Levemir FlexPen

Material activo: La insulina detemir
Cuando ATH: A10AE05
CCF: Análogo de insulina humana de acción prolongada
ICD-10 códigos (testimonio): E10, E11
Cuando CSF: 15.01.01.04
Fabricante: Novo Nordisk A / S (Dinamarca)

Forma farmacéutica, composición y envasado

La solución para el p / a la introducción claro, incoloro.

Excipientes: manitol, fenol, cresol, Acetato de zinc, cloruro de sodio, fosfato disódico dihidrato, Hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, agua d / y.

* 1 ED contiene 142 g de sal de insulina detemir, correspondiente 1 Poder. insulina humana (YO).

3 ml – pluma con dispensador de multidosis (5) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Hipoglicemiantes. Es un análogo soluble de basal humana insulina de acción prolongada con un perfil plano y previsible de la actividad. Producido por la biotecnología del ADN recombinante utilizando la cepa Saccharomyces cerevisiae.

Perfil del Levemir drogas^® FlexPen^® variabelen significativamente menor en comparación con izofanom la insulina y la insulina glargina.

El efecto prolongado del medicamento Levemir^® FlexPen^® causado severa auto-asociación de moléculas de insulina detemir en el sitio de inyección y la unión de moléculas a preparación de albúmina mediante la conexión de la cadena lateral. La insulina detemir en comparación con la insulina izofanom a tejidos diana periféricos va lentamente. Estos mecanismos combinados de retraso en la distribución da un perfil de absorción más reproducible del fármaco y Levemir^® FlexPen^® en comparación con la insulina izofanom.

Interactúa con un citoplasmática de la membrana celular externa receptor específico para formar un complejo de insulina-receptor, la estimulación de los procesos intracelulares, incluido. Varias enzimas clave (geksokinaza, piruvato, glikogensintetaza).

La disminución de la glucosa en la sangre debido a un aumento de transporte intracelular, aumentar el tejido asimilación, la estimulación de la lipogénesis, glikogenogeneza, la reducción de la tasa de producción de glucosa hepática.

Para dosis 0.2-0.4 U / kg 50% el efecto máximo del fármaco se produce en el intervalo de 3-4 h para 14 horas después de la inyección. La duración de la acción es de hasta 24 horas, dependiendo de la dosis, que permite la administración 1 tiempo / días o 2 veces / día.

Después de p para la introducción de la respuesta farmacodinámica se observó /, proporcional a la dosis administrada (efecto máximo, duración, efecto acumulativo).

En estudios a largo plazo (≥6 meses) cifra de glucosa en plasma en ayunas en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 Era mejor que izofanom insulina, designado a la terapia de base / bolo. El control glucémico (hemoglobina glucosilada – HbA_1C) el tratamiento de base con Levemir^® FlexPen^® Era comparable a la que en el tratamiento de izofanom insulina, con un menor riesgo de hipoglucemia nocturna y la falta de aumento de peso durante el tratamiento con el medicamento Levemir^® FlexPen^®.

Perfil de control de la glucosa en la noche es más plana y lisa en preparación Levemir^® FlexPen^® en comparación con la insulina izofanom, que se refleja en un menor riesgo de hipoglucemia nocturna.

Farmacocinética

Absorción

Cuando s / a unas concentraciones séricas fueron proporcionales a la dosis administrada.

C_máximo logrado a través de 6-8 horas después de la inyección. Con la administración dos veces al día régimen de C_ss logrado después de 2-3 introducido.

La variabilidad interindividual en la absorción es menor en el Levemir drogas^® FlexPen^® en comparación con otros fármacos de insulina basal.

Distribución

Promedio V_d La insulina detemir (acerca de 0.1 l / kg) indica, que un alto porcentaje de la insulina detemir está circulando en la sangre.

Metabolismo

Biotransformación insulina detemir es similar a la que en las preparaciones de insulina humana; todos los metabolitos formados son inactivos.

Deducción

Terminal T_1/2 después de la inyección s / c se determina por el grado de absorción del tejido subcutáneo y es 5-7 horas, dependiendo de la dosis.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Diferencias intersexuales clínicamente significativas en la farmacocinética del medicamento Levemir^® FlexPen^® No había.

