CONVULEJO
Material activo: Ácido valproico
Cuando ATH: N03AG01
CCF: Los anticonvulsivos
ICD-10 códigos (testimonio): F31, G40, R25.2
Cuando CSF: 02.05.05
Fabricante: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Cápsulas blandas color rosa gelatina, recubrimiento entérico; Cápsula impresa en tinta negra “150”.
| 1 tapas. | |
| ácido valproico | 150 mg |
Excipientes: sorbitol (Carroña 83), glicerol 85%, gelatina, Dióxido de titanio, rojo de óxido de hierro (E172), ácido clorhídrico 25%, goma laca, negro de óxido de hierro (E172), ftalato hipromelosa, diʙutilftalat.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Cápsulas blandas color rosa gelatina, recubrimiento entérico; Cápsula impresa en tinta negra “300”.
| 1 tapas. | |
| ácido valproico | 300 mg |
Excipientes: sorbitol (Carroña 83), glicerol 85%, gelatina, Dióxido de titanio, rojo de óxido de hierro (E172), ácido clorhídrico 25%, goma laca, negro de óxido de hierro (E172), ftalato hipromelosa, diʙutilftalat.
20 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
Cápsulas Suave color rosa gelatina, recubrimiento entérico; Cápsula impresa en tinta negra “500”.
| 1 tapas. | |
| ácido valproico | 500 mg |
Excipientes: sorbitol (Carroña 83), glicerol 85%, gelatina, Dióxido de titanio, rojo de óxido de hierro (E172), ácido clorhídrico 25%, goma laca, negro de óxido de hierro (E172), ftalato hipromelosa, diʙutilftalat.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
Tabletas de liberación sostenida, recubierto blanco, Oval, lenticular, con aroma a vainilla, con línea divisoria y grabado “SS3” un lado; en sección transversal – blanco.
| 1 lengüeta. | |
| valproato de sodio | 300 mg |
Excipientes: ácido cítrico monohidrato, etilcelulosa, Eudragit RS30D, Talco aclaró, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, Eudragit L30D, diʙutilftalat, carmelosa sódica, macrogol 6000, Dióxido de titanio, vanilina, simeticona.
50 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
50 Ordenador personal. – botellas de vidrio (1) – paquetes de cartón.
Tabletas de liberación sostenida, recubierto blanco, Oval, lenticular, con aroma a vainilla, con línea divisoria y grabado “SS5” un lado; en sección transversal – blanco.
| 1 lengüeta. | |
| valproato de sodio | 500 mg |
Excipientes: ácido cítrico monohidrato, etilcelulosa, Eudragit RS30D, Talco aclaró, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, Eudragit L30D, diʙutilftalat, carmelosa sódica, macrogol 6000, Dióxido de titanio, vanilina, simeticona.
50 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
50 Ordenador personal. – botellas de vidrio (1) – paquetes de cartón.
Gotas para el consumo como una solución incolora o ligeramente amarillenta.
| 1 ml | |
| valproato de sodio | 300 mg |
Excipientes: Agua purificada.
100 ml – botellas de vidrio (1) – paquetes de cartón.
Jarabe para niños incoloro o ligeramente amarillo, con aroma a melocotón y sabor a melocotón dulce.
| 1 ml | |
| valproato de sodio | 50 mg |
Excipientes: Hidróxido de sodio, licasina 80/55, sacarina sódica, ciclamato de sodio, metilgidroksiʙenzoat, propilo, cloruro de sodio, aromas de frambuesa (9/372710) y durazno (9/030307), Agua purificada.
100 ml – frascos de vidrio oscuro (1) completo con vaso dosificador – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
El fármaco antiepiléptico. El mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzima GABA-transferasa y al aumento del contenido de GABA en el SNC.. GABA previene pre- y descargas postsinápticas y, por lo tanto, previene la propagación de la actividad convulsiva en el SNC. Además, en el mecanismo de acción de la droga, un papel importante pertenece al efecto del ácido valproico en los receptores GABALA, así como el efecto sobre los canales de Na dependientes de voltaje. Según otra hipótesis, El ácido valproico actúa en los sitios de los receptores postsinápticos., simular o mejorar el efecto inhibidor de GABA. Un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana está asociado con cambios en la permeabilidad del potasio..
Mejora el estado de ánimo y el estado mental de los pacientes, Tiene actividad antiarrítmica.
Farmacocinética
Absorción
El ácido valproico se absorbe rápida y casi completamente en el tracto gastrointestinal., la biodisponibilidad oral se trata de 100%. Comer no reduce la tasa de absorción.. Cmáximo el plasma es un 3-4 no. La concentración terapéutica de ácido valproico en el plasma sanguíneo es 50-100 mg / l.
