KONTROLOK

Material activo: Pantoprazol
Cuando ATH: A02BC02
CCF: Inhibidor N⁺-K⁺-ATPasa. Medicamentos anti-úlcera
ICD-10 códigos (testimonio): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Cuando CSF: 11.01.03
Fabricante: NYCOMED GmbH (Alemania)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, recubrimiento entérico, Oval, dvoyakovpuklae tabletas, amarillo recubierto, con el núcleo del blanco a casi blanco; por un lado de la tableta es tinta marrón impreso “P20”.

Excipientes: carbonato de sodio anhidro,, manitol, krospovydon, K90 povidona, estearato de calcio, Agua purificada.

La composición de la cáscara: repelentes de agua-2910, povidona K25, Dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro amarillo (E172), propilenglicol, èudragit L30D-55 (ácido metacrílico y acrilato de etilo, polisorbato 80, lauril sódico), triэtiltsitrat.
Composición de tinta marrón Opacode S-1-26514 de marcado en una Tablet: goma laca, oxido de hierro (E172) Rojo 77491, oxido de hierro (E172) CL77499 negro, oxido de hierro (E172) CL77492 amarillo, lecitina de soya, Dióxido de titanio (E171) CL77891, Dimeticona 1510 (emulsiones de polidimetilsiloxano).

5 Ordenador personal. – ampollas (3) – cubierta plegable de cartón (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (1) – cubierta plegable de cartón (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – cubierta plegable de cartón (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubrimiento entérico, Oval, dvoyakovpuklae tabletas, amarillo recubierto, con el núcleo del blanco a casi blanco; por un lado de la tableta es tinta marrón impreso “P40”.

Excipientes: carbonato de sodio anhidro,, manitol, krospovydon, K90 povidona, estearato de calcio, Agua purificada.

La composición de la cáscara: repelentes de agua-2910, povidona K25, Dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172), propilenglicol, èudragit L30D-55 (ácido metacrílico y acrilato de etilo, polisorbato 80, lauril sódico), triэtiltsitrat.
Composición de tinta marrón Opacode S-1-26514 de marcado en una Tablet: goma laca, oxido de hierro (E172) Rojo 77491, oxido de hierro (E172) CL77499 negro, oxido de hierro (E172) CL77492 amarillo, lecitina de soya, Dióxido de titanio (E171) CL77891, Dimeticona 1510 (emulsiones de polidimetilsiloxano).

5 Ordenador personal. – ampollas (3) – cubierta plegable de cartón (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (1) – cubierta plegable de cartón (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – cubierta plegable de cartón (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.

Polvo para solución i / v administración como una sustancia seco blanca o casi blanca.

Excipientes: эdetat disódico, Hidróxido de sodio.

Botellas de vidrio incoloro (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Inhibidor de la bomba de protones (N⁺-K⁺-ATPasa).

Bloques de la etapa final de la secreción de ácido clorhídrico, bajar tanto basal y estimulado la secreción, independientemente de la naturaleza del estímulo.

Una vez dentro 20 Kontrolok mg antisecretornyi efecto es 1 h y llega a través de 2-4 no. El encendido / en la introducción 80 efecto de antisecretornyi mg de pantoprazol alcanza un pico dentro de 1 h y almacenado 24 no.

Cuando la úlcera duodenal, asociada con Helicobacter pylori, disminución de la secreción gástrica aumenta la sensibilidad de los microorganismos a los antibióticos. Ningún efecto sobre la motilidad del tracto gastrointestinal. Actividad secretora normalizado por 3-4 días después de la aplicación.

En comparación con otros inhibidores de la bomba de protones, Kontrolok tiene una gran estabilidad química a pH neutro, y menor potencial de interacción con el hígado de oksidazna de sistema, citocromo P450 dependiente. Por lo tanto, Kontrolok no interactúa con muchas otras drogas comunes.

Farmacocinética

Farmacocinética es el mismo como después de una sola, y después del uso repetido de la droga.