Las propiedades farmacocinéticas del medicamento Levemir^® FlexPen^® Ellos se investigaron en niños (6-12 años) y adolescentes (13-17 años) y comparado. Las diferencias en las propiedades farmacocinéticas en comparación con pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 1 extraviado.

No hay diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética del medicamento Levemir^® FlexPen^® entre pacientes ancianos y jóvenes, o entre los pacientes con insuficiencia renal y la función hepática y pacientes sanos, extraviado.

Testimonio

- Diabetes.

Régimen de dosificación

Levemir^® FlexPen^® de s / c administración.

La dosis se determina individualmente. El Levemir drogas^® FlexPen^® debe ser nombrado 1 o 2 veces / día en base a las necesidades del paciente. Pacientes, que requiere el uso de la droga 2 veces / día para un control óptimo de los niveles de glucosa en la sangre, la dosis de la tarde se puede administrar ya sea durante la cena, o antes de irse a la cama, o vía 12 horas después de la dosis de la mañana.

Levemir^® FlexPen^® administrado en la zona de los muslos, la pared anterior del abdomen u hombro. Es necesario cambiar el lugar de la inyección dentro de la región anatómica, para prevenir el desarrollo de la lipodistrofia.

En pacientes Seniors, e y pacientes con insuficiencia renal o hepática debe controlar más cuidadosamente el nivel de glucosa en la sangre y para llevar a cabo la corrección de la dosis.

Ajuste de la dosis también puede ser necesaria en la amplificación de la actividad física del paciente, cambiar su dieta habitual o durante enfermedades concomitantes.

En Traducido del insulina de acción intermedia y la insulina de acción prolongada de la insulina Levemir^® FlexPen^® Puede requerir un ajuste de la dosis y tiempo de administración. Se recomienda una monitorización cuidadosa de los niveles de glucosa en la sangre durante el traslado y en la primera semana de la designación de un nuevo medicamento. Usted puede necesitar la corrección de la terapia hipoglucemiante concomitante (dosis y tiempo de administración de la dosis de insulina a corto o hipoglucémicos orales).

Cómo utilizar el Levemir drogas^® FlexPen^®

Levemir^® FlexPen^®– pluma de jeringa con dispensador. La dosis administrada de insulina varía desde 1 a 60 Las unidades pueden ser cambiados en los pasos 1 edïnïcw. Agujas NovoFayn^®S hasta 8 mm o menor longitud se ha diseñado para su uso con Levemir^® FlexPen^®. S marca tiene una punta de aguja corta. Para las precauciones siempre deben llevar un dispositivo de administración de insulina de repuesto en caso de pérdida o daño FleksPen^®.

Antes de usar el medicamento Levemir^® FlexPen^® Cerciorarse, que el tipo correcto de la insulina.

Preparación para la inyección: debe quitar el tapón; tabique de caucho desinfectado con un hisopo, humedecido en alcohol; quitar la etiqueta protectora de la aguja con un corto cap NovoFayn^®S; atornille cuidadosamente la aguja en Levemir^® FlexPen^®; remover las tapas de aguja exterior e interior (no tire la tapa exterior). Cada inyección debe utilizar siempre una aguja nueva.

Evacuación aérea preliminar del cartucho. En el uso normal, la pluma antes de cada aguja de inyección en el tanque y el aire pueden acumular. Para evitar que las burbujas de aire y entrar en la dosis asignada siga estas directrices:

-marcar 2 Drogas ED;

-organizar Levemir^® FlexPen^® verticalmente hacia arriba y la aguja varias veces golpee suavemente la punta del depósito de su dedo, burbujas de aire mueven a la parte superior del cartucho;

-celebración Levemir^® FlexPen^® aguja arriba, pulse el botón de inicio hasta el final; selector de dosis vuelve a cero;

-en el extremo de la aguja debe ver una gota de insulina; Si esto no sucede, a continuación, repita el procedimiento, pero no más 6 tiempo. Si la insulina no se suministra desde la aguja, lo cual indica, que la pluma de jeringa es defectuoso y no está sujeta a su posterior utilización.

