La insulina detemir

Cuando ATH: A10AE05

Acciones farmacológicas

Tecnología del ADN recombinante modernos han mejorado el perfil de las acciones simples (regular) insulina. Detemir de la insulina es producida por biotecnología ADN recombinante, utilizando una cepa de Saccharomyces cerevisiae, es una acción prolongada basal análogo insulina humana soluble con perfil de la actividad bespikovym. Acciones de perfil que significativamente menor en comparación con variabelen izofan de la insulina e insulina glargina. Prolongado efecto de samoassociaciej insulina detemir las moléculas expresadas en las moléculas de inyección y enlace con albuminom conectando con ácidos grasos de cadena lateral. Insulina detemir frente a izofan de la insulina en los tejidos blanco periféricos distribuidos más lento. Estos mecanismos de distribución retrasada combinados proporcionan un perfil reproductivo acciones de absorción y de la insulina detemir. Insulina detemir se caracteriza por una mucho mayor previsibilidad de los pacientes de intraindividualnoj de acción en comparación con insulina NPH o insulina glargina. La acción previsible especificada es impulsada por dos factores: insulina detemir permanece en estado de solución en todas las etapas de su forma de dosificación y a asociarse con el receptor de la insulina y el efecto de unión a la albúmina sérica del almacenador intermediario.

Farmacocinética

A través de la interacción con el receptor específico zitoplazmaticescoy externos las membranas celulares, formas de insulina-retseptornyi, la estimulación de los procesos intracelulares, incluyendo varias enzimas claves (geksokinaza, piruvato, glikiencintetaza etc..). La disminución de la glucosa en la sangre debido a un aumento de transporte intracelular, aumentar el tejido asimilación, la estimulación de la lipogénesis, glikogenogeneza, disminuir la velocidad de glucosa hepática, etcetera. Para la dosis de 0.2-0.4 IU/kg 50% efecto máximo se produce entre los 3-4 horas antes 14 horas después de la inyección. Después de la inyección subcutánea vio farmakodinamiceski respuesta, proporcional a la dosis administrada (efecto máximo, duración, efecto acumulativo). Después de p/a la detemir inyecciones en contacto con albuminom a través de su cadena de zhirnokislotnuju. Así en un estado de concentración sostenida de la actividad de la insulina independiente libre disminuye significativamente, conduce a un nivel estable de la glicemia. La duración de la dosis de detemira 0,4 U/kg, sobre 20 no, Por lo tanto, está indicado el fármaco dos veces al día para la mayoría de los pacientes. En estudios a largo plazo ( 6 Meses) indicador del nivel de glucosa en el plasma de sangre el ayuno en los pacientes con tipo I diabetes fue mejor en comparación con la insulina izofan, designado a la terapia de base / bolo. El control glucémico (hemoglobina glucosilada HbA1c es) Mientras que detemirom insulina de terapia fue comparable con la en el tratamiento de insulina izofan, con un menor riesgo de hipoglucemia nocturna y la falta de cuerpo masa aumenta en el contexto de su aplicación. Noche de control de glucosa de perfil es más plano y liso u de insulina detemir frente a insulina de izofan, que se refleja en un menor riesgo de hipoglucemia nocturna.

La concentración máxima de insulina detemir en el suero mediante 6-8 h después de la introducción. El modo cotidiano de la introducción de concentraciones de la droga sostenible en suero de sangre se alcanzan después de 2-3 variedades.

La inactivación fue similar a la de los preparados de insulina humana; todos los metabolitos formados son inactivos. Resultados de los estudios de unión a proteínas in vitro e in vivo no indican interacciones clínicamente significativas entre insulina detemir y los ácidos grasos u otras drogas, comunicación con la fuente de sangre.

La vida media después s/las inyecciones depende del grado de aspiración del tejido subcutáneo y es 5-7 horas dependiendo de la dosis.

Cuando s / a unas concentraciones séricas fueron proporcionales a la dosis administrada (la concentración máxima, el grado de succión).

