LODOZ
Material activo: Bisoprolol, Gidroxlorotiazid
Cuando ATH: C07BB07
CCF: Los fármacos antihipertensivos
ICD-10 códigos (testimonio): I10
Cuando CSF: 01.09.16.02
Fabricante: MERCK SANTE s.a.s.. (Francia)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, recubierto color amarillo, película; redondo, lenticular, grabado como un corazón en un lado, y las Figuras “2.5” – con otro.
| 1 lengüeta. | |
| gemifumarat bisoprolol (fumarato de bisoprolol (2:1)) | 2.5 mg |
| gidroxlorotiazid | 6.25 mg |
Excipientes: estearato de magnesio, krospovydon, almidón de maíz, almidón de maíz pregelatinizado, celulosa microcristalina, fosfato monobásico de calcio.
La composición de la cáscara: polisorbato 80 contra, óxido de hierro amarillo, macrogol 400, Dióxido de titanio, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/6.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto Color rosa, película; redondo, lenticular, grabado como un corazón en un lado, y las Figuras “5” – con otro.
| 1 lengüeta. | |
| gemifumarat bisoprolol (fumarato de bisoprolol (2:1)) | 5 mg |
| gidroxlorotiazid | 6.25 mg |
Excipientes: dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, almidón de maíz, celulosa microcristalina, fosfato monobásico de calcio.
La composición de la cáscara: polisorbato 80 contra, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro, macrogol 400, Dióxido de titanio, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto blanco, película; redondo, lenticular, grabado como un corazón en un lado, y las Figuras “10” – con otro.
| 1 lengüeta. | |
| gemifumarat bisoprolol (fumarato de bisoprolol (2:1)) | 10 mg |
| gidroxlorotiazid | 6.25 mg |
Excipientes: dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, almidón de maíz, celulosa microcristalina, fosfato monobásico de calcio.
La composición de la cáscara: polisorbato 80 contra, macrogol 400, Dióxido de titanio, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Fármaco antihipertensivo combinado.
Bisoprolol es un altamente beta1-bloqueador sin actividad simpaticomimética y estabilizante de la membrana. El mecanismo de acción de bisoprolol en la hipertensión se asocia, ante todo, con una reducción en los niveles de renina en plasma y una disminución en la frecuencia cardíaca.
La hidroclorotiazida es un diurético de tiazida con un grupo de efecto antihipertensivo. Su efecto diurético es debido a la inhibición del transporte de iones de sodio a partir de los túbulos renales en la sangre, advierte que por lo tanto su reabsorción.
En estudios clínicos, hubo una potenciación de los efectos de la combinación de sustancias activas. La eficacia para el tratamiento de hipertensión leve a moderada se ha observado, aun cuando se usa en dosis más pequeñas - 2.5 mg + 6.25 mg.
Efectos secundarios, tales como hipopotasemia (la aplicación de la hidroclorotiazida) y bradicardia, astenia y dolor de cabeza (la aplicación de bisoprolol), Son dosis-dependiente. Por lo tanto, para reducir los efectos indeseables de la cantidad de cada componente activo en una Lodoze reducida 2-4 veces.
Farmacocinética
Bisoprolol
Tmáximo en rangos de plasma de 1 a 4 no. Unión a proteínas plasmáticas – acerca de 30%.
40% bisoprolol se metaboliza en el hígado. Los metabolitos son inactivos.
T1/2 a partir de plasma es 11 no. Insuficiencia renal y hepática habilitación equivalente. La mitad de la dosis administrada se excreta en la orina en forma inalterada, así como metabolitos. La distancia total es de unos 15 l /.
Gidroxlorotiazid
La biodisponibilidad de hidroclorotiazida oscila entre 60% a 80%. Tmáximo en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 4 no (de 1.5 a 5 no). Unión a proteínas plasmáticas – 40%. La hidroclorotiazida no se metaboliza y se excreta casi completamente en forma inalterada por filtración glomerular y secreción tubular activa. T1/2 hidroclorotiazida se trata 8 no.
La hidroclorotiazida atraviesa la barrera placentaria, excretada en la leche materna.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En el caso de los riñones y la insuficiencia cardíaca, pacientes ancianos aclaramiento renal de la hidroclorotiazida se reduce, T1/2 aumenta.