Dosis de instalación. Comprobar, selector de dosis se ajusta a “0”. Marque el número de unidades, requerido para la inyección. La dosis se puede ajustar girando el selector de dosis en cualquier dirección. Al girar el selector de dosis debe tener cuidado de las agujas del reloj, no presionar accidentalmente el botón de inicio, evitar la liberación de la dosis de insulina. Dosis Set, superando el número de unidades, restante en el cartucho, imposible.

La introducción de la droga. Introduzca la aguja por vía subcutánea. Para realizar una inyección, presione el botón de inicio hasta el final. Con la introducción de la droga sólo debe pulsar el botón de inicio. Después de la inyección, la aguja debe quedar bajo la piel en 6 segundo. Al retirar la aguja, mantenga presionado el botón de inicio se presiona completamente, Esto asegurará que la introducción de una dosis total del medicamento.

Retirada de la aguja. Cierre la tapa exterior de la aguja y desenroscarlo de la pluma. Deseche la aguja, observando las precauciones. Después de cada inyección, la aguja debe ser retirada. De otra manera, a una temperatura diferencial del fluido puede filtrarse pluma.

Personal medico, familiares y otras personas que cuidan a los pacientes deben seguir las reglas generales de cuidado al retirar y desechar las agujas con el fin de evitar el riesgo de pinchazo accidental.

Levemir usados^® FlexPen^® Deseche la aguja con independiente.

Almacenamiento y cuidado. La superficie de la pluma se puede limpiar con un hisopo de algodón, humedecido en alcohol. No sumerja la pluma en alcohol, limpiar y lubricar innecesariamente. que puede dañar el dispositivo. Evitar daños en la pluma con Levemir dispensador^® FlexPen^®.

Efecto colateral

Reacciones Adversas, observado en pacientes, aplicando Levemir^® FlexPen^®, son dependientes de la dosis y se deben principalmente a desarrollar efecto farmacológico de la insulina. El efecto secundario más frecuente es la hipoglucemia, que se desarrolla cuando la dosis administrada es demasiado alta en relación con la necesidad del cuerpo de la insulina. De las investigaciones clínicas es conocida, que severa hipoglucemia, definida como la necesidad de la intervención de terceros, desarrollar aproximadamente 6% pacientes, Levemir recibir^® FlexPen^®.

La proporción de pacientes, recibir tratamiento con Levemir^® FlexPen^®, quién desarrollará efectos secundarios, Se estima como 12%. La incidencia de efectos secundarios, que están relacionados con la evaluación general de la Levemir drogas^® FlexPen^®, durante los ensayos clínicos, representa a continuación,.

Reacciones Adversas, relacionado con el efecto sobre el metabolismo de hidratos de carbono: a menudo (>1%,<10%) – gipoglikemiâ, cuyos síntomas, normalmente, desarrollar repentinamente y puede incluir piel pálida, sudor frío, fatiga, nerviosismo, temblor, ansiedad, cansancio o debilidad inusual, desorientación, problemas de concentración, somnolencia, hambre pronunciada, visión borrosa, Dolor de cabeza, náusea, latido del corazón. Hipoglucemia grave puede llevar a la inconsciencia y / o convulsiones, deterioro temporal o permanente de la función cerebral o la muerte.

Las reacciones locales: en 2% casos – Reacciones de hipersensibilidad local (rojez, hinchazón y picazón en el lugar de la inyección), normalmente, son temporales, es decir,. desaparecen al continuar el tratamiento; raramente (>0.1%, <1%) – lipodistrofia (el incumplimiento de las normas de cambiar el lugar de la inyección en el mismo campo).

Reacciones alérgicas: raramente (>0.1%, <1%) – urticaria, erupción cutanea, así como la reacción generalizada – picazón, aumento de la sudoración, trastornos del tracto gastrointestinal, angioedema, respiración dificultosa, taquicardia, disminución de la presión arterial.

Por parte del órgano de la visión: raramente (>0.1%, <1%) – violación de refracción (por lo general es temporal y se produce en el comienzo del tratamiento con insulina), retinopatía diabeticheskaya (a largo plazo un mejor control de la glucemia reduce el riesgo de progresión de la retinopatía diabética; Sin embargo, la intensificación de la terapia con insulina, con una mejora brusca en el control del metabolismo de hidratos de carbono puede conducir a un deterioro temporal de la retinopatía diabética).

