KOSOPT

Material activo: Dorzolamid, Timolol
Cuando ATH: S01ED51
CCF: Drogas Antiglaucoma
ICD-10 códigos (testimonio): H40.1
Cuando CSF: 26.01.01.09
Fabricante: MERCK AFILADO & DOHME B.V.. (Países Bajos)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Gotas para los ojos en la forma de un transparente, incoloro o casi incoloro, líquido ligeramente viscoso.

Excipientes: cloruro de benzalconio, citrato de sodio, manitol, giэtelloza (hidroxietil), Hidróxido de sodio, agua d / y.

5 ml – viales de plástico de tipo “Okumeter Plus” (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Drogas Antiglaucoma, Contiene dos componentes activos: dorzolamida hidrocloruro y maleato de timolol, cada uno de lo que reduce la presión intraocular elevada mediante la reducción de la secreción de fluido intraocular. El efecto combinado de estas sustancias en un total combinado de cables preparación Kosopt a una reducción más pronunciada de la presión intraocular.

clorhidrato de dorzolamida – un inhibidor selectivo de carbónico anhidrasa tipo II. La inhibición de la anhidrasa cuerpo ciliar carbónico reduce la secreción de fluido intraocular, presumiblemente por reducción de la formación de iones bicarbonato, que a su vez resulta en el transporte más lento y sodio líquido.

maleato de timolol – adrenoblokator beta neselektivnый. Aunque el mecanismo exacto de acción de maleato de timolol para reducir la presión intraocular todavía no se establece, Un número de estudios han demostrado la disminución de la educación, así como la salida de fluido ligero aumento.

Farmacocinética

clorhidrato de dorzolamida

Cuando se aplica tópicamente, la dorzolamida entra en la circulación sistémica. Con el uso prolongado de dorzolamida se acumula en los eritrocitos como resultado de la unión selectiva a la carbónico anhidrasa tipo II, el mantenimiento de una concentración extremadamente baja de fármaco libre en plasma. Como resultado de dorzolamida metabolismo forma solamente desetilny N-metabolito, que es bloques menos pronunciados carbónico anhidrasa tipo II en comparación con el material de partida, pero al mismo tiempo inhibe la anhidrasa carbónica de tipo I (menos isoenzima activo). El metabolito también se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente con el tipo I de la anhidrasa carbónica. Sobre 33% dorzolamida se une a proteínas plasmáticas. La dorzolamida es excretado en la orina sin cambios y como metabolitos. Después de la interrupción de dorzolamida formulación no lineal eluido a partir de eritrocitos, que primeros resultados en la rápida disminución de su concentración, y la eliminación luego zamedlyaetsya.T_1/2 es sobre 4 Meses.

Cuando se recibe dentro de dorzolamida, para simular la exposición sistémica máxima en el momento de su tópica, equilibrio se ha logrado a través de la 13 semanas. En este caso, el fármaco prácticamente no libre se detectó o sus metabolitos en plasma. La inhibición de la anhidrasa carbónica de eritrocitos era insuficiente, para lograr un efecto farmacológico sobre la función renal y la respiración. resultados farmacocinéticos similares fueron observados con la aplicación tópica prolongada de clorhidrato de dorzolamida. No obstante, algunos pacientes ancianos con insuficiencia renal (CC 30-60 ml / min) Hemos demostrado una mayor concentración en los eritrocitos metabolito, sin embargo, esto no tenía importancia clínica.

maleato de timolol

La aplicación local de timolol maleato penetra en la circulación sistémica. La concentración de timolol en plasma se estudió en 6 pacientes con la aplicación tópica de maleato de timolol en forma de 0.5% gotas para los ojos 2 veces / día. Promedio C_máximo después de la aplicación de la mañana era 0.46 ng / ml, días después de la aplicación – 0.35 ng / ml. Reducción de la presión intraocular se produce dentro de 20 minutos después de la instilación, llega a través 2 horas y dura al menos 24 no.

Testimonio

Para el tratamiento de la presión intraocular elevada cuando:

- glaucoma de ángulo abierto;

- el glaucoma seudoexfoliación.

Régimen de dosificación

El medicamento se prescribe para 1 caer en el saco conjuntival del ojo afectado (o ambos ojos) 2 veces / día.

