KORDARON

Material activo: La amiodarona
Cuando ATH: C01BD01
CCF: Los fármacos antiarrítmicos
ICD-10 códigos (testimonio): I45.6, I47.1, I47.2, i48, I49.0, I49.4
Cuando CSF: 01.11.01.03
Fabricante: SANOFI-AVENTIS Francia (Francia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras del blanco al blanco con Valium un tono de color, redondo, con el salto de línea con una sola mano, biselar los bordes de la línea divisoria y con una faceta de dos lados, símbolo en forma de corazón grabada sobre el salto de línea y figuras “200” debajo de salto de línea.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio, povidona K90F, Sílice coloidal anhidra.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

La solución para la sobre / en el claro, amarillo claro.

Excipientes: alcohol de bencilo, polisorbato 80, agua d / y.

3 ml – viales de vidrio incoloros (6) – embalaje vende plástico contorneado (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Los fármacos antiarrítmicos. La amiodarona está clasificada como clase III (clase de los inhibidores de la repolarización) y tiene un mecanismo único de acción antiarrítmica, tk. Además de la antiaritmikov de propiedades clase III (bloqueo de canales de potasio) Tiene efectos antiaritmikov clase I (el bloqueo de canales de sodio), antiaritmikov clase IV (bloqueo de canales de calcio) y beta no competitiva-adrenoblokirutm.

Fármaco antiarrítmico que tiene acciones también se han antianginalny, КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИЙ, alfa- y los efectos beta-adrenoblokirujushhij.

Antiaritmicescoe la droga debido al aumento en la duración de 3 la fase del edificio de cardiomiocitos, principalmente debido al bloqueo de corriente en canales de potasio ion (efecto de la antiaritmikov clase III según la clasificación de Vaughan-Williams); disminución del automatismo sinusal nodo, conduce a una reducción en el ritmo cardíaco; bloqueo no competitivo de α- y β-adrenorreceptores α; sinoauricular de desaceleración, Conducción atrial y AV, más pronunciados con taquicardia; la falta de cambios en la conducción ventricular; aumento de los períodos refractarios y una disminución en la excitabilidad de las aurículas y los ventrículos, como aumentar el período de refrakternogo nodo AV; la desaceleración en el gasto y un aumento en la duración del período de refrakternogo adicional de paquetes AV-holding.

Además, amiodarona tiene las siguientes propiedades: la ausencia de ingestión de inotropnogo de acción adversa; el/en la introducción se ha producido una disminución en la contractilidad del miocardio a través de acciones de beta-adrenoblokirujushhego; reducción en el consumo de oxígeno miocardio a expensas de disminución moderada ronda y frecuencia cardíaca; aumentar el flujo de sangre coronaria debido al impacto directo sobre la musculatura lisa de las arterias coronarias; mantenimiento del gasto cardiaco al disminuir la presión en la aorta y el redondo menor; impacto en el cambio de las hormonas tiroideas: inhibición de la transformación t₃ en T₄ (bloqueo de tiroxina-5-dejodinazy) y el bloqueo de la captura de estas hormonas y kardiocitami gepatocitami, conduce a un debilitamiento de la influencia estimulante de la hormona tiroidea en miocardio; a / en la introducción – restauración de la actividad cardiaca en fallo cardiaco, causada por la fibrilación auricular, resistentes a la cardioversión.

Después de empezar a tomar el medicamento dentro de los efectos terapéuticos desarrollan en promedio a la semana (varios días a 2 semanas). Después de su admisión de la amiodarona se determina en plasma durante 9 meses. Debe tener en cuenta la posibilidad de preservar las acciones farmakodinamicheskogo durante la amiodarona 10-30 días después de su cancelación.

El/en la introducción Kordarona^® los alcances de la actividad 15 minas y desaparece después de 4 horas después de la inyección.

Farmacocinética

Absorción

Después de una dosis oral única C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 3-7 no. Sin embargo, el efecto terapéutico se convierte generalmente dentro de una semana después de empezar a tomar el medicamento (varios días a 2 semanas). Biodisponibilidad después de la ingesta de las gamas de diferentes pacientes de 30% a 80% (el valor promedio de aproximadamente 50%).

Después el de encendido/en la Kordarona^® concentración de amiodarona en la sangre está disminuyendo rápidamente debido a su llegada en la tela. En ausencia de inyección repetida de la amiodarona muestra poco a poco. Cuando se reanude el/en la introducción o en el nombramiento de la droga dentro de amiodarona se acumula en los tejidos.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas es 95% (62% – albúmina, 33.5% – con beta lipoproteínas). La amiodarona tiene una V grande_d. Amiodarona se caracteriza por flujo lento en el tejido y alta afinidad a los. Durante los primeros días de tratamiento, el fármaco se acumula en casi todos los tejidos, especialmente en el tejido adiposo y el hígado excepto ella, ligero, bazo y córnea.

Más adelante se alcanza el equilibrio 1 hasta varios meses, Dependiendo de cada paciente.

Características de la farmacocinética debido a la dosis de aplicación de carga, cuyo objetivo es el rápido logro del necesario nivel de penetración en el tejido, Dónde está evidentes efectos terapéuticos de la amiodarona.

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado. El principal metabolito – dezjetilamiodaron – farmacológicamente activas y pueden agravar la conexión primaria del efecto antiaritmicski. Amiodarona es un inhibidor de la oxidación de mikrosomalnogo de isoenzimas hepáticas: CYP2С9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Deducción

Excreción de la amiodarona se inicia en unos días. Escribe sobre todo a través del intestino. Amiodarona se caracteriza por mucho T_1/2 con gran variabilidad individual, Por lo tanto, al seleccionar una dosis, por ejemplo,, su aumento o disminución, debería ser considerado, requiere, Al menos, 1 mes para estabilizar la nueva concentración plasmática de amiodarona).