La forma prolongada se caracteriza por una absorción lenta., más bajo (en 25%), pero una concentración plasmática más estable entre 4 y 14 no.
Distribución
Css alcanzado en 2-4 tratamiento de día, dependiendo de los intervalos entre dosis.
A concentraciones plasmáticas de hasta 50 mg/l de unión del ácido valproico a las proteínas plasmáticas es 90-95%, a concentraciones 50-100 mg / l – 80-85%.
Los valores de concentración en el líquido cefalorraquídeo se correlacionan con el valor de la fracción no unida a proteínas del principio activo. El ácido valproico atraviesa la barrera placentaria, excretada en la leche materna. La concentración en la leche materna es 1-10% concentraciones plasmáticas maternas.
Metabolismo
El ácido valproico se metaboliza en el hígado por oxidación y conjugación con ácido glucurónico..
Deducción
Ácido valproico (1-3% dosis) y sus metabolitos son excretados por los riñones, pequeñas cantidades – con heces y aire exhalado. T1/2 en monoterapia y en voluntarios sanos es 8-20 no.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Cuando la uremia, hipoproteinemia y cirrosis, la unión del ácido valproico a las proteínas plasmáticas disminuye.
Cuando se combina con otras drogas T1/2 puede ser 6-8 h debido a la inducción de enzimas metabólicas. En pacientes con insuficiencia hepática y ancianos, un aumento significativo en T1/2.
En pacientes de edad avanzada, debido a la disminución de la unión del principio activo a la albúmina sérica, es posible un aumento de los niveles plasmáticos del fármaco libre..
Testimonio
- epilepsia de cualquier génesis;
- ataques de epilepcia (incluido. generalizada y parcial, y en el fondo de enfermedad cerebral orgánica);
- trastornos del comportamiento, relacionado con la epilepsia;
- convulsiones febriles en niños;
- síndrome bipolar maníaco-depresivo, no susceptibles de tratamiento con litio de medicamentos u otras drogas.
Régimen de dosificación
Adultos se administra en una dosis inicial de 600 mg/día con un aumento gradual cada 3 días al efecto clínico (desaparición de las convulsiones).
La dosis inicial para la monoterapia es 5-15 mg / kg / día, luego aumentar gradualmente la dosis a 5-10 mg/kg por semana.
Dosis media diaria – acerca de 1-2 g, es decir,. 20-30 mg / kg. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 2.5 g / día.
La dosis máxima es 30 mg / kg / día (Se puede aumentarse a 60 mg/kg/día bajo el control de la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo).
En terapia combinada, la dosis es 10-30 mg/kg/día, seguido de un aumento de 5-10 mg/kg por semana.
Los niños que pesen más 25 kg se administra en una dosis inicial de 300 mg/día con un aumento gradual hasta lograr un efecto clínico (desaparición de las convulsiones), mientras que la dosis, normalmente, es 20-30 mg / kg / día.
Dosis inicial para monoterapia – 5-15 mg / kg / día, luego aumentar gradualmente la dosis a 5-10 mg/kg por semana.
La dosis máxima es 30 mg / kg / día (Se puede aumentarse a 60 mg/kg/día bajo el control de la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo).
A niños con peso corporal 7.5-25 kg con monoterapia, la dosis promedio es 15-45 mg / kg / día, máximo – 50 mg / kg / día. La terapia combinada – 30-100 mg / kg / día.
En niños que pesan más 7.5 a 17 kg preferiblemente en forma de cápsulas (150 mg o 300 mg), gotas, Jarabe.
Dosis medias de Convulex® en forma de cápsulas se presentan en la tabla 1.
Mesa 1
| El peso corporal del paciente (kg) | Dosis (mg / día) | Número de cápsulas 150 mg | Número de cápsulas 300 mg | Número de cápsulas 500 mg |
| 7.5-14 | 150-450 | 1-3 | – | – |
| 14-21 | 300-600 | 2-4 | 1-2 | – |
| 21-32 | 600-900 | 4-6 | 2-3 | – |
| 32-50 | 900-1500 | – | 3-5 | 2-3 |
| 50-90 | 1500-2500 | – | – | 3-5 |
Dosis medias de Convulex® en forma de gotas y jarabe se presentan en la tabla 2.