Grupos de pacientes especiales

Se investigaron las propiedades farmacocinéticas en niños (6-12 Años) y adolescentes (13-17 Años) y en comparación con mayores con diabetes tipo. se han detectado diferencias en propiedades farmacocinéticas. Diferencias clínicamente importantes en la farmacocinética de insulina detemir entre pacientes ancianos y jóvenes, o entre pacientes sanos y pacientes con deterioro renal y enfermedades del hígado se han detectado.

Testimonio

Diabetes.

Régimen de dosificación

Está destinado a la inyección subcutánea. Dosis determinada individualmente en cada caso. Insulina detemir debe nombrar 1 o 2 veces al día, basado en las necesidades del paciente. Pacientes, que necesitan usar dos veces al día para un control óptimo de niveles de glucosa en sangre, la dosis de la tarde se puede administrar ya sea durante la cena, o antes de irse a la cama, o vía 12 horas después de la dosis de la mañana. Insulina detemir escriba n/a en la zona del muslo, anterior abdominal u hombro. cambiar la inyección asientos incluso cuando se administra en la misma región. Como con otros insulina, más viejos pacientes y pacientes con insuficiencia renal o hepática deben ser que más cuidadosamente monitorear niveles de glucosa en sangre y la dosis correcta de insulina detemir individualmente. Ajuste de dosis puede ser necesario y también con aumento de la actividad físico del paciente, cambiar su dieta habitual o durante enfermedades concomitantes.

Contraindicaciones

Aumento de la sensibilidad individual a insulina detemir o a cualquiera de sus componentes no se recomienda para uso en niños menores de 6 años, Porque los estudios clínicos en niños menores de 6 años no se han realizado.

Efecto colateral

Reacciones Adversas, observado en pacientes, aplicar insulina detemir son esencialmente desarrollar dosis farmacológicas debido al efecto de la insulina. Gipoglikemiâ, normalmente, es el efecto secundario más frecuente. La hipoglucemia ocurre cuando el, Si introduce una dosis de la droga demasiado alta en relación con el cuerpo necesita de la insulina.

Reacciones en la introducción se pueden observar en el tratamiento de aproximadamente 2% pacientes. La proporción de pacientes, recibir el tratamiento y desarrollo esperado de efectos secundarios, Se estima como 12%. La incidencia de efectos secundarios durante los ensayos clínicos, representa a continuación,.

Metabolismo y trastornos de la nutrición: frecuente (1/100, ≤ 1/10).

Gipoglikemiâ: los síntomas de la hipoglucemia generalmente se desarrollan de repente. Incluyen "sudor frío", piel pálida, fatiga, nerviosismo o temblor, ansiedad, cansancio o debilidad inusual, desorientación, pobre concentración, somnolencia, hambre pronunciada, visión borrosa, Dolor de cabeza, náusea, latido del corazón. La hipoglicemia severa puede causar pérdida de conciencia y/o convulsiones, deterioro temporal o permanente de la función cerebral o la muerte.

Trastornos generales y reacciones en la inyección de campo: frecuente (1/100, ≤ 1/10).

Reacciones en la introducción: Reacciones de hipersensibilidad local (rojez, hinchazón y picazón en el lugar de la inyección) puede desarrollarse durante el tratamiento con insulina. Estas reacciones son generalmente transitorias y desaparecen con el tratamiento continuado.

Pocos (1/1000, ≤ 1/100).

Lipodistrofia: puede desarrollar en la inyección resultantes de incumplimiento de las reglas de cambio asientos inyecciones dentro de un área. Hinchazón: puede ocurrir en la fase inicial del tratamiento con insulina. Estos síntomas son generalmente de carácter temporal.

Trastornos del sistema inmune: pocos (1/1000, ≤ 1/100).

Reacciones alérgicas: urticaria, erupciones en la piel pueden desarrollar debido a la hipersensibilidad. Signos de hipersensibilidad pueden ser picazón, Transpiración, trastornos gastrointestinales, angioedema, dificultad para respirar, latido del corazón, disminución de la presión arterial. Reacciones de hipersensibilidad pueden ser potencialmente peligrosa para la vida.

Violaciones de la función Visual: pocos (1/1000, ≤ 1/100).