La amiodarona y sus metabolitos no se muestran por hemodiálisis.

La retirada tiene lugar en la ingestión 2 fase: T_1/2 en α-fase – 4-21 no, T_1/2 en la fase-β – 25-110 día. Después de la ingestión prolongada T promedio_1/2 – 40 día. Después el fármaco amiodarona excreción completa del cuerpo puede durar varios meses.

Cada dosis Kordarona^® (200 mg) Contiene 75 yodo mg. Parte del yodo liberado de la droga y encontrar en la orina en forma de yoduro de (6 mg para 24 h con una dosis diaria de la amiodarona 200 mg). Una porción grande de yodo, la preparación restante, excretado en las heces después de paso por el hígado, sin embargo, el tratamiento a largo plazo con amiodarona, concentración de yodo puede alcanzar 60-80% kontsentratsiy de amiodarona.

Características de la farmacocinética debido a la dosis de aplicación de carga, que está destinada a lograr el nivel requerido de telas de remojo rápido, en el que manifiesta su efecto terapéutico.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

La amiodarona ligeramente excretado por los riñones, Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia renal no requiere ajuste de la dosis.

Testimonio

Oralmente

Prevención de recaídas:

- arritmias ventriculares que amenazan la vida y la fibrilación ventricular (el tratamiento debe iniciarse en el hospital bajo vigilancia cardíaca cuidado);

- taquicardia supraventricular paroxística, incluido. episodios recurrentes documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida en pacientes con cardiopatía orgánica; documentado brotes recurrentes de taquicardia paroxística supraventricular sostenida en pacientes sin cardiopatía orgánica, cuando los fármacos antiarrítmicos de otras clases no son efectivos o tienen contraindicaciones para su uso; episodios recurrentes documentados de taquicardia paroxística supraventricular sostenida en pacientes con síndrome de WPW;

- la fibrilación auricular (Fibrilación Auricular) y el aleteo auricular.

Prevención de muerte súbita aritmicheskoj en pacientes de alto riesgo:

— pacientes después de infarto de miocardio sufrido recientemente, tener más 10 Extrasístoles ventriculares en 1 no, Las manifestaciones clínicas de la insuficiencia cardiaca crónica y la disminución de la fracción de eyección ventricular (<40%).

Kordaron^® Se puede utilizar en el tratamiento de arritmias en pacientes con enfermedad de la arteria coronaria deterioro de la función ventricular y / o hacia la izquierda.

Para i / v administración

- taquicardia ventricular asma leve;

- taquicardia supraventricular asma leve, contracciones ventriculares paroxísticas de alta frecuencia (especialmente en el contexto de síndrome de WPW);

- y el alivio sostenido de la fibrilación auricular paroxística (Fibrilación Auricular) y el aleteo auricular;

- resucitación cardiaca de un paro cardíaco, causada por la fibrilación auricular, resistentes a la cardioversión.

Régimen de dosificación

Oralmente

En la designación de la droga en dosis de carga puede ser utilizado por diferentes esquemas.

Cuando se aplica en el hospital a partir de dosis, dividido en varias recepciones, Esta entre 600-800 mg/día hasta un máximo 1200 mg/día para alcanzar la dosis total 10 g (típicamente para 5-8 día).

Para pacientes ambulatorios uso dosis inicial, dividido en varias recepciones, Esta entre 600 mg 800 mg/día para alcanzar la dosis total 10 g (típicamente para 10-14 día).

Dosis de mantenimiento pueden variar en diferentes pacientes de la 100 mg / día a 400 mg / día. Se debe usar la dosis mínima efectiva de acuerdo con el efecto terapéutico individual.

Innecesariamente. La amiodarona tiene una muy larga vida media, medicamento puede tomarse en un día o tomar un descanso en su recepción 2 días por semana.

La dosis única terapéutica promedio – 200 mg. La dosis terapéutica diaria promedio – 400 mg.

La dosis máxima única – 400 mg. La dosis máxima diaria – 1200 mg.

Para i / v administración

Kordaron^® de / en la introducción se pretende para su uso en casos, que requiere la rápida consecución de efecto antiarrítmico, o si no se puede utilizar el interior de drogas.

Excepto en situaciones clínicas urgentes la droga debe usarse únicamente en unidad de cuidados intensivos de hospital bajo permanente control de ECG y el infierno.

Cuando en/con la introducción de Cardarone^® no debe ser mezclado con otros fármacos u otros medicamentos administrados simultáneamente a través del mismo acceso IV. El fármaco debe ser administrado sólo en forma diluida. Para la cría cordarone^® sólo debe utilizarse 5% Dextrosa (Glucosa). En relación con las características de la forma de dosificación del fármaco no se recomienda a la concentración de solución de uso de infusión, menos obtenida por dilución 2 en viales 500 ml 5% dextrosa (Glucosa).

Para evitar reacciones en el sitio de la inyección Kordaron^® Se administra a través de un catéter venoso central, excepto como fibrilación ventricular coronaria, resistentes a la cardioversión, cuando en ausencia de acceso venoso central se puede administrar en una vena periférica (Viena es la mayor flujo de sangre periférica, con un máximo).

arritmia cardíaca severa, en casos, cuando no se puede recibir en el nrenarata (excepto como un paro cardíaco coronaria, causada por la fibrilación auricular, resistentes a la cardioversión)

El fármaco se administra / de goteo a través de un catéter venoso central.