Testimonio
- Hipertensión gravedad leve a moderada.
Régimen de dosificación
Lodoz recomienda tomar en la mañana (hora de comer). Los comprimidos deben tragarse enteros con una pequeña cantidad de líquido, sin masticar.
La dosis se debe seleccionar de forma individual, usando las siguientes formulaciones Lodoza:
- 2.5 mg de bisoprolol / 6,25 mg de hidroclorotiazida;
- 5 mg de bisoprolol / 6,25 mg de hidroclorotiazida;
- 10 mg de bisoprolol / 6,25 mg de hidroclorotiazida.
La dosis inicial coincide 1 lengüeta. (2.5 mg de bisoprolol / 6,25 mg de hidroclorotiazida) 1 tiempo / día. En el caso de falta de eficacia de la dosis de tratamiento aumentado a 1 lengüeta. (5 mg de bisoprolol / 6,25 mg de hidroclorotiazida) 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 1 lengüeta. (10 mg de bisoprolol / 6,25 mg de hidroclorotiazida) 1 tiempo / día.
En pacientes insuficiencia hepática o insuficiencia renal moderada (CC>30 ml / min) No se requiere modificación de la dosis.
Efecto colateral
SNC: trastornos del sueño, depresión; posible – fatiga, fatigabilidad, mareo, dolor de cabeza (puede ocurrir en el comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen en la primera o segunda semana de tratamiento).
Sistema cardiovascular: bradicardia, violación de AV-conducción, exacerbación de la insuficiencia cardíaca crónica, hipotensión ortostática.
El sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes con asma o EPOC historia.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, diarrea, estreñimiento, hepatitis, ictericia, aumento de la actividad de AST y ALT.
Desde el sistema urinario: elevación reversible de la creatinina sérica y urea.
En la parte del sistema músculo-esquelético: sintiéndose miembros fríos y entumecidos, debilidad muscular, convulsiones.
A partir de los sentidos: pérdida de la audición, disminución de la producción de la glándula lagrimal (debe tener en cuenta los pacientes, el uso de lentes de contacto), visión borrosa.
Metabolismo: hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, giperglikemiâ, glucosuria, hiperuricemia, alteración del estado del agua y electrolitos, alcalosis metabólica.
Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia.
Reacciones dermatológicas: Los betabloqueantes pueden causar o agravar la psoriasis o inducir erupción parecida a psoriasis, alopecia.
Otro: impotencia, alergia nasal.
El medicamento es generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios se han descrito al menos en 10% casos.
Contraindicaciones
- Asma bronquial severa, EPOC;
- La insuficiencia cardíaca crónica descompensación, no susceptible a la terapia de drogas;
- Shock cardiogénico;
- SSS, incluido. bloqueo sinoatrialynaya;
- AV-bloque II y III grado sin marcapasos artificial;
- Vыrazhennaya bradicardia (Ritmo Cardíaco<50 u. / min);
- angina variante (Angina de Prinzmetal);
- Feocromocitoma (sin el uso simultáneo de alfa-bloqueantes);
- trastornos circulatorios periféricos severos (incluido. Enfermedad de Raynaud);
- La hipotensión;
- La hipopotasemia;
- Gipovolemiя;
- Disfunción renal grave (CC<30 ml / min);
- Hepática grave;
- La aplicación simultánea de floctafenina, sultoprydom, antiarrítmicos, preparaciones de litio;
- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a bisoprolol y otros ingredientes;
- Hipersensibilidad a la hidroclorotiazida u otras sulfamidas.
DE precaución Se debe aplicar a AV-bloqueo de I grado, psoriaze, CHD, insuficiencia cardíaca crónica, descompensada, tirotoxicosis, trastornos de líquidos y electrolitos (giponatriemiya, kaliopenia, hipercalcemia), podagre, así como en pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
No se recomienda su uso durante el embarazo Lodoz, debido a que contiene un grupo de diurético de tiazida.
Aún no se sabe, si bisoprolol se libera en la leche materna. Grupo de diuréticos de tiazidas se excretan en la leche materna. La lactancia materna durante el tratamiento con Lodoz contraindicado.