De refracción: errores de refracción pueden ocurrir en la fase inicial del tratamiento con insulina. Estos síntomas son generalmente transitorios. Retinopatía diabética. Mejora de largo plazo del control de la glicemia disminuye el riesgo de progresión de la retinopatía diabética, pero, intensificación de la terapia de insulina con una fuerte mejora en el control del metabolismo de los carbohidratos puede llevar a signos de fortalecimiento temporales de la retinopatía diabética.

Trastornos del sistema nervioso: muy raro (1/10000, ≤ 1/1000).

Neuropatía periférica: la mejora rápida del control de la glicemia puede causar como el agudo dolor de la neuropatía, que es generalmente reversible.

Precauciones

Insulina detemir proporciona mejor control de la glucemia (basados en mediciones de glucemia plasmática en ayunas) en comparación con la insulina izofan. Falta de dosis de insulina o la interrupción del tratamiento, especialmente cuando diabetes tipo I, puede llevar a la hiperglucemia o la cetoacidosis diabética. Generalmente, los primeros síntomas de la hiperglucemia aparecen gradualmente, durante varias horas o días. Estos síntomas incluyen sed, ganas frecuentes de orinar, náusea, vómitos, somnolencia, enrojecimiento y sequedad de la piel, boca seca, pérdida de apetito, acetona mal aliento. El tipo I mellitus de la diabetes sin tratamiento adecuado de la hiperglucemia conduce al desarrollo de la cetoacidosis diabética y puede conducir a la muerte. La hipoglucemia se puede desarrollar, Si la dosis de insulina es demasiado alta en relación con las necesidades de insulina del paciente. Saltarse las comidas o una actividad física intensa puede conducir a hipoglucemia. Después de la compensación del metabolismo de los carbohidratos, como la terapia insulínica intensiva, los pacientes pueden cambiar sus síntomas típicos de la hipoglucemia precursores, lo que los pacientes deben ser informados. Síntomas precursores comunes pueden desaparecer con la duración prolongada de la diabetes. Comorbilidades, particularmente infecciosas y acompañada de fiebre, por lo general aumenta la necesidad del cuerpo de la insulina.

Traducido de otros tipos de insulina

Un paciente en un nuevo tipo de insulina o insulina de otro fabricante debe realizarse bajo estricta supervisión médica. Si cambia la concentración, Fabricante, tipo, tipo (animal, humano, análogos de insulina humana) y / o el método de su producción (insulina o animal genéticamente modificado) puede requerir un ajuste de dosis. Pacientes, En cuanto a tratamiento con insulina detemir, puede necesitar cambiar las dosis en comparación con el anteriormente usados dosis de insulina. La necesidad de ajuste de la dosificación puede ocurrir después de la introducción de la primera dosis o durante las primeras semanas o meses. No se debe inyectar insulina detemir en/in, porque esto puede conducir a un estado de hipoglucemia grave. Succión con la introducción de m es más rápido y en mayor medida en comparación con la introducción subcutánea. Si la insulina detemir es mezclado con otros tipos de insulina, profile medidas adoptadas por uno o ambos componentes de cambios. Mezcla de insulina detemir insulina rápida análogo, tales como insulina aspart, Esto lleva a una reducción perfil de actividad y el máximo efecto retrasado en comparación con su administración separada.

Traducido de la duración media de la insulina y prolongada insulina a insulina beneficiados pueden requerir ajuste de dosis y la introducción. Como con otros insulina, Se recomienda monitoreo cuidadoso de los niveles de glucosa en sangre durante la transferencia y en las primeras semanas de una nueva insulina. Puede Ser, necesitan corrección de la terapia concomitante de hipoglicemiante (dosis y momento de introducción korotkodejstvujushhih o tipos de insulina dosis oral gipoglikemisiruth de).

Insulina detemir no está diseñado para ser utilizado en bombas de insulina.