Dosis de carga es, normalmente, 5 mg / kg de peso corporal 250 ml 5% dextrosa (Glucosa), administración se realiza dentro de 20-120 m, posiblemente, usando una bomba electrónica. Esta dosis puede ser reingresado 2-3 veces durante 24 no. La velocidad de administración ajustarse dependiendo del efecto clínico. Efecto terapéutico aparece durante el primer minuto de administración, y disminuye gradualmente después de interrumpir la infusión, así que si usted necesita un tratamiento adicional forma inyectable cordarone^® Se recomienda cambiar a un constante sobre / en una preparación de goteo.

Las dosis de mantenimiento: 10-20 mg / kg / 24 h (normalmente 600-800 mg, pero se puede aumentar hasta 1200 mg para 24 no) en 250 ml 5% dextrosa (Glucosa) dentro de unos pocos días. Desde el primer día de la infusión debe comenzar una transición gradual a la recepción cordarone^® dosis oral 600 mg (3 ficha.) por día. La dosis puede aumentarse hasta 800-1000 mg (4-5 ficha.) por día.

resucitación cardiaca de un paro cardíaco, causada por la fibrilación auricular, resistentes a la cardioversión

El medicamento se introduce en / jet. La primera dosis es 300 mg (o 5 mg / kg) en 20 ml 5% dextrosa (Glucosa). Si la fibrilación auricular no se detiene, la posible introducción de cordarone adicional^® en / bolo dosis 150 mg (o 2.5 mg / kg).

Efecto colateral

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: A Menudo (≥ 10%), a menudo (≥ 1%, <10); algunas veces (≥ 0.1%, < 1%); raramente (≥ 0.01%, < 0.1%), raramente, incluyendo notificaciones aisladas (< 0/01%), Frecuencia desconocida (De acuerdo con la velocidad de datos disponibles no se puede determinar).

Si la ingestión

Sistema cardiovascular: a menudo - una bradicardia dependiente de la dosis moderada; algunas veces – asequence (bloqueo sinoatrialynaya, AV-bloque de varios grados), – efecto arritmogénica (hay informes de la aparición de nuevas arritmias o empeoramiento de la existente, en algunos casos – seguido de un paro cardíaco; Estos efectos se observaron principalmente en casos de cordarone^® junto con fármacos, prolongar el intervalo QT_C o trastornos del equilibrio electrolítico; a la luz de los datos disponibles, no puede determinarse, Ya sea causada por la aparición de estos trastornos del ritmo Kordaron^®, o debido a la gravedad de la patología cardiaca, o es una consecuencia de fracaso del tratamiento); raramente – bradicardia o, en casos excepcionales, Detener sinusal (predominantemente en pacientes con disfunción del nodo sinusal y pacientes de edad avanzada); desconocido – la progresión de la insuficiencia cardíaca (el uso prolongado).

Desde el sistema digestivo: A Menudo – náusea, vómitos, disminución del apetito, embotamiento o pérdida de sabor, sensación de pesadez en el epigastria (Se produce principalmente en el inicio del tratamiento, pasar después de reducción de la dosis), aumento aislado en actividad transaminasa en suero, por lo general moderada (exceso de los valores normales 1.5-3 veces; caída al mismo tiempo reducir la dosis o espontáneamente); a menudo – daño hepático agudo con el aumento de transaminaz o ictericia, incluyendo el desarrollo de insuficiencia hepática, a veces con consecuencias fatales; raramente – Xenfermedad ronicheskie hepática (hepatitis psevdoalkogolnyj, cirrosis) a veces mortal. Incluso con un moderado aumento de las transaminasas en la sangre, Hemos observado después del tratamiento, durado más de 6 meses, se debe sospechar la enfermedad hepática crónica.

El sistema respiratorio: a menudo – neumonía y bronquiolitis obliterante intersticiales y alveolares con neumonía (a veces con consecuencias fatales), pleuresía. Estos cambios pueden conducir al desarrollo de la fibrosis pulmonar, pero son en su mayoría, reversible con la cancelación temprana de amiodarona con el nombramiento de los corticosteroides o sin cita. Las manifestaciones clínicas suelen desaparecer en 3-4 semanas. Restauración de la función radiográfica y pulmón se produce más lentamente (varios meses). La apariencia del paciente, amiodarona poluchayushtego, intensa falta de aliento o una tos seca, se acompaña de, y no se acompaña de un deterioro del estado general (fatiga, pérdida de peso, fiebre) Se requiere una radiografía de tórax y, si es necesario, la abstinencia de drogas. Raramente – broncoespasmo (en pacientes con insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial), El síndrome de dificultad respiratoria aguda (a veces con consecuencias fatales, y, a veces inmediatamente después de la cirugía; Se espera que para interactuar con altas dosis de oxígeno). Desconocido – pneumorrhagia.

A partir de los sentidos: A Menudo – microcalcificaciones en el epitelio corneal, que consiste en lípidos complejos, incluyendo lipofuscina, por lo general se limitan a la zona de la pupila y no requieren la interrupción del tratamiento y desaparecen después de la retirada del fármaco, a veces se pueden producir trastornos visuales en forma de halo de apariencia del color o borrosidad de contornos en luz brillante; raramente – neuritis óptica / visual neuropatía (no establece relación con amiodarona hasta la fecha; Sin embargo, ya que la neuritis óptica puede causar ceguera, cuando una visión borrosa o pérdida de la agudeza visual en pacientes que reciben cordarone^® se recomienda llevar a cabo un examen completo de los ojos, incluyendo el fondo de ojo, y en caso de parada de la neuritis óptica de tomar el medicamento).

