LIPTONORM

Material activo: Atorvastatina
Cuando ATH: C10AA05
CCF: Hipolipemiantes
ICD-10 códigos (testimonio): E78.0, E78.2
Cuando CSF: 16.01.01
Fabricante: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras, recubierto blanco, redondo, lenticular; romper blanco o casi blanco.

Excipientes: carbonato de calcio, celulosa microcristalina, lactosa, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose, estearato de magnesio, hidroxipropil, Dióxido de titanio, polietilenglicol.

14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto blanco, redondo, lenticular; romper blanco o casi blanco.

Excipientes: carbonato de calcio, celulosa microcristalina, lactosa, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose, estearato de magnesio, agua.

La composición de la cáscara: hidroxipropil (gipromelloza), Dióxido de titanio, polietilenglicol, isopropanol, DCM.

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Píldoras, recubierto blanco, redondo, lenticular; romper blanco o casi blanco.

Excipientes: carbonato de calcio, celulosa microcristalina, lactosa, Tween 80, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose, estearato de magnesio, hidroxipropil, Dióxido de titanio, polietilenglicol.

14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto blanco, redondo, lenticular; romper blanco o casi blanco.

Excipientes: carbonato de calcio, celulosa microcristalina, lactosa, Tween, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose, estearato de magnesio, agua.

La composición de la cáscara: hidroxipropil (gipromelloza), Dióxido de titanio, polietilenglicol, isopropanol, DCM.

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Acciones farmacológicas

-Bajar la droga de un grupo de las estatinas. El principal mecanismo de acción es la inhibición de la actividad de inhibidores de HMG-CoA reductasa atorvastatina, enzima, catalizar la conversión de HMG-CoA en ácido mevalonovuju. Esta transformación es una de las primeras etapas de la cadena de síntesis del colesterol en el cuerpo.. La supresión de la síntesis de colesterol por la atorvastatina conduce a una mayor reactividad de los receptores de LDL en el hígado., así como en tejidos extrahepáticos. Estos receptores unen las partículas de LDL y eliminarlos desde el plasma sanguíneo, lo que conduce a una disminución del LDL-C.

El efecto anti-aterosclerótico de la atorvastatina es una consecuencia del efecto del fármaco en las paredes de los vasos sanguíneos y los componentes sanguíneos.. El fármaco inhibe la síntesis de isoprenoides., que son factores de crecimiento de las células del revestimiento interno de los vasos sanguíneos. Bajo la influencia de atorvastatina mejora la vasodilatación dependiente del endotelio. La atorvastatina reduce el colesterol, LDL, apolipoproteína B, TG. Provoca un aumento de Hs-HDL y de apolipoproteína (a).

Acción farmacológica, normalmente, desarrolla a través 2 semana de, y el efecto máximo se logra a través de 4 de la semana.

Farmacocinética

Absorción

La ingestión de la absorción del fármaco es alta. El tiempo para alcanzar C_máximo plasma – 1-2 no.

Los alimentos reducen ligeramente la velocidad y la duración de la absorción de atorvastatina. (en 25% y 9% respectivamente), sin embargo, la disminución de los niveles de LDL-C es similar a la de atorvastatina sin alimentos. Reveló una relación lineal entre el grado de absorción del fármaco y la dosis.

La biodisponibilidad es 14%, biodisponibilidad sistémica de la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa - 30%. La baja biodisponibilidad sistémica se debe al metabolismo de primer paso en la mucosa del tracto gastrointestinal durante el "primer paso" a través del hígado..

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas - 98%.

Promedio V_d es 381 l.

Metabolismo

Metabolizado principalmente en el hígado con la participación de isoenzimas CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7 para formar metabolitos farmacológicamente activos (orto- paragidroksilirovannyh y derivados, productos de β-oxidación). El efecto inhibidor del fármaco contra la HMG-CoA reductasa aproximadamente 70% está determinada por la actividad de los metabolitos circulantes y permanece aproximadamente 20-30 no.

Deducción

T_1/2 es 14 no.

Excretada en la bilis tras hepática y / o el metabolismo extrahepático (No sufre recirculación enterohepática pronunciada).

Menos 2% la dosis por vía oral se determina en orina.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

C_máximo damas 20%, AUC menor en 10%, C_máximo en pacientes con cirrosis hepática alcohólica en 16 veces mayor, AUC в 11 veces mayor, que en pacientes con función hepática normal.

La concentración de atorvastatina cuando se utiliza en la noche por debajo, que por la mañana, aproximadamente 30%.

La atorvastatina no se excreta durante la hemodiálisis..

Testimonio

- Hipercolesterolemia primaria;

-mixta hiperlipidemia;

— geterozigotnaja e hipercolesterolemia familiar homocigótica (como complemento de la terapia dietética).

Régimen de dosificación

Antes de iniciar el tratamiento con Liptonorm^® el paciente debe ponerse a dieta, proporcionando una disminución de los lípidos en sangre, que debe observarse durante el tratamiento.