Embarazo y lactancia

En la actualidad, no existen datos del uso clínico de la insulina detemir durante el embarazo y lactancia. Estudio sobre la función reproductiva de los animales no mostraron diferencias entre la insulina detemir y la insulina humana en indicadores relativos a la embriotoxicidad y teratogenicidad. En general, monitoreo cuidadoso de las mujeres embarazadas, diabetes mellitus durante el embarazo, así como cuando se planea embarazo. La necesidad de insulina en el primer trimestre del embarazo generalmente disminuye, luego en los grupos II y III trimestrah aumenta. Poco después del nacimiento, los requerimientos insulínicos vuelven rápidamente a nivel, eso era antes del embarazo. Las mujeres que amamantan pueden requerir dosis de corrección de insulina y dieta.

Efectos sobre la capacidad para conducir y trabajar con mecanismos de

Velocidad de reacción y la capacidad de atención de los pacientes pueden ser violados durante la hipoglucemia o hiperglucemia, que pueden constituir un peligro en las situaciones, Cuando estas habilidades son especialmente necesarios (por ejemplo,, Durante la conducción o las máquinas y mecanismos de funcionamiento). Los pacientes deben ser advertidos de tomar medidas para prevenir el desarrollo de la hiperglucemia y la hipoglucemia mientras conduce y operar maquinaria. Esto es especialmente importante para los pacientes con ausencia de o reducción en la severidad de los síntomas precursores de desarrollar hipoglucemia o episodios frecuentes de hipoglucemia. En estos casos, considere la posibilidad de conducción o realización de trabajos similares.

Interacciones Con La Drogas

Hay varios fármacos, que afectan a la demanda de insulina.

Efecto hipoglucemiante del aumento de insulina: medicamentos hipoglucemiantes orales, Inhibidores de la MAO, Inhibidores de la ECA, Los inhibidores de la anhidrasa carbónica, antagonistas selectivos β-adrenorreceptores α, bromocriptina, sulfonamidas, esteroide anabólico, tetracikliny, clofibrato, ketoconazol, meʙendazol, piridoxina, teofilina, ciclofosfamida, fenfluramin, preparaciones de litio, preparativos, que contiene etanol.

Perjudicar el efecto hipoglucemiante de la insulina: anticonceptivos orales, GCS, hormonas tiroideas, diuréticos tiazídicos, Heparina, antidepresivos tricíclicos, simpaticomimética, danazol, klonidin, bloqueadores de los canales de calcio lentos, diazoksid, morfina, fenitoína, nicotina. Bajo la influencia de la reserpina y, posiblemente, como un debilitamiento de salicilatos, y fortalecimiento de la medicina de acciones / mayo lanreotid Oktreotid subir, y reducir la necesidad del cuerpo de la insulina. Los bloqueadores de los receptores Β-adrenérgicos pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia y retraso de recuperación de la hipoglucemia. Alcohol puede exacerbar y prolongar el efecto hipoglucemiante de la insulina.

Incompatibilidad

Algunos medicamentos, por ejemplo,, que contiene tiol o sulfito, Cuando se añade a una solución de insulina detemir, puede causar su destrucción. Por lo tanto, no debe agregar insulina detemir en infusión r-ry.

Sobredosis

Una dosis determinada, permite hablar sobre insulina sobredosis no está instalada, Sin embargo, se puede desarrollar hipoglucemia gradualmente, si se introduce demasiado alta dosis para un paciente particular. Los síntomas de la hipoglucemia.

Tratamiento: hipoglucemia luz el paciente puede resolverse, teniendo en glucosa, azúcar o carbohidratos ricos en alimentos. Por lo tanto, pacientes con diabetes siempre deben llevar el azúcar, confección, galletas o zumo de fruta azucarado. En el caso de hipoglucemia grave, cuando el paciente está inconsciente, Debe introducir un 0.5-1 mg glukagona/m o m/a, (pueden ser administrados por personas capacitadas), o dextrosa/r-r (Glucosa)(puede entrar sólo trabajador médico). También hay una necesidad de / dekstrozy de introducción de la negativa en caso, Si después de 10-15 min después de la inyección de paciente glucagón recupera la conciencia. Después de recuperar la conciencia, el paciente es alentado a tomar alimentos, ricos en hidratos de carbono, con miras a la prevención de la recurrencia de la hipoglucemia.