KORDAFLEKS RD
Material activo: La nifedipina
Cuando ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I20.1
Cuando CSF: 01.03.02
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Tabletas de liberación controlada, recubierto marrón-rojo, redondo, lenticular, biselada, sin olor.
| 1 lengüeta. | |
| nifedipina | 40 mg |
Excipientes: celulosa, celulosa microcristalina, lactosa, gipromelloza 4000, estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra.
La composición de la cáscara: gipromelloza 15, macrogol 6000, macrogol 400, rojo de óxido de hierro (E172), Dióxido de titanio (E171), talco.
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Bloqueadores de los canales de calcio selectivos lenta, Derivado de 1,4-dihidropiridina. Tiene antihipertensivo y antianginoso.
Nifedipino reduce los iones de calcio extracelulares actuales en cardiomiocitos y células musculares lisas de las arterias coronarias y periféricas. A dosis terapéuticas, la corriente normaliza los iones de calcio transmembrana, violaciónes en una serie de condiciones patológicas, ante todo, con hipertensión. Reduce los espasmos y dilata los vasos arteriales coronarias y periféricas, reduce la resistencia vascular periférica, reduce la poscarga y la demanda de oxígeno del miocardio. Esto mejora el flujo sanguíneo a áreas isquémicas del miocardio sin el síndrome “robar”, y también aumenta el número de colaterales de funcionamiento.
La nifedipina es casi ningún efecto sobre sinusal y AV-nodo y tiene tanto pro-, y la acción antiarrítmica. No afecta el tono de venas. La nifedipina aumenta el flujo sanguíneo renal, provocando natriuresis moderada. En dosis altas inhibe la liberación de iones de calcio desde los depósitos intracelulares. Se reduce el número de funcionamiento de los canales de calcio, sin ejercer influencia sobre el momento en que se activan, de inactivación y recuperación.
Después de una sola dosis de las drogas Kordafleks® RD es superior a la duración del efecto 24 no.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral, el fármaco es rápida y casi completamente (90%) absorbido desde el tracto gastrointestinal. En el desarrollo de la forma de dosificación de las drogas Kordafleks® RD se selecciona cinética de liberación de orden cero para lograr una velocidad constante de liberación de la sustancia activa. Biodisponibilidad relativa Kordafleks® RD es de aproximadamente 60%. Cmáximo en el plasma es de 29,4 ± 12,0 mg / ml. La concentración de fármaco en plasma alcanza una meseta después de 7,4 ± 6,4 horas después de cada dosis. Cmáximo los niveles plasmáticos de nifedipino se logran mediante la combinación de los Kordafleks drogas® RD con la comida. Sin embargo, al final del intervalo de dosificación de la concentración de fármaco en el plasma sanguíneo se mantiene sin cambios.
Después de recibir Kordafleksa® RD a través 24 h Concentración nifedipina en suero alcanza un nivel mínimo de 12,0 ± 6,5 ng / ml, el doble de la concentración, alcanzado después de tomar las píldoras Kordafleksa® 20 mg (forma de dosificación convencional) 2 veces / día.
Distribución
La unión a las proteínas plasmáticas (alьʙuminami) es 94-97%. Los estudios con animales de nifedipina marcados mostraron, que la nifedipina no unido se distribuye en todos los órganos y tejidos. Detectado, mayor concentración de nifedipina en el miocardio, que en el músculo esquelético. El efecto acumulativo está ausente.
Metabolismo
Nifedipino se metaboliza principalmente en el hígado en metabolitos inactivos.
Deducción
60-80% de una dosis oral se excreta en la orina en forma de metabolitos inactivos, resto – La bilis kalom.T1/2 nifedipina a partir de plasma es de aproximadamente 2 no. Sin embargo, después de recibir Kordafleksa® RD eliminación de nifedipina es más duradero – a 14,9 ± 6,0 horas en estado estacionario.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Si la función renal no cambia la farmacocinética de nifedipino.
Con una disminución significativa en la función hepática disminuye el aclaramiento de la nifedipina, así que no exceda la dosis diaria recomendada.
Testimonio
- Hipertensión arterial;
- Angina estable (angina);
- Post-infarto angina de pecho;
- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal).
Régimen de dosificación
La dosis se debe seleccionar de forma individual, dependiendo de la severidad de la condición del paciente y la eficacia del tratamiento.
En hipertensión Kordafleks® RD nombrará 40 mg (1 ficha.) 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 lengüeta. en 1-2 admisión). El aumento de la dosis más 80 mg no se recomienda.
