KONVULSOFIN
Material activo: Ácido valproico
Cuando ATH: N03AG01
CCF: Los anticonvulsivos
ICD-10 códigos (testimonio): F31, G40
Cuando CSF: 02.05.05
Fabricante: AWD.Pharma GmbH & Co.KG (Alemania)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras blanco con un tinte amarillento leve, redondo, piso, con bordes biselados y anotó en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| calcio dihidrato valproato | 333 mg, |
| que se corresponde con el contenido de valproato de calcio | 300 mg, |
| basado en el ácido valproico | 265 mg |
Excipientes: Almidón de patata, gelatina, dióxido de silicio, talco, estearato de magnesio.
100 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
El fármaco antiepiléptico. Tiene anticonvulsivo, relajante muscular central y efecto sedante.
El mecanismo de acción se asocia con un aumento en el contenido de ácido gamma-aminobutírico neurotransmisor inhibitorio (GABA) en el SNC mediante la inhibición de la enzima GABA-transferasa, y la disminución de la recaptación de GABA en el tejido cerebral. Esto reduce la ansiedad y la disposición convulsiva de las áreas motoras del cerebro.
Según otra hipótesis, el fármaco actúa sobre los sitios postsinápticos, simular o mejorar el efecto inhibidor de GABA. Posible efecto directo sobre la actividad de la membrana debido a los cambios en la conductancia de potasio.
Mejora el estado de ánimo y el estado mental de los pacientes, Tiene actividad antiarrítmica.
Altamente eficaz en las crisis de ausencia y psevdoabsansah temporal, pocos – durante las convulsiones psicomotoras.
Farmacocinética
Absorción
El grado de absorción de la alta, biodisponibilidad – 100%. Cmáximo logrado a través de 3-4 no. La ingesta de alimentos simultánea disminuye ligeramente la tasa de absorción.
Distribución
Css alcanzado en 2-4 recepción días (Depende de los intervalos entre dosis). Concentraciones plasmáticas terapéuticas fluctúan dentro de 50-150 mg / l. La unión a proteínas plasmáticas es 90-95% a concentraciones plasmáticas a 50 mg / l y reducido a 80-85% a concentraciones 50-100 mg / l. Vd – 0.2 l / kg. Penetra a través de la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica. Siempre con la leche materna (concentración en la leche materna es 1-10% concentración en el plasma materno). El contenido en el líquido cefalorraquídeo se correlaciona con la fracción libre de proteínas.
Metabolismo
Se metaboliza por glucuronidación y oxidación en el hígado con la formación de derivados hidroxilados de ácido valproico.
Deducción
T1/2 es 12-16 no. Ácido valproico (1-3%) y sus metabolitos (en forma de conjugados, productos de oxidación, incluido. ketometabolitov) los riñones; pequeñas cantidades se excretan en las heces y aire espirado.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Cuando la uremia, La unión a proteínas plasmáticas hipoproteinemia y la cirrosis hepática se reduce.
Cuando se combina con otras drogas T1/2 puede ser 6-8 h debido a la inducción de enzimas metabólicas.
En pacientes con insuficiencia hepática, en pacientes de edad avanzada y los niños menores de 18 мес T1/2 Puede ser de considerable duración.
Testimonio
- Epilepsia de diversos orígenes: convulsiones generalizadas y parciales;
-crisis epilépticas en el fondo de enfermedades cerebrales orgánicas;
-alteración del carácter y conducta de (debido a la epilepsia);
es psicosis maníaco-depresiva bipolar sobre, no susceptibles de tratamiento con litio de medicamentos u otras drogas;
— síndromes específicos (Vesta, El síndrome de Lennox-Gastaut).
Régimen de dosificación
Tratamiento de Konvul′sofinom iniciar dosis bajas del fármaco, A continuación, se aumentan gradualmente hasta que la dosis óptima de apoyo.
La dosis inicial de monoterapia Konvulsofina 5-10 mg / kg de peso corporal. Cada 4-7 día la dosis se incrementa en 5 mg. Dosis media diaria adultos y ancianos y seniles es 20 mg / kg de peso corporal, a adolescentes mayores 14 años – 25 mg / kg de peso corporal, a niños en edad 3 a 14 años – 30 mg / kg de peso corporal.
Si Konvulsofin administra con otros fármacos antiepilépticos o para sustituir a la anterior formulación, la dosis del medicamento recibido previamente, especialmente fenobarbital, inmediatamente inferior.