Desde el sistema nervioso: raramente (>0.01%, <0.1%) – perifericheskaya neuropatía, que es generalmente reversible. La rápida mejoría del control glucémico puede estar asociada con el desarrollo del dolor neuropático agudo, que es generalmente reversible.

Otro: raramente (>0.1%, <1%) – hinchazón (ocurrir en las primeras etapas de la terapia con insulina y son generalmente temporales).

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad individual al fármaco.

No utilice el medicamento Levemir^® FlexPen^® en niños en edad 6 años, tk. No se han realizado ensayos clínicos en estos pacientes.

Embarazo y lactancia

Actualmente, no existen datos de uso clínico de la insulina detemir durante el embarazo y la lactancia.

Cuando se planifica un embarazo y durante la duración del embarazo es necesario llevar a cabo un exhaustivo seguimiento de los pacientes con diabetes y controlar el nivel de glucosa en el plasma sanguíneo. La necesidad de insulina, normalmente, disminuciones en I trimestre, y un aumento gradual en el II y III trimestre del embarazo. Poco después del nacimiento, los requerimientos insulínicos vuelven rápidamente a nivel, eso era antes del embarazo.

Durante el período de la lactancia materna puede ser necesaria para corregir la dosis y la dieta.

EN estudios experimentales animales no encontraron diferencias entre la acción embriotóxico y teratogénico de la insulina detemir y la insulina humana.

Precauciones

Reacciones alérgicas generalizadas son potencialmente peligrosa para la vida.

A diferencia de la insulina Otros, La terapia intensiva con Levemir^® FlexPen^® ningún aumento en el peso corporal.

Menos en comparación con otras insulinas arriesgan hipoglucemia nocturna permite llevar a cabo la selección de dosis más intensiva con el fin de lograr el objetivo de la glucosa en sangre.

Levemir^® FlexPen^® Proporciona un mejor control glucémico (mediante la medición de la glucosa en plasma en ayunas) en comparación con el uso de insulina isofánica. La falta de dosis o la interrupción del tratamiento, particularmente diabetes Tipo 1, puede llevar a la hiperglucemia o la cetoacidosis diabética. Generalmente, los primeros síntomas de la hiperglucemia aparecen gradualmente, durante varias horas o días. Estos síntomas incluyen sed, micción frecuente, náusea, vómitos, somnolencia, enrojecimiento y sequedad de la piel, boca seca, pérdida de apetito, acetona mal aliento. En la diabetes tipo 1 Sin tratamiento hiperglucemia conduce al desarrollo de la cetoacidosis diabética y puede llevar a la muerte.

La hipoglucemia se puede desarrollar, si la dosis de insulina es demasiado alta en relación con la necesidad de insulina.

Saltarse una comida o el ejercicio intenso no previsto pueden producir hipoglucemia.

Después de la compensación del metabolismo de los carbohidratos, por ejemplo,, cuando la terapia insulínica intensiva, los pacientes pueden cambiar sus síntomas típicos de la hipoglucemia precursores, lo que los pacientes deben ser informados. Síntomas precursores comunes pueden desaparecer con la duración prolongada de la diabetes.

Comorbilidades, particularmente infecciosas y acompañada de fiebre, por lo general aumenta la necesidad del cuerpo de la insulina.

Traslado al paciente a un nuevo tipo de fármaco o de otro fabricante de insulina debe ser bajo estricta supervisión médica. Si cambia la concentración, Fabricante, tipo, tipo (animal, humano, análogos de insulina humana) y / o el método de su producción (insulina o animal genéticamente modificado) puede requerir un ajuste de dosis. Pacientes, repasando el tratamiento con Levemir^® FlexPen^®, puede ser necesario cambiar la dosis en comparación con las dosis utilizadas anteriormente de la insulina. La necesidad de ajuste de la dosis puede ocurrir después de la primera dosis, o durante las primeras semanas o meses.

Levemir^® FlexPen^® no debe ser administrada en /, t. a. puede dar lugar a hipoglucemia grave.

Si el medicamento Levemir^® FlexPen^® mezclado con otras formulaciones de insulina, profile medidas adoptadas por uno o ambos componentes de cambios. Mezclar drogas Levemir^® FlexPen^® con análogo de insulina rápida, tales como insulina aspart, Esto lleva a una reducción perfil de actividad y el máximo efecto retrasado en comparación con su administración separada.