En CHD nombrar 40 mg (1 ficha.) 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 80 mg (2 lengüeta. en 1 o 2 admisión). Las dosis más 80 mg puede administrarse en casos excepcionales, bajo supervisión médica. La dosis diaria no debe exceder 120 mg.
Tabletas Kordafleksa® RD se debe tomar con alimentos (por ejemplo,, desayuno), tragado entera y beber mucha agua.
En insuficiencia renal o hepática el fármaco se recomienda con precaución en las mismas dosis, y que en el riñón normal o hígado. Tal vez el desarrollo de la tolerancia. Con una disminución significativa en la función hepática no debe exceder la dosis 40 mg / día.
Efecto colateral
Sistema cardiovascular: al comienzo del tratamiento – enrojecimiento de la cara, marcada reducción en la presión arterial, taquicardia; edema periférico (tobillos, Deténgase, goleneй); raramente – aumento de la frecuencia de ataques de angina (que es típico de otros fármacos vasoactivos y requieren la retirada del fármaco), insuficiencia cardíaca.
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, fatiga, somnolencia; uso a largo plazo en dosis altas – parestesias en extremidades, temblor.
Desde el sistema digestivo: náusea, acidez, diarrea o estreñimiento; raramente Propafenona – colestasis intrahepática, aumento de las transaminasas hepáticas (ir después de la retirada del fármaco); en algunos casos – giperplaziya derecho.
Desde el sistema hematopoyético: raramente – trombocitopenia, púrpura trombotsitopenicheskaya, leucopenia; en algunos casos – anemia.
Desde el sistema urinario: aumentar la producción de orina al día; raramente – empeoramiento de la función renal en pacientes con insuficiencia renal crónica.
En la parte del sistema músculo-esquelético: mialgii; raramente – artritis, artralgii.
Reacciones alérgicas: raramente – urticaria, erupción, picazón; raramente – fotodermatitis.
Otro: en algunos casos – discapacidad visual, ginecomastia, giperglikemiâ (desaparecen por completo después de la retirada del fármaco), cambio de peso, galactorrea.
En la mayoría de los casos, Kordafleks la droga® RD fue bien tolerado.
Contraindicaciones
- Angina inestable;
- Infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda;
- Hipotensión severa con el riesgo de un colapso en estado de shock cardiovascular con síntomas respiratorios;
- Hipersensibilidad a la nifedipina, otros ingredientes, otros derivados de 1,4-dihidropiridina.
DE precaución utilizar en pacientes con infarto agudo de miocardio en el primero 4 semanas, La estenosis aórtica severa, estenosis significativa de la válvula mitral, La miocardiopatía hipertrófica obstructiva, bradicardia o taquicardia, SSS, en la insuficiencia cardiaca crónica, violaciónes graves de la circulación cerebral, insuficiencia renal o hepática (especialmente en pacientes, en hemodiálisis debido al alto riesgo de reducción excesiva BP e impredecible), pacientes de edad 18 años (tk. Seguridad y eficacia no han sido establecidas), en pacientes de edad avanzada (debido a la edad de más alta probabilidad de trastornos del riñón y el hígado).
Embarazo y lactancia
El nombramiento de los Kordafleks drogas® RD durante el embarazo puede ser recomendable si usted no puede utilizar otros medicamentos, no hay restricciones en el uso de.
Desde nifedipina se excreta en la leche materna, deben abstenerse de prescribir durante la lactancia, o para dejar de amamantar durante el tratamiento.
Precauciones
Después de un infarto de miocardio el medicamento debe iniciarse sólo después de la estabilización de los parámetros hemodinámicos.
Los pacientes con infarto agudo de miocardio y durante 30 días después de no uso de calcioantagonista 1,4-dihidropiridina de acción corta. Al nombrar a esos pacientes bloqueadores de los canales de calcio – Derivados de 1,4-dihidropiridina con liberación controlada cuidadosa observación. Estos medicamentos son más apropiados para designar la ausencia de tendencia a la taquicardia, y los pacientes, en el que los betabloqueantes son ineficaces o tienen contraindicaciones para su uso.
En los casos de falta de eficacia de la monoterapia Kordafleksom® RD conveniente continuar el tratamiento con combinaciones efectivas con otras drogas.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca antes del tratamiento Kordafleksom® RD recomienda llevar a cabo una terapia adecuada con digital.
Si durante la terapia el paciente requiere cirugía bajo anestesia general, debe informar al anestesiólogo acerca de la terapia.
Durante el tratamiento, el alcohol no se recomienda debido al riesgo de la reducción excesiva de la presión arterial.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
En el período inicial definido de forma individual del tratamiento deben abstenerse de actividades potencialmente peligrosas, requieren rápidas respuestas mentales y motoras. En el curso de un tratamiento adicional se determina por el grado de restricciones dependiendo de la tolerancia individual.