Transición completa al tratamiento Konvulsofinom producir lenta, la reducción gradual de la dosis de la formulación anterior.
Por lo general, guiado por la aplicación siguiente esquema indicativo Konvulsofina:
| Pacientes | Dosis diaria (mg) |
| niños 3-6 años | 300-600 |
| niños 6-14 años | 450-1500 |
| Adultos y adolescentes mayores 14 años | 1200-2100 |
En insuficiencia renal la dosis diaria se debe reducir Konvulsofina.
La dosis diaria distribuir 2-4 admisión.
El medicamento debe tomarse durante o después de una comida, líquido exprimido pequeñas cantidades de líquido.
Efecto colateral
SNC: temblor; raramente – cambios de comportamiento, estado de ánimo o estado mental (depresión, sensación de cansancio, alucinaciones, agresividad, Estado hiperactivo, psicosis, excitación inusual, inquietud o irritabilidad), ataxia, mareo, somnolencia, dolor de cabeza, encefalopatía, disartria, enuresis, estupor, alteración de la conciencia, coma.
A partir de los sentidos: diplopía, nistagmo, centelleo “muşek” ante sus ojos, trastorno de la audición.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, gastralgia, Anorexia o aumento del apetito, diarrea, hepatitis, ligero aumento de las transaminasas hepáticas, LDH, giperʙiliruʙinemija; raramente – estreñimiento, pancreatitis (hasta derrotas mortales en el primer 6 meses de tratamiento, a menudo a 2-12 semanas).
Desde el sistema hematopoyético: anemia, leucopenia.
Desde el sistema de coagulación de la sangre: trombocitopenia, disminución del fibrinógeno, sangrado prolongado, hemorragia petehiale, moretones, hematoma, aumento del sangrado.
Reacciones alérgicas: erupción cutanea, urticaria, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson.
Reacciones dermatológicas: fotosensibilidad, alopecia.
Desde el sistema urinario: giperkreatininemiя, ammoniemia.
Por parte del sistema endocrino: dismenorrea, amenorrea secundaria, aumento de senos, galactorrea.
Otro: aumentar o disminuir en el peso corporal, edema periférico, giperglicinemiя.
Contraindicaciones
- Insuficiencia hepática;
-hepatitis aguda y crónica;
-disfunción pancreática;
- Porfiria;
- Diatyez Gyemorragichyeskii;
- La trombocitopenia;
- Los niños hasta la edad 3 años;
- Una historia de enfermedad hepática;
- Hipersensibilidad a la droga.
Embarazo y lactancia
En el embarazo, el uso de Konvulsofina posible sólo bajo indicaciones estrictas, después de una evaluación cuidadosa del beneficio esperado del tratamiento para la madre y el posible riesgo para el feto.
En la aplicación de Konvul′sofina en el período temprano de embarazo aumenta el riesgo del tubo neural del embrión tiene hendiduras (Mielomeningocele). Al mismo tiempo se pueden marcar otras anomalías fetales. El riesgo de anomalías fetales aumenta con el uso combinado Konvulsofina con otros fármacos antiepilépticos.
Si es imposible de rechazar la realización de la terapia Konvulsofinom I trimestre del fármaco administrado en la dosis más baja, y entre 20 y 40 días de embarazo dosis diaria se divide en varias dosis únicas más pequeñas durante el día. Es necesario controlar periódicamente la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo. Con el propósito de diagnóstico precoz de anomalías fetales recomienda estudios de ultrasonido y alfa1 -prueba fetoproteinovy.
El ácido valproico es excretada en la leche materna en pequeñas cantidades, no suponen un peligro para el niño, así, normalmente, cese de la lactancia materna durante el tratamiento no es necesario Konvulsofinom.
Precauciones
Con extrema precaución y bajo estricta supervisión médica Se debe prescribir el medicamento para la aplasia de la médula ósea, discrasia sanguínea, enfermedades cerebrales orgánicas, gipoproteinemii, fallo renal.
La transición desde el tratamiento de otra terapia anticonvulsiva Konvulsofinom producir lenta, la consecución de una dosis clínicamente eficaz para 2 semana y bajar gradualmente la dosis de la droga pasada hasta que se cancele. Pacientes, No recibido tratamiento previo con fármacos antiepilépticos, clínicamente dosis efectiva debe lograrse a través de 1 semana.
Los efectos secundarios suelen ocurrir durante la terapia de combinación, que la monoterapia Konvulsofinom.