Por parte del sistema endocrino: a menudo – gipotireoz (aumento de peso, chilliness, apatía, actividad reducida, somnolencia, excesiva en comparación con el efecto esperado de bradicardia amiodarona). El diagnóstico se confirma por la identificación de niveles elevados de TSH en suero; la normalización de la función tiroidea ocurre generalmente dentro de 1-3 meses después de la interrupción del tratamiento; situaciones, asociado con el riesgo de sus vidas, tratamiento amiodarona puede continuarse, mientras que la suplementación de L-tiroxina bajo el control de los niveles de TSH en el suero sanguíneo). También menudo hipertiroidismo, cuyo aspecto es posible durante y después del tratamiento (Se han descrito casos de hipertiroidismo, que desarrolló unos meses después de la interrupción de la amiodarona). El hipertiroidismo ocurre más en secreto con un pequeño número de síntomas: ligera pérdida de peso sin explicación, reducción antiarrítmico y / o eficacia antianginoso; trastornos mentales en pacientes de edad avanzada o incluso tirotoxicosis fenómeno. El diagnóstico se confirma mediante la detección de un nivel reducido de suero TSH (prueba ultrasensible). En la identificación de la amiodarona hipertiroidismo deben ser abolido. La normalización de la función tiroidea ocurre generalmente dentro de varios meses después de la interrupción del fármaco. En este caso, los síntomas clínicos normalizados antes (mediante 3-4 de la semana), que la normalización de los niveles de hormona tiroidea. Los casos graves pueden conducir a la muerte, Por lo tanto, en tales casos requerir intervención médica urgente. Tratamiento en cada caso individualmente. Si la condición del paciente se deteriora debido a la tirotoxicosis, y en relación con el peligroso desequilibrio entre la demanda de oxígeno del miocardio y la entrega, se recomienda iniciar de inmediato el tratamiento con corticosteroides (1 mg / kg), continuando su tiempo suficiente (3 del mes), En lugar de aplicar los fármacos tiroideos contra sintéticos, que no siempre puede ser eficaz en este caso,. Raramente – síndrome de secreción inadecuada de ADH.

Reacciones dermatológicas: A Menudo – fotosensibilidad; a menudo (en caso de uso prolongado del fármaco en dosis diarias altas) – pigmentación de la piel grisáceo o azulado (después de la interrupción del tratamiento, esta pigmentación es poco a poco desapareciendo); raramente – эritema (en el curso de la terapia de radiación), erupción cutanea (por lo general no es específica), alopecia; en algunos casos – dermatitis exfoliativa (relación con la administración del fármaco no se ha establecido).

SNC: a menudo – temblor u otros síntomas extrapiramidales, trastornos del sueño, pesadillas; raramente – sensomotornыe, motor y se mezcló la neuropatía y / o miopatía periférica (generalmente reversible después de la retirada del fármaco); raramente – mozzhechkovaya ataxia, hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor cerebral), dolor de cabeza.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, anemia gemoliticheskaya, anemia aplasticheskaya.

Otro: raramente – vasculitis, epididimitis, varios casos de impotencia (enlace a la droga no se ha establecido).

El encendido / en la introducción

Sistema cardiovascular: menudo - bradicardia moderada, disminución principalmente leves y transitorios en la presión arterial (casos de hipotensión grave o colapso se han observado en la administración de sobredosis o demasiado rápida del fármaco). Raramente – efecto arritmogénica (hay informes de la aparición de nuevas arritmias en t. no. polimórfica tipo taquicardia ventricular “pirueta”, o agravamiento de la ya existente, en algunos casos – seguido de un paro cardíaco; Estos efectos se observaron principalmente en casos de cordarone^® junto con fármacos, prolongar el intervalo QT_C o trastornos del equilibrio electrolítico; a la luz de los datos disponibles, no puede determinarse, Ya sea causada por la aparición de estos trastornos del ritmo Kordaron^®, o debido a la gravedad de la patología cardiaca, o es una consecuencia de fracaso del tratamiento); bradicardia o, en casos excepcionales, Detener sinusal (predominantemente en pacientes con disfunción del nodo sinusal y pacientes de edad avanzada), aflujo de sangre a la cara, la progresión de la insuficiencia cardíaca (posiblemente a / en la inyección de tinta de introducción).

El sistema respiratorio: raramente – tos, disnea, neumonitis intersticial, broncoespasmo y / o apnea (en pacientes con insuficiencia respiratoria grave, especialmente en pacientes con asma bronquial), El síndrome de dificultad respiratoria aguda (a veces con consecuencias fatales, y, a veces inmediatamente después de la cirugía; Se espera que para interactuar con altas dosis de oxígeno).

Desde el sistema digestivo: A Menudo – náusea; raramente – elevación aislada de las transaminasas hepáticas en el suero sanguíneo (por lo general moderada, exceso de los valores normales 1.5-3 veces, reducción de la dosis reducida o incluso espontáneamente), insuficiencia hepática aguda (durante 24 horas después de la administración de amiodarona) con el aumento de las transaminasas y / o ictericia, incluyendo el desarrollo de insuficiencia hepática, a veces con consecuencias fatales.

Reacciones dermatológicas: raramente – sintiendo el calor, aumento de la transpiración.

SNC: hipertensión intracraneal benigna (pseudotumor cerebral), dolor de cabeza.

Reacciones alérgicas: raramente – choque anafiláctico; desconocido – angioedema.

Las reacciones locales: a menudo – flebitis superficial (cuando se administra directamente en la vena periférica), dolor, эritema, edema, necrosis, transsudatsiya, la infiltración, inflamación, embalaje, tromboflebit, flebitis, celulitis, infección, pigmentación.