Sobredosis
Los síntomas: dolor de cabeza, hipotensión, y (así como bajo la influencia de otros vasodilatadores) violación del suministro de energía del miocardio (angina).
Tratamiento: inmediatamente después de la sobredosis como primeros auxilios puede lavar el estómago y administrar carbón activado. Si el lavado necesario intestino delgado, lo cual es especialmente útil en caso de una sobredosis de fármacos de liberación controlada.
Desde nifedipina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, La diálisis no es eficaz, y plasmaféresis puede ser eficaz.
Los síntomas de las arritmias cardiacas con bradicardia pueden ser eliminados mediante la introducción de un beta-simpaticomiméticos. Si bradicardia potencialmente mortal debe aplicarse marcapasos artificial.
En hipotensión grave muestra norepinefriena infusión (noradrenalina) en dosis estándar. Con el desarrollo de síntomas de insuficiencia cardíaca se recomienda / de una forma rápida glucósidos digitálicos.
En ausencia de un antídoto específico es una terapia sintomática. Como antídoto se puede utilizar dopamina, y isoprenalina 10% kalytsiya gluconato (10-20 ml / in).
Interacciones Con La Drogas
Kordafleks® RD puede ser utilizado con éxito en una terapia de combinación.
Racional desde la perspectiva de un efecto anti-hipertensivos y anti-angina de una combinación de Kordafleksa® RD con bloqueadores beta, Diuréticos, Inhibidores de la ECA, nitratami.
El uso combinado Kordafleksa® RD con bloqueadores beta en la mayoría de las situaciones clínicas, segura y muy eficaz, tk. Conduce con la suma y potenciación de los efectos, sin embargo, en algunos casos, existe el riesgo de hipotensión y la ganancia de la insuficiencia cardiaca.
El aumento de efecto hipotensor se observa también en la terapia de combinación con cimetidina, ranitidina y antidepresivos tricíclicos.
El tratamiento con corticosteroides y AINE eficiencia Kordafleksa® RD no se reduce.
Kordafleks® FH aumenta la concentración de digoxina y teofilina, A este respecto, se debe vigilar los efectos clínicos y / o el contenido de digoxina y teofilina en plasma.
Cuando la administración concomitante con la acción rifampicina y la administración de suplementos de calcio Kordafleksa® RD oslablâetsâ.
Prokayn, quinidina y otros fármacos, causando la prolongación del intervalo QT, reforzar el efecto inotrópico negativo y aumentar el riesgo de prolongación del intervalo QT. Influenciado Kordafleksa® Concentración de quinidina RD en el suero se reduce significativamente, qué, aparentemente, debido a una disminución en su biodisponibilidad, así como la inducción de enzimas, implicada en el metabolismo de quinidina. Si cancela Kordafleksa® RD observó aumento transitorio en la concentración de quinidina (acerca de 2 veces), que alcanza el nivel máximo 3-4 día. El uso de tales combinaciones requiere precaución, particularmente en pacientes con disfunción ventricular izquierda.
Nifedipino puede desplazar de su asociación con fármacos de proteínas, caracterizado por un alto grado de unión (incluido. anticoagulantes indirectos – cumarina y derivados indanoina, anticonvulsivos, AINE), de esta manera puede aumentar su concentración en el plasma sanguíneo.
Innecesariamente. Se demostró, Chto carbamazepina y fenobarbital, la activación de las enzimas del hígado, reducir la concentración plasmática de otros bloqueadores de los canales de calcio, No podemos excluir una disminución similar en la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo.
Ácido valproico, la inhibición de la actividad de las enzimas, Esto condujo a un aumento en las concentraciones plasmáticas de otros bloqueadores de los canales de calcio, así que no podemos descartar un aumento en la concentración de nifedipina en el plasma sanguíneo, mientras que tomar ácido valproico.
La nifedipina inhibe la excreción de la vincristina desde el cuerpo y puede causar un aumento de sus efectos secundarios (si es necesario, reducir la dosis de vincristina).
Diltiazem nifedipina inhibe el metabolismo en el cuerpo, deben ser monitoreados de cerca, si es necesario, reducir la dosis de nifedipina.
El zumo de pomelo inhibe el metabolismo en el cuerpo de la nifedipina, y por lo tanto no se recomienda para usarlo con nifedipina.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento se debe almacenar a una temperatura no superior a 30 ° C, protegidos de la luz solar directa y alejado de los niños. Vida útil - 4 año.