Absorción

Después de la ingesta de rápida absorción en el tracto digestivo de pantoprazol. C_máximo el uso oral del plasma se alcanza después de la primera dosis 20 mg o 40 mg. Promedio, C_máximo= 1.0-1.5 μg/ml mediante 2-2.5 h para la dosis 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – mediante 2.5 h para la dosis 40 mg. Esta cifra se mantiene constante después de uso repetido de la droga. Biodisponibilidad absoluta de pantoprazol tabletas – 77%. Aplicación simultánea de pantoprazol tabletas con la comida no afecta a las AUC y C_máximo.

El rango de dosis 10 a 80 concentración de mg pantoprazol directa cinética en plasma tiene una relación lineal como el consumo de, y después el de encendido/en la aplicación.

Distribución

Pantoprazol enlace a proteínas del plasma de sangre es 98%. V_d es 0.15 l / kg, despeje – 0.1 L / h / kg.

Metabolismo

Se metaboliza en el hígado. El principal metabolito en plasma y orina es el desmetilpantoprazol, Kon″ûgiruûŝij con sulfato de.

Deducción

La principal forma de deducir la – orina (acerca de 80%) en forma de metabolitos de pantoprazol, una pequeña cantidad se excreta en las heces. T_1/2 producto -1 no, T_1/2 metabolito – acerca de 1.5 no. Ha habido varios casos de eliminación retardada (Al aplicar la solución para el/en la introducción).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En el uso de pantoprazol en pacientes con riñones de funcionamiento limitados (incluido. Pacientes, en hemodiálisis) reducción de la dosis no es necesaria. Al igual que en pacientes sanos, T_1/2 pantoprazol es corta. Dializiruetsâ sólo una porción muy pequeña de la droga. Mientras que T_1/2 el principal metabolito se está desacelerando (2-3 no.), la excreción se va lo suficientemente rápido y no ocurre acumulación.

En pacientes con cirrosis hepática (las clases y, En la clasificación de Child-Pugh) Valor de T_1/2 aumenta hasta 7-9 h aplicación de la solución para el/en la introducción, a 3-6 no (para dosis 20 mg) y para 7-9 no (para dosis 40 mg) Al aplicar la píldora Kontrolok. Indicador AUC al aplicar la solución para el/en la introducción se aumenta en 5-7 tiempo, En aplicación de la píldora aumenta la Kontrolok 3-5 tiempo (para dosis 20 mg) y en 5-7 tiempo (para dosis 40 mg). En comparación con pacientes sanos al aplicar la solución para el/en la introducción (C)_máximo aumenta 1.5 veces, Al aplicar la píldora Kontrolok – en 1.3 veces (para dosis 20 mg) y en 1.5 veces (para dosis 40 mg).

Un pequeño aumento en AUC y C_máximo en la tercera edad no es clínicamente significativa.

Testimonio

- Úlcera gástrica y úlcera duodenal (exacerbación), gastritis erosiva (incluido. asociado con que toman AINE);

- La enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de esofagitis por reflujo erosiva, enfermedad por reflujo neèrozivnoj tratamiento sintomático (NÈRB);

- Síndrome de Zollinger-Ellison;

— eradikation Helicobacter pylori en combinación con medios antibacterianos;

-tratamiento y prevención de úlceras de estrés, y sus complicaciones en forma de sangrado, perforación, penetración (una solución para / en).

Régimen de dosificación

Kontrolok pastillas por vía oral: son proglatawaya y líquido exprimido (No se puede picar o disolver).

Según el testimonio, medicamentos que requieren 1 tiempo / día, Kontrolok se debe tomar en la mañana. Hora del día y comer no afecta a la actividad de la droga, pero la dosis recomendada promueve mejor cumplimiento del paciente con regímenes de tratamiento.

En tratamiento de úlceras duodenales y las úlceras estomacales, gastritis erosiva (incluido. relacionados con el uso de AINES) el fármaco se utiliza a una dosis de 40-80 mg / día.