El medicamento se administra por vía oral a la misma hora del día., independientemente de la comida.

La dosis inicial recomendada es 10 mg 1 tiempo / día. Además, la dosis se selecciona individualmente, dependiendo del contenido de LDL-C. La dosis debe cambiarse a intervalos de al menos 4 semanas. La dosis máxima diaria - 80 mg 1 recepción.

En primaria (portadores heterozigóticos de hereditaria y poligénicos) hipercolesterolemia (тип IIa) e hiperlipidemia mixta (TIPO IIb) el tratamiento comienza con la dosis inicial recomendada, que se promueve a través de 4 semanas de terapia dependiendo de la efectividad clínica. La dosis máxima diaria es 80 mg.

En Hipercolesterolemia familiar homocigótica el rango de dosis es el mismo, como con otros tipos de hiperlipidemia. La dosis inicial se establece individualmente, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.. En la mayoría de los casos, el efecto óptimo se observa con el uso de Liptonorm.^® dosis diaria 80 mg 1 tiempo / día.

En pacientes con insuficiencia hepática el medicamento debe usarse con precaución debido a la desaceleración en la eliminación de atorvastatina del cuerpo.

Durante el período de tratamiento, los indicadores clínicos y de laboratorio de la función corporal deben controlarse cuidadosamente y, si se detectan cambios patológicos significativos, la dosis debe reducirse o suspenderse..

Pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada, ajuste de dosis de Liptonorm^® no requerido.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: > 2% – insomnio, mareo; < 2% – dolor de cabeza, El síndrome asténico, malestar, somnolencia, pesadillas, amnesia, parestesia, perifericheskaya neuropatía, labilidad emocional, ataxia, La parálisis de Bell, hiperquinesia, depresión, giperesteziya, pérdida de consciencia.

A partir de los sentidos: ambliopía, tinnitus, sequedad de la conjuntiva, ccomodation, sangrado en el ojo, sordera, glaucoma, parosmija, pérdida del gusto, disgeusia.

Sistema cardiovascular: > 2% – dolor de pecho; < 2% – latido del corazón, vasodilatación, migraña, hipotensión postural, aumento de la presión arterial, flebitis, arritmia, angina.

El sistema respiratorio: > 2% – bronquitis, rinitis; < 2% – neumonía, disnea, asma bronquial, sangrado por la nariz.

Desde el sistema digestivo: > 2% – náusea, acidez, estreñimiento o diarrea, flatulencia, gastralgia, dolor de estómago, Anorexia o aumento del apetito, boca seca, eructos, disfagia, vómitos, estomatitis, esofagitis, glositis, lesiones erosivas y ulcerosas de la mucosa oral, gastroenteritis, hepatitis, pečenočnaâ cómo, queilitis, úlcera duodenal, pancreatitis, ictericia colestásica, función hepática anormal, sangrado rectal, suelo, derecho krovotochivosty, tenesmo.

En la parte del sistema músculo-esquelético: > 2% – artritis; < 2% – calambres de los músculos de las piernas, ʙursit, tendosynovyt, miositis, miopatía, artralgia, mialgia, raʙdomioliz, Kryvosheya, Hipertonía muscular, contracturas articulares.

Desde el sistema hematopoyético: anemia, linfadenopatía, trombocitopenia.

Desde el sistema urinario: > 2% – infecciones urogenitales, edema periférico; Menos 2% – dizurija (incluido. thamuria, nicturia, incontinencia urinaria o retención urinaria, necesidad urgente de orinar), jade, hematuria, nefrourolitiaz.

En la parte del sistema reproductivo: < 2% – sangrado vaginal, metrorragija, epididimitis, disminución de la libido, impotencia, eyaculación anormal.

Reacciones dermatológicas: < 2% – alopecia, dermatoxerasia, aumento de la transpiración, eczema, seborrea, equimosis, petequias.

Reacciones alérgicas: < 2% – picazón, erupción cutanea, dermatitis de contacto; urticaria rara, angioedema, inflamación de la cara, fotosensibilidad, anafilaxia, eritema multiforme exudativo, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell).

A partir de los parámetros de laboratorio: < 2% – Aumentar la CPK sérica, aumento de AP, albuminuria, aumento de ALT o AST.

Metabolismo: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, aumento de peso, empeoramiento de la gota.

Por parte del sistema endocrino: < 2% – ginecomastia, mastodinija.

Contraindicaciones

- Enfermedad hepática en fase activa (incluido. hepatitis activa crónica, hepatitis alcohólica crónica);

- aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas (más que 3 veces en comparación con CAH) de origen desconocido;

- Insuficiencia hepática (Clases A y B en Child-Pugh);

-cirrosis de diversas etiologías;

- Infancia y adolescencia hasta 18 años;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución El medicamento debe recetarse para antecedentes de enfermedad hepática., grave desequilibrio electrolítico, trastornos endocrinos y metabólicos, alcoholismo, hipotensión, infecciones agudas graves (septicemia), convulsiones incontroladas, cirugía extensa, trauma.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

No se recomienda el uso de Liptonorm.^® en Las mujeres en edad fértil, no usar métodos anticonceptivos confiables. Recepción Liptonorm^® suspender, Al menos, un mes antes de un embarazo planificado.