Contraindicaciones

- SSS (sinusovaya bradicardia, bloqueo sinoatrialynaya) excepto como una corrección artificial marcapasos (peligro “parada” nodo sinusal);

- grado AV-bloque II y III en ausencia de un marcapasos permanente (kardiostimuljatora);

- dos- Tres de carretera y la ausencia de bloqueo del marcapasos; En estos casos, el uso de cordarone^® I / O es posible sólo en los departamentos especializados bajo la apariencia de marcapasos temporal;

- La hipopotasemia, gipomagniemiya;

- Hipotensión severa, colapso, shock cardiogénico (para / en el);

- enfermedad pulmonar intersticial (oralmente);

- disfunción de la tiroides (gipotireoz, hipertiroidismo);

- congénita o adquirida QT alargamiento intervalo;

- combinación con fármacos, capaz de ampliar QT intervalo y causa el desarrollo de la tahikardij paroxística, incluyendo el tipo de taquicardia ventricular polimorfa “pirueta”: Antiarrítmicos de clase IA (quinidina, gidroxinidin, disopiramida, prokaynamyd); antiarrítmicos de Clase III (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosilato); sotalol; otro (no anti-arrítmico) preparativos, tales como bepridil; Vincamine; algunos antipsicóticos fenotiazinas (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazina, flufenazina), benzamidы (amysulpryd, sultoprida, sulprid, tyapryd, veralipride), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; cisaprida; antidepresivos tricíclicos; antibióticos macrólidos (en particular, eritromicina a / en una, espiramicina); azoles; antimaláricos (quinonas, cloroquina, mefloxin, galofantrin); La pentamidina cuando se administra parenteralmente; difemanil metilsulfato; mizolastin; astemizol, terfenadina; ftorkhinolony;

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Embarazo;

- Lactancia;

- hipersensibilidad al yodo y / o amiodarona.

Todas las contraindicaciones anteriores no se refieren al uso de cordarone^® durante la resucitación cardiaca de un paro cardíaco, La fibrilación ventricular inducida, resistentes a la cardioversión.

DE precaución se debe aplicar en el interior y / o en al descompensada crónica grave (III-IV clasificación clase funcional nyna) Insuficiencia Cardíaca, insuficiencia hepática, asma, insuficiencia respiratoria grave, en pacientes de edad avanzada (mayor riesgo de desarrollar bradicardia severa), en la AV-bloqueo 1 grados; YO / – hipotensión arterial.

Embarazo y lactancia

Kordaron^® está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Actualmente dispone de datos clínicos son insuficientes para determinar la magnitud del riesgo de malformaciones en el embrión cuando se aplica cordarone^® I trimestre del embarazo.

Desde tiroides fetal yodo comienza a comunicarse sólo con 14 semanas de embarazo (amenorrea), no se espera un impacto sobre el mismo de la amiodarona en el caso de una solicitud anterior. El exceso de yodo cuando se utiliza el medicamento después de este período puede causar síntomas de laboratorio hipotiroidismo en el recién nacido o incluso para formarlo bocio clínicamente significativa. En vista de los efectos de la droga en la glándula tiroides del feto Kordaron^® contraindicado durante el embarazo, Excepto en casos especiales, cuando las indicaciones vitales (con arritmias ventriculares potencialmente mortales).

La amiodarona es liberado en la leche materna en cantidades sustanciales, Por lo tanto, si es necesario, el uso de la droga durante la lactancia debe decidir sobre la terminación de la lactancia materna.

Precauciones

Si la ingestión

Los efectos secundarios de la amiodarona son dosis, a fin de minimizar la posibilidad de ocurrencia de la droga debe ser utilizado en la dosis efectiva más baja.

Los pacientes durante el tratamiento deben evitar la exposición a la luz solar directa o para tomar medidas de protección (por ejemplo,, uso de protector solar, El uso de ropa adecuada).

Antes de tomar la amiodarona se recomienda realizar un examen electrocardiograma y la determinación del nivel de potasio en la sangre. La hipopotasemia debe ajustarse antes del uso de la amiodarona. Durante el tratamiento deben revisar constantemente el ECG (todos 3 del mes), el nivel de transaminasas hepáticas y otras pruebas de función hepática.

Además, porque, La amiodarona puede causar hipotiroidismo o hipertiroidismo, especialmente en pacientes con enfermedades de la glándula tiroides en la historia, antes de tomar la amiodarona debe llevar a cabo clínicas y de laboratorio (TSH) Una encuesta sobre los trastornos funcionales y enfermedad de la tiroides. Durante el tratamiento con amiodarona y durante varios meses después de la terminación requiere la inspección periódica con el fin de identificar los signos clínicos o de laboratorio de los cambios en la función tiroidea. Si se sospecha de una disfunción de la tiroides es necesario definir el nivel de TSH en el suero sanguíneo.

Independientemente de si durante el tratamiento con amiodarona síntomas pulmonares o no se recomienda cada 6 meses para llevar a cabo el examen de rayos X de los pulmones y pruebas de función pulmonar.

Pacientes, recibir tratamiento a largo plazo para la arritmia, Los casos notificados de aumentar la frecuencia de la fibrilación ventricular y / o aumentando el umbral de respuesta del marcapasos o desfibrilador implantado, lo que puede reducir su eficacia. Por lo tanto, antes de comenzar o durante el tratamiento con Cordarone^® Regularmente comprobar el correcto funcionamiento de estos dispositivos.

La aparición de la falta de aliento o una tos seca como un aislado, y acompañado con un deterioro del estado general, Se indica la posibilidad de toxicidad pulmonar, tales como neumopatía intersticial, sospecha en el desarrollo de lo que requiere un pruebas de función pulmonar de rayos X y de pulmón.