Curso de tratamiento 2 semanas como la úlcera duodenal de la úlcera y 4-8 semanas al estómago de úlceras. Recaída el tratamiento de úlceras y úlcera duodenal gástrica – por 20 mg / día.

A erradicación de Helicobacter pylori se recomiendan las siguientes combinaciones de:

1. Por Kontrolok 20 mg 2 veces / día + amoxicilina para 1000 mg 2 veces / día + claritromicina en 500 mg 2 veces / día;

2. Por Kontrolok 20 mg 2 veces / día + metronidazol para 500 mg 2 veces / día + claritromicina en 500 mg 2 veces / día;

3. Por Kontrolok 20 mg 2 veces / día + amoxicilina para 1000 mg 2 veces / día + metronidazol para 500 mg 2 veces / día.

Un curso de tratamiento – 7-14 día.

En tratamiento de esofagitis por reflujo Kontrolok se utiliza en dosis 20-40 mg / día. Curso de tratamiento 4-8 semanas. Tratamiento de la recaída – por 20 mg / día.

En tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison Kontrolok se utiliza en dosis 40-80 mg / día.

En Los pacientes con insuficiencia hepática grave dosis deben reducirse a 40 mg 1 una vez cada 2 día. En este caso, es necesario controlar los parámetros bioquímicos de la sangre. Un aumento de las enzimas hepáticas deben suspender el uso de la droga.

Los pacientes ancianos, así como en pacientes con insuficiencia renal no exceder la dosis 40 mg / día. La excepción es el uso de tratamiento antibiótico combinado contra Helicobacter pylori, Cuando los pacientes ancianos y deben aplicar dosis de Kontrolok 40 mg 2 veces / día.

Entrar en Kontrolok y en debe sólo, Cuando no es posible tomar medicamentos dentro. La dosis recomendada es de 40 mg / día.

En a largo plazo síndrome de atención síndrome de Zolinger-Ellison y otra condiciones patológicas gipersekretornyh dosis diaria recomendada al inicio del tratamiento es 80 mg / in. Más adelante, la dosis puede aumentarse o disminuirse. En la aplicación de la droga en una dosis diaria de más de 80 mg, dosis deben ser dividida en 2 admisión. Un aumento temporal en la dosis diaria de hasta 160 mg.

En tratamiento y prevención de las úlceras gastroduodenales agudas, y sus complicaciones (sangría, perforación, penetración), Nombrar a Kontrolok 80 mg / día. En la aplicación de la droga en una dosis diaria de más de 80 mg, dosis deben ser dividida en 2 admisión. Un aumento temporal en la dosis diaria de hasta 160 mg Kontroloka.

Preparación de la solución de inyección

En una botella, que contiene la sustancia seca, Se debe agregar 10 ml de solución fisiológica de cloruro de sodio.

La solución resultante de la mezcla con pantoprazol 100 ml de solución fisiológica de cloruro de sodio o 5% solución de glucosa.

Listo para imponer solución debe tener un pH = 9.

La introducción de la droga debe ser / lentamente – durante 2-15 m.

La solución preparada debe ser utilizada dentro de 3 horas después de la preparación.

Efecto colateral

Cuando se aplica Kontroloka según el testimonio y en las dosis recomendadas, efectos secundarios ocurren muy raramente.

Típico (>1/100, <1/10): dolor en el abdomen superior, diarrea, estreñimiento, flatulencia; dolor de cabeza.

No típico (>1/1000, <1/100): náusea, vómitos; mareo, visión borrosa (visión borrosa); reacciones alérgicas (incluido. picazón, erupción cutanea).

Pocos (>1/10000, < /1000): boca seca, artralgia, depresión, alucinaciones, desorientación y confusión, (especialmente en pacientes predispuestos), así como mejorar los síntomas del caso, Si los pacientes habían experimentado previamente.