Mesa 2
| El peso corporal del paciente (kg) | Dosis (mg / día) | cantidad de jarabe (ml) | Gotas |
| 7.5-14 | 150-450 | 3-9 | 15-45 |
| 14-21 | 300-600 | 6-12 | 30-60 |
| 21-32 | 600-900 | 12-18 | 60-90 |
| 32-50 | 900-1500 | – | – |
| 50-90 | 1500-2500 | – | – |
Los pacientes con insuficiencia renal puede ser necesaria una reducción de la dosis. La dosis se establece mediante el seguimiento del estado clínico del paciente., tk. los valores de la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo pueden no ser suficientemente informativos.
En pacientes de edad avanzada la dosis debe determinarse con más cuidado, teniendo en cuenta el efecto clínico; puede requerir el uso de la droga en dosis más pequeñas.
La dosis diaria de la droga en forma de cápsulas., las gotas para administración oral y el jarabe se distribuyen en 2-3 admisión; la dosis diaria del medicamento en forma de tabletas con acción prolongada se distribuye en 1-2 admisión. El medicamento se toma independientemente de la comida..
Las cápsulas y comprimidos de acción prolongada se toman sin masticar., beber una pequeña cantidad de líquido. Las gotas y el jarabe se toman con una pequeña cantidad de líquido..
Efecto colateral
El desarrollo de efectos secundarios es posible principalmente cuando la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo es superior a 100 mg/kg o terapia combinada.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, gastralgia, Anorexia o aumento del apetito, diarrea, hepatitis; raramente – estreñimiento, pancreatitis, hasta derrotas fatales (primero 6 meses de tratamiento, a menudo en 2-12 Domingo).
SNC: posibles temblores, diplopía, nistagmo, centelleo “muşek” ante sus ojos; raramente – cambios de comportamiento, estado de ánimo o estado mental (depresión, sensación de cansancio, alucinaciones, agresividad, Estado hiperactivo, psicosis, excitación inusual, inquietud o irritabilidad), ataxia, mareo, somnolencia, dolor de cabeza, disartria, estupor, alteración de la conciencia, coma.
Desde el sistema hematopoyético: posible anemia, leucopenia, trombocitopenia, disminución del fibrinógeno, agregación plaquetaria y coagulación de la sangre, acompañado de prolongación del tiempo de sangrado, petequias, moretones, gematomami, Hemofilia.
Metabolismo: posiblemente una disminución o aumento en el peso corporal.
Por parte del sistema endocrino: posible dismenorrea, amenorrea secundaria, aumento de senos, galactorrea.
A partir de los parámetros de laboratorio: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, ligero aumento de las transaminasas hepáticas, LDH (dependiente de la dosis).
Reacciones alérgicas: posible erupción en la piel, urticaria, angioedema, fotosensibilidad, Síndrome de Stevens-Johnson.
Otro: hinchazón, perdida de cabello (normalmente, se recupera después de la suspensión del fármaco).
Los efectos secundarios son posibles principalmente en el nivel de ácido valproico en el plasma sanguíneo por encima 100 mg/l o en terapia combinada.
Contraindicaciones
- Hepática grave;
- disfunción grave del páncreas;
- Porfiria;
- Diatyez Gyemorragichyeskii;
- trombocitopenia severa;
- I trimestre de embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Los niños hasta la edad 3 años (para tabletas de liberación prolongada);
- hipersensibilidad al ácido valproico.
DE precaución el medicamento debe prescribirse con indicaciones en la anamnesis de enfermedades del hígado y el páncreas, destrucción de la médula ósea; insuficiencia renal; pacientes con enzimopatías congénitas; niños con retraso mental; con daño cerebral orgánico; cuando hipoproteinemia.
Embarazo y lactancia
convulso® contraindicado en el primer trimestre del embarazo.
En caso de embarazo por riesgo de deterioro del estado, no se debe interrumpir el tratamiento.. convulso® debe usarse a la dosis efectiva más baja, evite la combinación con otros anticonvulsivos y controle regularmente los niveles plasmáticos de ácido valproico.
Si es necesario, el uso de Convulex® la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.
Las mujeres en edad fértil se deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante el tratamiento.
EN estudios experimentales efecto teratogénico establecido de la droga.
La incidencia de los defectos del tubo neural en los niños, nacidos de mujeres, tomar valproato en el primer trimestre del embarazo, es 1-2%. En este sentido, es recomendable utilizar preparados de ácido fólico durante el embarazo..
Precauciones
Pacientes, que están recibiendo otros medicamentos antiepilépticos, transferir a Convulex® debe hacerse gradualmente, la consecución de una dosis clínicamente efectiva a través de 2 Sol, después de eso, es posible una cancelación gradual de otros medicamentos antiepilépticos. Pacientes, no tratado con otros fármacos antiepilépticos, clínicamente dosis efectiva debe lograrse a través de 1 semana de terapia.
