KORBIS
Material activo: Bisoprolol
Cuando ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20
Cuando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: UNICHEM Laboratories Ltd. (India)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, recubierto amarillo claro, redondo, con Valium en un lado.
1 lengüeta. | |
fumarato de bisoprolol | 5 mg |
Excipientes: hidrógeno fosfato de calcio anhidro, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, almidón pre-gelatinizado, estearato de magnesio, óxido de hierro amarillo, Dióxido de titanio, triacetina, gipromelloza, etilcelulosa.
10 Ordenador personal. – tiras de papel de aluminio (3) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto Rosa claro, redondo, lenticular.
1 lengüeta. | |
fumarato de bisoprolol | 10 mg |
Excipientes: hidrógeno fosfato de calcio anhidro, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, almidón pre-gelatinizado, estearato de magnesio, rojo de óxido de hierro, Dióxido de titanio, triacetina, gipromelloza, etilcelulosa.
10 Ordenador personal. – tiras de papel de aluminio (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Selectivo beta1-adrenoblokator, sin su propia actividad simpaticomimética, No tiene la acción estabilizadora de membrana. Se reduce la actividad de la renina plasmática, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio, Reduce la frecuencia cardiaca en reposo y durante el ejercicio. Tiene hipotensor, antiarrítmico y antianginoso.
El bloqueo en baja dosis Beta1-receptores adrenérgicos del corazón, reduce la formación de cAMP estimulada catecolaminas a partir de ATP, reduce la corriente de iones de calcio intracelular, Cuenta con un crono negativo, dromo- ʙatmo- y efecto inotrópico, oprimir a la conductividad y la ansiedad, reduce la contractilidad miocárdica.
Con dosis crecientes de beta tiene2-acción de bloqueo de los receptores adrenérgicos. PR en el primer 24 h de los aumentos de drogas (como resultado de aumento recíproco en la actividad de α-adrenérgicos estimulación y la eliminación de β2-adrenoreceptorov), mediante 1-3 d vuelve a la original,, y prolongado el nombramiento de reducida.
La acción antihipertensiva se debe a una disminución en el gasto cardíaco, la estimulación simpática de los vasos periféricos, disminución de la actividad del sistema renina-angiotensina (Es de gran importancia para los pacientes con renina inicial hipersecreción), restauración de la sensibilidad en respuesta a una disminución en la presión arterial y la influencia del sistema nervioso central. Al efecto de la hipertensión después 2-5 día, funcionamiento estable a través 1-2 del mes.
Efecto antianginoso se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de la deceleración de la frecuencia cardiaca y disminuir la contractilidad, alargamiento de la diástole, la mejora de la perfusión miocárdica. A expensas de aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y fibras musculares ventriculares tracción aumento de la demanda de oxígeno pueden aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica.
Efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento de cAMP, hipertensión), disminución de la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusales y ectópicos y la desaceleración de AV (principalmente en la anterógrada y, Menos, en dirección retrógrada a través del nodo AV) y en las rutas adicionales. Cuando se utiliza en dosis terapéuticas altas, A diferencia de los beta-bloqueantes no selectivos, Tiene un efecto menos pronunciado en los órganos, содержащие b2-adrenoreceptory (incluido. páncreas, músculo esquelético, arterias periféricas de músculo liso, bronquial y uterino) y metabolismo de los carbohidratos, No causa un retraso de iones de sodio en el cuerpo. La intensidad de la acción aterogénica es diferente de la de propranolol. Cuando se utiliza en dosis grandes (≥200 mg) Ejerce un efecto de bloqueo en ambos subtipos de β-adrenérgico, principalmente, músculo liso bronquial y vascular.
Farmacocinética
Absorción y distribución
La absorción del fármaco desde el tracto gastrointestinal 80-90 %, comida no influye en la absorción. Cmáximo en el plasma sanguíneo a través de 1-3 no, la unión a las proteínas plasmáticas – acerca de 30%. La permeabilidad de la BHE y la barrera placentaria – bajo, la selección con la leche materna – pobre.
Metabolismo y excreción
Se metaboliza en el hígado, T1/2 h sostavlyaet10-12. Al parecer, sin cambios en la orina – 50%, la bilis – <2%.