Debido a la prolongación de la repolarización de los ventrículos del corazón, efecto farmacológico cordarone^® Hace que ciertos cambios en el electrocardiograma: Prolongación del intervalo QT, QT_de (corregido), puede causar ondas T. aumento aceptable intervalo QT_C no más 450 ms o no más de 25% del valor inicial. Estos cambios no son una manifestación de los efectos tóxicos de la droga, pero requieren el seguimiento para el ajuste y la evaluación de posibles acciones dosis proaritmogennoe cordarone^®.

Con el desarrollo de grado AV-bloqueo II y III, bloqueo sinoauricular o de dos haces bloqueo intraventricular, el tratamiento debe interrumpirse. Cuando un bloqueo AV-I requiere amplificación del control clínico grado.

Mientras que se observó la aparición de arritmias o exacerbación de alteraciones existentes, proaritmogenny efecto de amiodarona es débil, Menos, que la mayoría de medicamentos complicaciones, y por lo general se manifiesta en combinación con ciertos medicamentos, o en trastornos del equilibrio electrolítico.

Si es necesario, visión borrosa o disminución de la agudeza visual para llevar a cabo un examen ocular, incluyendo el examen de fondo de ojo. Con el desarrollo de la neuropatía o neuritis óptica, causada por amiodarona, el fármaco debe ser cancelada debido al riesgo de ceguera.

Poskolьku Kordaron^® Contiene yodo, su recepción puede distorsionar los resultados de estudios de radioisótopos de tiroides, pero no afecta a la precisión de la determinación del contenido de Ts, los niveles de T4 y TSH en el plasma sanguíneo.

debe notificar al anestesiólogo antes de la cirugía de, que el paciente está recibiendo Cordarone^®. Prolongado kordaron tratamiento^® puede aumentar el riesgo de hemodinámica, inherente a anestesia local o general. Esto se aplica especialmente a su bradikarditicheskim y efectos hipotensores, reducción de las perturbaciones de salida y la conducción cardíaca.

Además, pacientes, Cordarone receptora^®, En raros casos, inmediatamente después de la cirugía, aguda observado síndrome de dificultad respiratoria. Cuando el ventilador estos pacientes requieren un control cuidadoso de.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el tratamiento kordaron^® deben abstenerse de conducir y clases de actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras

El encendido / en la introducción

Con la excepción de los casos de urgencia, en / en un cordarone^® Sólo se debe realizar en una unidad de cuidados intensivos con monitorización continua de ECG (debido a la posibilidad de acciones bradicardia y arritmogénicos) y AD.

Kordaron^® para ser administrado sólo en forma de infusión, tk. Incluso una muy lento Yo / bolo puede causar disminución excesiva de la presión arterial, insuficiencia cardíaca o insuficiencia respiratoria grave.

Por, a reacciones evitar a la solución de inyección sobre / en el recomendado para ser administrado a través de un catéter venoso central. Sólo en el caso de la resucitación cardiaca de un paro cardíaco, La fibrilación ventricular inducida, resistentes a la cardioversión, en ausencia de un acceso venoso central (ningún conjunto de catéter venoso central) el fármaco se puede administrar en una gran vena periférica con el flujo sanguíneo máximo.

Si después de un tratamiento kordaron coronaria^® debe continuar, Kordaron^® debe ser introducido en / de goteo a través de un catéter venoso central bajo el control constante de la presión arterial y ECG.

Kordaron^® No se puede mezclar en la misma jeringa o gotero con otros fármacos.

Debido a la posibilidad de la aparición de neumonitis intersticial después de la administración cordarone^® intensa falta de aliento o una tos seca, se acompaña de, y no se acompaña de un deterioro del estado general (fatiga, aumento de la temperatura) necesaria para realizar radiografías de tórax y, si es necesario, cancelar producto, desde neumonitis intersticial puede conducir al desarrollo de la fibrosis pulmonar. Sin embargo, estos fenómenos son en gran parte, reversible con la cancelación temprana de amiodarona con el nombramiento de los corticosteroides o sin cita. Las manifestaciones clínicas suelen desaparecer en 3-4 semanas. Restauración de la función radiográfica y pulmón se produce más lentamente (varios meses).

después de la ventilación (por ejemplo,, tras el accionamiento de las intervenciones quirúrgicas) pacientes, que fue preparado Kordaron^® YO /, son raros casos de síndrome de dificultad respiratoria aguda, a veces con consecuencias fatales (Se espera que para interactuar con altas dosis de oxígeno). Por lo tanto, se recomienda seguir de cerca la condición de estos pacientes.

Durante los primeros días después del inicio de las formas de inyección cordarone^® Se puede desarrollar una lesión hepática aguda grave con el desarrollo de insuficiencia hepática, a veces mortal. Recomienda el control regular de la función hepática durante el tratamiento con Cordarone^®.

Antes de la cirugía, el médico anestesista debe ser consciente de, que el paciente está recibiendo Cordarone^®. Lecenie Kordaronom^® puede aumentar el riesgo de hemodinámica, inherente a anestesia local o general. Esto se aplica en particular a su bradikarditicheskomu y efecto hipotensor, reducción de las perturbaciones de salida y la conducción cardíaca.

La combinación con bloqueadores beta, excepto sotalol (contraindicado en combinación) y esmolol (mezcla, El cuidado especial es necesaria para utilizar), verapamilom y diltiazemom, puede ser considerado sólo en el contexto de la prevención de las arritmias ventriculares potencialmente mortales, y en el caso de la resucitación cardiaca cuando se detiene cepdtsa, La fibrilación ventricular inducida, resistentes a la cardioversión.

