KORDINORM

Material activo: Bisoprolol
Cuando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: Actavis Group hf. (Islandia)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, ESTRUCTURA Y ENVASADO

Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, convexo, con Valium en un lado, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – otro.

Excipientes: celulosa microcristalina, manitol, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol 6000.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, convexo, con Valium en un lado, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – otro.

Excipientes: celulosa microcristalina, manitol, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol 6000.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Selectivo beta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. El bloqueo en dosis bajas ß₁-receptores adrenérgicos del corazón, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, reduce la corriente de iones de calcio intracelular. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- y efecto inotrópico, oprimir a la conductividad y la ansiedad, ralentiza la conducción AV-, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Se reduce la actividad de la renina plasmática. Tiene hipotensor, antiarrítmico y antianginoso.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-acción de bloqueo de los receptores adrenérgicos.

Al principio de la droga (primero 24 no) como resultado de aumento recíproco en la actividad de α-adrenérgicos estimulación y la eliminación de β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Mediante 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – disminuye.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, la estimulación simpática de los vasos periféricos, disminución de la actividad del sistema renina-angiotensina (Es de gran importancia para los pacientes con hipersecreción inicial de renina), restauración de la sensibilidad en respuesta a una disminución en la presión arterial y la influencia del sistema nervioso central. Al efecto de la hipertensión después 2-5 día, efecto estable – mediante 1-2 Meses.

Efecto antianginoso se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de la deceleración de la frecuencia cardiaca y disminuir la contractilidad, alargamiento de la diástole, la mejora de la perfusión miocárdica. A expensas de aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y fibras musculares ventriculares tracción aumento de la demanda de oxígeno pueden aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento de cAMP, hipertensión), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (principalmente en la anterógrada y, Menos, en dirección retrógrada a través del nodo AV) y en las rutas adicionales.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (páncreas, músculo esquelético, arterias periféricas de músculo liso, bronquial y uterino) y metabolismo de los carbohidratos, не вызывает задержки натрия в организме. La intensidad de la acción aterogénica es diferente de la de propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmacocinética

Absorción

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. La recepción al mismo tiempo con los alimentos no afecta la absorción. C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 1-3 no.

Distribución

La unión a las proteínas plasmáticas – acerca de 35%. La permeabilidad de la BHE y la barrera placentaria, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolismo y excreción

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – excreta sin cambios.

T_1/2 составляет9-12 ч. Sobre 98% вещества выводится почками, Menos 2% – la bilis.

Testimonio

- Hipertensión arterial;

- CHD (prevención de ataques de angina).

Régimen de dosificación

Una sola dosis de 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, aumentar la dosis a 10 mg 1 tiempo / día. La dosis máxima diaria para adultos – 20 mg.

Los comprimidos deben tomarse por vía oral, mañana, ayuno, sin masticar.

Tratamiento пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. En пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) o hígado la dosis máxima diaria – 10 mg.

En pacientes Seniors se requiere ajuste de la dosis.

Efecto colateral

SNC: fatiga, debilidad, mareo, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio, pesadillas, depresión, ansiedad, confusión o pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, astenia, miastenia, parestesias en extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), temblor.

A partir de los sentidos: visión borrosa, reducción de la secreción de líquido lagrimal, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, latido del corazón, trastornos de la conducción de miocardio, violación de AV-conducción (hasta el desarrollo de una cruz-bloqueo completo y la insuficiencia cardíaca), Arritmia, debilitamiento de la contractilidad miocárdica, desarrollo (agravación) insuficiencia cardíaca crónica (hinchazón de los tobillos, Deténgase; disnea), disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, manifestación de vasoespasmo (aumento de trastornos circulatorios periféricos, frialdad de las extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dolor de pecho.

Desde el sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, función hepática anormal (orina oscura, piel amarilla o la esclerótica, colestasis), cambios en la actividad de las enzimas hepáticas (Aumento ALT, ACTO), bilirrubina, triglicéridos, cambios en el sabor.

El sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar cuando se administra en dosis altas (вследствие утраты селективности) y / o en pacientes predispuestos – laringo- y broncoespasmo.

Por parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (en pacientes con diabetes no dependiente de insulina mellitus), gipoglikemiâ (pacientes, insulina recibir), estado hipotiroideo.

Reacciones dermatológicas: aumento de la sudoración, dermahemia, erupción, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de síntomas de la psoriasis, alopecia.

Desde el sistema hematopoyético: trombocitopenia (sangrado inusual y hemorragia), agranulocitosis, leucopenia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: debilidad muscular, calambres en los músculos de la pantorrilla, dolor de espalda, artralgia.

En la parte del sistema reproductivo: ослабление либидо и снижение потенции.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción, urticaria.

Otro: retirada (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial).

Efecto sobre el feto: crecimiento intrauterino, gipoglikemiâ, bradicardia.

Contraindicaciones

- Choque (incluido. cardiogénico);

- Reducir;

- Edema pulmonar;

- Insuficiencia cardiaca aguda;

- La insuficiencia cardíaca crónica descompensación;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya bloqueo;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradicardia (Ritmo Cardíaco<50 u. / min);

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sin signos de insuficiencia cardíaca);

- La hipotensión (presión sanguínea sistólica<100 mm Hg. Art., especialmente en el infarto de miocardio);

- El asma y la EPOC historia;

- inhibidores de la MAO simultánea (a excepción de la MAO tipo B);

- Etapas tardías de los trastornos circulatorios periféricos;

- enfermedad de Raynaud;

- Feocromocitoma (sin el uso simultáneo de alfa-bloqueantes);

- Acidosis metabólica;

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Hipersensibilidad a otros beta-bloqueantes;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución debe designar producto si hepática insuficiencia, falla renal cronica, miastenia, tirotoxicosis, diabetes, AV-блокаде me степени, depresión (en t. no. historia), psoriaze, viejo.