Precauciones
Precauciones, asociado con el uso de bisoprolol
No deje de repente tratamiento, especialmente en pacientes con enfermedad de la arteria coronaria. La dosis recomendada para reducir gradualmente a lo largo 2 semanas. Si es necesario, al mismo tiempo iniciar la terapia apropiada, angina de alerta.
Si es necesario, el nombramiento de la droga a los pacientes con asma bronquial o EPOC, El tratamiento comienza con una dosis inicial mínimo. Antes se recomienda el tratamiento para las pruebas funcionales respiratorias. En el caso de broncoespasmo durante el tratamiento debe ser prescrito beta-agonistas.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de medicamentos deben usarse con precaución y bajo supervisión médica, en dosis mínimas.
Es necesario disminuir la dosis del fármaco en la frecuencia cardíaca en reposo <50-55 u. / min, y la presencia de síntomas clínicos bradicardia.
Teniendo en cuenta el efecto negativo de dromotropo betabloqueantes, deben usarse con precaución en pacientes con AV-bloqueo de I grado.
Los pacientes c trastornos circulatorios periféricos (Enfermedad de Raynaud) Los betabloqueantes pueden agravar la enfermedad.
Los pacientes con feocromocitoma no deben administrarse hasta Lodoz, aún no ha sido tratada alfa-bloqueantes. Necesario para controlar la presión arterial.
En pacientes de edad avanzada el tratamiento debe iniciarse con una dosis baja, monitorización cuidadosa del paciente.
Pacientes, teniendo Lodoz, debe ser advertido sobre la posibilidad de hipoglucemia y la necesidad de un seguimiento regular de la glucosa en sangre. Bisoprolol puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, palpitaciones y sudoración).
Las terapias betabloqueantes pueden aumentar el flujo de la psoriasis. Bisoprolol se debe administrar sólo si es necesario.
Al especificar una historia de reacciones anafilácticas, independientemente de sus causas, especialmente cuando se toman floctafenina, o durante la terapia de desensibilización, tratamiento con beta-bloqueantes puede exacerbar la ocurrencia de estas reacciones y causar el desarrollo de resistencia al tratamiento con epinefrina (adrenalina) a dosis convencionales.
Los atletas deben ser informados de que, Lodoz que contiene la sustancia activa, lo que puede dar resultados positivos en la prueba de dopaje.
Precauciones, asociado con gidroxlorotiazida
Antes de comenzar continuar regularmente durante la terapia, y la necesidad de controlar el nivel de sodio en la sangre. La reducción de sodio en el inicio del tratamiento puede ser asintomática, por lo tanto, requiere un seguimiento periódico. Se requiere una atención especial en presencia de factores de riesgo, por ejemplo,, pacientes de edad avanzada, pacientes con cirrosis.
Requiere el control de potasio en la sangre de pacientes de alto riesgo, por ejemplo,, en pacientes de edad avanzada, pacientes, recibir diuréticos tiazídicos y tiazida, así como en pacientes con cirrosis, acompañada de edema, ascitis, en pacientes con enfermedad de la arteria coronaria o insuficiencia cardíaca, aumento del intervalo QT.
La hipopotasemia aumenta el riesgo de arritmias, la toxicidad de los glucósidos cardiacos. En primer lugar determinar el nivel de potasio en la sangre debe ser realizada durante la primera semana de la terapia Lodozom.
Los diuréticos tiazídicos pueden reducir la excreción urinaria de calcio, que conduce a hipercalcemia leve y temporal. Hipercalcemia temporal puede estar asociada con hiperparatiroidismo no diagnosticada. Antes de examinar la función de la paratiroides Glándulas tratamiento con tiazidas debe interrumpirse.
Requiere vigilancia de los niveles de glucosa en sangre en pacientes con diabetes, particularmente en el caso de hipocaliemia.
En los pacientes con riesgo de hiperuricemia aumento de los ataques de gota: dosis debe ajustarse individualmente.
Los diuréticos tiazídicos son eficaces en función renal normal o ligeramente reducida la función renal (CC<60 ml / min o el contenido de creatinina en suero > 220 mmol / l). En pacientes de edad avanzada, el contenido de la creatinina sérica se puede calcular en base a la edad, peso corporal y sexo del paciente por Cockcroft:
Para los hombres:
CC (ml / min)= [140-edad] x peso corporal (kg)/72 x creatinina sérica (mg / dL)
Para mujeres: el valor resultante de x 0.85
Gipovolemiя (pérdida de líquido y sodio), derivados de la utilización de diuréticos en el tratamiento precoz, Esto conduce a una disminución en la filtración glomerular, lo que conduce a niveles más altos de los niveles de urea y creatinina en pacientes con función renal normal.