Precauciones

La función hepática debe ser monitoreada antes del tratamiento, mediante 6, 12 semanas de terapia con Liptonorm^® y después de cada aumento de dosis, y periódicamente, por ejemplo,, todos 6 Meses. Los cambios en la actividad de las enzimas hepáticas se observan generalmente dentro de la primera 3 meses después de empezar a tomar Liptonorm^®.

Pacientes, en el que hay un aumento en la actividad de las transaminasas hepáticas, Debe controlarse hasta que la actividad enzimática se restablezca a niveles normales.. Cuando, si los valores de ALT o AST más de 3 veces el LSN, se recomienda reducir la dosis de Liptonorm^® o detener el tratamiento.

Los pacientes con mialgia difusa, letargo y debilidad muscular y / o un aumento significativo de la CPK corren el riesgo de desarrollar miopatía (definido como dolor muscular con un aumento concomitante en el nivel de CPK más de 10 veces en comparación con FHG).

Al prescribir Liptonorm^® en combinación con ciclosporina, derivados del ácido fíbrico, Eritromicina, claritromicina, inmunosupresores y antifúngicos con derivados azólicos, y también con ácido nicotínico (dosis, causando un efecto hipolipidémico), Es necesario comparar los beneficios potenciales de la terapia y el grado de riesgo y monitorear la condición del paciente., que muestran signos o síntomas de dolor muscular, letargo o debilidad, especialmente durante los primeros meses de tratamiento y en dosis más altas de cualquiera de las preparaciones.

Tratamiento con Liptonorm^® debe suspenderse temporalmente o suspenderse si se desarrolla una afección grave, que puede resultar de la miopatía, y en presencia de factores de riesgo para el desarrollo de insuficiencia renal aguda por rabdomiolisis (por ejemplo,, infección aguda grave, hipotensión, cirujía importante, lesión, trastornos metabólicos y endocrinos graves, y desequilibrio electrolítico).

El paciente debe consultar a un médico de inmediato si se presenta dolor o debilidad muscular inexplicable., sobre todo si se acompaña de malestar general y fiebre.

Uso en Pediatría

Seguridad y eficacia de Liptonorm^® en niños y adolescentes menores de 18 años No investigado.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Sobre los efectos adversos de Liptonorm^® sobre la capacidad para conducir y realizar trabajos, requiere más atención, no se informa.

Sobredosis

Los síntomas: pueden aumentar los efectos secundarios.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia sintomática, medidas, destinado a mantener las funciones vitales del cuerpo. Antídoto Spetsificheskiy desconocida.

Si hay signos y factores de riesgo para el desarrollo de insuficiencia renal aguda en el contexto de rabdomiólisis, el medicamento debe cancelarse de inmediato..

Como atorvastatina asociada significativamente con las proteínas del plasma sanguíneo, hemodiálisis no es efectiva.

Interacciones Con La Drogas

Con el nombramiento simultáneo de Liptonorm^® y ciclosporina, fibratov, Eritromicina, claritromicina, inmunosupresores, medicamentos antimicóticos derivados de azol, nicotinamida, aumenta la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo y aumenta el riesgo de miopatía.

Los antiácidos reducen la concentración de la atorvastatina en 35%, al mismo tiempo, el efecto sobre el contenido de Chs-LDL no cambia.

Uso simultáneo de Liptonorm^® con inhibidores de proteasa, son inhibidores de CYP3A4, acompañado de un aumento en la concentración de atorvastatina en el plasma sanguíneo.

Cuando se usa digoxina en combinación con Liptonorm^® dosis 80 mg / día, la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo aumenta aproximadamente 20%.

Liptonorm^® dosis 80 mg / día con el uso simultáneo aumenta la concentración de anticonceptivos orales, que contiene noretidrona y etinilestradiol, en 20%.

El efecto hipolipidémico de la combinación con colestipol es superior al de cada fármaco por separado.

Cuando se toma simultáneamente con warfarina en los primeros días, el tiempo de protrombina disminuye., sin embargo a través de 15 días este indicador se normaliza. En este sentido, los pacientes, tomando Liptonorm^® warfarina, sigue más a menudo, que normalmente controlan el tiempo de protrombina.

Beber jugo de toronja durante la terapia con Liptonorm^® puede conducir al aumento de las concentraciones de atorvastatina en plasma. En este sentido, los pacientes, tomar la droga, debe evitar beber este jugo.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, protegido de la luz, colocar a una temperatura no superior a 25 ° C. Vida útil - 2 año.