Muy raras (< 1/10000, incluido. casos individuales): leucopenia, trombocitopenia, tromboflebitis en el sitio de inyección (una solución para / en), edema periférico, insuficiencia hepatocelular, conduce a ictericia, con o sin insuficiencia hepática; reacciones anafilácticas (incluido. choque anafiláctico), aumento de enzimas hepáticas (transaminasas, glutamiltranspeptidaza), aumento de los triglicéridos, fiebre, mialgia, nefritis intersticial, urticaria, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, sensibilidad a la luz, Síndrome de Lyell.

Contraindicaciones

- La dispepsia nevroticheskogo génesis (Píldora, cubiertos con forro de kishechnorastvorima);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución utilizar en pacientes con insuficiencia hepática, embarazo, lactancia.

Datos sobre el uso clínico de medicamentos en Pediatría práctica Kontrolok no.

Embarazo y lactancia

Kontrolok deben tener precaución durante el embarazo y lactancia.

Precauciones

En/en uso se recomienda sólo en caso, Si no es posible ingestión.

Aplicación de pantoprazol no está indicado para el tratamiento de quejas gastrointestinales pulmonares, como dispepsia de origen neurogénico (una solución para / en).

Antes y después del tratamiento, en presencia de cualquiera de los síntomas de ansiedad (incluido. pérdida de peso involuntaria significativa, vómitos recurrentes, disfagia, anemia, suelo) en el caso de sospecha o existencia de úlceras de estómago, recomienda control endoscópico para excluir neoplasias malignas, porque el medicamento puede enmascarar los síntomas y retrasar el diagnóstico correcto.

Si los síntomas persisten, A pesar del tratamiento adecuado, más encuesta.

Usted no debe aumentar la dosis diaria de pantoprazol 40 mg en pacientes con función renal deteriorada, así como los pacientes ancianos (una solución para / en).

En pacientes con insuficiencia hepática severa la dosis diaria se debe reducir al 20 mg pantoprazol. Además, estos pacientes durante la terapia con Kontrolok es necesario monitorear las enzimas hepáticas. En el caso de elevar su nivel de tratamiento debe ser interrumpido (una solución para / en).

Sobredosis

Hasta ahora, los fenómenos de sobredosis como resultado del uso de la droga Kontrolok se ha registrado. Dosis de hasta 240 mg en/para un período de 2 minas y pospuesto bien. No obstante, en el caso de una sobredosis y sólo en presencia de manifestaciones clínicas (efectos secundarios de mayor) tratamiento sintomático y de apoyo. Pantoprazol no aparece por hemodiálisis.

Interacciones Con La Drogas

El uso simultáneo de Kontroloka puede reducir la absorción de drogas, cuya biodisponibilidad depende del pH del estómago el miércoles (incluido. sales de hierro, ketoconazol, atazanavir, ritonavir).

Kontrolok puede ser asignada sin riesgo de interacción farmacológica en pacientes con enfermedad cardiovascular, recibiendo glucósidos cardíacos (La digoxina), bloqueadores “lento” antagonistas del calcio (nifedipina), bloqueadores beta (metoprolol); pacientes con enfermedades del tracto gastrointestinal, antiácidos de host, antibióticos (amoksiцillin, claritromicina); pacientes, recibir anticonceptivos orales; pacientes, recibieron AINE (diclofenaco, fenazon, naproxeno, piroxicam); pacientes con enfermedades del sistema endocrino, sede de glibenclamida, levothyroxine; pacientes con ansiedad y trastornos del sueño, recibe diazepam; pacientes con epilepsia, recibe carbamazepina y fenitoína; pacientes, recibiendo anticoagulantes indirectos, como warfarina y drogas, pacientes, Sobrevivientes de trasplante, recibir ciclosporina, tacrolimus.

También señaló la falta de interacciones con teofilina, cafeína y etanol.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Polvo para solución para el/en la introducción debe ser almacenada en un lugar oscuro a una temperatura no superior a 25° c. Duracion – 2 año.

Píldoras, recubrimiento entérico, Debe mantenerse fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 ° c. Duracion – 3 año.