Testimonio
- Hipertensión arterial;
- CHD;
- La prevención de ataques de angina.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral 2.5-5 dosis mg, en la mañana con el estómago vacío, sin masticar.
Si es necesario, aumentar la dosis a 10 mg 1 tiempo / día. La dosis máxima diaria es 20 mg.
En pacientes insuficiencia renal en el control de calidad<20 ml / min o insuficiencia hepática grave La dosis máxima diaria es 10 mg.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: fatiga, debilidad, mareo, dolor de cabeza, trastornos del sueño, depresión, ansiedad, confusión o pérdida de la memoria a corto plazo, alucinaciones, astenia, miastenia, parestesias en extremidades (en pacientes con claudicación intermitente y el síndrome de Raynaud), temblor.
A partir de los sentidos: visión borrosa, reducción de la secreción de líquido lagrimal, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis.
Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, palpitaciones, trastornos de la conducción de miocardio, Блокада AV (hasta el desarrollo de una cruz-bloqueo completo y la insuficiencia cardíaca), Arritmia, debilitamiento de la contractilidad miocárdica, desarrollo (agravación) insuficiencia cardíaca crónica (hinchazón de los tobillos y los pies, disnea), disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, manifestación de vasoespasmo (aumento de trastornos circulatorios periféricos, frialdad de las extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dolor de pecho.
Desde el sistema digestivo: sequedad de la mucosa oral, náusea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, función hepática anormal (orina oscura, piel amarilla o la esclerótica, colestasis), cambios en el sabor.
A partir de los parámetros de laboratorio: aumento de ALT y / o ACT, bilirrubina, triglicéridos.
El sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar cuando se administra en dosis altas (pérdida de selectividad) y / o en pacientes predispuestos – laringospazm, broncoespasmo.
Por parte del sistema endocrino: giperglikemiâ (en pacientes con diabetes no dependiente de insulina mellitus), gipoglikemiâ (pacientes, insulina recibir), estado hipotiroideo.
En la parte del sistema reproductivo: el debilitamiento de la libido, potencia reducida.
En la parte del sistema músculo-esquelético: dolor de espalda, artralgia.
Desde el sistema hematopoyético: trombocitopenia (sangrado inusual y hemorragia), agranulocitosis, leucopenia.
Reacciones dermatológicas: aumento de la sudoración, dermahemia, erupción, reacciones de la piel psoriasiformes, exacerbación de síntomas de la psoriasis.
Reacciones alérgicas: picazón, erupción, urticaria.
Efecto sobre el feto: crecimiento intrauterino, gipoglikemiâ, bradicardia.
Otro: retirada (aumento de los ataques de angina de pecho, aumento de la presión arterial).
Contraindicaciones
- Choque (incluido. cardiogénico);
- Reducir;
- Edema pulmonar;
- Insuficiencia cardiaca aguda;
- La insuficiencia cardíaca crónica descompensación;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya bloqueo;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradicardia;
- Angina de Prinzmetal;
- Kardiomegalija (sin signos de insuficiencia cardíaca);
- La hipotensión (presión sanguínea sistólica <100 mmHg., especialmente en el infarto de miocardio);
- El asma y la EPOC historia;
- El uso simultáneo de inhibidores de la MAO (a excepción de la MAO tipo B);
- Etapas tardías de los trastornos circulatorios periféricos, Enfermedad de Raynaud;
- Feocromocitoma (sin el uso simultáneo de alfa-bloqueantes);
- Acidosis metabólica;
- Infancia y adolescencia hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a la droga;
- Hipersensibilidad a otros beta-bloqueantes.
DE precaución utilizar en pacientes con insuficiencia hepática, falla renal cronica, miastenia, tirotoxicosis, diabetes, AV-блокаде me степени, depresión (incluido. historia), psoriaze, en pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia es posible sólo si, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Precauciones
Pacientes, bisoprolol recibir, requiere un seguimiento clínico: medición de la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento – diario, después 1 una vez cada 3-4 del mes), realizar un electrocardiograma, determinación de glucosa en sangre en pacientes con diabetes mellitus (1 una vez cada 4-5 Meses). En pacientes de edad avanzada, se recomienda monitorizar la función renal 1 una vez cada 4-5 meses.
Se debe enseñar a los pacientes métodos de cálculo de la frecuencia cardíaca y prevenir la necesidad de consultar a un médico si la frecuencia cardíaca inferior a 50 u. / min.