Deterioro temporal de la función renal se produce sin consecuencias en pacientes con función renal normal. En los pacientes con insuficiencia renal puede aumentar las violaciónes existentes.
En el caso de la designación de la droga a otros agentes antihipertensivos recomienda reducir la dosis al inicio del tratamiento.
Uso en Pediatría
La eficacia y seguridad del fármaco en niños y adolescentes menores de 18 años no se establece, por lo que está contraindicado el uso de la droga.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Tenga cuidado al conducir y manejar maquinaria debido a la posibilidad de mareos.
Sobredosis
Los síntomas: reducción excesiva de la presión arterial, bradicardia. Los recién nacidos de madres, tratados con bloqueadores beta, posible desarrollo de una sobredosis, descompensación cardíaca manifestada.
Tratamiento: en el caso de bradicardia o disminución excesiva de la presión arterial / inyectado estos fármacos: atropina a una dosis 1-2 mg; doze glucagón 1 bolo mg y luego, lentamente,, si es necesario, en forma de una infusión en una dosis de 1-10 mg / h; Además, si es necesario, introducir o epinefrina (adrenalina) dosis 15-85 g, administración se puede repetir, su importe total no excederá 300 g, o dopamina a una dosis 2.5-10 ug / kg / min.
En sobredosis en los recién nacidos, descompensación cardíaca manifestada, glucagón administrado se basa 0.3 mg / kg; epinefrina (adrenalina) y dobutamina (Las dosis por lo general altos) necesaria para garantizar la observación en el recién nacido UCI. El tratamiento prolongado se lleva a cabo bajo la supervisión de un especialista).
Interacciones Con La Drogas
El fármaco está contraindicado para su uso en combinación con floctafenina, sultoprydom.
El medicamento no se recomienda para su uso en combinación con amiodarona, litio o con medios, que puede desencadenar arritmias (astemizol, bepridil, Eritromicina, galofantrin, pentamidina, sparfloxacine, terfenadina, vinkamicin).
Se debe tener precaución al usar la droga con baclofeno, anestésicos inhalados halogenados en general, bloqueadores de los canales de calcio lentos (bepridil, diltiazemom, verapamilo), antiarrítmicos (propafenona, xinidinom, gidroxinidinom, dizopiramidom), insulinom, medicamentos urea, lidokainom, agentes de contraste que contienen yodo, anticolinesterasas, altas dosis de salicilatos, Droga, causa hipopotasemia – anfotericina (en / introducción) y mineralocorticoides (la administración sistémica), tetrakozaktidom, laxantes; glucósidos cardíacos, Diuréticos, causando la hiperpotasemia (amiloridom, canrenona, espironolactona, Triamtereno); Inhibidores de la ECA, metforminom.
Tal vez el aumento de efecto hipotensor, mientras que el uso de antidepresivos tricíclicos (incluido. imipramina), neurolépticos, bloqueadores de los canales de calcio derivados de dihidropiridina lento (incluido. amlopidin, felopidin, lacidipino, nifedipina, nikardipin, nimodipina, nitrendipino).
Lodoza aplicación simultáneamente con los antidepresivos tricíclicos, incluido. Inhibidores de la MAO, así como los neurolépticos, no una contraindicación. Al mismo tiempo, el uso combinado de ellos debe tenerse en cuenta, ya que puede ser necesario disminuir la dosis del agente antihipertensivo del efecto hipotensor aditivo.
El nombramiento conjunto con mefloquina puede desarrollar bradicardia.
Cuando se coadministra con calcio pueden desarrollar hipercalcemia.
Cuando se coadministra con ciclosporina puede aumentar el contenido de la creatinina sérica.
Tal vez el debilitamiento de Lodoza acción hipotensora, mientras la cita con SCS (para uso sistémico), AINE y tetrakozaktidom.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 18 ° a 25 ° C. Duracion – 3 año.