Cuando se realiza una terapia anticonvulsiva combinada, aumenta el riesgo de efectos secundarios del hígado..
Pacientes, recibiendo Convulex®, se requiere un análisis de sangre general antes de la cirugía (incluido. el número de plaquetas), determinación del tiempo de sangrado, los parámetros de coagulación.
Si se produce un complejo de síntomas durante el tratamiento “abdomen agudo” antes de la cirugía se recomienda para determinar el nivel de amilasa en la sangre con el fin de evitar la pancreatitis aguda.
Debe tenerse en cuenta, que en el contexto del tratamiento, es posible una distorsión de los resultados de las pruebas de orina en la diabetes mellitus (debido a un mayor contenido de ketoproduktov), indicadores de la función tiroidea.
Para reducir el riesgo de desarrollar fenómenos dispépticos, es posible tomar antiespasmódicos y agentes envolventes..
Se debe advertir al paciente sobre la necesidad de consultar a un médico sobre la conveniencia de continuar o suspender el tratamiento si se desarrollan efectos secundarios agudos graves..
Interrupción abrupta de Convulex® puede conducir a un aumento de las convulsiones.
Durante el período de uso de la droga debe evitar el alcohol.
Seguimiento de los parámetros de laboratorio
Antes de comenzar la terapia y durante el período de uso del medicamento, es necesario controlar regularmente la función hepática. (actividad de las transaminasas hepáticas, contenido de bilirrubina), sangre periférica de la imagen, el estado del sistema de coagulación de la sangre, la actividad de la amilasa (todos 3 Meses, especialmente cuando se combina con otros medicamentos antiepilépticos).
Uso en Pediatría
Cuando se usa el medicamento en niños, aumenta el riesgo de efectos secundarios del hígado..
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Pacientes, recibiendo Convulex®, Debe abstenerse de actividades Actividades potencialmente peligrosos, requieren una mayor velocidad de las reacciones de atención y psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: náusea, vómitos, mareo, diarrea, disfunción respiratoria, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, coma.
Tratamiento: lavado gástrico (no mas tarde que 10-12 no) seguido por el nombramiento de carbón activado, hemodiálisis. La diuresis forzada, mantenimiento de la función respiratoria y cardiovascular.
Interacciones Con La Drogas
Interacciones farmacodinámicas
Con el uso simultáneo de ácido valproico con medicamentos., tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (incluido. antidepresivos tricíclicos, Inhibidores de la MAO y antipsicóticos), así como con el etanol se puede aumentar la depresión del sistema nervioso central.
Agentes hepatotóxicos (incluido. etanol) aumentar el riesgo de daño hepático.
Preparativos, bajar el umbral convulsivo (incluido. antidepresivos tricíclicos, Inhibidores de la MAO, antipsicóticos), reducir la efectividad del ácido valproico.
convulso® aumenta los efectos de (incluido. lado) otros anticonvulsivos (fenitoína, lamotrigina), Los antidepresivos, fondos antipsihoticheskih, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Inhibidores de la MAO, timolépticos, etanol. Cuando se usa valproato en pacientes, recibiendo clonazepam, en casos aislados, hubo un aumento en la severidad del estado de ausencia.
Interacciones farmacocinéticas
Con el uso simultáneo de ácido valproico con barbitúricos o con primidona, se observa un aumento en sus concentraciones en plasma sanguíneo.. Debido a la inhibición de las enzimas hepáticas bajo la influencia del ácido valproico y la ralentización del metabolismo de lamotrigina, su T1/2 a 70 horas en adultos y hasta 45-55 no – niños.
El ácido valproico reduce el aclaramiento de zidovudina por 38%, mientras que su T1/2 sin cambio.
Con el uso simultáneo con salicilatos, se observa un aumento en los efectos del ácido valproico debido a su desplazamiento de su asociación con proteínas plasmáticas.. convulso® potencia los efectos de los agentes antiplaquetarios (ácido acetilsalicílico) y anticoagulantes.
En combinación con pentobarbital, fenitoína, karʙamazepinom, mefloquina reduce el contenido de ácido valproico en suero (acelerar el metabolismo).
El felbamato aumenta la concentración de ácido valproico en el plasma sanguíneo por 35-50% (requerir un ajuste de dosis).
El ácido valproico no induce las enzimas hepáticas y no reduce la eficacia de los anticonceptivos orales..
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. Cápsulas, Gotas para la administración oral, el jarabe debe mantenerse seco, lugar oscuro a una temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 5 años.
Las tabletas de liberación prolongada deben almacenarse por debajo de 25°C.. Duracion – 3 año.