Es importante tener en cuenta las violaciónes de metabolismo electrolítico, especialmente la presencia de hipopotasemia, ambos factores, predispone a acto proaritmogennoe. Hipopotasemia debe ajustarse antes de la aplicación cordarone^®.

Antes de iniciar el tratamiento con Cordarone^® se recomienda comprobar ECG, y el nivel de potasio en el suero sanguíneo y, si es posible determinar el nivel de hormonas tiroideas (T₃, T₄ y TTG).

Los efectos secundarios de la droga son generalmente dependiente de la dosis; por lo tanto, se debe tener precaución en la determinación de la dosis de mantenimiento eficaz mínimo, para evitar o minimizar la aparición de efectos indeseables.

La amiodarona puede causar disfunción tiroidea, especialmente en pacientes con deterioro de la función de la glándula tiroides en su propia historia o de la familia. Por lo tanto, en el caso de la transición a la recepción cordarone^® en el interior en el momento del tratamiento y varios meses después del final del tratamiento debe ser la vigilancia clínica y de laboratorio cuidado. Si se sospecha de una disfunción tiroidea debe ser la definición de TSH sérica.

En los niños, la seguridad y la eficacia de la amiodarona no se han estudiado. El ampollas inyectables cordarone^® contiene alcohol bencílico. Se informó del desarrollo de la asfixia neonatal brusca fatal después de soluciones intravenosas, que contiene alcohol bencílico.

Sobredosis

Los síntomas: cuando se administra en dosis excesivas pueden bradicardia sinusal, paro cardíaco, taquicardia ventricular, paroxística tipo taquiarritmia ventricular “pirueta”, trastornos circulatorios, función hepática anormal, disminución de la presión arterial.

Tratamiento: terapia sintomática – lavado gástrico, nombramiento de carbón activado (si el medicamento ha adoptado recientemente), bradicardia – adrenostimulyatorov beta o instalar un marcapasos, tipo de taquicardia “pirueta” – a / introducción de sales de magnesio o de estimulación). La amiodarona y sus metabolitos no se eliminan por diálisis. No hay antídoto específico.

La información sobre la sobredosis de / en la introducción cordarone^® no.

Interacciones Con La Drogas

Contraindicado en combinación

No utilice este cordarone^® en una terapia de combinación con fármacos, que puede causar ventricular polimórfica tipo taquicardia “pirueta”, tk. cuando se combina con amiodarona aumenta el riesgo de desarrollar esta complicación y muerte:

- antiarrítmicos: clase IA (quinidina, gidroxinidin, disopiramida, prokaynamyd), clase III (dofetilid, iʙutilid, bretiliya tosilato), sotalol;

- otros (no anti-arrítmico) preparativos, tales como bepridil; Vincamine; algunos neiroleptiki: fenotiazinы (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazina, flufenazina), benzamidы (amysulpryd, sultoprida, sulprid, tyapryd, veralipride), butyrofenonы (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; antidepresivos tricíclicos; cisaprida; antibióticos macrólidos (eritromicina a / en una, espiramicina); azoles;
medios protivomyalyariynye (quinonas, cloroquina, mefloxin, galofantrin, lumefantrina); La pentamidina cuando se administra parenteralmente; difemanil metilsulfato; mizolastin; astemizol; terfenadina; ftorkhinolony (en particular moxifloxacino).

Combinaciones no recomendadas

- bloqueadores beta, bloqueadores “lento” antagonistas del calcio, ralentizar el ritmo cardíaco (verapamilo, diltiazem), tk. existe el riesgo de trastornos de automatismo (bradicardia) y la conductividad;

- con laxantes, estimulando los movimientos peristálticos intestinales, que puede causar hipopotasemia, lo que aumenta el riesgo de tipo taquicardia ventricular “pirueta”. Durante el tratamiento con Cordarone^® laxantes deben ser usados ​​otros grupos.

Combinaciones, cuya aplicación requiere una cuidadosa

con las drogas, capaz de causar hipopotasemia:

- diuréticos, causando la hipopotasemia (monoterapia o en combinación);

- anfotericina B (YO /);

- corticosteroides para uso sistémico;

- tetracosactida.

Aumento del riesgo de arritmias ventriculares, Tipo de taquicardia ventricular especialmente “pirueta” (hipopotasemia es un factor predisponente). Requiere una vigilancia de electrolitos en sangre, si es necesario – corrección de la hipopotasemia, constante observación clínica y la monitorización del ECG. En el caso de tipo de taquicardia ventricular “pirueta” no debe ser antiarrítmicos de uso (debe iniciar la estimulación ventricular, opcionalmente en / en una sal de magnesio).

con procainamida

La amiodarona puede aumentar la concentración plasmática de procainamida y su metabolito procainamida N-acetil, que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios procainamida.

C anticoagulante acciones indirectas

La amiodarona aumenta la concentración de warfarina mediante la inhibición de la isoenzima CYP2C9. Cuando se combina con amiodarona warfarina puede aumentar los efectos de anticoagulante indirecto, lo que aumenta el riesgo de hemorragia. Es más probable que controlar el tiempo de protrombina (INR) y realizar anticoagulante corrección dosis tanto durante el tratamiento con amiodarona, y después de su cancelación.