Levemir^® FlexPen^® No se pretende para el uso en bombas de insulina.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

La capacidad del paciente para concentrarse y la velocidad de reacción pueden ser violados en el momento de la hipoglucemia y la hiperglucemia, que pueden constituir un peligro en las situaciones, Cuando estas habilidades son especialmente necesarios (por ejemplo,, Durante la conducción o las máquinas y mecanismos de funcionamiento). Los pacientes deben ser advertidos de tomar medidas para prevenir el desarrollo de la hiperglucemia y la hipoglucemia mientras conduce y operar maquinaria. Esto es especialmente importante para los pacientes con ausencia o reducción de los síntomas, los precursores de desarrollar hipoglucemia o frecuentes episodios de hipoglucemia enfermos. En estos casos, se debe considerar la conveniencia de llevar a cabo este tipo de trabajo.

Sobredosis

Una dosis determinada, necesaria para una sobredosis de insulina no está instalado, Sin embargo, se puede desarrollar hipoglucemia gradualmente, si se introduce demasiado alta dosis para un paciente particular.

Tratamiento: hipoglucemia luz el paciente puede resolverse, teniendo en glucosa, azúcar o carbohidratos ricos en alimentos. Por lo tanto, los pacientes con diabetes deberían llevar siempre azúcar, confección, galletas o zumo de fruta azucarado.

En el caso de hipoglucemia grave, cuando el paciente está inconsciente, entrar desde 0.5 a 1 glucagón mg / m o s / c (pueden ser administrados por personas capacitadas), o en solución / dextrosa (Glucosa) (puede entrar sólo trabajador médico). También es necesario en / dextrosa cuando se administra, si en 10-15 minutos después de la administración de glucagón paciente no recobre el conocimiento. Después de recuperar la conciencia del paciente se recomienda tomar alimentos ricos en hidratos de carbono para evitar la recurrencia de la hipoglucemia.

Interacciones Con La Drogas

Efecto hipoglucemiante de la insulina aumenta los medicamentos hipoglucemiantes orales, Inhibidores de la MAO, Inhibidores de la ECA, Los inhibidores de la anhidrasa carbónica, beta-bloqueantes no selectivos, bromocriptina, sulfonamidas, esteroide anabólico, tetracikliny, clofibrato, ketoconazol, meʙendazol, piridoxina, teofilina, ciclofosfamida, fenfluramin, preparaciones de litio, preparativos, que contiene etanol.

Efecto hipoglucemiante de la insulina deteriorada anticonceptivos orales, GCS, hormonas tiroideas, diuréticos tiazídicos, Heparina, antidepresivos tricíclicos, simpaticomimética, danazol, klonidin, bloqueadores de los canales de calcio lentos, diazoksid, morfina, fenitoína, nicotina.

Bajo la influencia de la reserpina y, posiblemente, como un debilitamiento de salicilatos, y el fortalecimiento de la droga.

Octreotida, lanreotida pueden aumentar, y reducir la necesidad del cuerpo de la insulina.

Los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia y retrasar la recuperación de la hipoglucemia.

El etanol puede aumentar y prolongar el efecto hipoglucemiante de la insulina.

Los resultados de los estudios de la proteína de unión in vitro e in vivo mostraron interacción clínicamente significativa entre detemir y los ácidos grasos de insulina u otros agentes, se une a una proteína.

Interacción Farmacéutica

Algunos medicamentos, por ejemplo,, que contiene tiol o sulfito, cuando se añade a la Levemir drogas^® FlexPen^®, puede causar la destrucción de la insulina detemir. Levemir^® FlexPen^® no debe ser añadido a las soluciones de infusión.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento se debe almacenar en un refrigerador a 2 ° a 8 ° C. (lejos de la cámara de congelación); No congele. Duracion – 2 año.

Para protegerlo de la luz jeringa pluma deben almacenarse mientras llevaba la tapa.

Después de la primera utilización Levemir^® FlexPen^® no debe ser almacenado en el refrigerador. Usado o llevado como una jeringa pluma de repuesto para un Levemir drogas^® FlexPen^® Se debe mantenerse a una temperatura no superior a 30 ° C durante un máximo de 6 semanas.

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.