución Serratia, marchitamiento serratia, Pseudomonas aeruginosa (la mayoría de las cepas), Tuberculosis micobacteriana, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteo es maravilloso, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxitoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerantes.
Opera en extra-, y la ubicada intracelularmente micobacterias: Tuberculosis micobacteriana, Reduce el tiempo de su separación del cuerpo, Proporciona infiltrados de resorción más rápidas.
Para la mayoría de los microorganismos opera en bajas concentraciones (concentración, requerida para inhibir el crecimiento de 90% cepas, Por lo general no es más 1 ug / ml). La resistencia es rara.
C drogas resistente: Streptococcus spp., Cepacia Pseudomonas, Ureaplasma urealyticum, Treponema pálido, La inmunofluorescencia и анаэробные bacterias.
Farmacocinética
Absorción
Una vez dentro lomefloksatsin casi completamente absorbido por el tracto gastrointestinal, sostavlyaet absorción 95-98%. La ingesta de alimentos reduce la absorción en el 12%. Tmáximo – 0.8-1.5 no. Cmáximo después de dosis oral 100 mg de 0.8 ug / ml, 200 mg – 1.4 ug / ml, 400 mg – 3-5.2 ug / ml. La ingesta de alimentos reduce Cmáximo en 18% y aumenta la Tmáximo a 2 no.
Distribución
Se alcanza el estado de equilibrio después 48 no. Unión a proteínas plasmáticas – 10%. Bien en los órganos y tejidos (Airways, Órganos otorrinolaringológicos, Tejido suave, huesos, articulaciones, órganos abdominales, pélvico, genitales), donde alcanza una concentración 2-7 veces mayor, que en el plasma.
Metabolismo y excreción
Una pequeña porción del fármaco es metabolizado para producir metabolitos. T1/2 – 8-9 no; Aclaramiento renal media – 145 ml / min. Escribe principalmente los riñones por la secreción tubular hasta 70-80% (principalmente sin cambios, 9% – en la forma de glucurónidos, 0.5% – en forma de otros metabolitos); a través del intestino – 20-30%.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento plasmático se reduce en 25%.
Si la función renal y el aclaramiento de creatinina 10-40 ml / min / 1,73 m2 T1/2 aumenta.
Testimonio
Enfermedades infecciosas-inflamatorios, causado por microorganismos sensibles a lomefloxacina:
- infecciones del tracto urinario (incluido. cistitis, pielonefritis, uretrit, prostatitis);
- Infecciones del tracto digestivo (incluido. disentería, fiebre tifoidea, salmonelosis, cólera) y el tracto biliar;
- Las infecciones respiratorias (incluido. exacerbación de la bronquitis crónica);
- Infecciones purulentas de la piel y tejidos blandos (incluido. heridas infectadas, quemaduras);
- La osteomielitis;
- La gonorrea;
- La clamidia (incluido. conjuntivitis por clamidia y blefaroconjuntivitis).
Prevención de la infección antes y después de la cirugía transuretral.
Tuberculosis pulmonar (en la terapia compleja):
- formas aguda progresistas;
- La multirresistencia de micobacterias;
- Pobre rifampicina tolerancia.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, beber mucho líquido; la multiplicidad de recepción – 1 tiempo / día. La dosis y duración del tratamiento depende de la gravedad de la enfermedad y la susceptibilidad.
En infecciones de las vías urinarias no complicadas La dosis recomendada es de 400 mg / día para 3-5 día; en infecciones del tracto urinario complicadas – 400 mg / día para 10-14 día.
A prevención de enfermedades infecciosas e inflamatorias del tracto urinario durante las operaciones de transuretrales el medicamento se receta en una dosis 400 dosis mg de 2-6 horas antes de la operación.
En gonorrea aguda la dosis recomendada – 600 dosis mg; en Gonorrea crónica – 600 mg / día para 5 día (en el contexto de la inmunoterapia específica).
En clamidiosis urogenital (incluyendo bacterias, clamidias y gonocócica, infección por clamidia) el medicamento se prescribe para 400-600 mg / día, la duración del tratamiento – a 28 día.
En infección por clamidia en los pacientes con reumatismo – por 400 mg / día para 20 día.
En conjuntivitis por clamidia – por 400 mg / día, un curso de tratamiento – a 10 día.
En infección por micoplasma – 600 mg / día, un curso de tratamiento – a 10 día.
En infecciones purulentas de tejido blando, heridas infectadas – 400 mg / día para 5-14 día.
En osteomielitis crónica – 400-800 mg / día para 3-8 semanas.
En tuberculosis nombrar 200 mg 2 veces / día para 14-28 días o más.
En Ostrom neoslozhnennom bronquios, ʙronxopnevmonii – por 400 mg / día, un curso de tratamiento – a 10 día.
En complicada por neumonía, exacerbación de la bronquitis crónica – por 400-800 mg / día, un curso de tratamiento – a 14 día.
En infección por micoplasma – por 400-800 mg / día para 2-3 Sol.
En Los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (CC menos de 30 ml / min) y Los pacientes en hemodiálisis dosis inicial es de 400 mg / día, seguido de una disminución a 200 mg / día.