Antes del tratamiento se recomienda el estudio de la función respiratoria en pacientes con una historia de la historia broncopulmonar.
No interrumpir bruscamente el tratamiento, debido al riesgo de arritmias graves y el infarto de miocardio. La abolición de una forma gradual, la reducción de la dosis de ≥2 semana (reducir la dosis por 25% en 3-4 día). Se debe dejar la droga antes de que el contenido del estudio en la sangre y orina de catecolaminas, normetanefrina y ácido vanililmandélico; anticuerpos antinucleares.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
En el período de tratamiento hay que tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: arritmia, extrasístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva, cianosis de las uñas de los dedos o las manos, respiración dificultosa, broncoespasmo, mareo, desmayo, convulsiones.
Tratamiento: lavado gástrico y el nombramiento de drogas adsorbentes, terapia simptomaticheskaya. Con AV-bloqueo que se desarrolló en / 1-2 mg de atropina, epinefrina, o la organización de un marcapasos temporal. Si la arritmia ventricular – lidokain (Drogas de clase 1a no se aplican). Mediante la reducción de la presión arterial – el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; si no hay signos de edema pulmonar, – E / S de soluciones plazmozameschayuschie, la ineficacia de la administración de epinefrina, dopamina, doʙutamina (para mantener cronotrópico y efectos inotrópicos y eliminar disminución significativa en la presión arterial). En la insuficiencia cardíaca – glucósidos cardíacos, Diurético, glucagón. En convulsiones – en / diazepam. Cuando broncoespasmo – beta2-adrenostimulyatorov inhalación.
Interacciones Con La Drogas
En una aplicación con alergenos Corbis, utilizado para la inmunoterapia, o extractos de alérgenos para las pruebas de la piel y aumenta el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas severas o anafilaxia en pacientes, bisoprolol recibir.
En una aplicación con Corbis yodo drogas radiopacos para i / v administración aumenta el riesgo de reacciones anafilácticas.
En una aplicación con la fenitoína Corbis (a / en la introducción), fármacos para la anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumento de la acción cardiodepressive gravedad y la probabilidad de reducción de la presión arterial.
En una aplicación Corbis insulina y fármacos hipoglucemiantes orales, cambiado su eficacia, enmascarado los síntomas de la hipoglucemia en desarrollo (taquicardia, aumento de la presión arterial).
En una aplicación con Corbis reducción del aclaramiento de lidocaína y xantina (excepto difillina) y aumenta su concentración en plasma, especialmente en pacientes con aumento de aclaramiento de la teofilina inicialmente bajo la influencia del consumo de tabaco.
Con el uso simultáneo del efecto antihipertensivo de los AINE debilitar Corbis (retraso de iones de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), SCS y estrógenos (retraso de iones de sodio).
En una aplicación con glucósidos cardíacos Corbis, metildopa, reserpina y guanfacina, bloqueadores de los canales de calcio lentos (verapamilo, diltiazem), amiodoron y otros fármacos antiarrítmicos aumentan el riesgo de aparición o empeoramiento de la bradicardia, AV-bloqueo, insuficiencia cardíaca e insuficiencia cardíaca congestiva.
En una aplicación con Corbis nifedipina puede conducir a una reducción significativa en la presión arterial.
Mientras que el uso de diuréticos Corbis, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, y otros fármacos antihipertensivos pueden causar un descenso excesivo de la presión arterial.
En una aplicación Corbis prolonga la acción de los relajantes musculares no despolarizantes y efecto anticoagulante de la cumarina.
En una aplicación con Corbis tricíclicos y tetracíclicos antidepresivos, fármacos antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedantes y fármacos hipnóticos aumentan la depresión del SNC.
No se recomienda su aplicación simultánea con inhibidores de la MAO Corbis debido al aumento significativo de la acción hipotensora, una ruptura en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores de la MAO y bisoprolol no debe ser inferior a 14 día.
Mientras que el uso de alcaloides del cornezuelo de centeno no hidrogenados Corbis aumenta el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.
La sulfasalazina aumenta la concentración de plasma bisoprolol. La rifampicina acorta la T1/2 bisoprolol.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 3 año. No utilizar después de la fecha de caducidad, en el paquete.