Si Kosopt nombrar como sustituto de otra preparación oftálmica para el tratamiento del glaucoma, este último debe ser cancelado el día antes de la aplicación Kosopta.

En el caso de uso conjunto con otras gotas para los ojos Kosopt ser administrado a intervalos de no menos 10 m.

Kosopt es una solución estéril, Por lo tanto, los pacientes deben ser instruidos, cómo utilizar la botella.

Instrucciones de uso

1. Antes del primer uso de la droga para asegurarse, que la banda protectora en la parte exterior del vial no está dañado. En los viales sin abrir puede ser una brecha entre la botella y la tapa.

2. Retire la cinta adhesiva de, Para abrir el tapón.

3. Para abrir la botella, desenroscar el tapón, convirtiéndose en la dirección de la flecha que apunta a la superficie superior de la tapa.

4. Incline la cabeza hacia atrás y jale hacia abajo el párpado inferior hasta la aparición del espacio entre el párpado y el ojo.

5. gire la botella, pulgar o el dedo presione suavemente en su lugar, especialmente indicada en la botella, por lo, a una caída de golpear el ojo. No toque la superficie del ojo o de la botella con punta de siglo. Cuando se usa incorrectamente, el vial se puede infectar y causar graves daños a la infección en los ojos y la posterior pérdida de la visión.

6. repetir las etapas 4 y 5 para cada ojo, si el medicamento debe ser inculcado en ambos ojos.

7. Cerrar el tapón del vial, girándolo hacia fuertemente contacto con el vial. No presione la tapa demasiado duro o puede dañar la botella y la tapa.

8. no debe aumentar la abertura de la punta dosificadora especialmente diseñado.

Efecto colateral

La droga es generalmente bien tolerada. En estudios clínicos, los efectos secundarios, peculiar sólo a esta preparación combinada, no observado. Las reacciones adversas se limitaban a los efectos secundarios ya conocidos de clorhidrato de dorzolamida y / o maleato de timolol. En general, los efectos secundarios sistémicos fueron leves y no condujeron a la abolición de la droga. En estudios clínicos Kosopt nombrado 1035 pacientes. En aproximadamente 2.4% pacientes el fármaco ha sido cancelado debido a las reacciones adversas locales por parte del órgano de la visión. Aproximadamente 1.2% pacientes el fármaco se retiró debido a reacciones adversas locales de hipersensibilidad o alergia.

Entre la mayoría de los efectos secundarios comunes Hemos tomado nota de una sensación de ardor o picazón en el ojo, distorsión del gusto, erosión corneal, inyección conjuntival, visión borrosa, lagrimeo.

EN después de la comercialización de seguimiento Se observaron las siguientes reacciones adversas: disnea, insuficiencia respiratoria, dermatitis de contacto, bradicardia, Блокада AV, desprendimiento coroideo del ojo, náusea. Descrito casos de edema y la destrucción irreversible de la córnea en pacientes con defectos corneales crónicas y / o han sido sometidos a cirugía intraocular.

los posibles efectos secundarios conocidos del componente de fármaco:

clorhidrato de dorzolamida

Por parte del órgano de la visión: inflamación de los párpados, irritación y descamación del siglo, iridociclitis, queratitis punteada, miopía transitoria (pasando después de la retirada del fármaco),

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, astenia / fatiga, parestesia.

Alérgico reacción: angioedema, broncoespasmo, urticaria, picazón.

Otro: sangrado por la nariz, irritación de la garganta, boca seca, erupción.

maleato de timolol

Cuando se aplica tópicamente

Por parte del órgano de la visión: conjuntivitis, .Aloe, keratit, disminución de la sensibilidad corneal, sequedad; alteraciones visuales, incluyendo cambios en el poder de refracción del ojo (en algunos casos debido a la cancelación de miotikov), diplopía, ptosis.

Desde el sistema nervioso central y periférico: parestesia tinnitus, dolor de cabeza, astenia, fatiga, mareo; depresión, insomnio, pesadillas, disminución de la memoria, aumentar los síntomas de miastenia gravis.