Efecto colateral
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, boca seca, gastralgia, dolor de estómago, diarrea o estreñimiento, flatulencia, enterocolitis pseudomembranosa, disfagia, lenguaje cambio de color, pérdida de apetito o bulimia, disgeusia, disbiosis, aumento de las transaminasas hepáticas.
Desde el sistema nervioso central y periférico: fatigabilidad, malestar, astenia, dolor de cabeza, mareo, insomnio, alucinaciones, convulsiones, hiperquinesia, temblor, parestesia, nerviosismo, ansiedad, depresión, excitación.
Desde el sistema urinario: glomerulonefritis, dizurija, poliuria, anurija, albuminuria, Sangrado uretral, kristallurija, hematuria, retención urinaria, hinchazón.
En la parte del sistema reproductivo: femenino – vaginitis, leykoreya, sangrado intermenstrual, dolor perineal, candidiasis vaginal; machos – orkhit, epididimitis.
Metabolismo: gipoglikemiâ, gota.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, vasculitis, calambres en las piernas, dolor de espalda y el pecho.
Desde el sistema hematopoyético: sangrado del tracto digestivo, trombocitopenia, púrpura, aumento de la fibrinólisis, sangrado por la nariz, linfadenopatía.
El sistema respiratorio: disnea, infecciones de las vías respiratorias, tos, hipersecreción de moco, síntomas similares a la gripe.
A partir de los sentidos: visión borrosa, dolor y tinnitus, dolor en los ojos.
Sistema cardiovascular: desmayo, disminución de la presión arterial, taquicardia, bradicardia, arritmia, Arritmia, la progresión de la insuficiencia cardíaca, angina, embolia pulmonar, miokardiopatija, flebitis.
Reacciones alérgicas: picazón, urticaria, eritema exudativo maligna (Síndrome de Stevens-Johnson), broncoespasmo.
Otro: candidiasis, aumento de la sudoración, escalofríos, sed, infección superpuesta, fotosensibilidad.
Contraindicaciones
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Hasta 18 años (durante la formación y el crecimiento del esqueleto);
- Hipersensibilidad a la droga y otras fluoroquinolonas.
Lomefloksatsin no debe ser administrado a pacientes con prolongación del intervalo QT.
DE precaución prescriptores con arteriosclerosis cerebral, epilepsia y otras enfermedades del sistema nervioso central con síndrome epiléptico.
Embarazo y lactancia
Lofoks® contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
EN estudios experimentales efectos fetotóxicos descritos (artropatía).
Precauciones
En la cirrosis del hígado no requiere corrección régimen de dosificación (función renal normal).
Durante el tratamiento se debe evitar la exposición prolongada al sol y la exposición a la radiación UV artificial (recepción por la noche reduce el riesgo de reacción a la radiación UV).
A la primera señal de fotosensibilidad (aumento de la sensibilidad de la piel, quemar, rojez, edema, ampollas, erupción, picazón, dermatitis) o hipersensibilidad, neurotoxicidad (excitación, convulsiones, temblor, fotofobia, confusión, psicosis tóxica, alucinaciones) debe suspender el tratamiento.
Lomefloksatsin no debe ser administrado a pacientes con intervalo QT prolongado, si la hipopotasemia, mientras que el uso de fármacos antiarrítmicos clase IA (quinidina, prokaynamyd) и III (La amiodarona, sotalol).
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
En el período de tratamiento deben abstenerse de actividades Actividades potencialmente peligrosos, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los datos sobre Lofoks sobredosis de drogas® muy limitado.
Tratamiento: si es necesario, la terapia sintomática. Gemo- E diálisis pyeritonyealinyi pyeryedozirovkye Premio maloeffyektivny.
Interacciones Con La Drogas
Con el uso simultáneo de lomefloxacina no afecta a la farmacocinética de la isoniazida; No reacciona con teofilina, cafeína.
En una lomefloksatsin aplicación aumenta la actividad de los anticoagulantes orales y aumenta la toxicidad de los AINE.
Cuando la administración concomitante no debería tomar antiácidos y el sucralfato para 4 horas antes y 2 horas después de la administración de lomefloxacina, tk. que forma quelatos con ellos, lo que reduce su biodisponibilidad.
Cuando el tratamiento de la tuberculosis lomefloksatsin utilizado en conjunción con isoniazida, pirazinamidom, estreptomicina y etambutol (no se recomienda la combinación con rifampicina debido al antagonismo de la acción).
Con el uso simultáneo de fármacos, secreción tubular bloque, lenta excreción de lomefloxacina.
Sin resistencia cruzada con las penicilinas, cefalosporinas, aminoglikozidami, cotrimoxazol, metronidazolom.
Vitaminas con suplementos minerales deben ser utilizados para 2 horas antes o después de 2 horas después de la administración de lomefloxacina.
En una solicitud conjunta con antiarrítmicos de clase IA drogas (quinidina, prokaynamyd) и III (La amiodarona, sotalol) Se puede prolongar el intervalo QT.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, protegido de la luz, alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 ° C. Tiempo vida – 2 año.