Embarazo y lactancia

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradicardia).

Precauciones

El paciente debe saber, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Control de los pacientes, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (al comienzo del tratamiento – diario, después 1 una vez cada 3-4 Meses), realizar un electrocardiograma, determinación de glucosa en sangre en pacientes diabéticos (1 una vez cada 4-5 Meses). En pacientes de edad avanzada, se recomienda monitorizar la función renal (1 una vez cada 4-5 Meses).

Se debe enseñar a los pacientes métodos de cálculo de la frecuencia cardíaca y dar instrucciones sobre la necesidad de los consejos médicos de la frecuencia cardíaca inferior a 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Aproximadamente 20% pacientes con angina de pecho Los betabloqueantes son ineficaces. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR menos 100 u. / min) y el aumento de volumen diastólico final del ventrículo izquierdo, alteración del flujo sanguíneo subendocárdico.

Si el consumo de tabaco eficacia de los betabloqueantes menor.

Enfermo, usar lentes de contacto, Debemos tener en cuenta, que en el contexto del tratamiento puede disminuir la producción de líquido lagrimal.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (si no se logra previamente adrenoblockade alfa efectiva).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (por ejemplo,, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, porque los síntomas pueden aumentar.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, hipoglucemia inducida. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (adrenalina) con la historia alérgica agravada. Si es necesario llevar a cabo un tratamiento quirúrgico planificado, el medicamento se suspende por 48 h antes de la anestesia general. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, él debe elegir un medicamento para la anestesia general con efectos inotrópicos negativos mínimos.

Activación Recíproca del nervio vago puede eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogas, la reducción de stocks catecolaminas (por ejemplo,, reserpina), puede potenciar la acción de los bloqueadores beta, así que los pacientes, la adopción de tales combinaciones de fármacos, debe ser bajo supervisión médica constante para identificar hipotensión arterial o bradicardia.

Los pacientes con enfermedades bronhospasticheskimi bloqueadores cardioselectivos pueden administrarse en caso de intolerancia y / o la ineficacia de otros fármacos antihipertensivos, pero debe ser un control estricto de la dosis. Sobredosis peligro de broncoespasmo en desarrollo. En el caso de pacientes de edad avanzada aumentar la bradicardia (Menos 50 u. / min), hipotensión (PA sistólica por debajo 100 mmHg.), AV-bloqueo, broncoespasmo, arritmias ventriculares, Hepática grave y los riñones tienen que reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

Se recomienda suspender el tratamiento en el desarrollo de la depresión, causada por tomar betabloqueantes.

Usted no puede bruscamente interrumpir el tratamiento debido al riesgo de desarrollar arritmias graves e infarto de miocardio. La abolición de una forma gradual, la reducción de la dosis para 2 semanas o más (reducir la dosis por 25% en 3-4 día).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, ácido vanililmandélico, anticuerpos antinucleares.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el período de tratamiento hay que tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: arritmia, extrasístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva, cianosis de las uñas de los dedos o las manos, respiración dificultosa, broncoespasmo, mareo, desmayo, convulsiones.

Tratamiento: lavado gástrico y el nombramiento de drogas adsorbentes; terapia simptomaticheskaya: en razvivšejsâ AV-bloqueo – en / introducción 1-2 mg de atropina, epinefrina (adrenalina) или постановка временного кардиостимулятора; cuando arritmia ventricular – введение лидокаина (drogas de la clase IA no se aplican); con una disminución en la presión arterial – el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; si no hay signos de edema pulmonar, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, la ineficacia – administración de epinefrina (adrenalina), dopamina, doʙutamina (para mantener cronotrópico y efectos inotrópicos y eliminar disminución significativa en la presión arterial); La insuficiencia cardíaca – введение сердечных гликозидов, diuréticos, glucagón; con calambres – в/в введение диазепама; con broncoespasmo – beta de inhalación₂-adrenostimulâtory.

Interacciones Con La Drogas

Pacientes, bisoprolol recibir, alergenos, utilizado para la inmunoterapia, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (derivados de hidrocarburos) cardiodepressive aumentar la gravedad de la acción y la probabilidad de reducción de la PA.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, enmascarar los síntomas desarrollar hipoglucemia (taxikardiju, aumento de la presión arterial).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (excepto difillina) y aumenta su concentración en plasma, especialmente en pacientes con aclaramiento inicialmente aumentado de teofilina bajo la influencia del tabaquismo.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS y estrógenos (вследствие задержки ионов натрия).

Glucósidos cardíacos, metildopa, reserpina y guanfacina, bloqueadores de los canales de calcio lentos (verapamilo, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-bloqueo, insuficiencia cardíaca e insuficiencia cardíaca congestiva.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diurético, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

No se recomienda la aplicación simultánea con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo de la acción hipotensora, una ruptura en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores de la MAO y bisoprolol no debe ser inferior a 14 día.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

La sulfasalazina aumenta la concentración de plasma bisoprolol.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion 2 año.