Sistema cardiovascular: arritmia, gipotenziya, desmayo, trastornos cardiovasculares, arritmias, paro cardíaco, hinchazón, Síndrome de Raynaud, disminuir la temperatura de las manos y los pies.

El sistema respiratorio: broncoespasmo (principalmente en pacientes con patología anterior bronhoobstruktivnogo), tos, dolor de pecho.

Reacciones dermatológicas: alopecia, lesiones psoriasiformes o empeoramiento de la psoriasis.

Reacciones alérgicas: anafilaxia, angioedema, urticaria, erupción cutánea local o generalizada.

Desde el sistema digestivo: diarrea, dispepsia, boca seca.

Otro: disminución de la libido, Enfermedad de Peyronie, SLE.

Cuando se administra sistémicamente

Sistema cardiovascular: tolerancia reducida para la resistencia, Блокада AV 2 y 3 grados, bloqueo sinoaurikulyarnaya, edema pulmonar, deterioro de los trastornos circulatorios periféricos, empeoramiento de angina, vasodilatación.

Reacciones dermatológicas: sarna, aumento de la transpiración, dermatitis exfoliativa.

SNC: mareo, debilidad, pobre concentración, hipersomnia.

Otro: dolor en las extremidades, vómitos, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, La púrpura netrombotsitopenicheskaya, crepitación, artralgia, impotencia, micción de violaciones.

A partir de los parámetros de laboratorio: cambios clínicamente significativos en la administración sistémica de maleato de timolol observaron raramente. ligero aumento Descrito en la cantidad de nitrógeno residual, potasio, de ácido y de plasma triglicéridos úrico; una ligera disminución de la hemoglobina, gematokrita, colesterol, HDL, Sin embargo, estos cambios no progresan y no se manifiesta clínicamente.

El uso de los bloqueadores beta puede causar gravis agravación.

Contraindicaciones

- Asma bronquial (incluido. historia);

- EPOC grave;

- Sinusovaya bradicardia;

- AV-блокада II и III степени;

— expresa la insuficiencia cardíaca;

- Shock cardiogénico;

- Insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min);

- los procesos degenerativos en la córnea;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (tk. efectividad y seguridad no son bien entendidos);

- Hipersensibilidad a la droga.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Precauciones

En estudios clínicos Kosopta 49% Los pacientes tenían edades 65 y mayores, 13% pacientes – anciano 75 y mayores. Las diferencias en la eficacia y la seguridad en este grupo de edad en comparación con los pacientes más jóvenes no tenían. No obstante, no debe excluir la posibilidad de una mayor sensibilidad a la droga en algunos pacientes de edad avanzada.

Al igual que con otras preparaciones oftálmicas para uso tópico, Kosopt puede ser absorbido en la circulación sistémica. Parte de la droga Timolol es un beta-bloqueador, así, Reacciones Adversas, conocido en la administración sistémica de los beta-bloqueantes, puede ocurrir cuando fármaco aplicado tópicamente Kosopt, incluido. agravamiento de la angina vasoespástica (Angina de Prinzmetal), trastornos del circulatorio periférico y central, hipotensión. Antes del inicio de la droga Kosopt necesaria para proporcionar un control adecuado de la insuficiencia cardíaca. Los pacientes con enfermedad cardíaca grave y una historia de síntomas de insuficiencia cardíaca deben ser monitorizados cuidadosamente (es necesario seguir el ritmo cardíaco en estos pacientes).

informes de muertes registradas debida a broncoespasmo en pacientes con asma e insuficiencia cardíaca durante el tratamiento con gotas para los ojos, que contiene maleato de timolol.

No ha sido la aplicación de la investigación Kosopta pacientes con insuficiencia hepática, por lo tanto, el fármaco en estos pacientes debe usarse con precaución.

inhibidores de anhidrasa carbónica sistémicos pueden conducir a la perturbación y AAR acompañado urolitiasis, especialmente en pacientes con una historia de urolitiasis. Durante la aplicación no se observaron tales violaciónes Kosopta, de la urolitiasis mensajes eran raros. El riesgo de litiasis en pacientes con historia de enfermedad de cálculos urinarios se puede aumentar cuando se utiliza Kosopta, tk. que incluye un inhibidor de la anhidrasa carbónica, que, cuando se aplica tópicamente, puede ser absorbido y entrar en la circulación sistémica.