Antes de los procedimientos quirúrgicos a pacientes, recibir Konvulsofin, debe determinar el número de plaquetas, tiempo de sangrado, los parámetros de coagulación.
Con el desarrollo de los síntomas en pacientes que reciben Konvulsofina “abdomen agudo” antes de la cirugía se recomienda para determinar el nivel de amilasa en la sangre con el fin de evitar la pancreatitis aguda.
Con el desarrollo de hematomas y sangrado espontáneo y la aparición de los síntomas, debilidad, letárgico, hinchazón, vómitos e ictericia, deben dejar de usar inmediatamente el producto.
Debe tenerse en cuenta, que, si bien teniendo Konvulsofina posible reacción de falsos positivos para la presencia de cetonas en la orina, indicadores de distorsión de la función tiroidea.
Durante el tratamiento Konvulsofinom no admisión de las bebidas que contienen etanol.
Seguimiento de los parámetros de laboratorio
Mientras que el tratamiento Konvul′sofinom debe supervisar periódicamente hígado de transaminaz de actividad, bilirrubina, sangre periférica de la imagen, nivel de fibrinógeno en el plasma sanguíneo, tiempo de tromboplastina, el nivel de alfa-amilasa en la orina (todos 3 del mes).
Uso en Pediatría
Niños (especialmente antes 2 años) aumento del riesgo de insuficiencia hepática grave en pacientes que reciben Konvulsofina.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
El medicamento puede afectar reacciones de velocidad psicomotora y la capacidad de concentración, así que los pacientes, recibir Konvulsofin, deben abstenerse de actividades potencialmente peligrosas.
Sobredosis
Los síntomas: náusea, vómitos, mareo, diarrea, disfunción respiratoria, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma (EEG ondas lentas, y un aumento en la actividad de fondo).
Tratamiento: lavado gástrico (no mas tarde que 10-12 no), administración de carbón activado, diurez, mantenimiento de las funciones vitales, hemodiálisis.
Interacciones Con La Drogas
En una aplicación Konvulsofina con etanol y otras drogas, Depresores del SNC, puede aumentar la depresión del SNC.
En una aplicación Konvulsofina y otros fármacos antiepilépticos, neurolépticos, Los antidepresivos, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibidores de la MAO, timoleptikov puede potenciar sus efectos, incluido. y por.
El tratamiento simultáneo con antidepresivos tricíclicos Konvulsofinom (imipramina) o fenitoína puede causar convulsiones generalizadas, clonazepam – ausencia.
En una aplicación Konvulsofina con otro anticonvulsivo (fenobarbital, fenitoína, Carbamazepina, mefloxin) posible reducción de ácido valproico en suero (aceleración de su metabolismo).
Con el uso simultáneo de los anticoagulantes y Konvulsofina (cumarina y derivados de indandiona, Heparina, agentes trombolíticos y antiagregantes plaquetarios) un efecto de potenciación mutua sobre la coagulación de la sangre y aumentar el riesgo de hemorragia.
En una aplicación con Konvulsofinom, Además de la depresión del SNC, antidepresivos tricíclicos, Bupropion, klozapyn, haloperidol, loxapina, maprotylyn, molindon, Inhibidores de la MAO, fenotiazinы, pimozid, tioxantenos pueden reducir el umbral para las convulsiones.
Konvulsofin no causa la inducción de las enzimas hepáticas, y no reduce la eficacia de los anticonceptivos orales.
En una aplicación Konvulsofina c fármacos hepatotóxicos y el etanol puede aumentar el efecto tóxico en el hígado Konvulsofina.
En una aplicación Konvulsofina con salicilatos se amplifica sus efectos (Debido al desplazamiento de las proteínas).
En una aplicación con barbitúricos Konvulsofina y primidona es un aumento en su concentración en el plasma sanguíneo.
Konvulsofin aumenta T1/2 lamotryhyna a 70 horas en adultos y hasta 45-55 no – niños.
Konvulsofin reduce el aclaramiento de zidovudina 38%, mientras que su T1/2 sin cambio.
El felbamato aumenta la concentración de ácido valproico en el plasma 35-50%.
El ácido valproico también puede afectar el metabolismo y la unión a proteínas plasmáticas de otros fármacos (por ejemplo,, codeína).
Condiciones y términos
El medicamento se debe almacenar a una temperatura no superior a 30 ° C, fuera del alcance de los niños. Duracion – 5 años.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
