Dorzolamid

Cuando ATH:
S01EC03

Característica.

Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Dorzolamida clorhidrato es un polvo cristalino blanco o casi blanco, soluble en agua, ligeramente soluble en metanol y etanol. Peso molecular 360,90.

Acciones farmacológicas.
Protivoglaukomnoe.

Solicitud.

Según Physicians Desk Reference (2009), clorhidrato de dorzolamida como 2% solución oftálmica está indicado para el tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.

Embarazo y lactancia.

Cuando el embarazo es posible, si el efecto de la terapia supera el riesgo potencial para el feto (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la seguridad de su uso en mujeres embarazadas).

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Efectos teratogénicos. En los estudios de los efectos tóxicos de dorzolamida clorhidrato durante el embarazo en conejos cuando se administra en dosis ≥ 2,5 mg / kg / día (en 31 veces el uso oftálmico recomendada en humanos en el) Se caracterizó malformaciones de los cuerpos vertebrales (observado a dosis, causando acidosis metabólica) y la reducción de la ganancia de peso en los fetos femeninos y. No hubo aparición de malformaciones, asociado con el uso de clorhidrato de dorzolamida, en estudios en ratas con dosis hasta 10 mg / kg / día (en 125 veces la dosis recomendada en humanos en el uso oftálmico).

Dorzolamida clorhidrato estudios de ratas lactantes disminuyó la ganancia de peso en 5-7% en crías con la introducción de sus ratas en lactancia a dosis 7,5 mg / kg / día (en 94 veces superiores a la dosis recomendada en humanos en el uso oftálmico). Hubo un ligero retraso en el desarrollo postnatal, incluido. erupción de los incisivos y el ojo apertura en combinación con la reducción de peso del fruto.

Desconocido, si el clorhidrato de dorzolamida se mete en la leche materna de las mujeres que amamantan. En vista de, que puede causar efectos secundarios graves en los niños, amamantado, madres lactantes deben dejar la lactancia o, o el uso de dorzolamida.

Efectos secundarios.

Estos ensayos clínicos controlados

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: aproximadamente 1/3 pacientes se está quemando, hormigueo o molestia en los ojos después de la instilación; 10-15% — identificar queratitis superficial; acerca de 10% -signos y síntomas de reacciones alérgicas oculares; 1-5%-conjuntivitis y párpado reacciones de (cm. Precauciones), visión borrosa, enrojecimiento de los ojos, lagrimeo, ojos secos, fotofobia; raramente es el dolor de cabeza, astenia / utomlyaemosty.

Desde el tracto digestivo: aproximadamente 1/4 pacientes, un sabor amargo en la boca después de su uso; raramente - náuseas.

Otro: en casos raros, erupciones cutáneas, urolitiasis, iridociclitis.

El estudio clínico de tres meses en los niños, perfil de efectos secundarios cuando se utiliza como clorhidrato de dorzolamida solución oftálmica fue comparable a la que en pacientes adultos.

Práctica clinica

Efectos secundarios, se observan ya sea en ensayos clínicos con una frecuencia de menos de 1%, o observado en la práctica clínica en la aplicación de 2% clorhidrato de dorzolamida solución oftálmica (y la frecuencia de su ocurrencia no se define): signos y síntomas de las reacciones alérgicas sistémicas (incluido. angioedema, broncoespasmo, picazón, urticaria), mareo, parestesia, dolor de ojo, miopía transitoria, desprendimiento coroideo después de trabeculectomía, siglo slipanie, disnea, dermatitis de contacto, sangrado por la nariz, boca seca, irritación de la garganta.

Cooperación.

Aunque los ensayos clínicos como el clorhidrato de dorzolamida 2% solución oftálmica no informó violaciónes de la ácido-base y el equilibrio de electrolitos, tales violaciónes se han reportado con inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral, y en algunos casos razonada el número de interacciones fármaco-fármaco, incluido. manifestación de la toxicidad, asociado con altas dosis de salicilatos). Por lo tanto, se debe considerar la posibilidad de interacciones tales un fármaco en pacientes, usando la solución oftálmica de dorzolamida.

Existe la posibilidad de aumentar los efectos sistémicos conocidos, asociado con la inhibición de la anhidrasa carbónica, pacientes, recibiendo inhibidores de la anhidrasa carbónica interior y locales (No se recomienda su uso combinado).

Sobredosis.

Puede haber la siguiente síntomas: desequilibrio electrolítico, Acidosis, trastornos del sistema nervioso.

Tratamiento: sintomático, requiere un seguimiento de los electrolitos (especialmente potasio) niveles y controlar el valor del pH de la sangre.

Dosificación y Administración.

Konъyunktyvalno. Enterrado en 1 caer en el ojo afectado (o los ojos) 3 una vez al dia. Cuando se utiliza otro oftálmica locales significa el intervalo entre la instilación debe ser al menos 10 m.

Precauciones.

Clorhidrato de dorzolamida es un sulfanilamida y aunque aplica tópicamente, sometido a la absorción sistémica. En este sentido, cuando se utiliza ojo gotas de dorzolamida se puede producir reacciones secundarias, característico de sulfonamidas. Había, aunque rara, muertes por reacciones severas a las sulfonamidas, incluyendo síndrome Stevens - Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, gepatonekroz fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, etc.. discrasias sanguíneas. Sensibilización a las sulfonamidas puede ocurrir con el uso repetido, independientemente de la vía de administración. Cuando las reacciones adversas graves o hipersensibilidad manifestación del uso debe suspenderse.

En los pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado, además de los fondos, se aplica cuando ocular, medidas terapéuticas adicionales necesarios. Solicitud 2% clorhidrato de dorzolamida solución oftálmica en pacientes con ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado no se ha estudiado.

Se debe utilizar con precaución 2% la solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida en pacientes, células endoteliales de la córnea de baja densidad, ya que estos pacientes aumentaba la probabilidad de desarrollar edema.

Características de uso en pacientes con insuficiencia renal grave (Creatinina Cl menos de 30 ml / min) no determinado. Debido a que el clorhidrato de dorzolamida (así como de su metabolito) excreta principalmente por el riñón, no se recomienda en esta patología.

Características de la aplicación en pacientes con insuficiencia hepática no está definido (Utilizar con precaución).

En los estudios clínicos, el uso prolongado en forma de clorhidrato de dorzolamida 2% solución oftálmica informó con efectos secundarios locales, conjuntivitis y reacciones de edad principalmente. Muchas de estas reacciones tuvieron las manifestaciones clínicas y curso de tipo alérgico y pasó después de la abolición PM. Cuando este tipo de reacciones del fármaco debe interrumpirse y evaluar la condición del paciente antes de reanudar la terapia.

Los casos notificados de queratitis bacteriana, asociado con el uso de agentes oftálmicos en viales multidosis. Cuando la opción de contaminación accidental del vial y la aparición de infecciones oculares.

No utilice clorhidrato de dorzolamida solución oftálmica mientras usa lentes de contacto.