La terapia con betabloqueantes puede distorsionar algunos de los síntomas de la hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus o hipoglucemia.

Los betabloqueantes pueden suavizar hipertiroidismo. La interrupción de los bloqueadores beta puede causar deterioro.

A los primeros signos o síntomas de insuficiencia cardíaca deben suspender el uso Kosopta.

es necesario eliminar el fármaco en el caso de la próxima cirugía con anestesia general para 48 horas antes de la operación, tk. timolol aumenta los efectos de los anestésicos generales y relajantes musculares.

En el recurso de servicios de gestión de liebre vhodit conservante cloruro de benzalconio, que puede ser una causa de irritación de los ojos. Las lentes de contacto deben retirarse y volver a fijar no antes de antes de la instilación del fármaco a través 15 minutos después de la instilación. El cloruro de benzalconio es capaz de decolorar las lentes de contacto blandas.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Al aplicar Kosopta puede desarrollar efectos secundarios, que en algunos pacientes pueden obstaculizar la conducción o trabajar con mecanismos complejos.

Sobredosis

Los datos sobre la sobredosis accidental o deliberada Kosopta sin.

Hay casos de sobredosis no intencional de timolol maleato ojo gotas con el desarrollo de los efectos sistémicos de una sobredosis de betabloqueantes para uso sistémico: mareo, dolor de cabeza, disnea, bradicardia, broncoespasmo, paro cardíaco.

más esperada síntomas sobredosis de dorzolamida son desequilibrio electrolítico, La acidosis desarrollo, Los posibles efectos secundarios del SNC.

Tratamiento: el tratamiento sintomático y de apoyo. Se debe controlar el nivel de electrolitos (especialmente sodio) y el pH de plasma. Los estudios también han demostrado, que timolol no aparece en diálisis.

Interacciones Con La Drogas

estudios de interacción específica Kosopta con otros fármacos no ha sido. No obstante, es posible mejorar el efecto y / o desarrollo hipotensor de bradicardia en el uso combinado de timolol solución y bloqueadores de los canales de calcio oftálmica de maleato de, agentes de catecolaminas de ozono, bloqueadores beta, antiarrítmicos (incluyendo como amiodarona), glucósidos digitálicos, parasimpatomiméticos, analgésicos opioides e inhibidores de la MAO.

En una aplicación conjunta de timolol y los inhibidores de CYP2D6 (por ejemplo,, quinidina, o un inhibidor de la recaptación de serotonina) efectos potenciados reportados de bloqueo beta-adrenérgico sistémico (por ejemplo,, reducción en la frecuencia de la frecuencia cardiaca, depresión).

A pesar de, que parte del inhibidor de la anhidrasa carbónica es dorzolamida Kosopta utiliza por vía tópica, que puede penetrar en la circulación sistémica. En estudios clínicos, la aplicación de un clorhidrato de dorzolamida solución oftálmica no mostró trastornos AAR. No obstante, en la administración sistémica de inhibidores de anhidrasa carbónica, se sabe que estos trastornos, y en algunos casos pueden afectar a la interacción con otros fármacos (por ejemplo,, exacerbar efectos tóxicos cuando se aplica en dosis altas de salicilatos). La posibilidad de tales interacciones se debe considerar en pacientes, recibir Kosopt.

Betabloqueantes sistémicos pueden mejorar el efecto y fármacos antidiabéticos hipoglucémico hipertensión, Es el efecto de la clonidina (klofelina).

A pesar de, que cuando la monoterapia efecto Kosoptom en la pupila mínima o ausente, hay descripciones individuales de midriasis con el uso concomitante de maleato de timolol y la epinefrina.

Hay una amplificación posibilidad conocida efectos sistémicos de la inhibición de la anhidrasa carbónica en el uso combinado de inhibidores de anhidrasa carbónica locales y sistémicas. Innecesariamente. datos sobre el uso de tales combinaciones están ausentes, el uso combinado Kosopta y los inhibidores de la anhidrasa carbónica sistémicos no se recomiendan.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año. Tras la primera apertura Kosopt vial no se debe utilizar ya 4 semanas.