Con glucósidos cardíacos (digitálicos)

Puede experimentar alteraciones del automatismo (vыrazhennaya bradicardia) y la conducción atrioventricular. Además, cuando se combina con amiodarona digoxina puede aumentar la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo (debido a la disminución de su aclaramiento). Por lo tanto, en combinación con amiodarona digoxina es necesario determinar la concentración de digoxina en sangre y para controlar posibles manifestaciones clínicas y de ECG de intoxicación digitálica. Puede requerir reducción de la dosis de digoxina.

con esmolol

Posibles violaciónes de la contractilidad, automatismo y conducción (supresión de las reacciones compensatorias del sistema nervioso simpático). Se requiere un ECG clínico y- control.

con fenitoinom (y, por extrapolación, con fosfenitoína)

La amiodarona puede aumentar la concentración plasmática de fenitoína mediante la inhibición de la isoenzima CYP2C9, por lo que la combinación de fenitoína con amiodarona puede desarrollar fenitoína sobredosis, que puede conducir a la aparición de síntomas neurológicos; Se requiere un control clínico y, a la primera señal de la sobredosis, la reducción de la dosis de fenitoína, determinación de forma deseable de concentración de fenitoína en el plasma sanguíneo.

Desde flecainida

La amiodarona aumenta la concentración plasmática de flecainida mediante la inhibición de las isoenzimas CYP2D6. En conexión con lo que la corrección se requiere dosis flecainida.

con las drogas, metabolizado a través de la isozima CYP3A4

En amiodarona sochetanii, un inhibidor de CYP3A4 isoenzima, con estos fármacos pueden aumentar sus concentraciones plasmáticas, que puede conducir a aumento de la toxicidad y / o mejorar los efectos farmacodinámicos y puede requerir una reducción de la dosis de tales fármacos:

– La ciclosporina: puede aumentar la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo, asociada con una disminución de metabolismo de fármacos en el hígado, que puede aumentar el efecto nefrotóxico de la ciclosporina. Es necesario determinar la concentración de ciclosporina en la sangre, monitorización de la función renal y la corrección régimen de dosificación de la ciclosporina entre amiodarona y después de la interrupción del tratamiento.

– El fentanilo: cuando se combina con amiodarona puede aumentar los efectos farmacodinámicos de fentanilo y aumentar el riesgo de sus efectos tóxicos.

– Otros fármacos, metabolizada por el CYP3A4,: lidokain (el riesgo de bradicardia sinusal y síntomas neurológicos), tacrolimus (riesgo de nefrotoxicidad), sildenafil (riesgo de aumentar sus efectos secundarios), midazolam (el riesgo de efectos psicomotores), triazolam, digidroergotamin, ergotamina, statynы, incluyendo como simvastatina (Aumento del riesgo de toxicidad muscular, rabdomiolisis, por lo tanto, la dosis de simvastatina no debe superar 20 mg / día, en su ineficiencia se debe ir a la recepción de otra estatina, No se metaboliza a través de CYP3A4).

con orlistatom

Existe el riesgo de reducir la concentración de la amiodarona y su metabolito activo en el plasma sanguíneo. Y las necesidades clínicas, si es necesario, la monitorización del ECG.

con clonidina, guanfacina, inhibidores de la colinesterasa (donepezilo, La galantamina, rivastigminom, tacrina, cloruro de ambenonio, piridostigmina bromidom, neostigmina bromidom), pylokarpynom

Hay un riesgo de bradicardia excesiva (efectos acumulativos).

con tsimetidinom, zumo de pomelo

Hay una ralentización en el metabolismo de la amiodarona y sus aumento de las concentraciones plasmáticas de, puede aumentar el farmacodinámicos y los efectos secundarios de la amiodarona.

Con los preparativos para la anestesia de inhalación

Se informó sobre la posibilidad de que el desarrollo de las siguientes complicaciones graves en pacientes, recibir amiodarona, durante la anestesia: ʙradikardii (resistente a la administración de atropina), hipotensión, trastornos de la conducción, disminución del gasto cardíaco. Hubo casos muy raros de complicaciones graves de las vías respiratorias (síndrome de dificultad respiratoria aguda, adulto), a veces mortal, que se desarrollaron inmediatamente después de la cirugía, la ocurrencia de los cuales está asociado con altas concentraciones de oxígeno.

Con yodo radiactivo

La amiodarona contiene yodo en su estructura y así puede interrumpir la absorción de yodo radiactivo, que pueden distorsionar los resultados de estudios de radioisótopos de tiroides.

con rifampitsinom

La rifampicina es un potente inductor de CYP3A4, por lo que cuando se combina con amiodarona pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de amiodarona y dezetilamiodarona.

Con la hierba de San Juan drogas

Hierba de San Juan es un potente inductor SYR3A4. En este sentido, es teóricamente posible disminución de las concentraciones plasmáticas de amiodarona y la reducción de sus efectos (Los datos clínicos no están disponibles).

Puesto que los inhibidores de proteasa de VIH (incluido. indinavir)

Los inhibidores de inhibidores de la proteasa del VIH son SYR3A4, Por lo tanto, mientras que el uso de la amiodarona puede aumentar la concentración de la amiodarona en la sangre.

con klopidogrelom

El clopidogrel, Es un tienopirimidinovym fármaco inactivo, metabolizado en el hígado con la formación de metabolitos activos. Los planes son interacción entre klopidogrelom y amiodaronom, lo que puede reducir la eficacia de clopidogrel.

con dekstrometorfanom

El dextrometorfano es un sustrato de CYP3A4 y CYP2D6. La amiodarona inhibe CYP2D6 y puede aumentar teóricamente la concentración en plasma de dextrometorfano.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción. La preparación en forma de solución para / en la introducción para el uso solamente en el hospital.

Condiciones y términos

Lista B.

Una preparación en forma de comprimidos debe ser almacenado a una temperatura no superior a 30 ° C. Duracion – 3 año.

Una preparación en forma de una administración solución a / v debe ser almacenado a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.